Ιστορικά, ο όρος «αντιισταμινικά» σημαίνει φάρμακα που μπλοκάρουν τους υποδοχείς Η1-ισταμίνης και φάρμακα που δρουν στους υποδοχείς Η2-ισταμίνης (σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη, φαμοτιδίνη κ.λπ.) ονομάζονται μπλοκ Η2-ισταμίνης

Ιστορικά, ο όρος «αντιισταμινικά» σημαίνει φάρμακα που μπλοκάρουν τους υποδοχείς Η1-ισταμίνης και φάρμακα που δρουν στους υποδοχείς Η2-ισταμίνης (σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη, φαμοτιδίνη κ.λπ.) ονομάζονται αποκλειστές Η2-ισταμίνης. Οι πρώτοι χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών ασθενειών, οι δεύτεροι χρησιμοποιούνται ως αντιεκκριτικά φάρμακα.

Η ισταμίνη, αυτός ο κύριος μεσολαβητής διαφόρων φυσιολογικών και παθολογικών διαδικασιών στο σώμα, συντέθηκε χημικά το 1907. Στη συνέχεια, απομονώθηκε από ζωικούς και ανθρώπινους ιστούς (Windaus A., Vogt W.). Ακόμα και αργότερα, προσδιορίστηκαν οι λειτουργίες του: γαστρική έκκριση, λειτουργία νευροδιαβιβαστών στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αλλεργικές αντιδράσεις, φλεγμονή κ.λπ. Μετά από σχεδόν 20 χρόνια, το 1936, δημιουργήθηκαν οι πρώτες ουσίες με αντιισταμινική δράση (Bovet D., Staub A.). Και ήδη στη δεκαετία του '60, αποδείχθηκε η ετερογένεια των υποδοχέων στο σώμα για ισταμίνη και διακρίθηκαν οι τρεις υπότυποι τους: H1, H2 και H3, οι οποίοι διαφέρουν ως προς τη δομή, τον εντοπισμό και τις φυσιολογικές επιδράσεις που προκύπτουν όταν ενεργοποιούνται και αποκλείονται. Από τότε, ξεκινά μια ενεργή περίοδος σύνθεσης και κλινικών δοκιμών για μια ποικιλία αντιισταμινικών.

Πολλές μελέτες έχουν δείξει ότι η ισταμίνη, που δρα στους υποδοχείς του αναπνευστικού συστήματος, στα μάτια και στο δέρμα, προκαλεί χαρακτηριστικά συμπτώματα αλλεργίας και τα αντιισταμινικά που αποκλείουν επιλεκτικά τους υποδοχείς τύπου Η1 είναι σε θέση να τα αποτρέψουν και να σταματήσουν.

Τα περισσότερα αντιισταμινικά που χρησιμοποιούνται έχουν έναν αριθμό συγκεκριμένων φαρμακολογικών ιδιοτήτων που τις χαρακτηρίζουν ως ξεχωριστή ομάδα. Αυτά περιλαμβάνουν τις ακόλουθες επιδράσεις: αντιπυριτικό, αποσυμφορητικό, αντισπαστικό, αντιχολινεργικό, αντιερωτονίνη, ηρεμιστικό και τοπικό αναισθητικό, καθώς και την πρόληψη βρογχόσπασμου που προκαλείται από ισταμίνη. Μερικά από αυτά προκαλούνται όχι από αποκλεισμό ισταμίνης, αλλά από δομικά χαρακτηριστικά..

Τα αντιισταμινικά εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης στους Η1 υποδοχείς μέσω του μηχανισμού της ανταγωνιστικής αναστολής και η συγγένεια τους με αυτούς τους υποδοχείς είναι σημαντικά χαμηλότερη από αυτήν της ισταμίνης. Επομένως, αυτά τα φάρμακα δεν είναι σε θέση να εκτοπίσουν την ισταμίνη που σχετίζεται με τον υποδοχέα, αποκλείουν μόνο τους κατειλημμένους ή απελευθερωμένους υποδοχείς. Κατά συνέπεια, οι Η1-αποκλειστές είναι πιο αποτελεσματικοί στην πρόληψη αλλεργικών αντιδράσεων άμεσου τύπου και σε περίπτωση ανεπτυγμένης αντίδρασης αποτρέπουν την απελευθέρωση νέων μερίδων ισταμίνης.

Από τη χημική τους δομή, οι περισσότερες από αυτές είναι λιποδιαλυτές αμίνες, οι οποίες έχουν παρόμοια δομή. Ο πυρήνας (R1) αντιπροσωπεύεται από μια αρωματική και / ή ετεροκυκλική ομάδα και συνδέεται με μια αμινομάδα μέσω ενός μορίου αζώτου, οξυγόνου ή άνθρακα (Χ). Ο πυρήνας καθορίζει τη σοβαρότητα της αντιισταμινικής δραστηριότητας και μερικές από τις ιδιότητες της ουσίας. Γνωρίζοντας τη σύνθεσή του, μπορεί κανείς να προβλέψει τη δύναμη του φαρμάκου και τα αποτελέσματά του, για παράδειγμα, την ικανότητα διείσδυσης στο αιματοεγκεφαλικό φράγμα.

Υπάρχουν πολλές ταξινομήσεις των αντιισταμινικών, αν και καμία από αυτές δεν είναι γενικά αποδεκτή. Σύμφωνα με μια από τις πιο δημοφιλείς ταξινομήσεις, τα αντιισταμινικά χωρίζονται σε φάρμακα πρώτης και δεύτερης γενιάς μέχρι τη στιγμή της δημιουργίας. Τα φάρμακα πρώτης γενιάς ονομάζονται επίσης ηρεμιστικά (από την κυρίαρχη παρενέργεια), σε αντίθεση με τα ηρεμιστικά φάρμακα δεύτερης γενιάς. Προς το παρόν, συνηθίζεται η απομόνωση της τρίτης γενιάς: περιλαμβάνει βασικά νέα φάρμακα - ενεργούς μεταβολίτες, τα οποία, εκτός από την υψηλότερη αντιισταμινική δράση, παρουσιάζουν έλλειψη καταστολής και καρδιοτοξικών επιδράσεων που χαρακτηρίζουν τα φάρμακα δεύτερης γενιάς (βλ. Πίνακα).

Επιπλέον, η χημική δομή (ανάλογα με τον δεσμό Χ) των αντιισταμινών χωρίζεται σε διάφορες ομάδες (αιθανολαμίνες, αιθυλενοδιαμίνες, αλκυλαμίνες, παράγωγα της αλφακαρβολίνης, κινουκλιδίνη, φαινοθειαζίνη, πιπεραζίνη και πιπεριδίνη).

Αντιισταμινικά πρώτης γενιάς (ηρεμιστικά). Όλα αυτά είναι καλά διαλυτά στα λίπη και, εκτός από την Η1-ισταμίνη, αναστέλλουν επίσης χολινεργικούς, μουσκαρινικούς και σεροτονίνης υποδοχείς. Όντας ανταγωνιστικοί αποκλειστές, συνδέονται αντιστρεπτά με τους Η1 υποδοχείς, γεγονός που οδηγεί στη χρήση μάλλον υψηλών δόσεων. Οι ακόλουθες φαρμακολογικές ιδιότητες είναι οι πιο χαρακτηριστικές από αυτές..

  • Το ηρεμιστικό αποτέλεσμα καθορίζεται από το γεγονός ότι τα περισσότερα αντιισταμινικά της πρώτης γενιάς, διαλύονται εύκολα στα λιπίδια, διεισδύουν καλά στο φράγμα αίματος-εγκεφάλου και συνδέονται με τους υποδοχείς Η1 του εγκεφάλου. Ίσως η ηρεμιστική τους επίδραση συνίσταται στον αποκλεισμό των κεντρικών υποδοχέων σεροτονίνης και ακετυλοχολίνης. Ο βαθμός εκδήλωσης της ηρεμιστικής δράσης της πρώτης γενιάς ποικίλλει σε διαφορετικά φάρμακα και σε διαφορετικούς ασθενείς από μέτρια έως σοβαρή και αυξάνεται όταν συνδυάζεται με αλκοόλ και ψυχοτρόπα φάρμακα. Μερικά από αυτά χρησιμοποιούνται ως υπνωτικά χάπια (δοξυλαμίνη). Σπάνια, αντί για καταστολή, εμφανίζεται ψυχοκινητική αναταραχή (συχνότερα σε μέτριες θεραπευτικές δόσεις σε παιδιά και σε υψηλές τοξικές δόσεις σε ενήλικες). Λόγω της ηρεμιστικής δράσης, τα περισσότερα φάρμακα δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν κατά τη διάρκεια της εργασίας που απαιτεί προσοχή. Όλα τα φάρμακα πρώτης γενιάς ενισχύουν τις επιδράσεις των ηρεμιστικών και υπνωτικών φαρμάκων, των ναρκωτικών και των μη ναρκωτικών αναλγητικών, των αναστολέων της μονοαμινοξειδάσης και του αλκοόλ.
  • Το χαρακτηριστικό αγχολυτικής επίδρασης της υδροξυζίνης μπορεί να οφείλεται στην καταστολή της δραστηριότητας σε ορισμένες περιοχές της υποφλοιώδους περιοχής του κεντρικού νευρικού συστήματος.
  • Οι αντιδράσεις τύπου ατροπίνης που σχετίζονται με τις αντιχολινεργικές ιδιότητες των φαρμάκων είναι οι πιο χαρακτηριστικές των αιθανολαμινών και των αιθυλενοδιαμινών. Εκδηλώνεται από ξηροστομία και ρινοφάρυγγα, κατακράτηση ούρων, δυσκοιλιότητα, ταχυκαρδία και προβλήματα όρασης. Αυτές οι ιδιότητες παρέχουν την αποτελεσματικότητα των συζητούμενων φαρμάκων για μη αλλεργική ρινίτιδα. Ταυτόχρονα, μπορούν να αυξήσουν την απόφραξη στο βρογχικό άσθμα (λόγω της αύξησης του ιξώδους των πτυέλων), να προκαλέσουν επιδείνωση του γλαυκώματος και να οδηγήσουν σε ενδοφλέβια απόφραξη στο αδένωμα του προστάτη κ.λπ..
  • Το αντιεμετικό και το αντι-αντλητικό αποτέλεσμα σχετίζεται επίσης πιθανώς με την κεντρική αντιχολινεργική δράση των φαρμάκων. Μερικά αντιισταμινικά (διφαινυδραμίνη, προμεθαζίνη, κυκλοζίνη, μεκλιζίνη) μειώνουν τη διέγερση των αιθουσαίων υποδοχέων και αναστέλλουν τη λειτουργία του λαβύρινθου, και ως εκ τούτου μπορούν να χρησιμοποιηθούν για κινητικές ασθένειες.
  • Ένας αριθμός αναστολέων Η1-ισταμίνης μειώνει τα συμπτώματα του παρκινσονισμού λόγω κεντρικής αναστολής των επιδράσεων της ακετυλοχολίνης.
  • Το αντιβηχικό αποτέλεσμα είναι το πιο χαρακτηριστικό της διφαινυδραμίνης, πραγματοποιείται λόγω της άμεσης επίδρασης στο κέντρο του βήχα στο μυελό oblongata.
  • Το φαινόμενο της αντιοροτονίνης, κυρίως χαρακτηριστικό της κυπροεπταδίνης, καθορίζει τη χρήση του στην ημικρανία.
  • Ένα φαινόμενο αποκλεισμού άλφα 1 με περιφερική αγγειοδιαστολή, ιδιαίτερα εγγενές στα αντιισταμινικά της σειράς φαινοθειαζίνης, μπορεί να οδηγήσει σε παροδική μείωση της αρτηριακής πίεσης σε ευαίσθητα άτομα.
  • Η τοπική αναισθητική δράση (κοκαΐνη) είναι χαρακτηριστική για τα περισσότερα αντιισταμινικά (συμβαίνει λόγω της μείωσης της διαπερατότητας των μεμβρανών για ιόντα νατρίου). Η διφαινυδραμίνη και η προμεθαζίνη είναι ισχυρότερα τοπικά αναισθητικά από τη νοβοκαΐνη. Ταυτόχρονα, έχουν συστηματικές επιδράσεις τύπου κινιδίνης, που εκδηλώνονται με την επιμήκυνση της πυρίμαχης φάσης και την ανάπτυξη κοιλιακής ταχυκαρδίας.
  • Ταχυφυλαξία: μείωση της αντιισταμινικής δραστηριότητας με παρατεταμένη χρήση, επιβεβαιώνοντας την ανάγκη εναλλαγής φαρμάκων κάθε 2-3 εβδομάδες.
  • Πρέπει να σημειωθεί ότι τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς διαφέρουν από τη δεύτερη γενιά στη σύντομη διάρκεια της έκθεσης με σχετικά γρήγορη έναρξη κλινικής επίδρασης. Πολλά από αυτά είναι διαθέσιμα σε παρεντερική μορφή. Όλα τα παραπάνω, καθώς και το χαμηλό κόστος, καθορίζουν την ευρεία χρήση των αντιισταμινικών σήμερα.

Επιπλέον, πολλές από τις ιδιότητες που συζητήθηκαν, επέτρεψαν στα «παλιά» αντιισταμινικά να καταλάβουν τη θέση τους στη θεραπεία ορισμένων παθολογιών (ημικρανία, διαταραχές του ύπνου, εξωπυραμιδικές διαταραχές, άγχος, ναυτία κλπ.) Που δεν σχετίζονται με αλλεργίες. Πολλά αντιισταμινικά πρώτης γενιάς αποτελούν μέρος των συνδυασμένων παρασκευασμάτων που χρησιμοποιούνται για κρυολογήματα, ως ηρεμιστικά, υπνωτικά χάπια και άλλα συστατικά.

Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα είναι χλωροπυραμίνη, διφαινυδραμίνη, κλεμαστίνη, κυπροεπταδίνη, προμεθαζίνη, φενκαρόλη και υδροξυζίνη.

Η χλωροπυραμίνη (Suprastin) είναι ένα από τα πιο ευρέως χρησιμοποιούμενα ηρεμιστικά αντιισταμινικά. Έχει σημαντική αντιισταμινική δράση, περιφερικό αντιχολινεργικό και μέτριο αντισπασμωδικό αποτέλεσμα. Αποτελεσματική στις περισσότερες περιπτώσεις για τη θεραπεία της εποχιακής και πολυετούς αλλεργικής ρινοεπιπεφυκίτιδας, του οιδήματος Quincke, της κνίδωσης, της ατοπικής δερματίτιδας, του εκζέματος, του κνησμού διαφόρων αιτιολογιών. σε παρεντερική μορφή - για τη θεραπεία οξέων αλλεργικών καταστάσεων που απαιτούν επείγουσα φροντίδα. Παρέχει ένα ευρύ φάσμα θεραπευτικών δόσεων που χρησιμοποιούνται. Δεν συσσωρεύεται στον ορό του αίματος, επομένως, δεν προκαλεί υπερβολική δόση με παρατεταμένη χρήση. Η suprastin χαρακτηρίζεται από ταχεία έναρξη δράσης και μικρή διάρκεια (συμπεριλαμβανομένης της πλευράς) δράσης. Σε αυτήν την περίπτωση, η χλωροπυραμίνη μπορεί να συνδυαστεί με μη κατασταλτικά Η1 αναστολείς προκειμένου να αυξηθεί η διάρκεια της αντιαλλεργικής δράσης. Το Suprastin είναι σήμερα ένα από τα καλύτερα αντι-ισταμινικά στη Ρωσία. Αυτό σχετίζεται αντικειμενικά με την αποδεδειγμένη υψηλή αποδοτικότητα, τον έλεγχο της κλινικής του επίδρασης, την παρουσία διαφόρων μορφών δοσολογίας, συμπεριλαμβανομένων των ενέσιμων και χαμηλού κόστους.

Η διφαινυδραμίνη (διφαινυδραμίνη) είναι ένας από τους πρώτους συντελεστές Η1-αποκλειστές. Έχει αρκετά υψηλή αντιισταμινική δράση και μειώνει τη σοβαρότητα των αλλεργικών και ψευδο-αλλεργικών αντιδράσεων. Λόγω του σημαντικού χολινολυτικού αποτελέσματος, έχει αντιβηχικό, αντιεμετικό αποτέλεσμα και ταυτόχρονα προκαλεί ξηρές βλεννογόνους και κατακράτηση ούρων. Λόγω της λιποφιλικότητάς του, η διφαινυδραμίνη δίνει έντονη καταστολή και μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως υπνωτικά χάπια. Έχει ένα σημαντικό τοπικό αναισθητικό αποτέλεσμα, ως αποτέλεσμα του οποίου μερικές φορές χρησιμοποιείται ως εναλλακτική λύση για τη δυσανεξία στη νοβοκαΐνη και τη λιδοκαΐνη. Η διφαινυδραμίνη παρουσιάζεται σε διάφορες μορφές δοσολογίας, συμπεριλαμβανομένης της παρεντερικής χρήσης, η οποία έχει καθορίσει την ευρεία χρήση της σε θεραπεία έκτακτης ανάγκης. Ωστόσο, ένα σημαντικό φάσμα παρενεργειών, απρόβλεπτες συνέπειες και επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα απαιτούν αυξημένη προσοχή στη χρήση του και, εάν είναι δυνατόν, τη χρήση εναλλακτικών παραγόντων.

Το Clemastine (Tavegil) είναι ένα πολύ αποτελεσματικό αντιισταμινικό φάρμακο παρόμοιο σε δράση με τη διφαινυδραμίνη. Έχει υψηλή αντιχολινεργική δράση, αλλά σε μικρότερο βαθμό διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, ο οποίος ευθύνεται για τη χαμηλή συχνότητα παρατήρησης του ηρεμιστικού αποτελέσματος - έως και 10%. Υπάρχει επίσης σε ενέσιμη μορφή, η οποία μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως πρόσθετο φάρμακο για αναφυλακτικό σοκ και αγγειοοίδημα, για την πρόληψη και θεραπεία αλλεργικών και ψευδο-αλλεργικών αντιδράσεων. Ωστόσο, είναι γνωστή η υπερευαισθησία στην κλεμαστίνη και σε άλλα αντιισταμινικά με παρόμοια χημική δομή..

Το Dimetenden (Fenistil) είναι το πλησιέστερο στα αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς, διαφέρει από τα φάρμακα πρώτης γενιάς σε σημαντικά λιγότερο έντονο ηρεμιστικό και μουσκαρινικό αποτέλεσμα, υψηλή αντιαλλεργική δραστηριότητα και διάρκεια δράσης.

Έτσι, τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς που επηρεάζουν τόσο τους Η1 όσο και άλλους υποδοχείς (σεροτονίνη, κεντρικοί και περιφερειακοί χολινεργικοί υποδοχείς, άλφα-αδρενεργικοί υποδοχείς) έχουν διαφορετικά αποτελέσματα, τα οποία καθόρισαν τη χρήση τους σε πολλές συνθήκες. Ωστόσο, η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών δεν μας επιτρέπει να τις θεωρήσουμε ως φάρμακα πρώτης επιλογής στη θεραπεία των αλλεργικών ασθενειών. Η εμπειρία που αποκτήθηκε από τη χρήση τους επέτρεψε την ανάπτυξη μονοκατευθυντικών φαρμάκων - τη δεύτερη γενιά αντιισταμινικών.

Αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς (μη κατασταλτικά). Σε αντίθεση με την προηγούμενη γενιά, σχεδόν δεν έχουν κατασταλτικά και αντιχολινεργικά αποτελέσματα, αλλά διαφέρουν ως προς την επιλεκτικότητα δράσης στους Η1 υποδοχείς. Ωστόσο, για αυτούς, το καρδιοτοξικό αποτέλεσμα παρατηρήθηκε σε διάφορους βαθμούς..

Τα πιο συνηθισμένα για αυτά είναι οι ακόλουθες ιδιότητες.

  • Υψηλή ειδικότητα και υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς Η1 χωρίς επίδραση στους υποδοχείς χολίνης και σεροτονίνης.
  • Η ταχεία έναρξη της κλινικής επίδρασης και η διάρκεια της δράσης. Η παράταση μπορεί να επιτευχθεί λόγω της υψηλής δέσμευσης πρωτεϊνών, της συσσώρευσης του φαρμάκου και των μεταβολιτών του στο σώμα και της καθυστερημένης απέκκρισης.
  • Ελάχιστη καταστολή όταν χρησιμοποιείτε φάρμακα σε θεραπευτικές δόσεις. Αυτό εξηγείται από την αδύναμη διέλευση του αιματοεγκεφαλικού φραγμού λόγω των δομικών χαρακτηριστικών αυτών των παραγόντων. Μερικά ιδιαίτερα ευαίσθητα άτομα μπορεί να παρουσιάσουν μέτρια υπνηλία..
  • Έλλειψη ταχυφυλαξίας με παρατεταμένη χρήση.
  • Η ικανότητα αποκλεισμού των καναλιών καλίου του καρδιακού μυός, η οποία σχετίζεται με παράταση του διαστήματος QT και διαταραχή του καρδιακού ρυθμού. Ο κίνδυνος αυτής της ανεπιθύμητης ενέργειας αυξάνεται με το συνδυασμό αντιισταμινικών με αντιμυκητιασικά (κετοκοναζόλη και ενδοκοναζόλη), μακρολίδια (ερυθρομυκίνη και κλαριθρομυκίνη), αντικαταθλιπτικά (φλουοξετίνη, σερτραλίνη και παροξετίνη), με τη χρήση χυμού γκρέιπφρουτ, καθώς και σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική λειτουργία.
  • Η απουσία παρεντερικών μορφών, ωστόσο, μερικές από αυτές (αζελαστίνη, λεβοκαβαστίνη, μπαμιπίνη) είναι διαθέσιμες ως τοπικές μορφές.

Ακολουθούν τα αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς με τις πιο χαρακτηριστικές ιδιότητες..

Η λοραταδίνη (Claritin) είναι ένα από τα φάρμακα δεύτερης γενιάς με τις μεγαλύτερες πωλήσεις, το οποίο είναι κατανοητό και λογικό. Η αντιισταμινική δράση της είναι υψηλότερη από εκείνη της αστεμιζόλης και της τερφεναδίνης, λόγω της μεγαλύτερης αντοχής δέσμευσης στους περιφερειακούς υποδοχείς Η1. Το φάρμακο στερείται ηρεμιστικής δράσης και δεν ενισχύει την επίδραση του αλκοόλ. Επιπλέον, η λοραταδίνη πρακτικά δεν αλληλεπιδρά με άλλα φάρμακα και δεν έχει καρδιοτοξική δράση.

Τα ακόλουθα αντιισταμινικά είναι τοπικά φάρμακα και προορίζονται για την ανακούφιση των τοπικών εκδηλώσεων αλλεργιών.

Η αζελαστίνη (Allergodil) είναι μια πολύ αποτελεσματική θεραπεία για την αλλεργική ρινίτιδα και την επιπεφυκίτιδα. Χρησιμοποιείται με τη μορφή ρινικού ψεκασμού και οφθαλμικών σταγόνων, η αζελαστίνη ουσιαστικά στερείται συστηματικού αποτελέσματος.

Η σετιριζίνη (Zirtec) είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής του περιφερειακού υποδοχέα Η1. Είναι ένας ενεργός μεταβολίτης της υδροξυζίνης, ο οποίος έχει πολύ λιγότερο έντονη ηρεμιστική δράση. Η σετιριζίνη σχεδόν δεν μεταβολίζεται στο σώμα και ο ρυθμός απέκκρισής του εξαρτάται από τη νεφρική λειτουργία. Το χαρακτηριστικό του είναι η υψηλή ικανότητα διείσδυσης στο δέρμα και, κατά συνέπεια, η αποτελεσματικότητα στις εκδηλώσεις αλλεργιών στο δέρμα. Η σετιριζίνη ούτε στο πείραμα ούτε στην κλινική έδειξε αρρυθμιογόνο επίδραση στην καρδιά.

ευρήματα

Έτσι, στο οπλοστάσιο του γιατρού υπάρχει επαρκής ποσότητα αντιισταμινικών με διάφορες ιδιότητες. Πρέπει να θυμόμαστε ότι παρέχουν μόνο συμπτωματική ανακούφιση από αλλεργίες. Επιπλέον, ανάλογα με τη συγκεκριμένη κατάσταση, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε τόσο διάφορα φάρμακα όσο και τις διάφορες μορφές τους. Είναι επίσης σημαντικό για τον γιατρό να θυμάται την ασφάλεια των αντιισταμινών.

Τα μειονεκτήματα των περισσότερων αντιισταμινικών πρώτης γενιάς είναι το φαινόμενο της ταχυφυλαξίας (εθισμός), το οποίο απαιτεί αλλαγή φαρμάκου κάθε 7-10 ημέρες, αν και, για παράδειγμα, το διμεθινδένιο (Fenistil) και η κλεμαστίνη (Tavegil) έχουν αποδειχθεί ότι είναι αποτελεσματικά για 20 ημέρες χωρίς την ανάπτυξη ταχυφυλαξίας ( Kirchhoff CH et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Η διάρκεια της δράσης είναι από 4-6 ώρες για τη διφαινυδραμίνη, 6-8 ώρες για τη διμεθινδένη και έως και 12 (και σε ορισμένες περιπτώσεις 24) ώρες για την κλεμαστίνη, επομένως τα φάρμακα συνταγογραφούνται 2-3 φορές την ημέρα.

Παρά τα παραπάνω μειονεκτήματα, τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς κατέχουν ισχυρή θέση στην αλλεργιολογική πρακτική, ειδικά στην παιδιατρική και τη γηριατρική (Luss L.V., 2009). Η παρουσία ενέσιμων μορφών αυτών των φαρμάκων τα καθιστά απαραίτητα σε οξείες και επείγουσες καταστάσεις. Η πρόσθετη αντιχολινεργική δράση της χλωροπυραμίνης μειώνει σημαντικά τον κνησμό και τα δερματικά εξανθήματα με ατοπική δερματίτιδα στα παιδιά. μειώνει την ποσότητα της ρινικής έκκρισης και σταματά το φτέρνισμα κατά τη διάρκεια του SARS. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα των αντιισταμινικών πρώτης γενιάς κατά το φτέρνισμα και το βήχα μπορεί να οφείλεται σε μεγάλο βαθμό στον αποκλεισμό των Η1 και των μουσκαρινικών υποδοχέων. Η κυπροεπταδίνη και η κλεμαστίνη, μαζί με την αντιισταμινική δράση, έχουν έντονη δράση κατά της σεροτονίνης. Το Dimentiden (Fenistil) αναστέλλει επιπλέον τη δράση άλλων μεσολαβητών αλλεργίας, ιδίως συγγενών. Επιπλέον, διαπιστώνεται χαμηλότερο κόστος αντιισταμινών πρώτης γενιάς σε σύγκριση με τα φάρμακα 2ης γενιάς.

Υποδεικνύεται η αποτελεσματικότητα των αντιισταμινικών από του στόματος 1ης γενιάς, δεν συνιστάται η χρήση τους σε συνδυασμό με αποσυμφορητικά από του στόματος σε παιδιά.

Ως εκ τούτου, τα πλεονεκτήματα των αντιισταμινών πρώτης γενιάς είναι: μακρά εμπειρία (πάνω από 70 χρόνια) χρήσης, καλή γνώση, η πιθανότητα δοσολογίας σε βρέφη (για διμεθινδένη), απαραίτητη σε οξείες αλλεργικές αντιδράσεις σε τρόφιμα, φάρμακα, τσιμπήματα έντομα, κατά την καταστολή, στη χειρουργική πρακτική.

Τα χαρακτηριστικά των αντιισταμινών 2ης γενιάς είναι η υψηλή συγγένεια (συγγένεια) για τους υποδοχείς Η1, η διάρκεια δράσης (έως 24 ώρες), η χαμηλή διαπερατότητα μέσω του φραγμού αίματος-εγκεφάλου σε θεραπευτικές δόσεις, έλλειψη απενεργοποίησης τροφής, έλλειψη ταχυφυλαξίας. Σχεδόν αυτά τα φάρμακα δεν μεταβολίζονται στο σώμα. Μην προκαλεί καταστολή, ωστόσο, ορισμένοι ασθενείς ενδέχεται να νιώσουν υπνηλία όταν χρησιμοποιούνται..

Τα οφέλη των αντιισταμινών 2ης γενιάς είναι τα εξής:

  • Λόγω της λιποφοβικότητάς τους και της κακής διείσδυσης μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, τα φάρμακα της 2ης γενιάς δεν έχουν πρακτικά ηρεμιστικό αποτέλεσμα, αν και σε ορισμένους ασθενείς μπορεί να παρατηρηθεί.
  • Η διάρκεια της δράσης είναι έως 24 ώρες, επομένως τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα συνταγογραφούνται μία φορά την ημέρα.
  • Έλλειψη εθισμού, γεγονός που καθιστά δυνατή τη συνταγογράφηση για μεγάλο χρονικό διάστημα (από 3 έως 12 μήνες).
  • Μετά τη διακοπή του φαρμάκου, το θεραπευτικό αποτέλεσμα μπορεί να διαρκέσει για μια εβδομάδα.

Τα αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς χαρακτηρίζονται από αντι-αλλεργικά και αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα. Έχουν περιγραφεί ορισμένα αντι-αλλεργικά αποτελέσματα, αλλά η κλινική τους σημασία παραμένει ασαφής..

Η μακροχρόνια (χρόνια) θεραπεία με από του στόματος αντιισταμινικά τόσο της πρώτης όσο και της δεύτερης γενιάς είναι ασφαλής. Ορισμένα, αλλά όχι όλα τα φάρμακα αυτής της ομάδας μεταβολίζονται στο ήπαρ με τη δράση του συστήματος κυτοχρώματος P450 και μπορούν να αλληλεπιδράσουν με άλλες φαρμακευτικές ουσίες. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα των στοματικών αντιισταμινών στα παιδιά έχει τεκμηριωθεί. Μπορούν να συνταγογραφηθούν ακόμη και σε μικρά παιδιά..

Έτσι, έχοντας ένα τόσο ευρύ φάσμα αντιισταμινών, ο γιατρός έχει την ευκαιρία να επιλέξει ένα φάρμακο ανάλογα με την ηλικία του ασθενούς, τη συγκεκριμένη κλινική κατάσταση και τη διάγνωση. Τα αντιισταμινικά 1ης και 2ης γενιάς παραμένουν αναπόσπαστο μέρος της ολοκληρωμένης θεραπείας των αλλεργικών ασθενειών σε ενήλικες και παιδιά.

Βιβλιογραφία

  1. Gushchin I.S. Αντιισταμινικά. Εγχειρίδιο για γιατρούς. Μ.: Aventis Pharma, 2000, 55 σελ..
  2. Korovina N. A., Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Αντιισταμινικά στην πρακτική ενός παιδίατρου. Εγχειρίδιο για γιατρούς. Μ., 2001, 48 σελ..
  3. Luss L.V. Επιλογή αντιισταμινικών στη θεραπεία αλλεργικών και ψευδο-αλλεργικών αντιδράσεων // Ros. αλλεργιολογικό περιοδικό. 2009, Νο 1, σελ. 1–7.
  4. ΑΡΙΑ // Αλλεργία. 2008. V. 63 (Συμπλήρωμα 86). Σ. 88-160
  5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Δυτική γενιά ανταγωνιστών Η1 έναντι της επιλεκτικότητας // Ετήσια συνάντηση της Ευρωπαϊκής Ερευνητικής Εταιρείας Hisamine, 2002, 22 Μαΐου, Eger, Ουγγαρία.

O. B. Polosyants, Υποψήφιος Ιατρικών Επιστημών

Κρατικό Νοσοκομείο Νο. 50, Μόσχα

Στοιχεία επικοινωνίας σχετικά με τον συντάκτη για αλληλογραφία: 127206, Ρωσία, Μόσχα, ul. Vucheticha, σπίτι 217

Τι είναι τα αντιισταμινικά και πώς να τα παίρνετε

Για να καταλάβετε τι είναι τα αντιισταμινικά, πρέπει να καταλάβετε τι είναι οι ισταμίνες και πώς τα αντιισταμινικά δρουν σε αυτά..

Οι ισταμίνες είναι ουσίες που βρίσκονται στα λεγόμενα «ιστιοκύτταρα». Μετά από επαφή με το αλλεργιογόνο, οι ισταμίνες απελευθερώνονται από τα ιστιοκύτταρα για να εξουδετερώσουν την προκλητική ουσία. Οι ισταμίνες επηρεάζουν τη διεισδυτική ικανότητα των αιμοφόρων αγγείων και προκαλούν όλα τα γνωστά συμπτώματα αλλεργίας (κνησμός, πρήξιμο, ερυθρότητα, δακρύρροια, φουσκάλες, εξάνθημα κ.λπ.) Υπάρχουν τρεις τύποι υποδοχέων που, όταν αντιδρούν με μια ένωση με ισταμίνη, έχουν διάφορα αποτελέσματα:

1. Η1 υποδοχείς. Όταν συνδυάζεται με ισταμίνη προκαλεί φαγούρα, βρογχοπνευμονικούς σπασμούς, αυξάνει τη διαπερατότητα των τοιχωμάτων των αιμοφόρων αγγείων.

2. Η2 υποδοχείς. Αντιδρούν στις ισταμίνες χαλαρώνοντας τους μύες της μήτρας, ενισχύοντας την έκκριση του στομάχου και αυξάνοντας τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου.

3. Η3 υποδοχείς. Ικανός να αναστέλλει την παραγωγή ισταμίνης και να την εμποδίζει να εισέλθει στο νευρικό σύστημα.

Τώρα θα είναι πολύ πιο εύκολο να κατανοήσουμε τι είναι τα αντιισταμινικά και πώς λειτουργούν..

Μηχανισμός δράσης

Τα αντιισταμινικά είναι ουσίες που έχουν την ικανότητα να μπλοκάρουν (αναστέλλουν) την ευαισθησία των υποδοχέων στην ισταμίνη και να σταματήσουν την οξεία ανοσοαπόκριση. Διαφορετικές ουσίες στοχεύουν στην αναστολή διαφορετικών τύπων υποδοχέων και, κατά συνέπεια, έχουν διαφορετικό πεδίο

  • Αναστολείς Η1. Απαλλαγείτε από τα συμπτώματα αλλεργίας.
  • Αναστολείς H2. Συμβάλλουν στη μείωση της γαστρικής έκκρισης, χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ασθενειών του στομάχου.
  • Η3 αποκλειστές. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Φάρμακα που περιέχουν αναστολείς των υποδοχέων Η1 εφευρέθηκαν το 1936 και έκτοτε έχουν βελτιωθεί συνεχώς. Σήμερα υπάρχουν αντιισταμινικά γενιά I, II και III.

Αντιισταμινικά 1ης γενιάς

Το κύριο πλεονέκτημα των φαρμάκων πρώτης γενιάς είναι η ικανότητα γρήγορης διακοπής της ανοσολογικής απόκρισης. Ταυτόχρονα, το αποτέλεσμα δεν διαρκεί πολύ - περίπου 4-6 ώρες.

Το κύριο μειονέκτημα είναι η ικανότητα διείσδυσης στο φράγμα αίματος-εγκεφάλου. Ως αποτέλεσμα, εμφανίζεται κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος. Η καταστολή μπορεί να ποικίλει σε σοβαρότητα και εκδηλώνεται σε σημεία όπως: υπνηλία, απώλεια προσοχής, απάθεια. Η ψυχοκινητική αναταραχή είναι επίσης δυνατή..

Το ηρεμιστικό αποτέλεσμα των φαρμάκων γενιάς Ι προκαλεί αντενδείξεις για χρήση σε άτομα των οποίων οι δραστηριότητες απαιτούν ιδιαίτερη φροντίδα ή απαιτούν υψηλή σωματική δραστηριότητα.

Μεταξύ των παρενεργειών:

  • αδυναμία;
  • πονοκέφαλο;
  • ναυτία, έμετος
  • αλλαγές σκαμνιών
  • ξηρές βλεννογόνες μεμβράνες
  • πτώση της αρτηριακής πίεσης
  • μυϊκή αδυναμία;
  • υπνηλία;
  • αρρυθμία.

Στην πραγματικότητα, σχεδόν όλοι μας γνωρίζουν τι είναι τα αντιισταμινικά της πρώτης γενιάς. Είναι οι πιο προσιτές, κοινές και συχνά χρησιμοποιούνται για να απαλλαγείτε επειγόντως από τα συμπτώματα αλλεργίας, για τη θεραπεία αλλεργιών άγνωστης προέλευσης, για την ανακούφιση από τον κνησμό και τη μείωση των δερματικών αντιδράσεων, με αλλεργική ρινίτιδα, ασθένεια κίνησης, ημικρανία, άσθμα.

Οι προετοιμασίες της πρώτης γενιάς είναι εθιστικές, επομένως, η μακροχρόνια χρήση τους είναι απαράδεκτη. Η πορεία εισαγωγής δεν μπορεί να υπερβαίνει τις 7-10 ημέρες.

Στην ομάδα της 1ης γενιάς: "Suprastin", "Daizolin", "Diphenhydramine", "Tavegil", "Fenkarol".

Αντιισταμινικά γενιάς ΙΙ

Τα φάρμακα της δεύτερης γενιάς είναι πιο τέλεια και δεν έχουν την ανασταλτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η αντιισταμινική δράση εμφανίζεται γρήγορα και διαρκεί 24 ώρες, δηλαδή, μία μόνο δόση είναι επαρκής ανά ημέρα.

Το κύριο μειονέκτημα είναι η καρδιοτοξική δράση. Τα αντιισταμινικά γενιάς ΙΙ είναι ικανά να μπλοκάρουν τα κανάλια καλίου του καρδιακού μυός. Ως αποτέλεσμα, δυσλειτουργίες της καρδιάς. Αυτό το αποτέλεσμα ενισχύεται με την παράλληλη χρήση αντικαταθλιπτικών, μακρολιδίων, αντιμυκητιασικών φαρμάκων, χυμού γκρέιπφρουτ..

Τα φάρμακα γενιάς ΙΙ δεν συνταγογραφούνται για ηλικιωμένους, ασθενείς με καρδιακές παθήσεις, καθώς και για άτομα με σοβαρές ηπατικές δυσλειτουργίες.

Πιθανές παρενέργειες:

  • ξηρές βλεννογόνες μεμβράνες
  • ναυτία και έμετος;
  • ανησυχία;
  • κατάθλιψη;
  • διαταραχές κοπράνων
  • πονοκέφαλο;
  • γαστρίτιδα.

Τα αντιισταμινικά γενιάς ΙΙ χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του οιδήματος του Quincke, της αλλεργικής ρινίτιδας, της επικονίασης, της κνίδωσης, του εκζέματος, των ατοπικών ασθενειών.

Η διάρκεια της εισδοχής μπορεί να φτάσει τους 12 μήνες.

Η ομάδα των ναρκωτικών δεύτερης γενιάς περιλαμβάνει: «Loratadine», «Fenistil», «Claritin», «Lomilan», «Cladidol», «Rupafin», κ.λπ..

Αντιισταμινικά γενιάς III

Τι είναι τα αντιισταμινικά γενιάς III; Αυτές είναι ειδικές ουσίες - προϊόντα μεταβολικών διεργασιών φαρμάκων της δεύτερης γενιάς, οι αποκαλούμενοι "δραστικοί μεταβολίτες". Οι μεταβολίτες στερούνται ελλείψεων κεφαλαίων γενεών Ι και ΙΙ: εξαλείφεται η καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος και η καρδιοτοξική δράση, αποκλείονται αρνητικές επιπτώσεις στο ήπαρ, στα νεφρά και στο γαστρεντερικό σωλήνα..

Οι ενεργοί μεταβολίτες είναι αποδεκτοί για χρήση σε ένα ευρύ φάσμα ασθενών για τη θεραπεία της αλλεργικής επιπεφυκίτιδας, της ρινίτιδας, της επικονίασης, της ατοπικής δερματίτιδας, της κνίδωσης, του εκζέματος, του άσθματος.

Οι παρενέργειες ουσιαστικά μειώνονται σε μηδενικές τιμές. Ωστόσο, είναι περιστασιακά δυνατό:

  • πονοκέφαλο;
  • μυϊκός πόνος
  • αδυναμία;
  • γαστρίτιδα;
  • ναυτία, έμετος
  • αρρυθμία;
  • ξηρές βλεννογόνους.

Τα παρασκευάσματα της τρίτης γενιάς επιτρέπονται για χρήση σε συνεχή βάση.

Αντενδείξεις για τη λήψη μεταβολιτών είναι η εγκυμοσύνη, η πρώιμη παιδική ηλικία, η ατομική δυσανεξία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά.

Τα ακόλουθα φάρμακα ανήκουν στην ομάδα των μεταβολιτών: Zirtek, Telfast, Erius.

Φάρμακα για παιδιά

Τα περισσότερα αντιισταμινικά αντενδείκνυνται στην πρώιμη παιδική ηλικία. Ωστόσο, τα βρέφη είναι συχνά επιρρεπή σε αλλεργικές αντιδράσεις. Επομένως, μόνο ένας έμπειρος ειδικός πρέπει να επιλέξει ένα φάρμακο.

Για να απαλλαγείτε γρήγορα από τα συμπτώματα αλλεργίας στην πρώιμη παιδική ηλικία, επιτρέπεται η λήψη φαρμάκων πρώτης γενιάς. Για την εξάλειψη των εκδηλώσεων του δέρματος, είναι δυνατή η χρήση αντιισταμινικών αλοιφών και κρεμών.

Καθ 'όλη τη διάρκεια της λήψης αντιισταμινών, η κατάσταση του παιδιού πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά και, εάν εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες, ζητήστε αμέσως ιατρική βοήθεια.!

Αυτό που είναι τα αντιισταμινικά γνωρίζει καλά μόνο έναν ειδικό και μόνο ένας έμπειρος αλλεργιολόγος μπορεί να επιλέξει το φάρμακο και τη δοσολογία που είναι κατάλληλη για εσάς. Η αυτοθεραπεία μπορεί να οδηγήσει σε ανεπανόρθωτες συνέπειες!

Παρενέργειες αντιισταμινών

Τα αντιισταμινικά μπορούν να χωριστούν σε 3 ομάδες:

1. Αναστολείς Ν1-υποδοχείς: διφαινυδραμίνη, διπραζίνη, διαζολίνη, φενκαρόλη, ταβεγίλη, suprastin, astemizole (gismanal), acrivastin (semprex), λοραταδίνη (claritin), telfast.

2. Μέσα αποκλεισμού Ν1-υποδοχείς και ανασταλτική απελευθέρωση ισταμίνης ιστών και άλλων διαμεσολαβητών της αναφυλαξίας: νατριούχος κρομολίνη (intal), κετοτιφαίνη (ζαδιτίνη).

3. Αναστολείς Ν2-υποδοχείς: σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη (zantac), φαμοτιδίνη (quamatel) νιζατιδίνη.

1. Αναστολείς Ν1-υποδοχείς

Είναι ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές ισταμίνης. Από τη συγγένεια του Η1-Οι υποδοχείς για την ισταμίνη είναι σημαντικά υψηλότεροι από ότι για τα φάρμακα αυτής της ομάδας, είναι πιο αποτελεσματικοί εάν χρησιμοποιούνται για την πρόληψη της ανάπτυξης αλλεργικών αντιδράσεων άμεσου τύπου. Εάν εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις ή εμφανιστούν οι πρώτες εκδηλώσεις τους, τότε ο διορισμός των αποκλειστών Η1-Οι υποδοχείς θα αναστέλλουν την ανάπτυξη νέων επιδράσεων ισταμίνης που απομονώνονται από ιστιοκύτταρα. Δεν εκτοπίζουν την ισταμίνη που είναι δεσμευμένη στους υποδοχείς, αλλά αποκλείουν μόνο τους μεσολαβητές που δεν έχουν καταλάβει.

Τα ναρκωτικά αυτής της ομάδας μειώνουν την απόκριση του σώματος στην ισταμίνη, ανακουφίζουν τον σπασμό των λείων μυών που προκαλούνται από την ισταμίνη, μειώνουν τη διαπερατότητα των τριχοειδών, αποτρέπουν την ανάπτυξη οιδήματος ιστού που προκαλείται από ισταμίνη, μειώνουν την υποτασική δράση της ισταμίνης, αποτρέπουν την ανάπτυξη και διευκολύνουν την πορεία των αλλεργικών αντιδράσεων.

Αποκλειστές Η1-Άλλες φαρμακολογικές επιδράσεις είναι εγγενείς στους υποδοχείς. Η διφαινυδραμίνη και η διπραζίνη έχουν έντονη ηρεμιστική δράση, έχουν κεντρικό Μ-αντιχολινεργικό, γαγγλιο αποκλεισμό και αντιφλεγμονώδη δράση.

Ενδείξεις χρήσης: διάφορες αλλεργικές καταστάσεις (καλύτερες για οξέα συμβάντα) - κνίδωση, πυρετός σανού, ασθένεια ορού, αγγειοοίδημα του Quincke, κνησμός δερματώσεις, βρογχικό άσθμα, σύνδρομο βρογχικής απόφραξης, αλλεργικές επιπλοκές από τη λήψη φαρμάκων. ως ηρεμιστικά και υπνωτικά χάπια (διφαινυδραμίνη, διπραζίνη) μόνο ή σε συνδυασμό με άλλα υπνωτικά χάπια.

Dimedrol - Dimedrolum

Εκτός από το αντιισταμινικό αποτέλεσμα, έχει ηρεμιστικό, τοπικό αναισθητικό, αντισπασμωδικό, μέτριο αντιεμετικό αποτέλεσμα, ενισχύει τη δράση των αναλγητικών, των υπνωτικών, των αντιψυχωσικών κ.λπ..

Ανατίθεται στοματικά, σε / m, in / in, τοπικά (με τη μορφή σταγόνων), ορθικά.

Στο εσωτερικό, συνταγογραφείται σε δισκία 0,03-0,05 g 1-3 φορές την ημέρα. Σε / m - 1-5 ml διαλύματος 1%, σε / σε σταγόνα 2-5 ml διαλύματος 1%. Τα παιδιά, ανάλογα με την ηλικία, συνταγογραφούνται στις 0,002-0,03 ανά δεξίωση.

Στην πρακτική των ματιών, χρησιμοποιείται με τη μορφή διαλυμάτων 0,2-0,5%.

Παρενέργειες: μούδιασμα των βλεννογόνων λόγω τοπικής αναισθητικής δράσης, υπνηλίας, γενικής αδυναμίας.

Αντενδείξεις: άτομα των οποίων το επάγγελμα απαιτεί γρήγορη αντίδραση (εξωτερικός ασθενής).

Φόρμα κυκλοφορίας: αυτί. 0,02, 0,03 και 0,05; κεριά (για παιδιά) 0,005 0,01; 0,015 και 0,02; αμπούλες 1 ml 1%.

Διπραζίνη - Διπραζίνη; Κιν.: Pipolfen

Η αντιισταμινική δράση συνδυάζεται με ηρεμιστικό, Μ-αντιχολινεργικό (κεντρικό και περιφερειακό), υποθερμικό, αντιεμετικό, αδρενολυτικό.

Εκτός από τον αντιαλλεργικό παράγοντα, η διπραζίνη χρησιμοποιείται ευρέως για την ενίσχυση των επιδράσεων των αναλγητικών, των υπνωτικών χαπιών, των τοπικών αναισθητικών, των αναισθητικών.

Δοσολογία: χορηγείται από το στόμα (μετά το φαγητό) σε 0,025 2-3 φορές την ημέρα. V / m - 1-2 ml, iv - στη σύνθεση των λυτικών μιγμάτων, χορηγούνται 2 ml 2,5% διαλύματος.

Παρενέργειες: οδυνηρά διηθήματα με χορήγηση / m, μειωμένη αρτηριακή πίεση.

Αντενδείξεις: άτομα των οποίων το επάγγελμα απαιτεί γρήγορη αντίδραση (εξωτερικός ασθενής).

Φόρμα κυκλοφορίας: δισκία και χάπια στα 0,025 και 0,05. αμπούλες των 2 ml διαλύματος 2,5%. επικαλυμμένα δισκία για παιδιά σε 0,005 και 0,01.

Phencarolum - Phencarolum

Αναφέρεται σε αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς. Σε αντίθεση με τη διφαινυδραμίνη και τη διπραζίνη, δεν έχει ηρεμιστικό και υπνωτικό αποτέλεσμα, δεν εμφανίζει αδρενεργικές και χολινολυτικές ιδιότητες.

Μηχανισμός δράσης: Το Fencarol όχι μόνο μπλοκάρει το Ν1-υποδοχείς, αλλά επίσης μειώνει την περιεκτικότητα σε ισταμίνη στους ιστούς ενεργοποιώντας τη διαμινοξειδάση - ένα ένζυμο που απενεργοποιεί την ισταμίνη.

Πιο συχνά χρησιμοποιείται σε ασθενείς που αντενδείκνυται κατά το διορισμό αντιισταμινικών με αντιχολινεργικές ιδιότητες..

Δοσολογία: μέσα μετά τα γεύματα διορίστε 0,025 και 0,05 g 3-4 φορές την ημέρα για 10-20 ημέρες. Παιδιά, ανάλογα με την ηλικία, 0,005-0,025 g 2-3 φορές την ημέρα.

Παρενέργειες: δυσπεπτικά συμπτώματα, ξηροστομία.

Αντενδείξεις: εγκυμοσύνη (πρώτοι 3 μήνες), προσοχή σε περίπτωση σοβαρών βλαβών του καρδιαγγειακού συστήματος, γαστρεντερικού σωλήνα, ήπατος.

Διαζολίνη - Διαζολίνη

Οι ενήλικες συνταγογραφούνται από το στόμα (μετά το φαγητό) 0,05-0,2 g 1-2 φορές την ημέρα. παιδιά 0,02-0,05 g 1-3 φορές την ημέρα.

Αντενδείξεις: πεπτικό έλκος και φλεγμονώδεις διεργασίες στο πεπτικό σύστημα.

Φόρμα κυκλοφορίας: δισκία 0,05 και 0,1.

Ταβέγκιλ - Ταβέγκιλ *

Σύμφωνα με τη δομή και τις φαρμακολογικές επιδράσεις, είναι κοντά στη διφαινυδραμίνη, αλλά διαρκεί περισσότερο (8-12 ώρες). Έχει ήπιο ηρεμιστικό αποτέλεσμα..

Δοσολογία: χορηγείται από το στόμα 1 δισκίο 2 φορές την ημέρα.

Παρενέργειες: πονοκέφαλος, ναυτία, ξηροστομία, δυσκοιλιότητα.

Φόρμα κυκλοφορίας: αυτί. 0,001 και 2 ml αμπούλες.

Λοραταδίνη - Λοραταδίνη *, Κλαριτίνη *

Αποκλεισμός Η1-υποδοχείς τρίτης γενιάς. Έχει μακροχρόνια δράση (έως 24 ώρες) με μία μόνο ένεση στο σώμα, δεν αναστέλλει το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Παρενέργειες: περιστασιακά ναυτία, έμετος, ξηροστομία.

Φόρμα κυκλοφορίας: αυτί. 0,01; σιρόπι μπουκαλιού.

Telfast - Telfast *, φεξοφεναδίνη *

Είναι ένας φαρμακολογικά ενεργός μεταβολίτης του αποκλεισμού Η1-υποδοχείς τερφεναδίνης. Διακριτικό χαρακτηριστικό - δεν έχει ηρεμιστικό αποτέλεσμα.

Το αντιισταμινικό αποτέλεσμα ξεκινά 1 ώρα μετά τη χορήγηση, φτάνοντας το μέγιστο μετά από 6 ώρες και διαρκεί 24 ώρες. Δεν είναι εθιστικό, απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα αμετάβλητα.

Ενδείξεις χρήσης: εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα, κνίδωση και άλλες αλλεργικές ασθένειες. Δοσολογία: ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 1 τραπέζι. Μια φορά την ημέρα.

Παρενέργειες: περιστασιακά πονοκέφαλος, υπνηλία, ζάλη.

Αντενδείξεις: υπερευαισθησία στο φάρμακο, προσοχή στα γηρατειά, με νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.

Φόρμα έκδοσης: αυτί. 0.12 και 0.18.

2. Μέσα αποκλεισμού Ν1-υποδοχείς και ανασταλτική απελευθέρωση ισταμίνης ιστών και άλλων διαμεσολαβητών αναφυλαξίας.

Έχουν κυρίως προληπτικό αποτέλεσμα..

Μηχανισμός δράσης: φάρμακα αυτής της ομάδας εμποδίζουν τα κανάλια ασβεστίου στις μεμβράνες των ιστιοκυττάρων, τα σταθεροποιούν και έτσι αναστέλλουν την αποκοκκίωση των μαστοκυττάρων, καθυστερούν την απελευθέρωση ισταμίνης και άλλων μεσολαβητικών ουσιών από αυτά που συμβάλλουν στην ανάπτυξη αλλεργιών, βρογχόσπασμου και φλεγμονωδών αντιδράσεων. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του βρογχικού άσθματος και του βρογχικού αποφρακτικού συνδρόμου, προκειμένου να αποφευχθεί η ανάπτυξη ασθματικής προσβολής.

Νάτριο Cromolin - Νάτριο Cromolin; Sin.: Intal - Intal *

Η επίδραση του φαρμάκου είναι πιο έντονη σε ατοπική μορφή (αλλεργική) βρογχικού άσθματος, λιγότερο αποτελεσματική σε μολυσματική-αλλεργική μορφή, ασθματική βρογχίτιδα, πνευμοσκλήρωση με προσβολές άσθματος. Ο ψεκασμός της σκόνης και η εισπνοή γίνεται με τη βοήθεια ενός ειδικού αναστολέα τσέπης "Spinhaller". Οι εισπνοές πραγματοποιούνται καθημερινά, 4-8 κάψουλες την ημέρα με ένα διάστημα 3-4 ωρών. Η επίμονη βελτίωση της κατάστασης των ασθενών εμφανίζεται σε 2-4 εβδομάδες από την έναρξη της θεραπείας.

Παρενέργειες: βήχας, εξάνθημα, κνίδωση, βραχυπρόθεσμος βρογχόσπασμος.

Αντενδείξεις: εγκυμοσύνη, παιδιά κάτω των 5 ετών.

Φόρμα κυκλοφορίας: καλύμματα. 0,02 cromolyn sodium + isadrine 0,0001.

Ketotifen - Ketotifenum; συνώνυμο: zaditen

Σε αντίθεση με το νάτριο cromolyn, είναι ένας αρκετά ισχυρός αποκλειστής του Η1-υποδοχείς. Αποτρέπει εξίσου τον βρογχόσπασμο που προκαλείται από αλλεργικούς και μη ειδικούς παράγοντες πρόκλησης. Το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί στην οξεία περίοδο του βρογχικού αποφρακτικού συνδρόμου με συνεχιζόμενη θεραπεία κατά την περίοδο ύφεσης. Ένα έντονο θεραπευτικό αποτέλεσμα εμφανίζεται μετά από 10-12 εβδομάδες από τη λήψη του φαρμάκου.

Δοσολογία: συνταγογραφείται 2 φορές την ημέρα με γεύματα, 1-2 δισκία (ενήλικες και παιδιά άνω των 14 ετών). Μικρά παιδιά - με ρυθμό 0,025 mg / kg x 2 φορές την ημέρα.

Φόρμα κυκλοφορίας: κάψουλες και δισκία 0,001 g.

3. Αναστολείς Ν2-υποδοχείς ισταμίνης

Είναι οι πιο ισχυρές από τις γνωστές φαρμακευτικές ουσίες που αναστέλλουν την εκκριτική λειτουργία του στομάχου. Μειώνουν την έκκριση υδροχλωρικού οξέος και πεψίνης σε απόκριση στη γαστρική διάσταση, τις επιδράσεις της τροφής, την ισταμίνη, τη γαστρίνη και την εισαγωγή εξωγενών ουσιών όπως η πενταγαστρίνη, η καφεΐνη κ.λπ. Τα ναρκωτικά αυτής της ομάδας δεν έχουν αντιχολινεργική δράση, δεν επηρεάζουν τα αδρενεργικά συστήματα.

Ενδείξεις χρήσης: πεπτικό έλκος του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου, άλλες καταστάσεις που απαιτούν μείωση της υπεροξύτητας του γαστρικού χυμού, οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση, γαστροπάθεια ΜΣΑΦ.

Παρενέργειες: διάρροια, ταχυκαρδία, ουδετεροπενία, μυϊκός πόνος, αλλεργικές αντιδράσεις, κεφαλαλγία, μειωμένη ηπατική λειτουργία.

Αντενδείξεις: εγκυμοσύνη, γαλουχία, παιδιά κάτω των 7 ετών. Στη θεραπεία των αποκλειστών Ν2-Οι υποδοχείς ισταμίνης χρειάζονται έλεγχο της λειτουργίας του ήπατος, των νεφρών, των κυττάρων του αίματος.

Ρανιτιδίνη - Ρανιτιδίνη; Ζαντάκ *

Η διάρκεια της δράσης είναι 8-12 ώρες.

Δοσολογία: 1 δισκίο 2 φορές την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας είναι 4-8 εβδομάδες. Η ρανιτιδίνη, όπως και άλλοι αποκλειστές Η2-υποδοχείς ισταμίνης, εμφανίζεται σε πεπτικό έλκος, μαζί με αντι-ελικοβακτηριδιακά φάρμακα (αμοξικιλλίνη, κλαριθρομυκίνη, τετρακυκλίνη, μετρονιδαζόλη κ.λπ.).

Φόρμα κυκλοφορίας: αυτί. 0.15, διάλυμα σε ενισχυτή 2 ml (50 mg ανά 1 ml).

Famotidine - Famotidine *, Quamatel *

Διαφέρει από τη ρανιτιδίνη σε μεγαλύτερη αντιεκκριτική δράση. Δοσολογία: 1-2 δισκία πριν τον ύπνο.

Φόρμα κυκλοφορίας: αυτί. 0,02 και 0,04; αμπούλες 0,02.

Νιζατιδίνη - Νιζατιδίνη *, Axid *

Δοσολογία: 1-2 κάψουλες 1-2 φορές την ημέρα.

Απελευθέρωση Floma: κάψουλες 0,15 και 0,3.

Ομεπραζόλη - Ομεπραζόλη *, Ομέζ *

Όπως και τα προηγούμενα φάρμακα, μειώνει την εκκριτική λειτουργία του γαστρεντερικού σωλήνα. Στο Ν2-οι υποδοχείς ισταμίνης δεν είναι αποτελεσματικοί. Ο μηχανισμός της αντιεκκριτικής επίδρασης οφείλεται στην αναστολή των βασικών H + / K + - ATP των βρεγματικών κυττάρων του στομάχου και του αντιιικού αποκλεισμού της «αντλίας πρωτονίων». Ως αποτέλεσμα, η πρόσβαση των ιόντων υδρογόνου στην κοιλότητα του στομάχου σταματά, γεγονός που συνεπάγεται μια βαθιά καταστολή της παραγωγής HCl. Έχει κυτταροπροστατευτική επίδραση στο γαστρεντερικό βλεννογόνο.

Ενδείξεις: το ίδιο όπως και για τους αποκλειστές Ν2-υποδοχείς ισταμίνης.

Παρενέργειες: δυσπεπτικά συμπτώματα

Αντενδείξεις: εγκυμοσύνη, γαλουχία

Φόρμα έκδοσης: αυτί. και κάψουλες 0,02.

Ανάλογα ακριβών αλλεργικών φαρμάκων

Οι επιστήμονες αγωνίζονται ακόμη για τις αιτίες των αλλεργιών. Ερευνητές από την Αυστραλία έχουν εντοπίσει μια σχέση μεταξύ των τροφικών αλλεργιών και της ανεπάρκειας βιταμίνης D και οι συνάδελφοί τους στην Αγγλία λένε ότι η στειρότητα ευθύνεται - είναι καλύτερο να εισαγάγετε το παιδί σας σε νέα τρόφιμα το συντομότερο δυνατόν, ώστε στο μέλλον το σώμα να μην κάνει λάθος το αλλεργιογόνο, για παράδειγμα, το φυστικοβούτυρο.

Δυστυχώς, οι αλλεργίες δεν μπορούν να θεραπευτούν, αλλά μπορείτε να καταπολεμήσετε τα συμπτώματα που εμφανίζονται λόγω της "συμπερίληψης" της ισταμίνης. Αυτή η ουσία βρίσκεται σε ενεργή κατάσταση και προκαλεί γνωστές αλλεργικές αντιδράσεις: βήχας, ρινική καταρροή και φαγούρα..

Οι φαρμακοποιοί χωρίζουν τα δισκία αλλεργίας σε δύο γενιές, λαμβάνοντας υπόψη τη διάρκεια δράσης, αποτελεσματικότητας και επίδρασης στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Τα γλυκοκορτικοστεροειδή απομονώνονται ξεχωριστά - τα προϊόντα αυτής της ομάδας συνήθως απελευθερώνονται με τη μορφή πηκτωμάτων, αλοιφών και λοσιόν.

Η «τρίτη γενιά» αλλεργικών χαπιών προορίζεται για ουσιαστικά νέα φάρμακα, η επίδραση των οποίων θα διαφέρει από τα χάπια δεύτερης γενιάς. Η Ρωσική Ένωση Αλλεργολόγων στις κλινικές συστάσεις τους επίσης δεν αναφέρει καμία γενιά, εκτός από την πρώτη και τη δεύτερη.

Από κάθε ομάδα, πήραμε τα πιο δημοφιλή χάπια αλλεργίας και επιλέξαμε φθηνά ανάλογα. Θεωρούμε τα οφέλη όπως σε ένα μανάβικο: συγκρίνουμε τις τιμές για τη μάζα της δραστικής ουσίας.

Προσοχή! Εάν ο γιατρός συνταγογράφησε ένα φάρμακο, προσδιορίστε τη δυνατότητα αντικατάστασής του με άλλο, αλλά με την ίδια σύνθεση. Ίσως, εκτός από την κύρια δραστική ουσία, οι βοηθητικές ουσίες παίζουν επίσης ρόλο: στο υποκατάστατο, μπορεί να είναι ασυμβίβαστες με άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται.

Ανάλογα ή συνώνυμα?

Στη συνομιλία, οι άνθρωποι καλούν ανάλογα φαρμάκων διαφορετικών κατασκευαστών, αλλά με την ίδια δραστική ουσία. Οι φαρμακοποιοί και οι φαρμακολόγοι αντιτίθενται: ανάλογα είναι φάρμακα με διαφορετικά δραστικά συστατικά, αλλά χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των ίδιων ασθενειών. Και τα φάρμακα από διαφορετικούς κατασκευαστές με την ίδια δραστική ουσία είναι συνώνυμα.

Σε αυτό το άρθρο χρησιμοποιούμε τη λέξη "ανάλογο" με τη γενική έννοια - ως φάρμακο με την ίδια ουσία, αλλά φθηνότερο. Οι φαρμακοποιοί και οι φαρμακολόγοι μας συγχωρούν.

Η πρώτη γενιά αντιισταμινών

Τα χάπια αλλεργίας πρώτης γενιάς προκαλούν υπνηλία, επηρεάζοντας το κεντρικό νευρικό σύστημα. Αλλά δρουν αμέσως - αυτό είναι σημαντικό όταν μια αλλεργική αντίδραση αναπτύσσεται γρήγορα.

Suprastin

Μία από τις πιο φθηνές και αποτελεσματικές θεραπείες αλλεργίας. Η suprastin διαρκεί 4-6 ώρες, αλλά η μακροχρόνια χρήση προκαλεί ανοχή στα ναρκωτικά - δηλαδή, με την πάροδο του χρόνου, μπορεί να μην είναι τόσο αποτελεσματική στην ίδια δοσολογία.

Η δραστική ουσία στα δισκία Suprastin είναι η χλωροπυραμίνη.

Αντιισταμινικά 1ης γενιάς

Τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς χρησιμοποιούνται για αλλεργίες, η οποία εκδηλώνεται ως αντίδραση του σώματος σε τρόφιμα, χημικά και άλλα παθογόνα. Προκειμένου η ανάκαμψη να είναι γρήγορη, χωρίς παρενέργειες, είναι σημαντικό να τηρείται η σωστή δοσολογία φαρμάκων.

Η επίδραση στο σώμα των αντιισταμινών της 1ης γενιάς

Η εκδήλωση αλλεργίας στο παθογόνο-αλλεργιογόνο στο σώμα ρυθμίζεται από έναν μεσολαβητή - ισταμίνη. Αυτή η βιογενής ένωση δρα μέσω νευρώνων σε ιστούς, όργανα και κύτταρα:

  • προκαλεί απότομη συμπίεση των λείων μυών.
  • μειώνει την αρτηριακή πίεση, ενώ επεκτείνει τα τριχοειδή αιμοφόρα αγγεία.
  • διεγείρει τη δραστηριότητα του εγκεφάλου.
  • οδηγεί σε στασιμότητα στα αγγεία και πρήξιμο των ιστών.
  • ενισχύει την παραγωγή γαστρικού χυμού.
  • οδηγεί στην απελευθέρωση της ορμόνης αδρεναλίνης.


Αρχικά, οι υποδοχείς του πρώτου τύπου - H1, οι οποίοι βρίσκονται σε:

  • ο εγκέφαλος;
  • αιμοφόρα αγγεία;
  • λείοι μύες
  • ιστοί.

Τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς δρουν επιλεκτικά, μπλοκάροντας ακριβώς αυτούς τους υποδοχείς και επομένως ονομάζονται επίσης αποκλειστές Η1. Τέτοια αντι-αλλεργικά φάρμακα έχουν επίδραση στο σώμα:

  • Ηρεμιστικό (ηρεμιστικό) λόγω καταστολής της δραστηριότητας στην υποφλοιώδη περιοχή του κεντρικού νευρικού συστήματος.
  • Αγχολυτική - εξασθένιση άγχους και φόβου.
  • Αντιχολινεργικό - ξηροστομία και ρινοφάρυγγος (για την εξάλειψη των συμπτωμάτων της αλλεργικής ρινίτιδας).
  • Αντιεμετικό - επηρεάζει τον αιθουσαίο εξοπλισμό, αποτρέποντας την αδιαθεσία στην κίνηση.
  • Αντιβηχικό - λόγω της άμεσης έκθεσης στο μυελό oblongata.
  • Αντισεροτονίνη - για την καταστολή των οδυνηρών εκδηλώσεων της ημικρανίας.
  • Alpha1-blocking - μειώνει την αρτηριακή πίεση.
  • Τοπικό αναισθητικό - αναισθητοποιεί λόγω της επίδρασης στα κύτταρα και της διαπερατότητας των μεμβρανών τους για ιόντα νατρίου.

Κατάλογος αντιισταμινικών πρώτης γενιάς

Ο κατάλογος των συνήθως χρησιμοποιούμενων φαρμάκων κατά των αλλεργιών της 1ης γενιάς περιλαμβάνει:

  • Διφαινυδραμίνη (διφαινυδραμίνη);
  • Clemastine (Tavegil);
  • Χλωροπυραμίνη (Suprastin);
  • Latrepirdine (Dimebon);
  • Dimetinden (Fenistil);
  • Κυπροεπταδίνη;
  • Σεχιφεναδίνη (Bikarfen);
  • Fenkarol (Quifenadine);
  • Setastin (Loredix);
  • Διμευδρίτης (Dedanol);
  • Μεθυδρολίνη (διαζολίνη).

Οι θεραπείες ανακουφίζουν τα συμπτώματα:

  • χρόνια και εποχιακή ρινίτιδα
  • ατοπική δερματίτιδα;
  • κνίδωση;
  • Το οίδημα του Quincke
  • κνησμός δερματοπάθεια.

Εκτός από τη θεραπεία των αλλεργικών αντιδράσεων, οι εκδηλώσεις εξαλείφονται:

  • ημικρανία;
  • ασθένεια κίνησης στα οχήματα, ναυτία, έμετος
  • διαταραχές στον ύπνο και την εγρήγορση
  • αντιψυχωσική διαταραχή.

Διφαινυδραμίνη

Η διφαινυδραμίνη είναι η κύρια ουσία του φαρμάκου Διφαινυδραμίνη, η οποία διατίθεται με τη μορφή δισκίων, ενέσεων, πρωκτικών υπόθετων και γέλης.
Τα χάπια λαμβάνονται σύμφωνα με το σχήμα

Ηλικία (έτη)Εφάπαξ δόση (mg)Πολλαπλές δεξιώσεις ανά ημέρα
2-612.5-253
6-1225-503-4
12+πενήντα2-3

Μάθημα υποδοχής - 14 ημέρες.

Το διάλυμα χορηγείται αργά ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως, 25 ή 50 mg.

Το τζελ εφαρμόζεται σε λεπτό στρώμα με δερματίτιδα και δερματώσεις στις πληγείσες περιοχές του δέρματος τρεις φορές την ημέρα..

Τα ορθικά υπόθετα τοποθετούνται μετά τον καθαρισμό κλύσματα για παιδιά, ανάλογα με την ηλικία:

  • έως 3 ετών - 5 mg.
  • 3-4 χρόνια - 10 mg.
  • 4-7 έτη - 15 mg
  • 7-14 ετών - 20 mg.

Αντενδείξεις:

  • δυσανεξία στο ενεργό συστατικό.
  • εγκυμοσύνη, η περίοδος του θηλασμού.
  • Στομαχικο Ελκος;
  • μειωμένος τόνος των τοιχωμάτων της ουροδόχου κύστης και του στομάχου
  • γλαυκώμα;
  • ΒΡΗ.

Η τιμή της διφαινυδραμίνης σε μορφή δισκίων παρουσιάζεται στον πίνακα:

Χώρα50 mg δισκία, 10 τεμ
Ρωσία30 τρίψτε.
Ουκρανία12 UAH.
Λευκορωσία1 λευκό τρίψιμο.
Καζακστάν50 tg.

Ταβέγκιλ

Το φάρμακο περιέχει υδροφουμαρική με βάση την κλαμαστίνη. Διατίθεται σε μορφή δισκίων και ενέσιμων.

  • βρογχικό άσθμα;
  • κάτω των 6 ετών (δισκία).
  • φυσική διατροφή
  • υπερευαισθησία
  • αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης.

Δοσολογία Tavegil σε δισκία:

  • για ενήλικες και παιδιά μετά από 12 χρόνια - 1 δισκίο πριν από τα γεύματα δύο φορές την ημέρα.
  • για παιδιά από 6 έως 12 ετών - 0,5-1 δισκίο το πρωί πριν από τα γεύματα και πριν τον ύπνο.

Με ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια αργή χορήγηση:

  • ενήλικες 2 mg (1 φύσιγγα)
  • παιδιά από 1 έτος έως 25 mcg για κάθε 1 κιλό βάρους σε 2 ενέσεις για 1 ημέρα.

Η συσκευασία ενός φαρμάκου σε δισκία κοστίζει:

  • στη Ρωσία - 215 ρούβλια.
  • στην Ουκρανία - 88 UAH.
  • στη Λευκορωσία - 7 bel. τρίψιμο.;
  • στο Καζακστάν - 1600 tg.

Suprastin

1 δισκίο Suprastin περιέχει 25 mg υδροχλωρικής χλωροπυραμίνης.

  • 3 mg στεατικό οξύ,
  • 4 mg ζελατίνη;
  • 6 mg αμύλου.
  • 6 mg τάλκης
  • 116 mg μονοϋδρικής λακτόζης.

Σε 1 ml ενέσιμου διαλύματος - 20 mg χλωροπυραμίνης.

  • παιδιά κάτω των 3 ετών
  • με δυσανεξία στη λακτάση ή άλλα συστατικά ·
  • έγκυος και γαλουχία
  • σε οξεία κρίση άσθματος.

Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα με νερό, μαζί με τροφή.

ΗλικίαΕφάπαξ δόση (δισκία)Αριθμός δεξιώσεων
Ενήλικες και έφηβοι άνω των 14 ετών14 φορές
6-14 ετών0,53 φορές
3-6 ετών0,52 φορές

Ενδομυϊκά, το Suprastin χορηγείται σε ακραίες περιπτώσεις όταν ένα αλλεργικό σοκ είναι απειλητικό για τη ζωή. Η μέγιστη δόση για ενήλικες είναι 1-2 αμπούλες, για παιδιά - 1 αμπούλα (επιτρέπεται η χρήση από 1 μήνα).
Η suprastin με τη μορφή δισκίων στα φαρμακεία κοστίζει:

  • στη Ρωσία - 120 ρούβλια.
  • στην Ουκρανία - 70 UAH.
  • στη Λευκορωσία - 8 ρούβλια.
  • στο Καζακστάν - 1300 tg.

Φενκαρόλ

Το φάρμακο, με βάση την υδροχλωρική σιφεναδίνη, περιέχει 10, 25 και 50 mg του δραστικού συστατικού σε 1 δισκίο. Η φαινκαρόλη με τη μορφή διαλύματος περιέχει 10 mg σιφεναδίνης σε κάθε 1 ml.

Οι ενέσεις του φαρμάκου χρησιμοποιούνται σε εξαιρετικές περιπτώσεις, σε δόση όχι μεγαλύτερη από 40 mg την ημέρα.

Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα για 12-15 ημέρες μετά τα γεύματα.

Ηλικιακή ομάδα (έτη)Εφάπαξ δόση (mg)Ο αριθμός των δεξιώσεων ανά ημέρα (φορές)
3-7102
7-12δεκαπέντε3
12-18253
δεκαοχτώ+πενήντα4
  • περιμένοντας το μωρό και το ταΐζουμε?
  • έως 3 ετών ·
  • με ανεπάρκεια σακχαρόζης, ισομαλτάσης, δυσανεξίας στη φρουκτόζη.

Η συσκευασία του Fenkarol είναι προς πώληση:

  • στη Ρωσία, 250 ρούβλια το καθένα.
  • στην Ουκρανία για 100 UAH.?
  • στη Λευκορωσία, 6 bel. τρίψιμο.;
  • στο Καζακστάν στα 1280 tg.

Διαζολίνη

Η δραστική ουσία του φαρμάκου είναι η αφυδρολίνη atapisilate. Το φάρμακο διατίθεται σε κουφέτα και δισκία. Πάρτε από το στόμα με νερό μετά το φαγητό:

  • ενήλικες και παιδιά από 12 ετών: 1 δισκίο δύο φορές την ημέρα.
  • παιδιά ηλικίας 5-12 ετών - 0,5 δισκία 3 φορές την ημέρα.
  • παιδιά 2-5 ετών - 0,5 δισκία 2 φορές την ημέρα.

Η διάρκεια του μαθήματος καθορίζεται από τον γιατρό ανάλογα με τη φύση της αλλεργίας, την κατάσταση του ασθενούς και το αξιοσημείωτο θεραπευτικό αποτέλεσμα.
Αντενδείκνυται σε ασθενείς με:

  • Στομαχικο Ελκος;
  • ταχυκαρδία;
  • παθολογικές διεργασίες στο στομάχι και τα έντερα.
  • επιληψία;
  • στενεύει το άνοιγμα μεταξύ του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου.

Τιμή διαζολίνης 100 mg (δισκία, 10 μονάδες):

  • στη Ρωσία - 50 ρούβλια.
  • στην Ουκρανία - 10 UAH.
  • στη Λευκορωσία - 0,9 bel. τρίψιμο.;
  • στο Καζακστάν - 190 tg.

Παρενέργειες αντιισταμινών πρώτης γενιάς

  • ισχυρή ηρεμιστική επίδραση (υπνηλία), η οποία επηρεάζει την ικανότητα συγκέντρωσης κατά την οδήγηση ενός οχήματος ή τον έλεγχο συσκευών υψηλής ακρίβειας.
  • ξηροστομία και ρινοφάρυγγα
  • αποσπούν την προσοχή?
  • απόφραξη των αεραγωγών (αίσθημα ασφυξίας, έλλειψη αέρα).
  • θόλωση του κερατοειδούς του ματιού, θολή όραση
  • αυξημένο ιξώδες των πτυέλων
  • αδυναμία, τρόμος
  • μειωμένη ηπατική λειτουργία
  • πονοκεφάλους, σύγχυση
  • κατακράτηση ούρων
  • καρδιοπαλμος.


Με παρατεταμένη χρήση, υπάρχει:

  • απώλεια μαλλιών;
  • κράμπες
  • μυϊκός πόνος;
  • διαταραχή ευαισθησίας του δέρματος και των βλεννογόνων.

Οφέλη από τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς

  • γνώση της φαρμακολογικής δράσης λόγω παρατεταμένης χρήσης στην ιατρική ·
  • την ικανότητα χρήσης ένεσης (ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως) για ασθενοφόρο στην οξεία φάση αλλεργικής αντίδρασης ·
  • χρήση για προκαταρκτική ιατρική προετοιμασία του ασθενούς για χειρουργική επέμβαση.
  • χρήση στην παιδιατρική για παιδιά από τους πρώτους μήνες της ζωής.
  • Χαμηλή τιμή, διαθεσιμότητα.
  • Μια επιπλέον δράση εκτός από τον αποκλεισμό των υποδοχέων ισταμίνης (μείωση της ποσότητας βλέννας στη ρινίτιδα, μια ηρεμιστική επίδραση στην ατοπική δερματίτιδα και τη δερματίτιδα).

Μειονεκτήματα αντιισταμινών πρώτης γενιάς

Τα κύρια μειονεκτήματα περιλαμβάνουν το γεγονός ότι τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς χαρακτηρίζονται από όλα εκτός από το μακροπρόθεσμο κλινικό αποτέλεσμα. Συνιστάται να λαμβάνεται 4-6 φορές την ημέρα.

Τα φάρμακα που μπλοκάρουν τους υποδοχείς Η1 αρχίζουν να δρουν μόνο 30-40 λεπτά μετά την κατάποση και είναι αποτελεσματικά για 5-11 ώρες. Η βραχεία έκθεση σχετίζεται με τον γρήγορο μεταβολισμό των δραστικών ουσιών και την απέκκρισή τους μέσω των ούρων.

Επίσης, η χρήση των αποκλειστών Η1 σχετίζεται με περιορισμούς:

  • Μετά τη λήψη εντός 12 ωρών, απαγορεύεται η οδήγηση.
  • Η συγχορήγηση με αλκοόλ, αγγειοσυσταλτικά από του στόματος φάρμακα σε παιδιά αντενδείκνυται.
  • Μακροχρόνια χρήση εθιστικό.
  • Δεν συνιστάται να συνδυάζεται με τη χρήση αντιψυχωσικών, υπνωτικών χαπιών, τοπικών αναισθητικών και αντισπασμωδικών λόγω της αυξημένης επίδρασης.


Η χρήση αντιισταμινικών αντενδείκνυται για άτομα που πάσχουν από:

  • νόσος του οπτικού νεύρου
  • βρογχικό άσθμα;
  • αδύναμος τόνος της ουροδόχου κύστης και των πεπτικών οργάνων.
  • σπασμοί των τοιχωμάτων του στομάχου.
  • καταθλιπτικό σύνδρομο.

Αντιισταμινικά 1ης γενιάς για παιδιά

Οι αποκλειστές H1 επιτρέπονται για παιδιά και χρησιμοποιούνται σε σύντομο (7-12 ημέρες) πορεία για θεραπεία:

  • οξεία φάση αλλεργιών
  • σοβαρές μορφές αλλεργικής δερματοπάθειας.
  • με αναφυλακτικό σοκ.
  • με φαγούρα δερματίτιδας.
  • σε καταθλιπτικές καταστάσεις.

Είναι ανεπιθύμητο να χρησιμοποιείτε φάρμακα 1ης γενιάς για τη θεραπεία ενός παιδιού:

  • χρόνια ή εποχιακή ρινίτιδα
  • πυρετός σανού (πυρετός σανού)
  • βρογχικό άσθμα.


Στην παιδιατρική, χρησιμοποιείται συχνότερα:

Ταβέγκιλ

Το φάρμακο έχει μακροχρόνια επίδραση, έχει ηρεμιστικό αποτέλεσμα που δεν έχει εκφραστεί. Εφαρμόστε το εργαλείο:

  • από 1 έτος - ενέσεις 25 mcg ανά 1 kg σωματικού βάρους ανά ημέρα σε 2 ενέσεις.
  • από 6 ετών - 1 δισκίο δύο φορές την ημέρα.

Διαζολίνη

Για τη θεραπεία παιδιών, η διαζολίνη χρησιμοποιείται σε δόσεις:

  • από 2 έως 5 ετών - 50 mg δύο φορές την ημέρα.
  • από 5 έως 10 ετών - 50-100 mg τρεις φορές την ημέρα.
  • από 10 χρόνια - 150-300 mg ανά ημέρα.

Διφαινυδραμίνη

Η διφαινυδραμίνη στην παιδιατρική χρησιμοποιείται για τη θεραπεία αλλεργιών σε παιδιά:

  • έως 12 μήνες - δοσολογία 2-5 mg ανά ημέρα.
  • από 2 έως 6 ετών - όχι περισσότερο από 75 mg την ημέρα σε 3-4 δόσεις.
  • από 6 έως 12 ετών - το πολύ 150 mg ανά ημέρα, χωρισμένο σε 3-4 δόσεις.

Η πορεία της θεραπείας είναι από 10 έως 15 ημέρες.

Suprastin

Η suprastin για παιδιά συνταγογραφείται με τη μορφή δισκίων:

  • από 1 μήνα έως 1 έτος 1/4 δισκίο δύο φορές την ημέρα.
  • από 3 ετών έως 6 ετών, 1/2 δισκίο 2 φορές την ημέρα.
  • από 6 ετών - 1/2 δισκίο 3 φορές την ημέρα.

Ενδοφλέβιες ενέσεις συνταγογραφούνται για την ανακούφιση των οξέων αντιδράσεων: αναφυλακτικό σοκ ή οίδημα του Quincke.

Επιτρεπόμενη δοσολογία για ένεση:

  • από 1 μήνα έως 1 έτος - 0,25 ml.
  • στην περίοδο 1-6 ετών - 0,5-1 ml.

Αντιισταμινικά πρώτης γενιάς για έγκυες γυναίκες

Απαγορεύονται τα φάρμακα αλλεργίας εν αναμονή ενός παιδιού:

  • Ταβέγκιλ;
  • Διφαινυδραμίνη (Διφαινυδραμίνη, Βεταδρίνη)
  • Κετοτιφέν;
  • Προμεθαζίνη (Pipolfen);
  • Astemizole.

Ανάλογα με την ηλικία κύησης και την κατάσταση της μέλλουσας μητέρας, μπορεί να συνταγογραφούνται τέτοιοι αντι-αλλεργικοί παράγοντες:

  1. Στο 1ο τρίμηνο σε περίπτωση απειλής για τη ζωή σε οξείες προσβολές αλλεργιών - Diazolin και Suprastin.
  2. Στο 2ο τρίμηνο, όταν τα κύρια όργανα και τα λειτουργικά συστήματα του παιδιού έχουν ήδη σχηματιστεί, επιτρέπεται μόνο η πρόσληψη H1-αποκλειστών της δεύτερης γενιάς με βάση τη λοραταδίνη και τη δεσλοραταδίνη.
  3. Κατά τους τελευταίους 3 μήνες της εγκυμοσύνης, τα ίδια φάρμακα επιτρέπονται όπως και στο 2ο τρίμηνο. Αποφύγετε φάρμακα που περιέχουν φεξοφεναδίνη και σετιριζίνη.

Διαζολίνη

Κατά τη διάρκεια της προσδοκίας του παιδιού, σε εξαιρετικές περιπτώσεις, η μέλλουσα μητέρα συνταγογραφείται να λαμβάνει 1 δισκίο Diazolin τρεις φορές την ημέρα (δοσολογία για παιδιά των 50 mg). Σε περίπτωση τοξικότητας, το φάρμακο αυξάνει τη ναυτία και τον εμετό..

Suprastin

Το φάρμακο συνταγογραφείται για έγκυες γυναίκες μόνο με απειλή για τη ζωή της μητέρας ή του εμβρύου. Συμμορφωθείτε με τις ελάχιστες δόσεις για παιδιά - 1/2 δισκίο δύο φορές την ημέρα στο εσωτερικό, πλένονται με νερό.
Απαγορεύονται οι ενδομυϊκές και ενδοφλέβιες ενέσεις.