Το Oseltamivir (oseltamivir) είναι ένα φάρμακο που συνιστά ο Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας για τη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης τύπου Α και Β. Αυτός ο αντιιικός παράγοντας αποτρέπει την εξάπλωση και εξάπλωση των ιών στο σώμα.

Σε αυτό το άρθρο, θα εξετάσουμε γιατί οι γιατροί συνταγογραφούν το Oseltamivir, συμπεριλαμβανομένων οδηγιών χρήσης, αναλόγων και τιμών αυτού του φαρμάκου στα φαρμακεία. Οι πραγματικές αναθεωρήσεις των ατόμων που έχουν ήδη χρησιμοποιήσει το Oseltamivir μπορούν να διαβαστούν στα σχόλια.

Μορφή και σύνθεση απελευθέρωσης

Στην πώληση, αυτό το φάρμακο διατίθεται με τη μορφή λευκών-κίτρινων καψουλών. Το Oseltamivir είναι ένα προφάρμακο. Όταν λαμβάνεται από το στόμα, υποβάλλεται σε υδρόλυση και μετατρέπεται στη δραστική ουσία - oseltamivir carboxylate.

Τι βοηθά το Oseltamivir?

Γιατί συνταγογραφείται το Oseltamivir (φαρμακευτική ομάδα - αντιιικά φάρμακα); Σύμφωνα με τις συνημμένες οδηγίες, αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της γρίπης Α και Β. Χρησιμοποιείται επίσης συχνά για την πρόληψη αυτών των ιογενών ασθενειών..

φαρμακολογική επίδραση

Το Oseltamivir είναι ένα προφάρμακο, όταν λαμβάνεται από το στόμα, υποβάλλεται σε υδρόλυση και μετατρέπεται σε δραστική μορφή, το καρβοξυλικό oseltamivir. Ο μηχανισμός δράσης του καρβοξυλικού oseltamivir σχετίζεται με την αναστολή της νευραμινιδάσης των ιών της γρίπης τύπου Α και Β. Η νευραμινιδάση, μια επιφανειακή γλυκοπρωτεΐνη του ιού της γρίπης, είναι ένα από τα βασικά ένζυμα που εμπλέκονται στην αντιγραφή των ιών της γρίπης Α και Β.

Η νευραμινιδάση καταλύει τη διάσπαση του δεσμού μεταξύ τερματικού σιαλικού οξέος και σακχάρου, προωθώντας έτσι την εξάπλωση του ιού στην αναπνευστική οδό (η έξοδος των βιριόντων από ένα μολυσμένο κύτταρο και η διείσδυση των επιθηλιακών κυττάρων των αεραγωγών, εμποδίζοντας τον ιό να απενεργοποιηθεί με επιθηλιακή βλέννα).

Υπάρχουν 9 γνωστοί αντιγονικοί υπότυποι της νευραμινιδάσης τύπου Α του ιού της γρίπης, N1, N2 και ούτω καθεξής, οι οποίοι, μαζί με 16 αντιγονικούς υποτύπους αιμοσυγκολλητίνης - H1, H2, και ούτω καθεξής, προσδιορίζουν διαφορετικά στελέχη του ίδιου τύπου ιού. Αρκετά στελέχη του ιού της γρίπης τύπου Α με αιμοσυγκολλητίνη 1-5 και νευραμινιδάση 1 και 2 κυκλοφορούν ταυτόχρονα στον ανθρώπινο πληθυσμό, τα κύρια από τα οποία είναι τα H3N2 και H1N1.

Η αναστολή της νευραμινιδάσης διαταράσσει την ικανότητα των ιογενών σωματιδίων να διεισδύσουν στο κύτταρο, καθώς και την έξοδο των βιριόντων από το μολυσμένο κύτταρο, γεγονός που περιορίζει την εξάπλωση της λοίμωξης μέσω του αναπνευστικού συστήματος.

Οδηγίες χρήσης

Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης, η λήψη του Oseltamivir πρέπει να ξεκινά το αργότερο 2 ημέρες μετά την έναρξη των συμπτωμάτων της γρίπης.

  1. Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - σε δόση 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. η αύξηση της δόσης άνω των 150 mg / ημέρα δεν αυξάνει την επίδραση.
  2. Παιδιά από 1 έως 12 ετών - ανάλογα με το σωματικό βάρος.
  3. Πρόληψη: ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 75 mg μία φορά την ημέρα για 6 εβδομάδες (κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης).

Σε ασθενείς με κρεατινίνη Cl λιγότερο από 30 ml / min, απαιτείται προσαρμογή της δόσης (75 mg μία φορά την ημέρα για 5 ημέρες). με Cl κρεατινίνη λιγότερο από 10 ml / min, δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση

Αντενδείξεις

Η χρήση του φαρμάκου δεν συνιστάται αυστηρά σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 13 ετών, καθώς και σε περίπτωση ατομικής δυσανεξίας στη δραστική ουσία ή σε άλλα συστατικά της σύνθεσης..

Παρενέργειες

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του oseltamivir εκδηλώνονται με τη μορφή γενικής αδυναμίας, πονοκεφάλων και ζάλης. φαινόμενα καταρροής (ρινόρροια, πρήξιμο του ρινικού βλεννογόνου, πονόλαιμος, βήχας). ναυτία, έμετος, διάρροια, κοιλιακό άλγος διαταραχές ύπνου, επιληπτικές κρίσεις αλλεργικές αντιδράσεις (κνίδωση, βρογχόσπασμος, επιπεφυκίτιδα). ρινορραγίες, καρδιακές αρρυθμίες, αυξημένη δραστηριότητα ηπατικών ενζύμων.

Οι ψευδαισθήσεις και οι ψυχικές διαταραχές είναι δυνατές.

Υπερβολική δόση

Μέχρι σήμερα, δεν έχουν αναφερθεί υπερβολικές δόσεις. Έχει αποδειχθεί ότι με οξεία υπερδοσολογία, μπορεί να εμφανιστεί ναυτία και έμετος, με την εμφάνιση της οποίας συνιστάται συμπτωματική θεραπεία.

Ειδικές Οδηγίες

  1. Κατά τη διάρκεια μελετών μετά την κυκλοφορία, καταγράφηκαν περιπτώσεις σοβαρών δερματικών αντιδράσεων, συνδρόμου Stevens-Johnson, τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης, πολύμορφων ερυθήματος. μη φυσιολογική συμπεριφορά, παραλήρημα, παραισθήσεις. Πολύ σπάνια, οι παραπάνω αντιδράσεις ήταν θανατηφόρες.
  2. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της χρήσης παρασκευασμάτων Oseltamivir σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς, με ασθένειες του αναπνευστικού και καρδιαγγειακού συστήματος, 40 ώρες μετά την έναρξη των πρώτων συμπτωμάτων της γρίπης δεν έχει τεκμηριωθεί.
  3. Με εξαιρετική προσοχή, το φάρμακο χρησιμοποιείται στην παιδιατρική πρακτική..
  4. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια λήψης της ουσίας εάν η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη από 10 ml ανά λεπτό.
  5. Το φάρμακο δεν είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία άλλων ιογενών ασθενειών ή βακτηριακών λοιμώξεων..

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η ταυτόχρονη χρήση του Oseltamivir με φάρμακα όπως μεθοτρεξάτη, φαινυλβουταζόνη και χλωροπροπαμίδη είναι ανεπιθύμητη λόγω της πιθανής επιβράδυνσης στην αποβολή των μεταβολιτών τους από το σώμα..

Κριτικές και αξιολογήσεις της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα των δοκιμών που ελήφθησαν στις Ηνωμένες Πολιτείες της Αμερικής και το Μεξικό, οι νέοι ιοί είναι ευαίσθητοι στους αναστολείς της νευραμινιδάσης (Zanamivir και Oseltamivir), αλλά είναι ανθεκτικοί σε μια άλλη ομάδα - αδαμαντάνες (Rimantadine, Amantadine). Θα πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι οι ειδικοί δεν έχουν ακόμη αποδείξει την αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμάκου στη θεραπεία της γρίπης σε άτομα με χρόνιες καρδιακές και αναπνευστικές παθήσεις.

Σύμφωνα με τους γιατρούς, αυτό το φάρμακο μειώνει τη διάρκεια των συμπτωμάτων κατά 1 ημέρα, αλλά αυτό συμβαίνει μόνο εάν η θεραπεία ξεκίνησε τις πρώτες ώρες μετά την επαφή με τον ασθενή. Μέχρι σήμερα, δεν υπάρχουν αξιόπιστες πληροφορίες σχετικά με το εάν η λήψη αυτού του φαρμάκου επηρεάζει τη συχνότητα επιπλοκών ιογενών ή μολυσματικών ασθενειών..

Αναλογικά

Συνώνυμα του Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir Phosphate.

Προσοχή: η χρήση αναλόγων πρέπει να συμφωνηθεί με το γιατρό σας.

Η μέση τιμή των δισκίων Oseltamivir στα φαρμακεία (Μόσχα) είναι 1.000 ρούβλια.

Οσελταμιβίρη

Oseltamivir: οδηγίες χρήσης και κριτικές

Λατινική ονομασία: Oseltamivir

Κωδικός ATX: J05AH02

Δραστικό συστατικό: Oseltamivir (Oseltamivir)

Κατασκευαστής: Izvarino Pharma, LLC (Ρωσία) Ozon Farm, LLC (Ρωσία)

Ενημέρωση περιγραφής και φωτογραφίας: 10.23.2019

Τιμές στα φαρμακεία: από 840 ρούβλια.

Oseltamivir - ένας αντιιικός παράγοντας για στοματική χορήγηση.

Μορφή και σύνθεση απελευθέρωσης

Το φάρμακο παράγεται με τη μορφή καψουλών: σκληρή ζελατίνη, αδιαφανής. ανάλογα με τον κατασκευαστή - μέγεθος Νο. 4 (δοσολογία 30 mg), Νο. 3 (δοσολογία 45 mg) και Νο. 1 (δοσολογία 75 mg), σώμα και καπάκι - από σχεδόν λευκό ή λευκό σε λευκό με κίτρινη απόχρωση. Περιεχόμενα κάψουλας - μια συμπαγής μάζα σκόνης ή σκόνη από σχεδόν λευκό ή λευκό σε λευκό με κίτρινη απόχρωση. είτε το μέγεθος αρ. 2 (δοσολογία 30 και 45 mg), το σώμα και το καπάκι είναι κίτρινα (δοσολογία 30 mg) ή σκούρο γκρι (δοσολογία 45 mg) ή αριθ. 0 (δοσολογία 75 mg), το σώμα είναι ανοιχτό γκρι και το πώμα είναι κίτρινο ; Περιεχόμενα κάψουλας - ένα μείγμα κόκκων και σκόνης λευκού ή λευκού με κίτρινη απόχρωση χρώματος με πιθανή συμπίεση σε σβώλους με τη μορφή καψουλών, εύκολα θρυμματισμένο υπό πίεση (ανάλογα με τον κατασκευαστή: 5, 7, 10, 14 ή 15 τεμ. σε κυψέλες χαρτοκιβώτια των 1, 6 ή 9 πακέτων των 10 τεμ. ή 1, 2, 4 ή 6 συσκευασίες των 15 τεμ. ή 1, 2, 3, 4, 5 ή 10 συσκευασίες των 5, 7, 10 ή 14 τεμ. · 10, 20, 30, 40, 50 ή 100 τεμ. Σε ένα κουτί τερεφθαλικού πολυαιθυλενίου, σε ένα χαρτόνι συσκευασίας 1 κουτιού. Κάθε συσκευασία περιέχει επίσης οδηγίες για τη χρήση του Oseltamivir).

Σύνθεση ανά 1 κάψουλα:

  • δραστική ουσία: φωσφορική oseltamivir - 39,41; 59,12 ή 98,53 mg, το οποίο ισοδυναμεί με το oseltamivir στην ποσότητα των 30, 45 και 75 mg, αντίστοιχα ·
  • πρόσθετα συστατικά (ανάλογα με τον κατασκευαστή): προζελατινοποιημένο άμυλο αραβοσίτου, ποβιδόνη Κ25 ή Κ30, άμυλο αραβοσίτου, νάτριο κροσκαρμελλόζης, φουμαρικό νάτριο, τάλκη.
  • κέλυφος κάψουλας: διοξείδιο του τιτανίου, ζελατίνη. Επιπλέον, ανάλογα με τον κατασκευαστή, κίτρινη βαφή κινολίνης και κίτρινη βαφή ηλιοβασιλέματος (δοσολογία Νο. 2 30 mg και Νο. 0 δόση 75 mg), μαύρο οξείδιο οξειδίου σιδήρου (δοσολογία Νο. 2 45 mg και Νο. 0 δοσολογία 75 mg).

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική

Το Oseltamivir είναι προφάρμακο, ο ενεργός μεταβολίτης του, το oseltamivir carboxylate (OK), είναι ένας αποτελεσματικός και εκλεκτικός αναστολέας της νευραμινιδάσης των ιών της γρίπης τύπου Α και Β. Η νευραμινιδάση είναι ένα ένζυμο που καταλύει την απελευθέρωση παραγόμενων σωματιδίων ιού από μολυσμένα κύτταρα, μετέπειτα είσοδο τους σε μη μολυσμένα αναπνευστικά επιθηλιακά κύτταρα. τρόπους και περαιτέρω κατανομή στο σώμα. Το εργαλείο αναστέλλει την ανάπτυξη του ιού της γρίπης in vitro και αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού, καθώς και την παθογονικότητά του in vivo, μειώνοντας την απελευθέρωση των ιών της γρίπης Α και Β στο περιβάλλον από το σώμα. Απαιτείται περιεχόμενο ΟΚ για την καταστολή της νευραμινιδάσης 50% (ICπενήντα, ή η συγκέντρωση της ημι-μέγιστης αναστολής), είναι: για τον ιό της γρίπης - 0,1-1,3 nM, για τον ιό της γρίπης Β - 2,6 nM. Μέσες τιμές ICπενήντα ελαφρώς υψηλότερο για τον ιό της γρίπης Β και ίσο με 8,5 nM.

Κατά τη διάρκεια των μελετών, το oseltamivir δεν έδειξε επίδραση στην παραγωγή αντισωμάτων γρίπης, συμπεριλαμβανομένου του σχηματισμού αντισωμάτων ως απόκριση στη χορήγηση ενός απενεργοποιημένου εμβολίου γρίπης..

Κλινικές δοκιμές κατά τη διάρκεια εποχιακών λοιμώξεων από γρίπη άρχισαν να λαμβάνουν oseltamivir το αργότερο 40 ώρες μετά την έναρξη των πρώτων σημείων της νόσου. Ο ιός της γρίπης Α προσβάλλει το 97% των ασθενών και ο ιός της γρίπης Β 3%. Το φάρμακο μείωσε τον χρόνο εκδήλωσης της λοίμωξης από γρίπη κατά 32 ώρες. Σε ασθενείς που έλαβαν oseltamivir με επιβεβαιωμένη διάγνωση γρίπης, η σοβαρότητα της νόσου, εκφραζόμενη ως η περιοχή κάτω από την καμπύλη για τον συνολικό δείκτη συμπτωμάτων, ήταν 38% μικρότερη σε σύγκριση με τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Σε νέους που δεν είχαν ταυτόχρονες ασθένειες, το φάρμακο μείωσε τη συχνότητα εμφάνισης επιπλοκών της γρίπης (ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα, βρογχίτιδα, πνευμονία) που απαιτούν αντιβιοτικά κατά μέσο όρο 50%. Διαπιστώθηκε ότι το φάρμακο μείωσε επίσης την περίοδο απομόνωσης του ιού από το σώμα και μείωσε την περιοχή κάτω από την καμπύλη "ιικοί τίτλοι - χρόνος".

Στη θεραπεία ηλικιωμένων και γεροντικών ασθενών, σύμφωνα με τα δεδομένα που ελήφθησαν, η λήψη του φαρμάκου σε δόση 75 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες συνοδεύτηκε από κλινικά σημαντική μείωση του μέσου χρόνου εκδηλώσεων λοίμωξης από γρίπη, που αντιστοιχεί σε αυτή σε ασθενείς νεότερης ηλικίας, αλλά δεν υπήρχαν διαφορές είχε στατιστική σημασία.

Στο πλαίσιο μιας άλλης μελέτης, άτομα ηλικίας άνω των 13 ετών που πάσχουν από γρίπη, με ταυτόχρονες χρόνιες αλλοιώσεις του καρδιαγγειακού ή / και αναπνευστικού συστήματος, έλαβαν οσελταμιβίρη στο ίδιο δοσολογικό σχήμα ή εικονικό φάρμακο. Δεν υπήρχαν διαφορές στη μέση περίοδο έως ότου τα συμπτώματα της γρίπης μειώθηκαν στις ομάδες oseltamivir και εικονικού φαρμάκου, ωστόσο, η περίοδος πυρετού με τη χρήση του φαρμάκου μειώθηκε κατά περίπου 1 ημέρα και ο αριθμός των ασθενών που εκκρίνουν τον ιό τις ημέρες 2 και 4 ήταν σημαντικά μικρότερος.

Κατά τη θεραπεία της γρίπης σε παιδιά ηλικίας 1-12 ετών με θερμοκρασία σώματος άνω των 37,8 ° C, καθώς και με βήχα ή ρινίτιδα, πραγματοποιήθηκε μια διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη στην εποχή της κυκλοφορίας της λοίμωξης. Ο ιός της γρίπης Α μολύνθηκε 67% των ασθενών, η γρίπη Β - 33%. Σε περίπτωση χρήσης του Oseltamivir το αργότερο 48 ώρες μετά τα πρώτα σημάδια της λοίμωξης, η διάρκεια της νόσου, που ορίζεται ως ο χρόνος για τη διακοπή των συμπτωμάτων της βλάβης και την επιστροφή στην κανονική δραστηριότητα, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, μειώθηκε κατά σχεδόν 2 ημέρες (κατά 35,8 ώρες). Στην ομάδα παιδιών που παίρνουν το φάρμακο, η συχνότητα εμφάνισης οξείας μέσης ωτίτιδας μειώθηκε κατά 40%.

Κατά τη διάρκεια μιας άλλης μελέτης σε παιδιά ηλικίας 6-12 ετών που πάσχουν από βρογχικό άσθμα, η διάμεση διάρκεια της νόσου δεν μειώθηκε σημαντικά στη θεραπεία της γρίπης με oseltamivir. Ωστόσο, μέχρι την τελευταία, έκτη ημέρα λήψης του φαρμάκου, ο όγκος της αναγκαστικής λήξης σε 1 δευτερόλεπτο (OFB1) αυξήθηκε κατά 10,8% σε σύγκριση με 4,7% σε παιδιά που έλαβαν εικονικό φάρμακο.

Η αποτελεσματικότητα του oseltamivir όταν χρησιμοποιείται για την πρόληψη της γρίπης σε ενήλικες και εφήβους σε φόντο φυσικής λοίμωξης από γρίπη αποδείχθηκε σε 3 ξεχωριστές μελέτες φάσης III. Κατά τη διάρκεια της περιόδου λήψης του φαρμάκου, περίπου το 1% των ασθενών αρρώστησαν με τη γρίπη, η συχνότητα της απομόνωσης του ιού μειώθηκε επίσης σημαντικά και η μετάδοση του ιού από ένα μέλος της οικογένειας στο άλλο παρεμποδίστηκε. Σε ασθενείς που είχαν επαφή με ένα άρρωστο μέλος της οικογένειας που άρχισαν να λαμβάνουν το φάρμακο εντός 2 ημερών μετά την έναρξη των συμπτωμάτων της γρίπης στα μέλη της οικογένειας και συνέχισαν να το παίρνουν για 7 ημέρες, η επίπτωση της γρίπης μειώθηκε κατά 92%.

Σε μη εμβολιασμένα και γενικά υγιή άτομα ηλικίας 18–65 ετών, η χρήση του oseltamivir για 42 ημέρες κατά τη διάρκεια της επιδημίας της γρίπης συνέβαλε στη μείωση κατά 76% της συχνότητας εμφάνισης.

Σε ηλικιωμένους και ηλικιωμένους ασθενείς που μένουν σε γηροκομεία (ο αριθμός των εμβολιασμένων πριν από την εποχή της μόλυνσης ήταν 80%), το φάρμακο μείωσε τις περιπτώσεις γρίπης κατά 92%, ενώ η συχνότητα επιπλοκών της γρίπης με τη μορφή ιγμορίτιδας, βρογχίτιδας και πνευμονίας μειώθηκε κατά 86%. Η προληπτική πορεία ήταν 42 ημέρες.

Η προφυλακτική δράση του φαρμάκου μελετήθηκε σε παιδιά ηλικίας 1-12 ετών που έλαβαν φωσφορική οσελταμιβίρη σε μορφή σκόνης για την παρασκευή ενός πόσιμου εναιωρήματος σε δόση 30-75 mg μία φορά την ημέρα για 10 ημέρες. Σε παιδιά που είχαν επαφή με ένα άρρωστο μέλος της οικογένειας με φυσική λοίμωξη από γρίπη, η συχνότητα εμφάνισης εργαστηριακής επιβεβαιωμένης γρίπης μειώθηκε στο 4% σε σύγκριση με το 21% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Παρουσία εξασθενημένης ανοσίας στο πλαίσιο της εποχικής λοίμωξης της γρίπης, η προφυλακτική χορήγηση του φαρμάκου οδήγησε σε μείωση της επίπτωσης της γρίπης με κλινικά συμπτώματα σε 0,4% σε σύγκριση με το 3% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Σε κλινικές μελέτες ανθεκτικότητας σε φάρμακα σε όλα τα άτομα που φέρουν ανθεκτικό στον ΟΚ ιό, η μεταφορά ήταν παροδική, δεν είχε καμία επίδραση στην εξάλειψη του ιού και δεν οδήγησε σε επιδείνωση της κλινικής κατάστασης. Κατά τη χρήση του oseltamivir για εποχική προφύλαξη (42 ημέρες), προφύλαξη μετά την έκθεση (7 ημέρες) και σε επαφή με ασθενείς στην οικογένεια (10 ημέρες) απουσία διαταραχής της λειτουργίας του ανοσοποιητικού συστήματος σε ασθενείς, δεν υπήρξαν περιπτώσεις αντοχής στα φάρμακα.

Σε άτομα που δεν έλαβαν oseltamivir, μεταλλάξεις των ιών της γρίπης Α και Β, οι οποίοι είχαν μειωμένη ευαισθησία στο φάρμακο, εμφανίστηκαν σε φυσικές συνθήκες. Η μετάλλαξη H275Y που προκαλεί αντίσταση έχει εντοπιστεί σε περισσότερο από το 99% των στελεχών του ιού H1N1 του 2008 που κυκλοφορούν στην Ευρώπη. Στις περισσότερες περιπτώσεις, το παθογόνο της γρίπης H1N1 το 2009 (γρίπη των χοίρων) ήταν ευαίσθητο στο oseltamivir. Ανθεκτικά στα φάρμακα στελέχη ανιχνεύθηκαν σε άτομα με φυσιολογική και εξασθενημένη λειτουργία του ανοσοποιητικού συστήματος που έλαβαν το φάρμακο. Η συχνότητα εμφάνισης τέτοιων ιών και ο βαθμός μείωσης της ευαισθησίας στο oseltamivir μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με την περιοχή και την εποχή. Η αντοχή στο φάρμακο βρέθηκε σε ασθενείς με πανδημία γρίπης H1N1 που χρησιμοποίησαν το φάρμακο τόσο για θεραπεία όσο και για προφύλαξη..

Η συχνότητα ανίχνευσης της αντίστασης μπορεί να είναι υψηλότερη σε νεότερους ασθενείς και άτομα με εξασθενημένο ανοσοποιητικό σύστημα. Τα ανθεκτικά στο Oseltamivir εργαστηριακά στελέχη ιών γρίπης και παθογόνων γρίπης από ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με το φάρμακο φέρουν μεταλλάξεις του ενζύμου νευραμινιδάσης Ν1 και Ν2. Οι μεταλλάξεις αντίστασης αναφέρονται συχνά σε ειδικούς υποτύπου νευραμινιδάσες.

Για να αποφασίσετε σχετικά με τη χρήση του oseltamivir, πρέπει να λαμβάνετε υπόψη την εποχική ευαισθησία του ιού στο φάρμακο (οι πιο πρόσφατες πληροφορίες υπάρχουν στον ιστότοπο της ΠΟΥ).

Φαρμακοκινητική

Η δραστική ουσία του φαρμάκου απορροφάται πολύ εύκολα στο γαστρεντερικό σωλήνα (GIT) υπό την επίδραση εντερικών και ηπατικών εστερασών και μετατρέπεται εκτενώς σε ενεργό μεταβολίτη (ΟΚ). Τα επίπεδα OC στο πλάσμα προσδιορίζονται εντός 30 λεπτών και είναι περισσότερο από 20 φορές υψηλότερα από τις συγκεντρώσεις προφαρμάκων. Περίοδος για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης (CΜέγιστη) ΟΚ είναι 2-3 ώρες. Τουλάχιστον το 75% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης με τη μορφή ενεργού μεταβολίτη και λιγότερο από 5% με τη μορφή φωσφορικής οσελταμιβίρης εισέρχονται στη συστηματική κυκλοφορία.

Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα τόσο του αρχικού φαρμάκου όσο και του ΟΚ είναι ανάλογες με τη δόση και είναι ανεξάρτητες από την πρόσληψη τροφής. Όγκος κατανομής σε ισορροπία (Vδδ) είναι 23 l (για OK).

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα των προκλινικών μελετών σε ζώα, μετά από από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου, ο ενεργός μεταβολίτης του σε συγκεντρώσεις που παρέχουν αντιιικό αποτέλεσμα εντοπίστηκε σε όλες τις κύριες εστίες της λοίμωξης - ρινικό βλεννογόνο, μεσαίο αυτί, τραχεία, πλύσεις βρογχικών και πνευμόνων.

Επικοινωνία με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ΟΚ - 3% και προφάρμακα - 42%, κάτι που δεν είναι αρκετό για σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων.

Το φωσφορικό Oseltamivir μεταμορφώνεται σε ενεργό μεταβολίτη με τη συμμετοχή εστερασών, που βρίσκονται κυρίως στο ήπαρ. Ούτε ο αρχικός παράγοντας ούτε το ΟΚ είναι αναστολείς ή υποστρώματα ισοενζύμων του συστήματος κυτοχρώματος Ρ450.

Περισσότερο από το 90% του φαρμάκου με τη μορφή ενεργού μεταβολίτη απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά. Το ΟΚ δεν υφίσταται περαιτέρω μετασχηματισμό και αποβάλλεται σχεδόν πλήρως (> 99%) από τα νεφρά μέσω σπειραματικής διήθησης και σωληναριακής έκκρισης. Ο ρυθμός σπειραματικής διήθησης είναι 7,5 l / h και η νεφρική κάθαρση είναι 18,8 l / h, πράγμα που δείχνει ότι το φάρμακο εξαλείφεται επίσης με σωληνοειδή έκκριση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής (Τ1/2) ενεργού μεταβολίτη - 6-10 ώρες. Λιγότερο από το 20% ενός από του στόματος χορηγούμενου φαρμάκου απεκκρίνεται με περιττώματα..

Σύμφωνα με φαρμακοκινητικές μελέτες σε παιδιά από 1 έτος έως 16 ετών, το ποσοστό αποβολής της καρβοξυλικής οσελταμβίρης που προσαρμόστηκε για το σωματικό βάρος στα μικρά παιδιά ήταν υψηλότερο από ό, τι στους ενήλικες, οι οποίες παρείχαν χαμηλότερες τιμές της περιοχής κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) της ουσίας σε σχέση με μια συγκεκριμένη δόση.

Η χρήση του φαρμάκου σε δόση 2 mg / kg ή η χορήγηση εφάπαξ δόσεων 30 ή 45 mg σύμφωνα με τις συστάσεις δοσολογίας για παιδιά που καθορίζονται στην ενότητα «Μέθοδος χρήσης και δοσολογία» οδηγεί σε παρόμοια τιμή AUC ΟΚ που καταγράφεται σε ενήλικες μετά από μία χρήση κάψουλας 75 mg ( που ισοδυναμεί με μέσο όρο 1 mg / kg). Σε εφήβους άνω των 12 ετών, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι του αντιιικού παράγοντα είναι ίδιες με αυτές των ενηλίκων.

Σε ασθενείς με διάφορους βαθμούς νεφρικής δυσλειτουργίας, όταν χρησιμοποιούν το φάρμακο για 5 ημέρες σε δόση 100 mg 2 φορές την ημέρα, η AUC του ενεργού μεταβολίτη είναι αντιστρόφως ανάλογη με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου (με τιμή CC 10 ml / min ή λιγότερο) που δεν υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, η φαρμακοκινητική του oseltamivir δεν έχει μελετηθεί, επομένως, ασθενείς από αυτήν την ομάδα κινδύνου αντενδείκνυνται.

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα των προκλινικών και κλινικών μελετών, με λειτουργική δυσλειτουργία του ήπατος ήπιας / μέτριας σοβαρότητας, δεν παρατηρήθηκε σημαντική αύξηση της AUC του oseltamivir. Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, η φαρμακοκινητική και η ασφάλεια του φαρμάκου δεν έχουν μελετηθεί..

Σε ασθενείς ηλικίας 65-78 ετών, η AUC του ενεργού μεταβολίτη του φαρμάκου σε ισορροπία ήταν 25–35% υψηλότερη από ό, τι σε άτομα νεότερης ηλικίας όταν χρησιμοποιούσαν παρόμοιες δόσεις oseltamivir. Σε ηλικιωμένους ασθενείς, οι τιμές Τ1/2 το φάρμακο δεν διέφερε σημαντικά από αυτά σε νεαρούς ενήλικες ασθενείς.

Ενδείξεις χρήσης

  • θεραπεία γρίπης σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους, εφήβους και ενήλικες.
  • πρόληψη της γρίπης σε παιδιά ηλικίας άνω του 1 έτους.
  • προφύλαξη από τη γρίπη σε εφήβους άνω των 12 ετών και ενήλικες στην ομάδα υψηλού κινδύνου του ιού (συμπεριλαμβανομένων των ασθενών, σε μεγάλες ομάδες παραγωγής και στρατιωτικές μονάδες).

Αντενδείξεις

  • ηλικία έως 1 έτος ·
  • νεφρική ανεπάρκεια στο τελικό στάδιο [με κάθαρση κρεατινίνης (CC) 10 ml / min και κάτω] ·
  • σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
  • υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα στοιχεία του εργαλείου.

Με εξαιρετική προσοχή, το Oseltamivir πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού..

Oseltamivir, οδηγίες χρήσης: μέθοδος και δοσολογία

Τα καψάκια Oseltamivir λαμβάνονται από το στόμα, ανεξάρτητα από το φαγητό ή με το φαγητό (η λήψη ενός αντιιικού φαρμάκου με τροφή μπορεί να βελτιώσει την ανοχή του).

Εάν ένας ασθενής οποιασδήποτε ηλικίας έχει προβλήματα κατάποσης ολόκληρης της κάψουλας, μπορεί να ανοίξει μία ή περισσότερες κάψουλες για 1 δόση και το περιεχόμενο να χυθεί απαλά σε ένα μικρό δοχείο και στη συνέχεια να αραιωθεί σε μικρή ποσότητα (όχι περισσότερο από 1 κουταλάκι του γλυκού) ενός κατάλληλου γλυκαντικού προϊόντος για απόκρυψη πικρή γέυση. Για το σκοπό αυτό, μπορεί να είναι κατάλληλο μέλι, επιτραπέζιο ή ανοιχτό καφέ ζάχαρη διαλυμένο σε νερό, συμπυκνωμένο γάλα με ζάχαρη, γλυκό επιδόρπιο, γιαούρτι ή μήλο, σιρόπι σοκολάτας με ή χωρίς ζάχαρη. Το προκύπτον μείγμα πρέπει να μετακινηθεί προσεκτικά και στη συνέχεια να καταναλωθεί ολόκληρο. Το εναιώρημα πρέπει να λαμβάνεται αμέσως μετά την προετοιμασία. Εάν μείνει λίγο μείγμα στο δοχείο, τότε το τελευταίο πρέπει να ξεπλυθεί με μικρή ποσότητα νερού και να πιει το υπόλοιπο του προϊόντος. Αυτή η διαδικασία πρέπει να εκτελείται πριν από κάθε δόση Oseltamivir. Πριν από την προετοιμασία του εναιωρήματος, βεβαιωθείτε ότι χρησιμοποιείτε τη σωστή δόση, σύμφωνα με τις παρακάτω συστάσεις..

Θεραπεία

Απαιτείται να αρχίσετε να παίρνετε Oseltamivir το αργότερο 2 ημέρες μετά την έναρξη των συμπτωμάτων της λοίμωξης, η πορεία της θεραπείας είναι 5 ημέρες.

Συνιστώμενες εφάπαξ δόσεις του φαρμάκου ανάλογα με την ηλικία του ασθενούς, τη συχνότητα χορήγησης - 2 φορές την ημέρα:

  • παιδιά από 8 ετών και άνω ή με σωματικό βάρος άνω των 40 kg (ελλείψει δυσκολιών κατάποσης της κάψουλας), εφήβους και ενήλικες: 75 mg το καθένα (1 κάψουλα 75 mg ή 1 κάψουλα 30 mg + 1 κάψουλα 45 mg) · μια αύξηση της ημερήσιας δόσης άνω των 150 mg δεν παρέχει ενίσχυση της επίδρασης.
  • παιδιά από 1 έως 8 ετών: χρησιμοποιήστε κάψουλες των 30 και 45 mg ή αυτομάτως παρασκευασμένο εναιώρημα: με βάρος άνω των 40 kg - 75 mg. από 23 έως 40 kg - 60 mg. από 15 έως 23 kg - 45 mg. 15 κιλά και λιγότερο - 30 mg.

Πρόληψη

Απαιτείται να αρχίσετε να παίρνετε το Oseltamivir το αργότερο 2 ημέρες μετά την επαφή με τον ασθενή.

Συνιστώμενη δοσολογία:

  • έφηβοι από 12 ετών και ενήλικες: 1 φορά την ημέρα, 75 mg (1 κάψουλα 75 mg ή 1 κάψουλα 30 mg + 1 κάψουλα 45 mg) για 10 ημέρες μετά την επαφή με τον ασθενή. κατά τη διάρκεια της εποχικής επιδημίας της γρίπης - 1 φορά την ημέρα, 75 mg για 42 ημέρες. το προληπτικό αποτέλεσμα παρατηρείται καθ 'όλη τη διάρκεια της λήψης του φαρμάκου.
  • παιδιά από 8 έως 12 ετών ή με σωματικό βάρος άνω των 40 kg (ελλείψει προβλημάτων κατάποσης κάψουλας): 75 mg μία φορά την ημέρα (1 κάψουλα 75 mg ή 1 κάψουλα 30 mg + 1 κάψουλα 45 mg), φυσικά - 10 ημέρες ;
  • παιδιά από 1 έως 8 ετών: πρέπει να χρησιμοποιούνται κάψουλες 30 και 45 mg ή αυτοσχέδια παρασκευασμένο εναιώρημα. βάρους άνω των 40 kg - 75 mg · από 23 έως 40 kg - 60 mg. από 15 έως 23 kg - 45 mg. 15 κιλά και λιγότερο - 30 mg. ανάλογα με τον κατασκευαστή - τη συχνότητα χορήγησης 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες ή 1 φορά την ημέρα για 10 ημέρες.

Σε άτομα με εξασθενημένο ανοσοποιητικό σύστημα ηλικίας άνω του 1 έτους, συνιστάται η λήψη Oseltamivir για 12 εβδομάδες για εποχική προφύλαξη της γρίπης. Δεν απαιτούνται αλλαγές στη δόση.

Παρενέργειες

Σε μελέτες για τη θεραπεία και την πρόληψη της γρίπης σε εφήβους και ενήλικες, οι συχνότερα ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου που παρατηρήθηκαν ήταν πονοκέφαλος, ναυτία, έμετος και πόνος για πρόσθετη πρόληψη (η διαφορά με το εικονικό φάρμακο ήταν ≥ 1%). Κατά κανόνα, αυτές οι διαταραχές κατά τη διάρκεια της θεραπείας αναπτύχθηκαν την πρώτη / δεύτερη ημέρα του μαθήματος και πέρασαν εντός 2 ημερών από μόνες τους. Στα παιδιά, η συχνότερη εμφάνιση εμετού. Στις περισσότερες περιπτώσεις, αυτές οι αντιδράσεις δεν απαιτούσαν διακοπή του Oseltamivir..

Παρενέργειες που καταγράφηκαν κατά τη διάρκεια μελετών σε εφήβους και ενήλικες με συχνότητα ≥ 1% κατά τη χρήση του φαρμάκου για την πρόληψη και τη θεραπεία της λοίμωξης από γρίπη:

  • Γαστρεντερική οδός: θεραπεία - κοιλιακός πόνος, διάρροια. πρόληψη - δυσπεψία, πόνος στην άνω κοιλιακή χώρα, διάρροια
  • λοιμώξεις και παρασιτώσεις: θεραπεία - ιγμορίτιδα, απλός έρπης, βρογχίτιδα. πρόληψη - λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, ρινοφαρυγγίτιδα, λοίμωξη από γρίπη
  • αναπνευστικό σύστημα, στήθος και μεσοθωρακικά όργανα: θεραπεία - ρινική συμφόρηση, βήχας πρόληψη - ρινική συμφόρηση, ρινόρροια, βήχας, αμυγδαλίτιδα
  • νευρικό σύστημα: θεραπεία / πρόληψη - αϋπνία
  • γεννητικά όργανα και μαστικός αδένας: πρόληψη - δυσμηνόρροια
  • μυοσκελετικός και συνδετικός ιστός: πρόληψη - μυαλγία, αρθραλγία, πόνος στην πλάτη.
  • γενικές διαταραχές: θεραπεία - ζάλη, συμπεριλαμβανομένου του ιλίγγου. πρόληψη - πυρεξία, κόπωση, ζάλη, ασθένεια που μοιάζει με γρίπη, πόνος στα άκρα.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, το προφίλ θεραπείας / προφύλαξη για τη γρίπη δεν διέφερε κλινικά από αυτό σε νεότερους ασθενείς. Σε άτομα με ανοσοκαταστολή, το προφίλ ασφάλειας αντιστοιχεί σε αυτό που περιγράφεται σε μελέτες του φαρμάκου για την πρόληψη της γρίπης..

Ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε μελέτες για τη χρήση του oseltamivir σε παιδιά με συχνότητα ≥ 1% στη θεραπεία της γρίπης (n = 858) ή με συχνότητα ≥ 5% στην πρόληψη της λοίμωξης από γρίπη (n = 148):

  • Γαστρεντερική οδός: θεραπεία - ναυτία, κοιλιακός πόνος (συμπεριλαμβανομένου του πόνου στο άνω μέρος του), διάρροια.
  • αναπνευστικό σύστημα, στήθος και μεσοθωρακικά όργανα: θεραπεία - ρινορραγίες, άσθμα (συμπεριλαμβανομένης της περιόδου επιδείνωσης). πρόληψη - ρινική συμφόρηση, βήχας
  • λοιμώξεις και παρασιτώσεις: θεραπεία - ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα, βρογχίτιδα, πνευμονία
  • Διαταραχές του οργάνου ακοής και του λαβύρινθου: θεραπεία - πόνος στο αυτί, βλάβη στο τύμπανο
  • δέρμα και υποδόριος ιστός: θεραπεία - δερματίτιδα, συμπεριλαμβανομένων αλλεργικών και ατοπικών.
  • όργανο όρασης: θεραπεία - επιπεφυκίτιδα, συμπεριλαμβανομένου του πόνου στα μάτια, απόρριψη από τα μάτια, ερυθρότητα των ματιών.
  • αίμα και λεμφικό σύστημα: θεραπεία - λεμφαδενοπάθεια.

Ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν κατά τη λήψη του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της παρακολούθησης μετά την κυκλοφορία (η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών και η αιτιώδης σχέση με τη χρήση oseltamivir δεν έχει τεκμηριωθεί, καθώς το πραγματικό μέγεθος του πληθυσμού είναι άγνωστο λόγω της εθελοντικής φύσης των εγγεγραμμένων μηνυμάτων):

  • ήπαρ και χοληφόρος οδός: αυξημένη δραστηριότητα ηπατικών ενζύμων σε άτομα με συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη που λαμβάνουν το φάρμακο, ίκτερος, ηπατίτιδα, ηπατική ανεπάρκεια, φλεγμονώδης ηπατίτιδα (συμπεριλαμβανομένου θανάτου)
  • Γαστρεντερική οδός: γαστρεντερική αιμορραγία που εμφανίζεται μετά τη λήψη του φαρμάκου (η σχέση μεταξύ της εμφάνισης αιμορραγικής κολίτιδας και της χρήσης του oseltamivir δεν μπορεί να αποκλειστεί πλήρως, καθώς αυτά τα φαινόμενα εμφανίστηκαν τόσο μετά την απόσυρση του φαρμάκου όσο και μετά την ανάκαμψη του ασθενούς).
  • δερματικοί και υποδόριοι ιστοί: αντιδράσεις υπερευαισθησίας, όπως δερματικό εξάνθημα, δερματίτιδα, κνίδωση, έκζεμα, σύνδρομο Stevens-Johnson, εξιδρωματικό πολύμορφο ερύθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, αλλεργίες, οίδημα Quincke, αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις.
  • καρδιαγγειακό σύστημα: αρρυθμία
  • όργανο όρασης: προβλήματα όρασης
  • νευροψυχική σφαίρα: μη φυσιολογική συμπεριφορά, παραισθήσεις, παραισθήσεις και άλλα νευρολογικά συμπτώματα και αλλαγές συμπεριφοράς που σχετίζονται με μόλυνση από γρίπη, σε ορισμένες περιπτώσεις με θανατηφόρο έκβαση. Αυτές οι επιδράσεις μπορούν να αναπτυχθούν τόσο με την εμφάνιση εγκεφαλίτιδας ή εγκεφαλοπάθειας, όσο και χωρίς την εμφάνιση αυτών των επιπλοκών. κατά τη διάρκεια της θεραπείας της γρίπης με το φάρμακο, κυρίως σε παιδιά και εφήβους, καταγράφηκαν σπασμοί και παραλήρημα, όπως εφιάλτες, διέγερση, άγχος, παραλήρημα, παραισθήσεις, αποπροσανατολισμός σε χρόνο και χώρο, εξασθενημένη συνείδηση, σπάνια συμβαίνει με απειλητική για τη ζωή δραστηριότητα. Με την ανάπτυξη αυτών των φαινομένων, ο ρόλος του oseltamivir δεν προσδιορίζεται, καθώς παρόμοιες διαταραχές νευροψυχιατρικής φύσης καταγράφηκαν επίσης σε ασθενείς με γρίπη που δεν έλαβαν oseltamivir.

Υπερβολική δόση

Κατά κανόνα, κατά τη διαδικασία κλινικών δοκιμών και κατά τη χρήση μετά την κυκλοφορία, η υπερδοσολογία ενός αντιιικού παράγοντα δεν προκάλεσε ανεπιθύμητες αντιδράσεις. Σε άλλες περιπτώσεις, σημάδια υπερδοσολογίας ήταν συνεπή με τις παραπάνω ανεπιθύμητες ενέργειες..

Ειδικές Οδηγίες

Ο κίνδυνος νευροψυχιατρικών διαταραχών σε άτομα που λαμβάνουν oseltamivir δεν υπερβαίνει τον κίνδυνο σε ασθενείς με γρίπη που δεν χρησιμοποιούν αντιιικά φάρμακα. Απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση της κατάστασης και της συμπεριφοράς των ασθενών, ιδίως των παιδιών και των εφήβων, για τον εντοπισμό σημείων ανώμαλης συμπεριφοράς και την έγκαιρη αξιολόγηση του κινδύνου περαιτέρω χρήσης του φαρμάκου στο πλαίσιο της ανάπτυξης αυτών των διαταραχών..

Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου για τυχόν βλάβες που προκαλούνται από παθογόνα εκτός από τους ιούς της γρίπης Α και Β δεν έχει τεκμηριωθεί.

Το αντιιικό Oseltamivir δεν μπορεί να υποκαταστήσει τον εμβολιασμό.

Εάν είναι δυνατόν, το Oseltamivir πρέπει να απορρίπτεται χρησιμοποιώντας ειδικά συστήματα σχεδιασμένα για την επεξεργασία φαρμάκων. Μην απορρίπτετε το προϊόν με οικιακά απορρίμματα ή λύματα..

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και σύνθετων μηχανισμών

Δεν έχει μελετηθεί η επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου και ελέγχου άλλου πολύπλοκου εξοπλισμού. Ωστόσο, δεδομένου του προφίλ ασφάλειας, μια τέτοια επίδραση φαίνεται απίθανη.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Δεν έχουν διεξαχθεί αυστηρά ελεγχόμενες και επαρκείς μελέτες για τη χρήση του Oseltamivir κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Ωστόσο, σύμφωνα με τα αποτελέσματα των μελετών παρατήρησης και μετά την κυκλοφορία, έχουν παρατηρηθεί τα οφέλη της συνιστώμενης τυπικής δοσολογίας για τις έγκυες γυναίκες. Τα δεδομένα της φαρμακοκινητικής ανάλυσης έδειξαν χαμηλότερη έκθεση (περίπου 30% κατά τη διάρκεια όλων των τριμήνων της εγκυμοσύνης) του ενεργού μεταβολίτη σε αυτήν την ομάδα ασθενών. Ωστόσο, η υπολογισμένη τιμή έκθεσης ήταν υψηλότερη από τα ανασταλτικά επίπεδα (τιμή IC95) και θεραπευτικές τιμές για ορισμένα στελέχη του ιού της γρίπης. Δεν συνιστάται η αλλαγή της δοσολογίας σε έγκυες γυναίκες κατά τη διάρκεια της προφύλαξης ή της θεραπείας με το φάρμακο.

Δεν βρέθηκαν άμεσες ή έμμεσες αρνητικές επιδράσεις του φαρμάκου στην εγκυμοσύνη, την ανάπτυξη του εμβρύου ή μετά τον τοκετό κατά τη διάρκεια προκλινικών μελετών. Κατά τη συνταγογράφηση του Oseltamivir κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η πορεία της εγκυμοσύνης, τα δεδομένα ασφάλειας, καθώς και η παθογένεια του στελέχους του ιού της γρίπης που κυκλοφορεί αυτή τη σεζόν.

Κατά τη διάρκεια προκλινικών μελετών, διαπιστώθηκε ότι το oseltamivir και ο ενεργός μεταβολίτης του απεκκρίθηκαν στο γάλα αρουραίων που θηλάζουν. Σύμφωνα με περιορισμένα δεδομένα, το φάρμακο απεκκρίνεται επίσης στο ανθρώπινο γάλα και βρίσκεται σε υποθεραπευτικές συγκεντρώσεις στο αίμα ενός βρέφους.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, το αντιιικό φάρμακο Oseltamivir πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο εάν τα αναμενόμενα οφέλη για τη μητέρα υπερτερούν της πιθανής απειλής για το έμβρυο και το μωρό.

Χρήση στην παιδική ηλικία

Για παιδιά κάτω των 1 ετών, η λήψη του Oseltamivir αντενδείκνυται.

Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας

Ασθενείς με CC άνω των 60 ml / min δεν χρειάζεται να αλλάξουν τη δόση του Oseltamivir. Με CC 30-60 ml / min, η δόση πρέπει να μειωθεί στα 30 mg, η συχνότητα χρήσης για θεραπεία - 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες, με σκοπό την πρόληψη - 1 φορά την ημέρα.

Σε ασθενείς με CC 10-30 ml / min, το φάρμακο λαμβάνεται σε δόση 30 mg, η συχνότητα χρήσης για θεραπεία - 1 φορά την ημέρα για 5 ημέρες, με σκοπό την πρόληψη - 1 φορά την ημέρα κάθε δεύτερη μέρα.

Άτομα σε μόνιμη αιμοκάθαρση επιτρέπεται να λαμβάνουν το φάρμακο σε αρχική δόση 30 mg πριν από την αιμοκάθαρση (για σκοπούς θεραπείας - εάν εμφανιστούν σημεία γρίπης εντός 48 ωρών μεταξύ των συνεδριών αιμοκάθαρσης). Προκειμένου να διατηρηθεί η συγκέντρωση του oseltamivir στο πλάσμα σε θεραπευτικό επίπεδο, το φάρμακο θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε δόση 30 mg, για θεραπεία - μετά από κάθε συνεδρία αιμοκάθαρσης, για πρόληψη - μετά από κάθε περίεργη συνεδρία.

Για άτομα σε περιτοναϊκή κάθαρση, το Oseltamivir θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε αρχική δόση 30 mg πριν από την αιμοκάθαρση, στη συνέχεια 30 mg, για θεραπεία κάθε 5 ημέρες, για πρόληψη κάθε 7 ημέρες.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου [με κάθαρση κρεατινίνης (CC) 10 ml / min ή λιγότερο], το φάρμακο αντενδείκνυται.

Με μειωμένη ηπατική λειτουργία

Οι ασθενείς με ήπια / μέτρια ηπατική δυσλειτουργία δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης του oseltamivir.

Δεν συνιστώνται ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.

Χρήση σε μεγάλη ηλικία

Δεδομένων των δεδομένων σχετικά με την έκθεση του φαρμάκου και την ανοχή του, δεν απαιτείται θεραπεία δόσης στη θεραπεία και πρόληψη της γρίπης σε ηλικιωμένους.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Με βάση τα δεδομένα που ελήφθησαν κατά τη διάρκεια φαρμακολογικών και φαρμακοκινητικών μελετών του φαρμάκου, είναι απίθανο κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων. Οι αλληλεπιδράσεις του oseltamivir με φάρμακα / παράγοντες που σχετίζονται με τον ανταγωνισμό για δέσμευση σε ενεργά κέντρα εστεράσης, με τη συμμετοχή των οποίων μεταβολίζεται το φωσφορικό oseltamivir σε ΟΚ, δεν περιγράφονται λεπτομερώς στη βιβλιογραφία.

Λόγω του χαμηλού βαθμού δέσμευσης του προφαρμάκου και του δραστικού παραγώγου του στις πρωτεΐνες πλάσματος, δεν μπορεί να υποτεθεί ότι οι αλληλεπιδράσεις είναι δυνατές λόγω της μετατόπισης φαρμάκων από τη δέσμευση πρωτεϊνών.

Πιθανές αλληλεπιδράσεις του φαρμάκου με άλλες ουσίες / παρασκευάσματα:

  • προβενεσίδη: Η AUC του ενεργού μεταβολίτη αυξάνεται κατά μέσο όρο 2 φορές ως αποτέλεσμα της μείωσης της ενεργού σωληναριακής έκκρισης στα νεφρά. Δεν απαιτούνται αλλαγές στη δόση.
  • σιμετιδίνη (μη ειδικός αποκλειστής ισοενζύμων του συστήματος κυτοχρώματος Ρ450): αυτή η ουσία κατά τη διαδικασία της σωληναριακής έκκρισης είναι ανταγωνιστής αλκαλικών παραγόντων και κατιόντων, δεν επηρεάζει τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα του oseltamivir και του OK.
  • παρακεταμόλη: οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα αυτής της ουσίας, το oseltamivir και ο μεταβολίτης της δεν εκτίθενται σε καμία επίδραση.
  • αμοξικιλλίνη: δεν βρέθηκε καμία επίδραση στην περιεκτικότητα του oseltamivir και των συστατικών της στο πλάσμα, καθώς υπάρχει μικρός ανταγωνισμός για την απέκκριση μέσω ανιονικής σωληναριακής έκκρισης.
  • μεθοτρεξάτη, χλωροπροπαμίδη, βουτάνιο (φάρμακα με στενό εύρος θεραπευτικής δράσης): αυτοί οι συνδυασμοί απαιτούν ιδιαίτερη φροντίδα.
  • σιμετιδίνη, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, παρακεταμόλη, αντιόξινα (ανθρακικό ασβέστιο, αλουμίνιο και μαγνήσιο υδροξείδιο), ριμανταδίνη, αμανταδίνη, βαρφαρίνη: με συνδυασμένη χρήση, δεν ανιχνεύεται φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση με το οσελταμιβίρη ή το ΟΚ.
  • συμπαθομιμητικά (ψευδοεφεδρίνη), β-αποκλειστές (προπρανολόλη), αναστολείς ενζύμου μετατροπής αγγειοτασίνης (ACE) (καπτοπρίλη, εναλαπρίλη), αναστολείς H2-υποδοχείς ισταμίνης (σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη), αντιβιοτικά (δοξυκυκλίνη, αζιθρομυκίνη, πενικιλλίνη, ερυθρομυκίνη, κεφαλοσπορίνες), ξανθίνες (θεοφυλλίνη), θειαζιδικά διουρητικά (μπενδροφλουμεθειαζίδη), οπιούχα (κωδεΐνη), μη ναρκωτικά, μη ναρκωτικά, μη ναρκωτικά γλυκοκορτικοστεροειδή: δεν καταγράφονται αλλαγές στη συχνότητα ή τη σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • από του στόματος αντισυλληπτικά: δεν υπάρχει λόγος αλληλεπίδρασης.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του Oseltamivir είναι Nomides, Oseltamivir-Akrikhin, Influcein, Seltavir, Oseltamivir Aveksima, Tamiflu, Oseltamivir-native, Flustop κ.λπ..

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Φυλάσσετε σε μέρος προστατευμένο από το φως, μακριά από παιδιά, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C..

Διάρκεια ζωής - 2 χρόνια..

Όροι διακοπών στο φαρμακείο

Διαθέσιμη συνταγή.

Κριτικές για Oseltamivir

Προς το παρόν, δεν υπάρχουν κριτικές για ιατρικούς ιστότοπους στο Oseltamivir από ειδικούς ή ασθενείς που θα μπορούσαν πραγματικά να αξιολογήσουν την αποτελεσματικότητά του και τις ελλείψεις του.

Η τιμή του Oseltamivir στα φαρμακεία

Δεν υπάρχουν αξιόπιστα δεδομένα σχετικά με την τιμή του Oseltamivir, διότι προς το παρόν το φάρμακο δεν είναι διαθέσιμο στο φαρμακείο. Το κόστος ενός αναλόγου του φαρμάκου - Oseltamivir Canon - μπορεί να είναι 600-700 ρούβλια. ανά συσκευασία που περιέχει 10 κάψουλες των 75 mg.