Υπάρχουν αντενδείξεις. Συμβουλευτείτε έναν γιατρό πριν ξεκινήσετε.

Εμπορικές ονομασίες στο εξωτερικό (στο εξωτερικό) - Inclovir, Herclov, Pervioral, Rapivir, Vadiral, Valavir, Valcivir, Valherpes, Valpridol, Viramixal, Viranet, Virmax, Virval, Zelitrex.

Όλα τα αντιιικά φάρμακα και τα ανοσοδιεγερτικά είναι εδώ.

Για να κάνετε μια ερώτηση ή να αφήσετε μια κριτική για το φάρμακο (μην ξεχάσετε να αναφέρετε το όνομα του φαρμάκου στο κείμενο του μηνύματος) εδώ.

Παρασκευάσματα που περιέχουν Valaciclovir (Valaciclovir, ATX code (ATC) J05AB11):

Συχνές μορφές απελευθέρωσης (περισσότερες από 100 προσφορές σε φαρμακεία στη Μόσχα)
ΤίτλοςΦόρμα έκδοσηςΣυσκευασίαΧώρα παραγωγήςΤιμή στη Μόσχα, rΠροσφορές στη Μόσχα
Valtrex (Valtrex) - πρωτότυπο500mg δισκία10 και 42Πολωνία, Glaxoγια 10τμχ: 991- (μέσος όρος 1243↘) -1836;
για 42τμχ: 2840- (μέσος όρος 3387↗) - 4910
737↘
Vayrova (Vayrova)500mg δισκία10Ινδία, Ranbaxi559- (μέσος όρος 663↗) -969146↗
Βαλακικλοβίρη (Βαλακικλοβίρη)500mg δισκία10Ρωσία, Τεχνολογία ναρκωτικών447- (μέσος όρος 599↗) -1178219↘
Valaciclovir-OBL (Valaciclovir-OBL)500mg δισκία10Ρωσία, Obolenskoe447- (μέσος όρος 598↗) -1547103↘
Βαλβίρ500mg δισκία10 και 42Ισλανδία, Actavisγια 10 τεμ: 431- (μέσος όρος 696↗) -1100;
για 42 τεμ: 1550- (μέσος όρος 1977) - 2695
278↗
Σπάνια συναντήθηκαν έντυπα κυκλοφορίας (λιγότερες από 100 προσφορές στα φαρμακεία της Μόσχας)
Βιρτέλ500mg δισκία10 και 42Ινδία, Hetero Dragsγια 10τμχ: 400- (μέσος όρος 658↗) -845;
για 42τμχ: 1260- (μέσος όρος 1850↘) - 2350
31↘

Valtrex (πρωτότυπο Valaciclovir) - οδηγίες χρήσης. Τα συνταγογραφούμενα φάρμακα, οι πληροφορίες προορίζονται μόνο για επαγγελματίες του τομέα της υγείας!

Κλινική και φαρμακολογική ομάδα:

φαρμακολογική επίδραση

Αντιιικό φάρμακο. Στο ανθρώπινο σώμα, το valaciclovir μετατρέπεται γρήγορα και πλήρως σε acyclovir υπό την επίδραση της υδρολάσης valacyclovir.

Το in vitro ακυκλοβίρη έχει ειδική ανασταλτική δράση έναντι των ιών του απλού έρπητα τύπου 1 και 2, του Varicella zoster και του Epstein-Barr, του κυτταρομεγαλοϊού και του ιού του ανθρώπινου έρπητα τύπου 6. Το Acyclovir αναστέλλει τη σύνθεση του ιού DNA αμέσως μετά τη φωσφορυλίωση και τον μετασχηματισμό σε μια δραστική μορφή τριφωσφορικής ακυκλοβίρης. Το πρώτο στάδιο της φωσφορυλίωσης συμβαίνει με τη συμμετοχή συγκεκριμένων ιών ενζύμων. Για τους ιούς Herpes simplex, Varicella zoster και Epstein-Barr, αυτό το ένζυμο είναι ιική κινάση θυμιδίνης, η οποία υπάρχει σε κύτταρα μολυσμένα από ιό. Η μερική εκλεκτικότητα της φωσφορυλίωσης διατηρείται στον κυτταρομεγαλοϊό και διαμεσολαβείται μέσω του προϊόντος του γονιδίου φωσφοτρανσφεράσης UL 97. Η ενεργοποίηση της ακυκλοβίρης από ένα συγκεκριμένο ιικό ένζυμο εξηγεί σε μεγάλο βαθμό την επιλεκτικότητά της.

Η διαδικασία της φωσφορυλίωσης ακυκλοβίρης (μετατροπή από μονο-σε τριφωσφορικό) ολοκληρώνεται με κυτταρικές κινάσες. Η τριφωσφορική ακυκλοβίρη αναστέλλει ανταγωνιστικά την ιική πολυμεράση DNA και, ως ανάλογο ενός νουκλεοσιδίου, ενσωματώνεται στο ιικό DNA, το οποίο οδηγεί σε υποχρεωτική (πλήρη) διάσπαση της αλυσίδας, τερματισμό της σύνθεσης DNA και, συνεπώς, αποκλεισμό της αντιγραφής του ιού.

Σε ασθενείς με διατηρημένη ανοσία, οι ιοί Herpes simplex και Varicella zoster με μειωμένη ευαισθησία στη βαλακικλοβίρη είναι εξαιρετικά σπάνιοι (λιγότερο από 0,1%), αλλά μερικές φορές μπορούν να βρεθούν σε ασθενείς με σοβαρές ανοσολογικές διαταραχές, για παράδειγμα, μεταμόσχευση μυελού των οστών, σε ασθενείς που λαμβάνουν χημειοθεραπεία για κακοήθη νεοπλάσματα και μολυσμένα με HIV.

Η αντίσταση προκαλείται από ανεπάρκεια της κινάσης θυμιδίνης του ιού, η οποία οδηγεί σε υπερβολική εξάπλωση του ιού στον ξενιστή. Μερικές φορές μια μείωση της ευαισθησίας στην ακυκλοβίρη οφείλεται στην εμφάνιση στελεχών του ιού με παραβίαση της δομής της ιικής κινάσης θυμιδίνης ή της πολυμεράσης DNA. Η μολυσματικότητα αυτών των ποικιλιών του ιού μοιάζει με εκείνη του άγριου στελέχους του..

Φαρμακοκινητική

Η βαλακικλοβίρη και η ακυκλοβίρη έχουν παρόμοιες φαρμακοκινητικές παραμέτρους μετά την από του στόματος χορήγηση.

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η βαλικικλοβίρη απορροφάται καλά από το πεπτικό σύστημα, γρήγορα και σχεδόν εντελώς μετατρέπεται σε ακυκλοβίρη και βαλίνη. Αυτός ο μετασχηματισμός καταλύεται από το ένζυμο υδρολάση βαλακικλοβίρης που απομονώνεται από το ανθρώπινο ήπαρ.

Μετά από εφάπαξ δόση 0,25-2 g valaciclovir, η Cmax της ακυκλοβίρης σε υγιείς εθελοντές με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι κατά μέσο όρο 10-37 μmol (2,2-8,3 μg / ml) και ο μέσος χρόνος για την επίτευξη αυτής της συγκέντρωσης είναι 1-2 ώρες.

Όταν λαμβάνετε valaciclovir σε δόση 1 g, η βιοδιαθεσιμότητα του acyclovir είναι 54% και δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής.

Το Cmax της βαλικικλοβίρης στο πλάσμα είναι μόνο το 4% της συγκέντρωσης της ακυκλοβίρης και επιτυγχάνεται κατά μέσο όρο 30-100 λεπτά μετά τη λήψη του φαρμάκου. μετά από 3 ώρες, το επίπεδο Cmax παραμένει το ίδιο ή μειώνεται.

Ο βαθμός δέσμευσης της ακυκλοβίρης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι πολύ χαμηλός - 15%.m

Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, το Τ1 / 2 της ακυκλοβίρης είναι περίπου 3 ώρες. Η βαλακικλοβίρη απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως με τη μορφή ακυκλοβίρης (περισσότερο από 80% της δόσης) και του μεταβολίτη της 9-καρβοξυμεθοξυμεθυλγουανίνης, λιγότερο από το 1% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο..

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές περιπτώσεις

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου, το T1 / 2 του acyclovir είναι περίπου 14 ώρες.

Η φαρμακοκινητική της βαλακικλοβίρης και της ακυκλοβίρης δεν επηρεάζεται σημαντικά σε ασθενείς που έχουν προσβληθεί από ιούς Herpes simplex και Varicella zoster.m

Στα τέλη της εγκυμοσύνης, η σταθερή ημερήσια AUC μετά τη λήψη 1 g valaciclovir ήταν περίπου 2 φορές μεγαλύτερη από αυτήν κατά τη λήψη acyclovir σε δόση 1,2 g ανά ημέρα.

Η λήψη του Valtrex σε δόση 1 g και 2 g δεν παραβιάζει την κατανομή και τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της valaciclovir σε ασθενείς με λοίμωξη HIV σε σύγκριση με υγιή άτομα.

Σε παραλήπτες μοσχεύματος οργάνων που λαμβάνουν 2 g valaciclovir 4 φορές την ημέρα, το Cmax του acyclovir είναι ίσο ή ανώτερο από αυτό των υγιών εθελοντών που λαμβάνουν την ίδια δόση του φαρμάκου και η καθημερινή τους AUC είναι πολύ υψηλότερη.

Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου VALTREKS

  • θεραπεία του έρπητα ζωστήρα που προκαλείται από τον ιό Varicella zoster (επιταχύνει την εξαφάνιση του πόνου, μειώνει τη διάρκειά του και το ποσοστό των ασθενών με πόνο, συμπεριλαμβανομένης της οξείας και μεταθερτικής νευραλγίας).
  • θεραπεία λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων που προκαλούνται από τον ιό του απλού έρπητα τύπου 1 και 2 (συμπεριλαμβανομένων των νεοδιαγνωσμένων και επαναλαμβανόμενων έρπητα των γεννητικών οργάνων) ·
  • θεραπεία του χειρικού έρπητα (πυρετός των χειλιών).
  • Το Valtrex μπορεί να αποτρέψει το σχηματισμό βλαβών εάν ληφθούν όταν επανεμφανιστούν τα πρώτα συμπτώματα του απλού έρπητα.
  • πρόληψη (καταστολή) υποτροπών ασθενειών του δέρματος και των βλεννογόνων που προκαλούνται από τον ιό του απλού έρπητα τύπου 1 και 2, συμπεριλαμβανομένου του έρπητα των γεννητικών οργάνων ·
  • Το Valtrex μπορεί να μειώσει τη μόλυνση ενός υγιούς συντρόφου με έρπητα των γεννητικών οργάνων εάν ληφθεί ως κατασταλτική θεραπεία σε συνδυασμό με ασφαλές σεξ.
  • πρόληψη μόλυνσης από κυτταρομεγαλοϊό που προκύπτει από μεταμόσχευση οργάνων (μειώνει τη σοβαρότητα της απόρριψης οξείας μεταμόσχευσης σε ασθενείς με μεταμόσχευση νεφρού, την ανάπτυξη ευκαιριακών λοιμώξεων και άλλων ιογενών λοιμώξεων που προκαλούνται από ιούς Herpes simplex και Varicella zoster).

Δοσολογία

Για τη θεραπεία του έρπητα ζωστήρα, στους ενήλικες συνταγογραφούνται 1 g 3 φορές την ημέρα για 7 ημέρες.

Για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από τον ιό του απλού έρπητα, στους ενήλικες του Valtrex χορηγούνται 500 mg 2 φορές την ημέρα. Σε περίπτωση υποτροπής, η θεραπεία πρέπει να πραγματοποιείται εντός 3 ή 5 ημερών. Σε πιο σοβαρές πρωτοπαθείς περιπτώσεις, η θεραπεία πρέπει να ξεκινά το συντομότερο δυνατό και η διάρκειά της θα πρέπει να αυξάνεται από 5 σε 10 ημέρες. Σε υποτροπές, ο διορισμός του Valtrex στην προδρομική περίοδο ή αμέσως μετά την έναρξη των πρώτων συμπτωμάτων της νόσου θεωρείται βέλτιστος..

Ως εναλλακτική λύση στη θεραπεία του έρπητα των χειλιών (πυρετός των χειλιών), είναι αποτελεσματικός ο διορισμός του Valtrex σε δόση 2 g 2 φορές για 1 ημέρα. Η δεύτερη δόση πρέπει να λαμβάνεται περίπου 12 ώρες (αλλά όχι νωρίτερα από 6 ώρες) μετά τη λήψη της πρώτης δόσης. Με αυτό το δοσολογικό σχήμα, η διάρκεια της θεραπείας δεν πρέπει να υπερβαίνει την 1 ημέρα, καθώς δεν παρέχει επιπλέον κλινικά οφέλη. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινήσει όταν εμφανιστούν τα πρώτα συμπτώματα πυρετού των χειλιών (δηλ. Μυρμήγκιασμα, κνησμός, κάψιμο).

Για την πρόληψη (καταστολή) της υποτροπής λοιμώξεων που προκαλούνται από τον ιό του απλού έρπητα, σε ενήλικες με φυσιολογική ανοσία συνταγογραφείται δόση 500 mg μία φορά την ημέρα. Συνιστάται στους ενήλικες με ανοσοανεπάρκεια να συνταγογραφούν 500 mg 2 φορές την ημέρα.

Διάρκεια θεραπείας - 4-12 μήνες.

Για την πρόληψη της μόλυνσης ενός υγιούς συντρόφου με έρπητα των γεννητικών οργάνων σε ετεροφυλόφιλους ενήλικες ασθενείς με διατηρημένη ανοσία και με τον αριθμό των παροξύνσεων έως 9 το χρόνο, το Valtrex πρέπει να συνταγογραφείται 500 mg μία φορά την ημέρα για ένα χρόνο ή περισσότερο κάθε μέρα με τακτικές σεξουαλικές επαφές, με ακανόνιστες σεξουαλικές επαφές, λαμβάνοντας Valtrex πρέπει να ξεκινήσει 3 ημέρες πριν από την προβλεπόμενη σεξουαλική επαφή.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την πρόληψη λοιμώξεων σε άλλους πληθυσμούς ασθενών..

Για την πρόληψη της μόλυνσης από κυτταρομεγαλοϊό σε ενήλικες και εφήβους άνω των 12 ετών, η συνιστώμενη δόση είναι 2 g 4 φορές την ημέρα. Το φάρμακο συνταγογραφείται το συντομότερο δυνατό μετά τη μεταμόσχευση. Η δόση πρέπει να μειωθεί ανάλογα με το QC. Η διάρκεια του μαθήματος είναι 90 ημέρες, αλλά μπορεί να αυξηθεί σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο εμφάνισης λοιμώξεων..

Σε νεφρική ανεπάρκεια, η δοσολογία ρυθμίζεται ανάλογα με την κάθαρση κρεατινίνης και τις ενδείξεις.

ΕνδείξειςΕκκαθάριση κρεατινίνηςΔόση Valtrex
Ερπης ζωστήρας15-30 ml / λεπτό1 g 2 φορές την ημέρα
Ερπης ζωστήραςλιγότερο από 15 ml / λεπτό1 g μία φορά την ημέρα
Θεραπεία για λοιμώξεις απλού έρπηταλιγότερο από 15 ml / λεπτό500 mg μία φορά την ημέρα
Θεραπεία του χειρικού έρπητα31-49 ml / λεπτό1 g 2 φορές για 1 ημέρα
Θεραπεία του χειρικού έρπητα15-30 ml / λεπτό500 mg 2 φορές για 1 ημέρα
Θεραπεία του χειρικού έρπηταλιγότερο από 15 ml / λεπτό500 mg εφάπαξ δόση
Πρόληψη (καταστολή) λοιμώξεων που προκαλούνται από τον απλό έρπηταλιγότερο από 15 ml / λεπτόμε φυσιολογική κατάσταση ανοσίας: 250 mg μία φορά την ημέρα. με ανοσοανεπάρκεια: 500 mg 1 φορά την ημέρα
Για τη μείωση της μόλυνσης από έρπητα των γεννητικών οργάνωνλιγότερο από 15 ml / λεπτό250 mg μία φορά την ημέρα

Συνιστάται στους ασθενείς με αιμοκάθαρση να συνταγογραφούν το Valtrex αμέσως μετά το τέλος της περιόδου αιμοκάθαρσης σε δόση που προορίζεται για ασθενείς με CC κάτω των 15 ml / min. Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται μετά το τέλος της συνεδρίας αιμοκάθαρσης..

Για την πρόληψη λοιμώξεων από κυτταρομεγαλοϊό, συνιστάται το Valtrex στις ακόλουθες δόσεις.

Εκκαθάριση κρεατινίνης (ml / min)Δόση Valtrex
περισσότερο από 752 g 4 φορές την ημέρα
50-751,5 g 4 φορές την ημέρα
25-501,5 g 3 φορές την ημέρα
10-251,5 g 2 φορές την ημέρα
λιγότερο από 10 ή αιμοκάθαρση1,5 g μία φορά την ημέρα

Για ασθενείς με αιμοκάθαρση, το Valtrex πρέπει να συνταγογραφείται μετά το τέλος της συνεδρίας αιμοκάθαρσης.

Η συχνή παρακολούθηση του QC είναι απαραίτητη, ειδικά κατά τη διάρκεια μιας περιόδου κατά την οποία η νεφρική λειτουργία αλλάζει ταχέως (συμπεριλαμβανομένης αμέσως μετά τη μεταμόσχευση ή το εμφύτευμα μοσχεύματος). η δόση του Valtrex πρέπει να προσαρμόζεται σύμφωνα με το QC.

Παρενέργεια

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται παρακάτω σύμφωνα με την ταξινόμηση των κύριων συστημάτων και οργάνων και τη συχνότητα εμφάνισης: πολύ συχνά (> 1/10), συχνά (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: συχνά - πονοκέφαλος.

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά - ναυτία.

Δεδομένα έρευνας μετά το μάρκετινγκ

Από το ανοσοποιητικό σύστημα: πολύ σπάνια - αναφυλαξία.

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: σπάνια - ζάλη, σύγχυση, παραισθήσεις, μειωμένη ψυχική ικανότητα. πολύ σπάνια - διέγερση, τρόμος, αταξία, δυσαρθρία, ψυχωτικά συμπτώματα, κράμπες, εγκεφαλοπάθεια, κώμα.

Αυτές οι αντιδράσεις είναι αναστρέψιμες και συνήθως παρατηρούνται σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας ή στο πλαίσιο άλλων καταστάσεων προδιάθεσης. Σε ασθενείς με μεταμοσχευμένο όργανο που λαμβάνει Valtrex σε υψηλές δόσεις (8 g /) για την πρόληψη μόλυνσης από κυτταρομεγαλοϊό, οι νευρολογικές αντιδράσεις αναπτύσσονται συχνότερα από ό, τι όταν λαμβάνονται σε χαμηλότερες δόσεις..

Από το αναπνευστικό σύστημα: σπάνια - δύσπνοια.

Από το πεπτικό σύστημα: σπάνια - αίσθημα δυσφορίας στην κοιλιά, έμετος, διάρροια. πολύ σπάνια, αναστρέψιμες παραβιάσεις των εξετάσεων της ηπατικής λειτουργίας (που μερικές φορές θεωρούνται εκδηλώσεις ηπατίτιδας).

Από το αιμοποιητικό σύστημα: πολύ σπάνια - λευκοπενία (παρατηρείται κυρίως σε ασθενείς με μειωμένη ανοσία), θρομβοπενία.

Δερματολογικές αντιδράσεις: σπάνια - εξάνθημα, εκδηλώσεις φωτοευαισθησίας. σπάνια - φαγούρα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: πολύ σπάνια - κνίδωση, αγγειοοίδημα.

Από το ουροποιητικό σύστημα: σπάνια - μειωμένη νεφρική λειτουργία. πολύ σπάνια - οξεία νεφρική ανεπάρκεια, νεφρικός κολικός (μπορεί να σχετίζεται με μειωμένη νεφρική λειτουργία).

Άλλο: σε ασθενείς με σοβαρή εξασθενημένη ανοσία, ειδικά στο τελευταίο στάδιο του AIDS, που λαμβάνουν βαλακικλοβίρη σε υψηλές δόσεις (8 g ημερησίως) για μεγάλο χρονικό διάστημα, υπήρξαν περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας, μικροαγγειοπαθητικής αιμολυτικής αναιμίας και θρομβοπενίας (μερικές φορές σε συνδυασμό). Παρόμοιες ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρήθηκαν σε ασθενείς με τις ίδιες ασθένειες, αλλά δεν έλαβαν βαλακυκλοβίρη.

Αντενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου VALTREKS

  • υπερευαισθησία στη βαλακικλοβίρη, την ακυκλοβίρη και οποιοδήποτε άλλο συστατικό που αποτελεί μέρος του φαρμάκου.

Προσοχή θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε κλινικά εκφρασμένες μορφές μόλυνσης από HIV..

Η χρήση του φαρμάκου VALTREX κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Valtrex κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Το Valtrex χρησιμοποιείται μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο..

Το καταγεγραμμένο αποτέλεσμα της εγκυμοσύνης σε γυναίκες που έλαβαν Valtrex ή Zovirax (η ακυκλοβίρη είναι ένας ενεργός μεταβολίτης της βαλακυκλοβίρης) δεν έδειξε αύξηση του αριθμού των γενετικών ανωμαλιών στα παιδιά τους σε σύγκριση με τον γενικό πληθυσμό. Δεδομένου ότι ένας μικρός αριθμός γυναικών που έλαβαν βαλικικλοβίρη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης περιλαμβάνονται στο μητρώο, δεν μπορούν να εξαχθούν αξιόπιστα και ορισμένα συμπεράσματα σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης της βαλακικλοβίρης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης..

Η ακυκλοβίρη, ο κύριος μεταβολίτης της βαλακικλοβίρης, απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Μετά τη λήψη της βαλακικλοβίρης από το στόμα σε δόση 500 mg Cmax ακυκλοβίρης στο μητρικό γάλα, ήταν 0,5-2,3 φορές (κατά μέσο όρο 1,4 φορές) υψηλότερη από την αντίστοιχη συγκέντρωση της ακυκλοβίρης στο πλάσμα του αίματος της μητέρας. Η αναλογία AUC της ακυκλοβίρης στο μητρικό γάλα προς την AUC της ακυκλοβίρης στο μητρικό πλάσμα κυμαινόταν από 1,4 έως 2,6 (μέση τιμή 2.2). Η μέση συγκέντρωση της ακυκλοβίρης στο μητρικό γάλα ήταν 2,24 μg / ml (9,95 μg / M). Όταν η μητέρα λαμβάνει από του στόματος βαλασικλοβίρη σε δόση 500 mg 2 φορές την ημέρα, το παιδί θα εκτίθεται στην ίδια επίδραση της ακυκλοβίρης όπως όταν λαμβάνεται από το στόμα σε δόση περίπου 0,61 mg / kg / ημέρα. Το T1 / 2 του acyclovir από το μητρικό γάλα είναι το ίδιο με το πλάσμα του αίματος. Η βαλακικλοβίρη αμετάβλητη δεν ανιχνεύτηκε στο μητρικό πλάσμα, στο μητρικό γάλα ή στα ούρα ενός παιδιού.

Δεδομένου αυτού, συνιστάται προσοχή να διορίσετε το Valtrex στη μητέρα κατά τη διάρκεια της γαλουχίας (θηλασμός). Ωστόσο, iv χορήγηση zovirax σε δόση 30 mg / kg / ημέρα χρησιμοποιείται σε νεογέννητα για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από τον ιό του απλού έρπητα.

Σε πειραματικές μελέτες, η βαλακικλοβίρη δεν άσκησε τερατογόνο δράση σε αρουραίους και κουνέλια. Η sc χορήγηση του acyclovir σε συμβατικές δοκιμές τερατογένεσης δεν προκάλεσε τερατογόνο δράση σε αρουραίους και κουνέλια. Σε επιπρόσθετες μελέτες σε αρουραίους, ανιχνεύθηκαν διαταραχές της ανάπτυξης του εμβρύου με χορήγηση sc του φαρμάκου σε δόσεις που προκάλεσαν αύξηση της συγκέντρωσης του acyclovir στο πλάσμα στα 100 μg / ml και τοξικές επιδράσεις στο σώμα της μητέρας.

Κατά τη λήψη από το στόμα, η βαλακυκλοβίρη δεν προκάλεσε διαταραχή της γονιμότητας σε αρσενικούς και θηλυκούς αρουραίους.

Χρήση για εξασθενημένη ηπατική λειτουργία

Σε περιπτώσεις μειωμένης ηπατικής λειτουργίας σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική κίρρωση (διατηρείται η συνθετική ηπατική λειτουργία), δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης του Valtrex. Στη μελέτη της φαρμακοκινητικής σε ασθενείς με σοβαρή κίρρωση του ήπατος (με εξασθενημένη συνθετική λειτουργία του ήπατος και παρουσία παραλείψεων μεταξύ του πυλαίου συστήματος και της κοινής αγγειακής κλίνης), δεν ελήφθησαν δεδομένα που να δείχνουν την ανάγκη διόρθωσης της δοσολογίας. Ωστόσο, η κλινική εμπειρία με το Valtrex σε αυτήν την κατηγορία ασθενών είναι οργανική.

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Valtrex σε υψηλές δόσεις (4 g / ή περισσότερες) σε ασθενείς με ηπατικές παθήσεις, επομένως, είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί το φάρμακο με υψηλές δόσεις σε αυτήν την κατηγορία ασθενών.

Χρήση για διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας

Οι δοσολογίες για ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία περιγράφονται στην ενότητα "Δοσολογία".

Για ασθενείς με αιμοκάθαρση, το Valtrex πρέπει να συνταγογραφείται μετά το τέλος της συνεδρίας αιμοκάθαρσης.

Η συχνή παρακολούθηση της κάθαρσης κρεατινίνης είναι απαραίτητη, ειδικά κατά τη διάρκεια μιας περιόδου κατά την οποία η νεφρική λειτουργία αλλάζει γρήγορα (συμπεριλαμβανομένης αμέσως μετά τη μεταμόσχευση ή την εμφύτευση μοσχευμάτων). η δόση του Valtrex πρέπει να προσαρμόζεται σύμφωνα με το QC.

Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης, εκτός από περιπτώσεις σημαντικής νεφρικής δυσλειτουργίας. Είναι απαραίτητο να διατηρηθεί επαρκής ισορροπία νερού-ηλεκτρολύτη.

Χρήση σε παιδιά

Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία με το φάρμακο σε παιδιά..

Ειδικές Οδηγίες

Ασθενείς που κινδυνεύουν από αφυδάτωση, ιδιαίτερα ηλικιωμένοι ασθενείς, θα πρέπει να λαμβάνουν επαρκή ενυδάτωση κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Valtrex.

Οι ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια έχουν αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης νευρολογικών επιπλοκών.

Σε περιπτώσεις μειωμένης ηπατικής λειτουργίας σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική κίρρωση (διατηρείται η συνθετική ηπατική λειτουργία), δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης του Valtrex. Στη μελέτη της φαρμακοκινητικής σε ασθενείς με σοβαρή κίρρωση του ήπατος (με εξασθενημένη συνθετική λειτουργία του ήπατος και παρουσία παραλείψεων μεταξύ του πυλαίου συστήματος και της κοινής αγγειακής κλίνης), δεν ελήφθησαν δεδομένα που να δείχνουν την ανάγκη διόρθωσης της δοσολογίας. Ωστόσο, η κλινική εμπειρία με το Valtrex σε αυτήν την κατηγορία ασθενών είναι οργανική.

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Valtrex σε υψηλές δόσεις (4 g την ημέρα ή περισσότερες) σε ασθενείς με ηπατικές παθήσεις, επομένως, το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε υψηλές δόσεις αυτής της κατηγορίας ασθενών.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης, εκτός από περιπτώσεις σημαντικής νεφρικής δυσλειτουργίας. Είναι απαραίτητο να διατηρηθεί επαρκής ισορροπία νερού-ηλεκτρολύτη.

Δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες για τη μελέτη της επίδρασης του Valtrex σε ασθενείς με μεταμόσχευση ήπατος. Ωστόσο, έχει αποδειχθεί ότι η προφυλακτική χορήγηση ακυκλοβίρης σε υψηλές δόσεις μειώνει τη μόλυνση από κυτταρομεγαλοϊό.

Η κατασταλτική θεραπεία με Valtrex μειώνει τον κίνδυνο μετάδοσης έρπητα των γεννητικών οργάνων, αλλά δεν τον αποκλείει εντελώς και δεν οδηγεί σε πλήρη θεραπεία. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Valtrex, ο ασθενής πρέπει να λάβει μέτρα για να διασφαλίσει την ασφάλεια του συντρόφου κατά τη σεξουαλική επαφή.

Παιδιατρική χρήση

Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία με το φάρμακο σε παιδιά..

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και εργασίας με μηχανισμούς

Δεν απαιτούνται ειδικές προφυλάξεις..

Υπερβολική δόση

Επί του παρόντος, δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα σχετικά με την υπερδοσολογία του Valtrex.

Συμπτώματα: με μία από του στόματος χορήγηση ακυκλοβίρης σε υπερβολική δόση έως 20 g, σημειώθηκε μερική απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα, η οποία δεν συνοδεύτηκε από την τοξική δράση του φαρμάκου. Η κατάποση υπερβολικών δόσεων ακυκλοβίρης για αρκετές ημέρες συνοδεύτηκε από γαστρεντερικό (ναυτία, έμετος) και νευρολογικά συμπτώματα (κεφαλαλγία, σύγχυση). Η ενδοφλέβια χορήγηση υπερβολικών δόσεων ακυκλοβίρης συνοδεύτηκε από αύξηση της κρεατινίνης στον ορό και επακόλουθη ανάπτυξη νεφρικής ανεπάρκειας, με νευρολογικές επιπλοκές, όπως σύγχυση, παραισθήσεις, διέγερση, σπασμούς και κώμα.

Θεραπεία: οι ασθενείς θα πρέπει να βρίσκονται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση για να εντοπίσουν σημάδια τοξικών επιδράσεων. Η αιμοκάθαρση ενισχύει σημαντικά την απομάκρυνση της ακυκλοβίρης από το αίμα και μπορεί να θεωρηθεί ως θεραπεία επιλογής για ασθενείς με υπερδοσολογία Valtrex.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Δεν έχει αποδειχθεί κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση του φαρμάκου Valtrex με άλλα φάρμακα.

Η ακυκλοβίρη απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως αμετάβλητη ως αποτέλεσμα ενεργού σωληναριακής έκκρισης. Μετά τη λήψη του Valtrex σε δόση 1 g, η σιμετιδίνη και η προβενεσίδη, που αναστέλλουν την σωληναριακή έκκριση, αυξάνουν την AUC του acyclovir και μειώνουν την νεφρική κάθαρση. Ωστόσο, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης του Valtrex, όπως Η ακυκλοβίρη έχει ένα ευρύ θεραπευτικό δείκτη.

Συνιστάται προσοχή να χρησιμοποιείτε το Valtrex σε υψηλότερες δόσεις (4 g την ημέρα) ταυτόχρονα με φάρμακα που ανταγωνίζονται το acyclovir για την οδό αποβολής, καθώς υπάρχει κίνδυνος αύξησης των επιπέδων στο πλάσμα ενός ή και των δύο φαρμάκων ή των μεταβολιτών τους. Μια αύξηση της AUC της ακυκλοβίρης και ενός ανενεργού μεταβολίτη της μυκοφαινολάτης μοφετίλ (ένα ανοσοκατασταλτικό που χρησιμοποιείται στη μεταμόσχευση) σημειώθηκε με την ταυτόχρονη χρήση αυτών των φαρμάκων.

Πρέπει να είστε προσεκτικοί όταν συνδυάζετε το Valtrex σε υψηλή δόση (4 g / παραπάνω) με φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία (συμπεριλαμβανομένης της κυκλοσπορίνης, της τακρόλιμους).

Όροι διακοπών στο φαρμακείο

Συνταγογραφούμενα φάρμακα.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Λίστα Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C μακριά από παιδιά. Ημερομηνία λήξης - 3 χρόνια.

Η οδηγία αναφέρεται από τα υλικά του φαρμακευτικού χώρου Vidal.

Valacyclovir Canon - οδηγίες χρήσης

Αριθμός Μητρώου:

Εμπορική ονομασία:

Διεθνές μη ιδιοκτησιακό ή ομαδικό όνομα:

Φόρμα δοσολογίας:

επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

Δομή

1 επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει:
δραστική ουσία: υδροχλωρική βαλικικλοβίρη 1112,40 mg, σε όρους βαλακικλοβίρη 1000,00 mg ·
έκδοχα: άμυλο αραβοσίτου 113,60 mg, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου 4,00 mg, κροσκαρμελλόζη νατρίου 58,00 mg, στεατικό μαγνήσιο 8,00 mg, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη 144,00 mg;
σύνθεση φιλμ: Opadry II λευκό 44,00 mg, συμπεριλαμβανομένων: μακρογόλης (πολυαιθυλενογλυκόλη) 10,38 mg, πολυβινυλικής αλκοόλης 20,64 mg, τάλκης 7,66 mg, διοξειδίου του τιτανίου 5,32 mg.

Περιγραφή:

οβάλ αμφίκυρτα δισκία με βαθμολόγηση, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό ή σχεδόν λευκό.

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα:

Κωδικός ATX:

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης
Η βαλακικλοβίρη είναι ένας αντιιικός παράγοντας, είναι ένας εστέρας της ακυκλοβίρης L-βαλίνης. Το Acyclovir είναι ένα ανάλογο νουκλεοτιδίου πουρίνης (γουανίνη).
Στο ανθρώπινο σώμα, η βαλακυκλοβίρη μετατρέπεται ταχέως και σχεδόν πλήρως σε ακυκλοβίρη και βαλίνη, πιθανώς υπό την επίδραση του ενζύμου υδρολάση βαλακκυλοβίρης. Το Acyclovir είναι ένας ειδικός αναστολέας των ιών του έρπητα με in vitro δραστηριότητα έναντι των ιών του απλού έρπητα (HSV) τύπου 1 και 2, του ιού της ανεμευλογιάς-ζωστήρα (BBZ) (του ιού της Varicella zoster), του κυτταρομεγαλοϊού (CMV), του ιού Epstein-Barr (EBV) ), και τον ιό του ανθρώπινου έρπητα τύπου 6. Η ακυκλοβίρη αναστέλλει τη σύνθεση του ιού δεοξυριβονουκλεϊκού οξέος (DNA) αμέσως μετά τη φωσφορυλίωση και τη μετατροπή σε δραστική μορφή, τριφωσφορική ακυκλοβίρη. Το πρώτο στάδιο της φωσφορυλίωσης απαιτεί τη δραστικότητα ειδικών για τον ιό ενζύμων. Για HSV, VZV και EBV, ένα τέτοιο ένζυμο είναι ιική κινάση θυμιδίνης, η οποία υπάρχει μόνο σε κύτταρα μολυσμένα με ιό. Εν μέρει, η επιλεκτικότητα φωσφορυλίωσης διατηρείται έμμεσα στο CMV μέσω του προϊόντος του γονιδίου φωσφοτρανσφεράσης UL97. Αυτή η ανάγκη ενεργοποίησης της ακυκλοβίρης από ένα ειδικό ιικό ένζυμο εξηγεί σε μεγάλο βαθμό την επιλεκτικότητά της..
Η διαδικασία της φωσφορυλίωσης ακυκλοβίρης (μετατροπή από μονο-σε τριφωσφορικό) ολοκληρώνεται με κυτταρικές κινάσες. Η τριφωσφορική ακυκλοβίρη αναστέλλει ανταγωνιστικά την ιική πολυμεράση DNA και, ως ανάλογο ενός νουκλεοσιδίου, ενσωματώνεται στο ιικό DNA, το οποίο οδηγεί σε υποχρεωτική διάσπαση της αλυσίδας, τερματισμό της σύνθεσης του DNA και, συνεπώς, αποκλεισμό της αντιγραφής του ιού.
Η αντίσταση στο acyclovir οφείλεται συνήθως στην ανεπάρκεια της θυμιδινικής κινάσης, η οποία οδηγεί σε υπερβολική εξάπλωση του ιού στο σώμα του ξενιστή. Σε σπάνιες περιπτώσεις, η μείωση της ευαισθησίας στο acyclovir οφείλεται στην εμφάνιση στελεχών του ιού με παραβίαση της δομής της ιικής κινάσης θυμιδίνης ή της πολυμεράσης DNA. Η μολυσματικότητα αυτών των ποικιλιών του ιού μοιάζει με εκείνη του άγριου στελέχους του..
Σύμφωνα με τα αποτελέσματα μιας εκτεταμένης μελέτης των στελεχών HSV και VZV που επιλέχθηκαν από ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με ακυκλοβίρη ή χρησιμοποιήθηκαν για προφύλαξη, διαπιστώθηκε ότι ιοί με μειωμένη ευαισθησία στη βαλακυκλοβίρη είναι εξαιρετικά σπάνιοι, οι οποίοι μπορούν να ανιχνευθούν σε σπάνιες περιπτώσεις σε ασθενείς με σοβαρά μειωμένη ανοσία, για παράδειγμα, αποδέκτες μυελού των οστών ή μοσχεύματος οργάνων, ασθενείς που λαμβάνουν χημειοθεραπεία για κακοήθεια και ασθενείς με λοίμωξη HIV.
Η βαλακυκλοβίρη συμβάλλει στην ανακούφιση του πόνου: μειώνει τη διάρκειά της και μειώνει το ποσοστό των ασθενών με πόνο που προκαλείται από έρπητα ζωστήρα, συμπεριλαμβανομένης της οξείας μεταθετικής νευραλγίας.

Φαρμακοκινητική
Αναρρόφηση
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η βαλικικλοβίρη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα (GIT), γρήγορα και σχεδόν εντελώς μετατρέπεται σε ακυκλοβίρη και βαλίνη. Αυτή η μετατροπή πιθανότατα πραγματοποιείται από το ηπατικό ένζυμο valacyclovirhydrolase.
Όταν λαμβάνετε valaciclovir σε δόση 1000 mg, η βιοδιαθεσιμότητα του acyclovir είναι 54% και δεν μειώνεται με την πρόσληψη τροφής.
Η φαρμακοκινητική της βαλακικλοβίρης δεν εξαρτάται από τη δόση. Ο ρυθμός και ο βαθμός απορρόφησης μειώνονται με την αύξηση της δόσης, οδηγώντας σε μια λιγότερο αναλογική αύξηση της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα του αίματος (CΜέγιστη) σε σύγκριση με το εύρος της θεραπευτικής δόσης και τη μειωμένη βιοδιαθεσιμότητα σε δόσεις άνω των 500 mg.

Πίνακας 1. Τα αποτελέσματα της αξιολόγησης της φαρμακοκινητικής του acyclovir κατά τη λήψη εφάπαξ δόσεων valaciclovir από 250 mg έως 2000 mg από υγιείς εθελοντές με φυσιολογική ηπατική λειτουργία

Φαρμακοκινητική
παράμετροι acyclovir
250 mg
(Ν = 15)
500 mg
(Ν = 15)
1000 mg
(Ν = 15)
2000 mg
(Ν = 8)
ντοΜέγιστημmol / l9,78 ± 1,7115.0 ± 4.2323,1 ± 8,5336,9 ± 6,36
mcg / ml2,20 ± 0,383,37 ± 0,955,20 ± 1,928,30 ± 1,43
ΤΜέγιστηώρες (h)0,75
(0,75-1,5)
1,0
(0,75-2,5)
2.0
(0,75-3,0)
2.0
(1.5-3.0)
Ωκh · μmol / l24,4 ± 3,6549,3 ± 7,7783,9 ± 20,1131 ± 28.3
h · mcg / ml5,50 ± 0,8211,1 ± 1,7518,9 ± 4,5129,5 ± 6,36
ΜΕΜέγιστη - μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα ·
ΤΜέγιστη - χρόνος για τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα ·
AUC - περιοχή υπό την καμπύλη φαρμακοκινητικής συγκέντρωσης-χρόνου.

Τιμές CΜέγιστη και το AUC αντιπροσωπεύουν μέση τυπική απόκλιση. Τιμές για TΜέγιστη αντανακλούν τη μέση τιμή και το εύρος τιμών.

Η μέγιστη συγκέντρωση της βαλακικλοβίρης στο πλάσμα είναι μόνο το 4% της συγκέντρωσης της ακυκλοβίρης, ο μέσος χρόνος για την επίτευξή του είναι από 30 έως 100 λεπτά μετά τη λήψη του φαρμάκου. 3 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, η συγκέντρωση της βαλακικλοβίρης φτάνει σε επίπεδο ποσοτικοποίησης ή χαμηλότερη. Η βαλακικλοβίρη και η ακυκλοβίρη έχουν παρόμοιες φαρμακοκινητικές παραμέτρους μετά από μία και πολλαπλές δόσεις. Οι VZV και HSV δεν αλλάζουν σημαντικά τη φαρμακοκινητική της βαλακικλοβίρης και της ακυκλοβίρης μετά από χορήγηση από το στόμα της βαλακικλοβίρης.
Κατανομή
Ο βαθμός δέσμευσης της βαλακικλοβίρης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι πολύ χαμηλός (15%). Ο βαθμός διείσδυσης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (CSF) ορίζεται ως η αναλογία AUC σε CSF προς AUC στο πλάσμα του αίματος και είναι περίπου 25% για την ακυκλοβίρη και το μεταβολίτη της 8-υδροξυακυκλοβίρης (8-OH-ACV). περίπου 2,5% για μεταβολίτη 9- (καρβοξυμεθοξυ) μεθυλ-γουανίνης (CMMG).
Μεταβολισμός
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η βαλασικλοβίρη μετατρέπεται σε ακυκλοβίρη και L-βαλίνη μέσω του συστηματικού μεταβολισμού στο έντερο και / ή στο μεταβολισμό του ήπατος. Το Acyclovir μετατρέπεται σε μικρούς μεταβολίτες: CMMG υπό την επίδραση αιθυλικής αλκοόλης και αφυδρογονάσης αλδεϋδης. 8-OH-ACV από οξειδάση αλδεϋδης. Περίπου το 88% της συνολικής αθροιστικής έκθεσης στο πλάσμα αποδίδεται στην ακυκλοβίρη, 11% στην CMMG και 1% στην 8-OH-ACV. Η βαλακικλοβίρη και η ακυκλοβίρη δεν μεταβολίζονται από ισοένζυμα του συστήματος κυτοχρώματος P450.
Αναπαραγωγή
Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής της ακυκλοβίρης από πλάσμα αίματος μετά από μία ή πολλαπλή χορήγηση βαλικικλοβίρης είναι περίπου 3 ώρες. Λιγότερο από το 1% της αποδεκτής δόσης της βαλακικλοβίρης απεκκρίνεται από τα νεφρά αμετάβλητα. Η βαλακυκλοβίρη απεκκρίνεται από το σώμα από τα νεφρά κυρίως με τη μορφή ακυκλοβίρης (περισσότερο από το 80% της δόσης που λαμβάνεται) και του μεταβολίτη ακυκλοβίρης - CMMG.
Ειδικές ομάδες ασθενών
Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία
Η απέκκριση του acyclovir σχετίζεται με τη νεφρική λειτουργία, η έκθεση στο acyclovir αυξάνεται με την αύξηση της σοβαρότητας της νεφρικής ανεπάρκειας. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου, ο μέσος χρόνος ημιζωής της ακυκλοβίρης μετά τη χρήση της βαλακικλοβίρης είναι περίπου 14 ώρες, σε σύγκριση με περίπου 3 ώρες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
Η έκθεση της ακυκλοβίρης και των μεταβολιτών της CMMG και 8-OH-ACV στο πλάσμα του αίματος και του CSF αξιολογήθηκε σε σταθερή κατάσταση μετά από πολλαπλές δόσεις βαλακυκλοβίρης σε 6 ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (μέση κάθαρση κρεατινίνης 111 ml / min, εύρος 91-144 ml / min), λήψη 2000 mg κάθε 6 ώρες και σε 3 ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (μέση κάθαρση κρεατινίνης 26 ml / min, εύρος 17-31 ml / min), λήψη 1500 mg κάθε 12 ώρες. Σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια σε σύγκριση με τη φυσιολογική νεφρική λειτουργία στο πλάσμα του αίματος, καθώς και στο CSF, οι συγκεντρώσεις acyclovir, CMMG και 8-OH-ACV ήταν 2, 4 και 5-6 φορές υψηλότερες, αντίστοιχα. Δεν υπήρχε διαφορά στον βαθμό διείσδυσης του acyclovir στο CSF (ορίζεται ως η αναλογία AUC στο CSF προς AUC στο πλάσμα του αίματος), CMMG ή 8-OH-ACV μεταξύ δύο πληθυσμών με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια και φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
Ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία
Τα φαρμακοκινητικά δεδομένα δείχνουν ότι σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, ο ρυθμός μετατροπής της βαλακικλοβίρης σε ακυκλοβίρη μειώνεται, αλλά όχι ο βαθμός αυτής της μετατροπής. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του acyclovir είναι ανεξάρτητος από τη λειτουργία του ήπατος.
Εγκυμοσύνη
Μελέτη της φαρμακοκινητικής της βαλακικλοβίρης και της ακυκλοβίρης στα τέλη της εγκυμοσύνης διαπίστωσε αύξηση της τιμής της ημερήσιας AUC σε σταθερή κατάσταση με ημερήσια λήψη βαλικικλοβίρης σε δόση 1000 mg ημερησίως, η οποία ήταν περίπου 2 φορές υψηλότερη από την AUC κατά την κατάποση με ακυκλοβίρη σε δόση 1200 mg ημερησίως..
Λοίμωξη HIV
Σε ασθενείς με λοίμωξη HIV, η κατανομή και τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της ακυκλοβίρης μετά από χορήγηση από το στόμα μιας ή περισσοτέρων δόσεων των 1000 mg ή 2000 mg βαλακικλοβίρης παραμένουν αμετάβλητα σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές.
Μεταμόσχευση οργάνων
Η μέγιστη συγκέντρωση της ακυκλοβίρης σε ασθενείς μετά τη μεταμόσχευση οργάνων που έλαβαν 2000 mg βαλασικλοβίρης 4 φορές την ημέρα ήταν συγκρίσιμη ή υψηλότερη από τη μέγιστη συγκέντρωση που παρατηρήθηκε σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν την ίδια δόση. Οι καθορισμένες ημερήσιες τιμές AUC μπορούν να χαρακτηριστούν ως σημαντικά υψηλότερες..

Ενδείξεις χρήσης

Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 έως 18 ετών

  • θεραπεία λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων που προκαλούνται από τον HSV, συμπεριλαμβανομένου του πρόσφατου διαγνωσμένου και υποτροπιάζοντος έρπητα των γεννητικών οργάνων (έρπης genitalis), καθώς και του χειρικού έρπητα (Herpes labialis).
  • πρόληψη (καταστολή) υποτροπών λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων που προκαλούνται από τον HSV, συμπεριλαμβανομένου του έρπητα των γεννητικών οργάνων, συμπεριλαμβανομένων και σε ενήλικες με ανοσοανεπάρκεια.
  • πρόληψη λοιμώξεων που προκαλούνται από κυτταρομεγαλοϊό (CMV) και ασθένειες μετά από μεταμόσχευση παρεγχυματικών οργάνων.

Ενήλικες

  • θεραπεία του έρπητα ζωστήρα (έρπης ζωστήρας) και του οφθαλμικού έρπητα ζωστήρα.

Αντενδείξεις

  • υπερευαισθησία στη βαλακικλοβίρη, την ακυκλοβίρη ή οποιοδήποτε άλλο συστατικό που αποτελεί μέρος του φαρμάκου.
  • παιδιά κάτω των 12 ετών
  • παιδιά κάτω των 18 ετών στη θεραπεία του έρπητα ζωστήρα και του οφθαλμικού έρπητα ζωστήρα.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού

Γονιμότητα
Σε μελέτες σε ζώα, η βαλακικλοβίρη δεν επηρέασε τη γονιμότητα. Ωστόσο, η χρήση υψηλών δόσεων ακυκλοβίρης για παρεντερική χορήγηση προκάλεσε αποτελέσματα στους όρχεις σε αρουραίους και σκύλους. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις της βαλακικλοβίρης στη γονιμότητα στον άνθρωπο. Ωστόσο, ns μεταβολές στον αριθμό των σπερματοζωαρίων, την κινητικότητα και τη μορφολογία καταγράφηκαν σε 20 ασθενείς μετά από 6 μήνες καθημερινής χρήσης της βαλακικλοβίρης σε δόσεις από 400 mg έως 1000 mg.
Εγκυμοσύνη
Υπάρχουν περιορισμένες ενδείξεις σχετικά με τη χρήση της βαλακικλοβίρης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν το πιθανό όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο..
Τα μητρώα εγκυμοσύνης τεκμηρίωσαν τα αποτελέσματα της εγκυμοσύνης σε γυναίκες που έλαβαν βαλικικλοβίρη ή άλλα φάρμακα που περιέχουν ακυκλοβίρη (η ακυκλοβίρη είναι ενεργός μεταβολίτης της βαλακικλοβίρης), 111 και 1246 περιπτώσεις, αντίστοιχα (εκ των οποίων 29 και 756 έλαβαν φάρμακα κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης), αντιπροσώπευαν τα αποτελέσματα της εγκυμοσύνης εγγεγραμμένος μελλοντικά. Η ανάλυση των δεδομένων που παρουσιάστηκαν στο μητρώο των εγκύων γυναικών που εκτέθηκαν σε ακυκλοβίρη δεν αποκάλυψε αύξηση του αριθμού των γενετικών ανωμαλιών στα παιδιά τους σε σύγκριση με τον γενικό πληθυσμό και δεν αποκαλύφθηκαν συγκεκριμένα ελαττώματα ή πρότυπα για οποιαδήποτε από τις δυσπλασίες που υποδηλώνουν μια κοινή αιτία. Δεδομένου ότι ένας μικρός αριθμός γυναικών που έλαβαν βαλικικλοβίρη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης συμπεριλήφθηκαν στο μητρώο εγκύων, δεν μπορούν να εξαχθούν αξιόπιστα και σαφή συμπεράσματα σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης της βαλακικλοβίρης κατά την εγκυμοσύνη..
Περίοδος θηλασμού
Η ακυκλοβίρη, ο κύριος μεταβολίτης της βαλακικλοβίρης, περνά στο μητρικό γάλα. Μετά τη λήψη βαλακικλοβίρης σε δόση 500 mg εντός CΜέγιστη στο μητρικό γάλα ήταν 0,5-2,3 φορές (κατά μέσο όρο 1,4 φορές) υψηλότερες από τις αντίστοιχες συγκεντρώσεις του acyclovir στο πλάσμα του αίματος της μητέρας. Η αναλογία των τιμών AUC της ακυκλοβίρης στο μητρικό γάλα προς την AUC στον ορό του μητρικού αίματος κυμαινόταν από 1,4 έως 2,6 (μέση τιμή 2,2). Η μέση συγκέντρωση της ακυκλοβίρης στο μητρικό γάλα ήταν 2,24 μg / ml (9,95 μmol / L). Όταν η μητέρα λαμβάνει βαλασικλοβίρη σε δόση 500 mg 2 φορές την ημέρα, τα θηλάζοντα παιδιά εκτίθενται στις ίδιες επιδράσεις της ακυκλοβίρης με εκείνη που λαμβάνεται από το στόμα σε δόση περίπου 0,61 mg / kg / ημέρα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του acyclovir από το μητρικό γάλα είναι ο ίδιος με το πλάσμα του αίματος. Η βαλακικλοβίρη αμετάβλητη δεν ανιχνεύθηκε στο πλάσμα του μητρικού αίματος, στο μητρικό γάλα ή στα ούρα. Το φάρμακο Valacyclovir Canon πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή στις γυναίκες κατά τη διάρκεια του θηλασμού..
Ωστόσο, η ακυκλοβίρη για ενδοφλέβια χορήγηση χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του HSV σε βρέφη με δόση 30 mg / kg / ημέρα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο Valacyclovir Canon μπορεί να ληφθεί ανεξάρτητα από το γεύμα, τα δισκία πρέπει να πλυθούν με νερό.
Θεραπεία λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων που προκαλούνται από τον HSV, συμπεριλαμβανομένου του νεοδιαγνωσμένου και υποτροπιάζοντος έρπητα των γεννητικών οργάνων (έρπης genitalis), καθώς και του χειρικού έρπητα (Herpes labialis)
Ανοσοκατάλληλοι ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 έως 18 ετών
Η συνιστώμενη δόση είναι 500 mg 2 φορές την ημέρα.
Σε περίπτωση υποτροπής, η θεραπεία πρέπει να διαρκεί 3 ή 5 ημέρες. Στην περίπτωση πρωτοπαθούς έρπητα, που μπορεί να εμφανιστεί σε πιο σοβαρή μορφή, η θεραπεία πρέπει να ξεκινήσει το συντομότερο δυνατό και η διάρκειά της θα πρέπει να αυξηθεί από 5 σε 10 ημέρες. Σε υποτροπές του HSV, η συνταγογράφηση του Valacyclovir Canon στην προδρομική περίοδο ή αμέσως μετά την έναρξη των πρώτων συμπτωμάτων της νόσου θεωρείται η πιο ακριβής. Η χρήση του valaciclovir μπορεί να αποτρέψει την ανάπτυξη βλάβης εάν χρησιμοποιείται στα πρώτα σημεία και συμπτώματα υποτροπής που προκαλούνται από τον HSV.
Ως εναλλακτική θεραπεία για τον έρπητα, είναι αποτελεσματικό να χορηγείται το Valaciclovir Canon σε δόση 2000 mg 2 φορές την ημέρα για 1 ημέρα. Η δεύτερη δόση πρέπει να λαμβάνεται περίπου 12 ώρες (αλλά όχι νωρίτερα από 6 ώρες) μετά τη λήψη της πρώτης δόσης. Όταν χρησιμοποιείτε αυτό το δοσολογικό σχήμα, η διάρκεια της θεραπείας δεν πρέπει να υπερβαίνει την 1 ημέρα, καθώς η υπέρβαση της διάρκειας αυτής της θεραπείας δεν οδηγεί σε επιπλέον κλινικό όφελος.
Η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινήσει όταν εμφανιστούν τα πρώτα συμπτώματα του έρπητα (π.χ. τσίμπημα, κνησμός, κάψιμο).
Πρόληψη (καταστολή) της επανεμφάνισης λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων που προκαλούνται από τον HSV, συμπεριλαμβανομένου του έρπητα των γεννητικών οργάνων, συμπεριλαμβανομένων και σε ενήλικες με ανοσοανεπάρκεια
Ανοσοκατάλληλοι ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 έως 18 ετών
Σε ασθενείς με ανοσοανεπάρκεια, η συνιστώμενη δόση είναι 500 mg μία φορά την ημέρα.
Μετά από 6-12 μήνες θεραπείας, είναι απαραίτητο να περιοριστεί η αποτελεσματικότητα της θεραπείας.
Ενήλικες ανοσοανεπάρκειας
Σε ενήλικες ασθενείς με ανοσοανεπάρκεια, η συνιστώμενη δόση είναι 500 mg 2 φορές την ημέρα.
Μετά από 6-12 μήνες θεραπείας, είναι απαραίτητο να περιοριστεί η αποτελεσματικότητα της θεραπείας.
Πρόληψη μολύνσεων και ασθενειών CMV μετά από μεταμόσχευση παρεγχυματικών οργάνων
Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 έως 18 ετών
Η συνιστώμενη δόση είναι 2000 mg 4 φορές την ημέρα, η οποία συνταγογραφείται το συντομότερο δυνατό μετά τη μεταμόσχευση. Η δόση πρέπει να μειωθεί ανάλογα με την κάθαρση της κρεατινίνης. Η διάρκεια της θεραπείας είναι συνήθως 90 ημέρες, αλλά σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο, η θεραπεία μπορεί να παραταθεί..
Θεραπεία του έρπητα ζωστήρα (έρπης ζωστήρας) και του οφθαλμικού έρπητα ζωστήρα
Ενήλικες
Η συνιστώμενη δόση είναι 1000 mg 3 φορές την ημέρα για 7 ημέρες.
Ειδικές ομάδες ασθενών
Παιδιά
Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας με Valaciclovir Canon σε παιδιά δεν έχει διερευνηθεί.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η πιθανή διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας σε ηλικιωμένους ασθενείς, η δόση του Valaciclovir Canon πρέπει να προσαρμοστεί ανάλογα.
Είναι απαραίτητο να διατηρηθεί επαρκής ισορροπία νερού-ηλεκτρολύτη.
Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία
Συνιστάται η μείωση της δόσης του Valaciclovir Canon σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία στον Πίνακα 2). Σε αυτούς τους ασθενείς, είναι απαραίτητο να διατηρηθεί επαρκής ισορροπία νερού-ηλεκτρολύτη.

Πίνακας 2. Προσαρμογή της δόσης του Valaciclovir Canon για χρήση σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας 12 έως 18 ετών με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας

ΕνδείξειςΕκκαθάριση κρεατινίνης, ml / minΔόση του Valaciclovir Canon
Ο έρπης ζωστήρας και ο οφθαλμικός έρπης ζωστήρας σε ανοσοεπάρκεια ενηλίκωντουλάχιστον 501000 mg 3 φορές την ημέρα
από 30 έως 491000 mg 2 φορές την ημέρα
από 10 έως 291000 mg μία φορά την ημέρα
λιγότερο από 10500 mg μία φορά την ημέρα
HSV (θεραπεία)
Ανοσοκατάλληλοι ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 έως 18 ετώντουλάχιστον 30500 mg 2 φορές την ημέρα
λιγότερο από 30500 mg μία φορά την ημέρα
Ο ερπητικός χειρός σε ανοσοεπάρκεια ενήλικες και εφήβους ηλικίας 12 έως 18 ετώντουλάχιστον 502000 mg 2 φορές την ημέρα
από 30 έως 491000 mg 2 φορές την ημέρα
από 10 έως 29500 mg 2 φορές την ημέρα
λιγότερο από 10500 mg μία φορά την ημέρα
HSV (πρόληψη (καταστολή))
Ανοσοκατάλληλοι ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 έως 18 ετώντουλάχιστον 30500 mg μία φορά την ημέρα
λιγότερο από 30500 mg μία φορά κάθε δύο ημέρες
Ενήλικες ανοσοανεπάρκειαςτουλάχιστον 30500 mg 2 φορές την ημέρα
λιγότερο από 30500 mg μία φορά την ημέρα
Πρόληψη μολύνσεων από CMV σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας 12 έως 18 ετώντουλάχιστον 752000 mg 4 φορές την ημέρα
από 50 έως 751500 mg 4 φορές την ημέρα
από 25 έως 501500 mg 3 φορές την ημέρα
από 10 έως 251500 mg 2 φορές την ημέρα
λιγότερο από 10 ή σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση1500 mg μία φορά την ημέρα


Πρόσθετες πληροφορίες για ένδειξη: θεραπεία λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων που προκαλούνται από τον HSV, συμπεριλαμβανομένου του νεοδιαγνωσμένου και υποτροπιάζοντος έρπητα των γεννητικών οργάνων (έρπης genitalis), καθώς και του χειρουργικού έρπητα (Herpes labialis)
Δεν υπάρχει εμπειρία με τη χρήση του Valaciclovir Canon σε παιδιά με τιμές κάθαρσης κρεατινίνης μικρότερη από 50 ml / min / 1,73 m².
Πρόσθετες πληροφορίες για ένδειξη: πρόληψη μολύνσεων CMV και ασθενειών μετά τη μεταμόσχευση παρεγχυματικών οργάνων
Συχνά είναι απαραίτητο να προσδιοριστεί η κάθαρση κρεατινίνης, ειδικά σε μια στιγμή που η νεφρική λειτουργία αλλάζει γρήγορα, για παράδειγμα, αμέσως μετά τη μεταμόσχευση ή το εμφύτευμα μοσχεύματος, ενώ η δόση του Valaciclovir Canon προσαρμόζεται σύμφωνα με την κάθαρση κρεατινίνης.
Πρόσθετες πληροφορίες για ένδειξη: θεραπεία του έρπητα ζωστήρα (έρπης ζωστήρας) και του οφθαλμικού έρπητα ζωστήρα
Το Valacyclovir Canon πρέπει να χρησιμοποιείται μετά την αιμοκάθαρση σε ασθενείς που υποβάλλονται σε περιοδική αιμοκάθαρση..
Ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία
Με βάση μια μελέτη που χρησιμοποιεί εφάπαξ δόση βαλασικλοβίρης 1000 mg σε ενήλικες ασθενείς με ήπια ή μέτρια κίρρωση του ήπατος (με συντηρημένη συνθετική ηπατική λειτουργία), δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου Valaciclovir Canon. Φαρμακοκινητικά δεδομένα σε ενήλικες ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (μη αντισταθμισμένη κίρρωση), με εξασθενημένη συνθετική ηπατική λειτουργία και την παρουσία αναστομών portocaval επίσης δεν υποδηλώνουν την ανάγκη προσαρμογής της δόσης του Valaciclovir Canon, ωστόσο, η κλινική εμπειρία με αυτές τις παθολογίες είναι περιορισμένη.
Πληροφορίες για δόσεις μεγαλύτερες από 4000 mg ανά ημέρα για ασθενείς με λοιμώξεις που προκαλούνται από HSV και CMV αναφέρονται στην ενότητα Ειδικές οδηγίες..

Παρενέργεια

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται παρακάτω σύμφωνα με την ταξινόμηση των κύριων συστημάτων και οργάνων και τη συχνότητα εμφάνισης, η οποία ορίζεται ως εξής: πολύ συχνά (≥1 / 10), συχνά (≥1 / 100, διαταραχές του νευρικού συστήματος
Συχνά: πονοκέφαλος.
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
Συχνά: ναυτία.
Δεδομένα έρευνας μετά το μάρκετινγκ
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
Πολύ σπάνια: λευκοπενία, θρομβοπενία. Η λευκοπενία παρατηρήθηκε κυρίως σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς..
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Πολύ σπάνιες: αναφυλαξία.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος και της ψυχής
Σπάνια: ζάλη, σύγχυση, παραισθήσεις, κατάθλιψη της συνείδησης.
Πολύ σπάνια: διέγερση, τρόμος, αταξία, δυσαρθρία, ψυχωτικά συμπτώματα, κράμπες, εγκεφαλοπάθεια, κώμα.
Τα παραπάνω συμπτώματα είναι γενικά αναστρέψιμα και συνήθως παρατηρούνται σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας ή σε pa με άλλες καταστάσεις προδιάθεσης. Σε ενήλικες ασθενείς με μεταμοσχευμένο όργανο που λαμβάνει υψηλές δόσεις (8 g ημερησίως) Valaciclovir Canon για την πρόληψη της λοίμωξης από CMV, οι νευρολογικές αντιδράσεις αναπτύσσονται συχνότερα από ό, τι όταν λαμβάνουν χαμηλότερες δόσεις.
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και των μεσοθωρακικών οργάνων
Σπάνια: δύσπνοια.
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
Σπάνια: κοιλιακή δυσφορία, έμετος, διάρροια.
Παραβιάσεις του ήπατος και της χολικής οδού
Πολύ σπάνιες: εξετάσεις αναστρέψιμης ηπατικής λειτουργίας, οι οποίες μερικές φορές θεωρούνται εκδηλώσεις ηπατίτιδας.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Σπάνια: δερματικά εξανθήματα, συμπεριλαμβανομένων εκδηλώσεων φωτοευαισθησίας.
Σπάνια: φαγούρα στο δέρμα.
Πολύ σπάνιες: κνίδωση, αγγειοοίδημα.
Διαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος
Σπάνια: αιματουρία (συχνά σχετίζεται με άλλες διαταραχές των νεφρών).
Σπάνια: μειωμένη νεφρική λειτουργία.
Πολύ σπάνιες: οξεία νεφρική ανεπάρκεια, νεφρική κολική.
Ο νεφρικός κολικός μπορεί να σχετίζεται με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις καταβύθισης κρυστάλλων ακυκλοβίρης στον αυλό των νεφρικών σωληναρίων. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας πρέπει να τηρείται επαρκές σχήμα κατανάλωσης.
Άλλο: σε ασθενείς με σοβαρή εξασθενημένη ανοσία, ιδιαίτερα σε ενήλικες ασθενείς με προχωρημένα στάδια λοίμωξης από HIV που λαμβάνουν υψηλές δόσεις βαλακικλοβίρης (8 g ημερησίως) για παρατεταμένο χρονικό διάστημα, υπήρξαν περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας, μικροαγγειοπαθητικής αιμολυτικής αναιμίας και θρομβοπενίας (μερικές φορές σε συνδυασμό ) Παρόμοιες επιπλοκές παρατηρήθηκαν σε ασθενείς με τις ίδιες υποκείμενες ή / και ταυτόχρονες ασθένειες, αλλά δεν έλαβαν βαλακικλοβίρη.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: οξεία νεφρική ανεπάρκεια και νευρολογικές διαταραχές, όπως σύγχυση, ψευδαισθήσεις, διέγερση, κατάθλιψη και κώμα, καθώς και ναυτία και έμετος παρατηρήθηκαν σε ασθενείς που έλαβαν δόσεις βαλακικλοβίρης που υπερβαίνουν το συνιστώμενο.
Παρόμοιες καταστάσεις παρατηρήθηκαν συχνότερα σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας και σε ηλικιωμένους ασθενείς που έλαβαν επαναλαμβανόμενες υψηλότερες από τις συνιστώμενες δόσεις βαλακικλοβίρης, λόγω μη συμμόρφωσης με το δοσολογικό σχήμα.
Θεραπεία: Οι ασθενείς πρέπει να βρίσκονται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση. Η αιμοκάθαρση συμβάλλει σημαντικά στην αποβολή της ακυκλοβίρης από το αίμα και μπορεί να θεωρηθεί η μέθοδος επιλογής στη διαχείριση ασθενών με υπερδοσολογία του φαρμάκου.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Δεν έχουν αποδειχθεί κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις.
Η ακυκλοβίρη απεκκρίνεται από τα νεφρά, κυρίως αμετάβλητη μέσω ενεργού νεφρικής έκκρισης. Η συνδυασμένη χρήση φαρμάκων με αυτόν τον μηχανισμό απέκκρισης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συγκέντρωσης της ακυκλοβίρης στο πλάσμα του αίματος.
Μετά τη χορήγηση του φαρμάκου Valaciclovir Canon σε δόση 1000 mg και τα παρασκευάσματα σιμετιδίνη, προβενεσίδη, τα οποία απεκκρίνονται με τον ίδιο τρόπο, παρατηρείται μείωση της νεφρικής κάθαρσης και αύξηση της AUC της ακυκλοβίρης. Ωστόσο, λόγω του ευρέως θεραπευτικού δείκτη του acyclovir, απαιτείται προσαρμογή της δόσης της valacyclovir ns.
Κατά τη θεραπεία του έρπητα, στην πρόληψη και τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από CMV, πρέπει να δίδεται προσοχή στην περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης της βαλακικλοβίρης σε υψηλότερες δόσεις (4000 mg ημερησίως και υψηλότερες) και σε φάρμακα που ανταγωνίζονται το acyclovir για την οδό αποβολής, καθώς υπάρχει πιθανότητα την απειλή αύξησης των συγκεντρώσεων στο πλάσμα ενός ή και των δύο φαρμάκων ή των μεταβολιτών τους. Αύξηση της AUC της ακυκλοβίρης και ενός ανενεργού μεταβολίτη της μυκοφαινολάτης μοφετίλ (ένα ανοσοκατασταλτικό που χρησιμοποιείται σε ασθενείς μετά τη μεταμόσχευση οργάνων) σημειώθηκε με την ταυτόχρονη χρήση αυτών των φαρμάκων.
Η ταυτόχρονη χρήση του Valaciclovir Canon με νεφροτοξικά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των αμινογλυκοσίδων, οργανικών ενώσεων πλατίνας, ιωδιούχου σκιαγραφικού μέσου, μεθοτρεξάτης, πενταμιδίνης, foscarnet, κυκλοσπορίνης και τακρόλιμους, θα πρέπει να πραγματοποιείται με προσοχή, ειδικά σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία και απαιτεί τακτική παρακολούθηση της λειτουργίας νεφρό.

Ειδικές Οδηγίες

Ενυδάτωση
Σε ασθενείς με κίνδυνο αφυδάτωσης, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς, είναι απαραίτητο να εξασφαλιστεί επαρκής ισορροπία νερού-ηλεκτρολύτη.
Χρήση σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία και σε ηλικιωμένους ασθενείς
Δεδομένου ότι η ακυκλοβίρη απεκκρίνεται από τα νεφρά, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση του Valacyclovir Canon σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας. Σε ηλικιωμένους ασθενείς, μπορεί να παρατηρηθεί μειωμένη νεφρική λειτουργία, επομένως, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη μείωση της δόσης για αυτήν την ομάδα ασθενών. Τόσο οι ηλικιωμένοι ασθενείς όσο και οι ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης νευρολογικών επιπλοκών, οι ασθενείς αυτοί πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά. Κατά κανόνα, αυτές οι αντιδράσεις είναι κυρίως αναστρέψιμες σε περίπτωση απόσυρσης φαρμάκων.
Θεραπεία του χειρικού έρπητα και πρόληψη λοιμώξεων και ασθενειών CMV.
Η χρήση υψηλών δόσεων του φαρμάκου Valaciclovir Canon για μειωμένη ηπατική λειτουργία και μετά από μεταμόσχευση ήπατος
Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Valacyclovir Canon σε υψηλές δόσεις (4000 mg ημερησίως ή περισσότερο) σε ασθενείς με ηπατική νόσο, επομένως, σε αυτούς τους ασθενείς θα πρέπει να συνταγογραφούνται υψηλές δόσεις Valacyclovir Canon με προσοχή. Δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες για τη μελέτη των επιδράσεων του Valaciclovir Canon κατά τη μεταμόσχευση ήπατος. Ωστόσο, διαπιστώθηκε ότι η προφυλακτική χορήγηση του acyclovir σε υψηλές δόσεις μειώνει τις εκδηλώσεις της CMV μόλυνσης και της νόσου.
Χρήση για έρπητα των γεννητικών οργάνων
Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να απέχουν από τη σεξουαλική επαφή εάν υπάρχουν συμπτώματα, ακόμη και αν έχει ήδη ξεκινήσει η θεραπεία με το αντιιικό φάρμακο Valacyclovir Canon. Η κατασταλτική θεραπεία με Valaciclovir Canon μειώνει τον κίνδυνο μετάδοσης του έρπητα των γεννητικών οργάνων, αλλά δεν αποκλείει εντελώς τον κίνδυνο μόλυνσης και δεν οδηγεί σε πλήρη θεραπεία. Συνιστάται θεραπεία με Valaciclovir Canon σε συνδυασμό με αξιόπιστα μέσα αντισύλληψης φραγμού.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων, μηχανισμών

Η κλινική κατάσταση του ασθενούς και το προφίλ των ανεπιθύμητων ενεργειών της βαλακικλοβίρης θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη κατά την αξιολόγηση της ικανότητας του ασθενούς να οδηγεί αυτοκίνητο ή να κινεί μηχανήματα.

Φόρμα έκδοσης

1000 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.
Σε 7, 10 δισκία σε συσκευασία ταινίας κυψέλης από μεμβράνη από πολυβινυλοχλωρίδιο και αλουμινόχαρτο τυπωμένο βερνικωμένο.
Για συσκευασία 1, 4 μπλίστερ, μαζί με οδηγίες χρήσης, τοποθετούνται σε συσκευασία από χαρτόνι.

Συνθήκες αποθήκευσης

Σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C σε δευτερεύουσα συσκευασία (συσκευασία από χαρτόνι).
Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Διάρκεια ζωής

3 χρόνια.
Μην το χρησιμοποιείτε μετά την ημερομηνία λήξης.

Όροι διακοπών

Ιατρική συνταγή.

Κάτοχος πιστοποιητικού εγγραφής / οργανισμός που δέχεται αξιώσεις καταναλωτών

Canonfarm Production CJSC, Ρωσία.
141100, Περιφέρεια Μόσχας, Shchelkovo, ul. Zarechnaya, γ. 105.

Κατασκευαστής

Canonfarm Production CJSC, Ρωσία.
141100, Περιφέρεια Μόσχας, Shchelkovo, ul. Zarechnaya, γ. 105.