Οι πενικιλίνες είναι το πρώτο AMP που αναπτύχθηκε με βάση ζωτικά προϊόντα μικροοργανισμού. Ανήκουν σε μια εκτεταμένη κατηγορία αντιβιοτικών β-λακτάμης (β-λακτάμες), η οποία περιλαμβάνει επίσης κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμες και μονοβακτάμες. Ο τετραμελής δακτύλιος β-λακτάμης είναι κοινός στη δομή αυτών των αντιβιοτικών. Οι β-λακτάμες αποτελούν τη βάση της σύγχρονης χημειοθεραπείας, καθώς κατέχουν ηγετική ή σημαντική θέση στη θεραπεία των περισσότερων λοιμώξεων.

Ταξινόμηση πενικιλίνης

Βενζυλοπενικιλίνη (πενικιλλίνη), άλατα νατρίου και καλίου

Προκαΐνη βενζυλοπενικιλίνης (άλας νοβοκαΐνης πενικιλλίνης)

Ο πρόγονος των πενικιλλίνων (και γενικά όλων των β-λακταμών) είναι η βενζυλοπενικιλίνη (πενικιλίνη G, ή απλά η πενικιλλίνη), η οποία έχει χρησιμοποιηθεί στην κλινική πρακτική από τις αρχές της δεκαετίας του '40. Επί του παρόντος, η ομάδα πενικιλίνης περιλαμβάνει έναν αριθμό φαρμάκων, τα οποία χωρίζονται σε διάφορες υποομάδες ανάλογα με την προέλευση, τη χημική δομή και την αντιμικροβιακή δραστηριότητα. Από τις φυσικές πενικιλίνες, η βενζυλοπενικιλίνη και η φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη χρησιμοποιούνται στην ιατρική πρακτική. Άλλα φάρμακα είναι ημι-συνθετικές ενώσεις που λαμβάνονται ως αποτέλεσμα της χημικής τροποποίησης διαφόρων φυσικών AMP ή ενδιάμεσων προϊόντων της βιοσύνθεσής τους.

Μηχανισμός δράσης

Οι πενικιλίνες (και όλες οι άλλες β-λακτάμες) έχουν βακτηριοκτόνο δράση. Ο στόχος της δράσης τους είναι πρωτεΐνες βακτηρίων που δεσμεύουν πενικιλλίνη, οι οποίες δρουν ως ένζυμα στο τελικό στάδιο της σύνθεσης της πεπτιδογλυκάνης, ενός βιοπολυμερούς που είναι το κύριο συστατικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Ο αποκλεισμός της σύνθεσης της πεπτιδογλυκάνης οδηγεί στο θάνατο των βακτηρίων.

Για να ξεπεραστεί η εκτεταμένη επίκτητη αντίσταση μεταξύ μικροοργανισμών που σχετίζονται με την παραγωγή ειδικών ενζύμων, β-λακταμάσες, οι οποίες καταστρέφουν β-λακτάμες, έχουν αναπτυχθεί ενώσεις που μπορούν να αναστέλλουν ανεπανόρθωτα τη δραστηριότητα αυτών των ενζύμων, τους λεγόμενους αναστολείς της β-λακταμάσης - κλαβουλανικό οξύ (κλαβουλανικάμη), σουλβακτάμη και ταζομπακτάμη. Χρησιμοποιούνται για να δημιουργήσουν συνδυασμένες (προστατευόμενες από αναστολείς) πενικιλίνες..

Δεδομένου ότι οι πρωτεΐνες σύνδεσης πεπτιδογλυκάνης και πενικιλλίνης απουσιάζουν στα θηλαστικά, η ειδική τοξικότητα μακροοργανισμού για β-λακτάμες είναι μη χαρακτηριστική.

Φάσμα δραστηριότητας

Φυσικές πενικιλίνες

Χαρακτηρίζονται από το ίδιο αντιμικροβιακό φάσμα, αλλά διαφέρουν ελαφρώς στο επίπεδο δραστηριότητας. Το μέγεθος του MPC της φαινοξυμεθυλοπενικιλίνης σε σχέση με τους περισσότερους μικροοργανισμούς, κατά κανόνα, είναι ελαφρώς υψηλότερο από τη βενζυλοπενικιλίνη.

Αυτά τα AMPs είναι δραστικά έναντι θετικών κατά gram βακτηρίων, όπως Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Σε μικρότερο βαθμό έναντι του Enterococcus spp. Οι εντεροκόκκοι χαρακτηρίζονται επίσης από ενδιάμεσες διαφορές στο επίπεδο ευαισθησίας στις πενικιλλίνες: εάν τα στελέχη του E.faecalis είναι συνήθως ευαίσθητα, τότε το E.faecium είναι συνήθως σταθερό.

Listeria (L.monocytogenes), erysipelotrix (E.rhusiopathiae), τα περισσότερα corynebacteria (συμπεριλαμβανομένου του C. diphtheriae) και οι σχετικοί μικροοργανισμοί είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι στις φυσικές πενικιλίνες. Μια σημαντική εξαίρεση είναι η υψηλή συχνότητα αντίστασης μεταξύ του C.jeikeium.

Από αρνητικά κατά gram βακτήρια, τα Neisseria spp., P.multocida και H.ducreyi είναι ευαίσθητα στις φυσικές πενικιλίνες.

Τα περισσότερα αναερόβια βακτήρια (ακτινομύκητες, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Είναι ευαίσθητα στις φυσικές πενικιλίνες. Μια πρακτική εξαίρεση στο φάσμα δραστηριότητας των φυσικών πενικιλλίνων είναι το B.fragilis και άλλα βακτηριοειδή.

Οι φυσικές πενικιλίνες είναι ιδιαίτερα δραστικές έναντι των σπιροχέτων (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Η επίκτητη αντοχή στις φυσικές πενικιλίνες βρίσκεται συχνότερα στους σταφυλόκοκκους. Συνδέεται με την παραγωγή β-λακταμασών (συχνότητα κατανομής 60-80%) ή την παρουσία πρόσθετης πρωτεΐνης που δεσμεύει πενικιλλίνη. Τα τελευταία χρόνια, σημειώθηκε αύξηση της σταθερότητας των γονόκοκκων.

Ισοξαζολυλοπενικιλίνες (σταθερές σε πενικιλλίνη, αντισταφυλοκοκκικές πενικιλίνες)

Στη Ρωσία, το κύριο AMP αυτής της ομάδας είναι η οξακιλλίνη. Σύμφωνα με το αντιμικροβιακό φάσμα, είναι κοντά στις φυσικές πενικιλλίνες, ωστόσο, είναι κατώτερο από αυτά όσον αφορά τη δραστηριότητα έναντι των περισσότερων μικροοργανισμών. Η κύρια διαφορά μεταξύ οξακιλλίνης και άλλων πενικιλλίνων είναι η αντίσταση στην υδρόλυση πολλών β-λακταμασών.

Η κύρια κλινική σημασία είναι η αντίσταση της οξακιλλίνης στις σταφυλοκοκκικές β-λακταμάσες. Λόγω αυτού, η οξακιλλίνη είναι ιδιαίτερα δραστική έναντι της συντριπτικής πλειονότητας των στελεχών σταφυλόκοκκου (συμπεριλαμβανομένου του PRSA) - αιτιολογικών παραγόντων λοιμώξεων που έχουν αποκτηθεί από την κοινότητα. Η δραστικότητα του φαρμάκου έναντι άλλων μικροοργανισμών δεν έχει πρακτική σημασία. Η οξακιλλίνη δεν επηρεάζει τους σταφυλόκοκκους, των οποίων η αντίσταση στις πενικιλλίνες δεν σχετίζεται με την παραγωγή β-λακταμασών, αλλά με την εμφάνιση άτυπων PSB - MRSA.

Αμινοπενικιλίνες και αμινοπενικιλίνες που προστατεύονται από αναστολείς

Το εύρος δραστηριότητας των αμινοπενικιλλίων επεκτείνεται λόγω της δράσης σε ορισμένους εκπροσώπους της οικογένειας Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. και P.mirabilis, που χαρακτηρίζονται από χαμηλό επίπεδο παραγωγής χρωμοσωμικών β-λακταμασών. Η αμπικιλλίνη υπερβαίνει ελαφρώς την αμοξικιλλίνη σε δράση έναντι του Shigella.

Το πλεονέκτημα των αμινοπενικιλλίνων έναντι των φυσικών πενικιλλίνων σημειώνεται σε σχέση με το Haemophilus spp. Η επίδραση της αμοξικιλλίνης στο H. pylori είναι σημαντική.

Όσον αφορά το φάσμα και το επίπεδο δραστηριότητας έναντι θετικών κατά gram βακτηρίων και αναερόβων, οι αμινοπενικιλίνες είναι συγκρίσιμες με τις φυσικές πενικιλίνες. Ωστόσο, η λιστερία είναι πιο ευαίσθητη στις αμινοπενικιλίνες..

Οι αμινοπενικιλίνες είναι ευαίσθητες σε υδρόλυση από όλες τις β-λακταμάσες.

Το αντιμικροβιακό φάσμα των προστατευμένων με αναστολέα αμινοπενικιλλίνων (αμοξικιλλίνη / κλαβουλανική, αμπικιλλίνη / σουλβακτάμη) έχει επεκταθεί ώστε να συμπεριλάβει gram-αρνητικά βακτήρια όπως τα Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus και B.fragilis ομάδα αναερόβια που συνθέτουν χρωμοσωμικές β-λακταμάσες.

Επιπλέον, οι προστατευόμενες από αναστολείς αμινοπενικιλίνες είναι δραστικές έναντι της μικροχλωρίδας με επίκτητη αντίσταση λόγω της παραγωγής β-λακταμασών: σταφυλόκοκκοι, γονόκοκκοι, Μ. Catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P.mirabilis.

Σε σχέση με μικροοργανισμούς των οποίων η αντοχή στις πενικιλλίνες δεν σχετίζεται με την παραγωγή β-λακταμασών (π.χ. MRSA, S. pneumoniae), οι αμινοπενικιλίνες που προστατεύονται από αναστολείς δεν παρουσιάζουν πλεονεκτήματα.

Καρβοξυπενικιλίνες και ανασταλτικές καρβοξυπενικιλίνες

Το φάσμα δράσης της καρβενικιλλίνης και της τικαρκιλλίνης * σε σχέση με τα θετικά κατά gram βακτήρια συμπίπτει γενικά με αυτό των άλλων πενικιλλίνων, αλλά το επίπεδο δραστηριότητας είναι χαμηλότερο.

* Δεν έχει εγγραφεί στη Ρωσία

Οι καρβοξυπενικιλίνες δρουν σε πολλούς εκπροσώπους της οικογένειας Enterobacteriaceae (με εξαίρεση τους Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), καθώς και τους P.aeruginosa και άλλους μη ζυμωτικούς μικροοργανισμούς. Παρακαλώ σημειώστε ότι πολλά στελέχη του Pseudomonas aeruginosa είναι προς το παρόν ανθεκτικά.

Η αποτελεσματικότητα των καρβοξυπενικιλλίνης περιορίζεται από την ικανότητα πολλών βακτηρίων να παράγουν διάφορες β-λακταμάσες. Η αρνητική επίδραση ορισμένων από αυτά τα ένζυμα (κατηγορία Α) δεν εκδηλώνεται σε σχέση με το προστατευμένο από τον αναστολέα παράγωγο τικαρκιλίνης - τικαρκιλλίνη / κλαβουλανικό, το οποίο έχει ένα ευρύτερο αντιμικροβιακό φάσμα λόγω της δράσης στα Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, καθώς και στο B.fragilis. Για αυτόν, παρατηρείται λιγότερο συχνά αντίσταση άλλων αρνητικών κατά gram βακτηρίων και σταφυλόκοκκων. Ωστόσο, η παρουσία ενός αναστολέα β-λακταμάσης δεν παρέχει πάντα δραστικότητα έναντι ενός αριθμού gram-αρνητικών βακτηρίων που παράγουν β-λακταμάσες κατηγορίας C χρωμοσώματος.

Πρέπει επίσης να έχουμε κατά νου ότι η τικαρκιλλίνη / κλαβουλανικό δεν έχει πλεονεκτήματα έναντι της τικαρκιλίνης στην επίδρασή της στην P.aeruginosa.

Ουρεδοπενικιλλίνες και προστατευόμενες από αναστολείς ουρεδοπενικιλλίνες

Η αζλοκιλλίνη και η πιπερακιλλίνη έχουν παρόμοιο φάσμα δραστικότητας. Κατά τη δράση σε θετικά κατά gram βακτήρια, υπερβαίνουν σημαντικά τις καρβοξυπενικιλίνες και πλησιάζουν τις αμινοπενικιλίνες και τις φυσικές πενικιλίνες..

Οι ουρεδοπενικιλλίνες είναι πολύ δραστικές έναντι σχεδόν όλων των σημαντικότερων κατά gram αρνητικών βακτηρίων: της οικογένειας Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, άλλων ψευδομονάδων και μη ζυμωτικών μικροοργανισμών (S. maltophilia).

Ωστόσο, η ανεξάρτητη κλινική τιμή των ουρεδοπενικιλλίνης είναι αρκετά περιορισμένη, λόγω της αστάθειας τους στη δράση της συντριπτικής πλειονότητας των β-λακταμασών τόσο των σταφυλόκοκκων όσο και των gram-αρνητικών βακτηρίων.

Αυτή η ανεπάρκεια αντισταθμίστηκε σε μεγάλο βαθμό από το φάρμακο πιπερακιλλίνης / ταζομπακτάμης που προστατεύεται από τον αναστολέα, το οποίο έχει το ευρύτερο φάσμα (συμπεριλαμβανομένων των αναερόβιων) και ένα υψηλό επίπεδο αντιβακτηριακής δραστικότητας μεταξύ όλων των πενικιλλινών. Ωστόσο, όπως και με άλλες προστατευόμενες από αναστολείς πενικιλίνες, στελέχη που παράγουν β-λακταμάσες κατηγορίας C είναι ανθεκτικά στην πιπερακιλλίνη / ταζομπακτάμη.

Φαρμακοκινητική

Οι βενζυλοπενικιλλίνη, οι καρβοξυπενικιλίνες και οι ουρεδοπενικιλλίνες καταστρέφονται σε μεγάλο βαθμό από την επίδραση του υδροχλωρικού οξέος στο γαστρικό χυμό, επομένως χρησιμοποιούνται μόνο παρεντερικά. Η φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη, η οξακιλλίνη και οι αμινοπενικιλλίνες είναι πιο ανθεκτικές σε οξέα και μπορούν να χορηγηθούν από το στόμα. Η καλύτερη απορρόφηση στο πεπτικό σύστημα χαρακτηρίζεται από αμοξικιλλίνη (75% ή περισσότερο). Ο υψηλότερος βαθμός απορρόφησης (93%) έχει ειδικά διαλυτά δισκία (flemoxin solutab). Η βιοδιαθεσιμότητα της αμοξικιλλίνης είναι ανεξάρτητη από την πρόσληψη τροφής. Η απορρόφηση της φαινοξυμεθυλοπενικιλίνης είναι 40-60% (όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι, η συγκέντρωση στο αίμα είναι ελαφρώς υψηλότερη). Η αμπικιλλίνη (35-40%) και η οξακιλλίνη (25-30%) απορροφώνται χειρότερα και η τροφή μειώνει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα. Η απορρόφηση του αναστολέα της κλαβουλανικής β-λακταμάσης είναι 75% και μπορεί ελαφρώς να αυξηθεί υπό την επίδραση της τροφής.

Η βενζυλοπενικιλίνη προκαΐνη και η βενζαθίνη βενζυλοπενικιλίνη χορηγούνται μόνο σε λάδι. Απορροφάται αργά από το σημείο της ένεσης, λαμβάνονται χαμηλότερες συγκεντρώσεις στον ορό σε σύγκριση με τα άλατα νατρίου και καλίου της βενζυλοπενικιλίνης. Έχουν παρατεταμένο αποτέλεσμα (σε συνδυασμό με το όνομα "αποθήκη-πενικιλλίνες"). Τα θεραπευτικά επίπεδα της προκαϊνικής βενζυλοπενικιλίνης στο αίμα παραμένουν για 18-24 ώρες και η βενζυλοπενικιλίνη βενζαθίνη έως 2-4 εβδομάδες.

Οι πενικιλίνες διανέμονται σε πολλά όργανα, ιστούς και σωματικά υγρά. Δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις στους πνεύμονες, τα νεφρά, τον εντερικό βλεννογόνο, τα αναπαραγωγικά όργανα, τα οστά, τον υπεζωκοτικό και το περιτοναϊκό υγρό. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις στη χολή είναι χαρακτηριστικές των ουρεδοπενικιλλίνης. Σε μικρές ποσότητες περάστε από τον πλακούντα και περάστε στο μητρικό γάλα. Περνούν ανεπαρκώς μέσω του BBB και του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, καθώς και στον προστάτη. Με φλεγμονή των μηνιγγιών, αυξάνεται η διαπερατότητα μέσω του BBB. Η κατανομή των αναστολέων της β-λακταμάσης δεν διαφέρει σημαντικά από εκείνη για τις πενικιλίνες..

Η οξακιλλίνη (έως και 45%) και οι ουρεδοπενικιλλίνες (έως και 30%) μπορούν να υποστούν κλινικά σημαντική βιομετατροπή στο ήπαρ. Άλλες πενικιλίνες πρακτικά δεν μεταβολίζονται και απεκκρίνονται αμετάβλητες. Μεταξύ των αναστολέων της β-λακταμάσης, το clavulanate μεταβολίζεται εντατικά (περίπου 50%), σε μικρότερο βαθμό - σουλβακτάμη (περίπου 25%), και ακόμη πιο αδύναμο - στην ταζομπακτάμη.

Οι περισσότερες πενικιλίνες απεκκρίνονται από τα νεφρά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής τους είναι κατά μέσο όρο περίπου 1 ώρα (εκτός από τις «αποθήκες-πενικιλλίνες») και αυξάνεται σημαντικά με νεφρική ανεπάρκεια. Η οξακιλλίνη και οι ουρεδοπενικιλλίνες έχουν διπλή οδό απέκκρισης - από τα νεφρά και μέσω του χολικού συστήματος. Ο χρόνος ημίσειας ζωής τους επηρεάζεται λιγότερο από διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας..

Σχεδόν όλες οι πενικιλίνες αφαιρούνται εντελώς κατά την αιμοκάθαρση. Η συγκέντρωση πιπερακιλλίνης / ταζομπακτάμης μειώνεται κατά την αιμοκάθαρση κατά 30-40%.

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, εξάνθημα, οίδημα του Quincke, πυρετός, ηωσινοφιλία, βρογχόσπασμος, αναφυλακτικό σοκ (συχνότερα με βενζυλοπενικιλίνη). Μέτρα βοήθειας για την ανάπτυξη αναφυλακτικού σοκ: διασφάλιση της ευρυχωρίας των αεραγωγών (διασωλήνωση εάν είναι απαραίτητο), θεραπεία οξυγόνου, αδρεναλίνη, γλυκοκορτικοειδή.

ΚΝΣ: πονοκέφαλος, τρόμος, σπασμοί (συχνότερα σε παιδιά και σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια με καρβενικιλλίνη ή πολύ μεγάλες δόσεις βενζυλοπενικιλίνης). ψυχικές διαταραχές (με την εισαγωγή μεγάλων δόσεων βενζυλοπενικιλίνης προκαΐνης).

Γαστρεντερικός σωλήνας: κοιλιακός πόνος, ναυτία, έμετος, διάρροια, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (συχνότερα με αμπικιλλίνη και πενικιλίνες που προστατεύονται από αναστολείς). Εάν υπάρχει υποψία ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας (εμφάνιση χαλαρού κόπρανα με πρόσμειξη αίματος), είναι απαραίτητο να ακυρώσετε το φάρμακο και να πραγματοποιήσετε σιγμοειδοσκόπηση. Μέτρα ενίσχυσης: αποκατάσταση της ισορροπίας νερού-ηλεκτρολυτών, εάν είναι απαραίτητο, χρησιμοποιούνται αντιβιοτικά ενεργά έναντι του C. difficile (μετρονιδαζόλη ή βανκομυκίνη). Μην χρησιμοποιείτε λοπεραμίδη.

Ανισορροπία ηλεκτρολυτών: υπερκαλιαιμία (όταν χρησιμοποιείτε μεγάλες δόσεις άλατος καλίου βενζυλοπενικιλλίνης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και όταν το συνδυάζετε με διουρητικά καλίου, παρασκευάσματα καλίου ή αναστολείς ACE). υπερνατριαιμία (πιο συχνά με καρβενικιλλίνη, λιγότερο συχνά με ουρεδοπενικιλλίνη και μεγάλες δόσεις άλατος νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης), η οποία μπορεί να συνοδεύεται από την εμφάνιση ή την ένταση του οιδήματος (σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια), αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Τοπικές αντιδράσεις: πόνος και διήθηση με χορήγηση i / m (ειδικά κάλιο βενζυλοπενικιλλίνη), φλεβίτιδα με ενδοφλέβια χορήγηση (πιο συχνά με καρβενικιλλίνη).

Ήπαρ: αυξημένη δραστηριότητα των τρανσαμινασών, μπορεί να συνοδεύεται από πυρετό, ναυτία, έμετο (συχνότερα όταν χρησιμοποιείτε οξακιλλίνη σε δόσεις άνω των 6 g / ημέρα ή πενικιλίνες προστατευμένες από αναστολείς).

Αιματολογικές αντιδράσεις: μείωση της αιμοσφαιρίνης, ουδετεροπενία (συχνότερα όταν χρησιμοποιείτε οξακιλλίνη). παραβίαση της συσσώρευσης αιμοπεταλίων, μερικές φορές με θρομβοκυτταροπενία (με καρβενικιλλίνη, λιγότερο συχνά ουρεδοπενικιλίνες).

Νεφρά: παροδική αιματουρία στα παιδιά (συχνότερα όταν χρησιμοποιείτε οξακιλλίνη). διάμεση νεφρίτιδα (πολύ σπάνια).

Αγγειακές επιπλοκές (που προκαλούνται από βενζυλοπενικιλίνη προκαΐνη και βενζαθίνη βενζυλοπενικιλλίνη): Ένα σύνδρομο - ισχαιμία και γάγγραινα των άκρων όταν εισάγονται στην αρτηρία. Σύνδρομο Nicolau - εμβολή των αγγείων των πνευμόνων και του εγκεφάλου όταν εγχέεται σε φλέβα. Μέτρα πρόληψης: η εισαγωγή αυστηρά IM στο άνω εξωτερικό τεταρτημόριο του γλουτού, ο ασθενής πρέπει να βρίσκεται σε οριζόντια θέση κατά τη διάρκεια της ένεσης.

Άλλα: μη αλλεργικό ("αμπικιλλίνη") ωοθυλακικό εξάνθημα, το οποίο δεν συνοδεύεται από φαγούρα και μπορεί να εξαφανιστεί χωρίς διακοπή του φαρμάκου (κατά τη χρήση
αμινοπενικιλίνες).

Καντιντίαση της στοματικής κοιλότητας και / ή κολπική καντιντίαση (με τη χρήση αμινο, καρβοξυ, ουρεϊδο και προστατευόμενων από τον αναστολέα πενικιλλίνων).

Ενδείξεις

Φυσικές πενικιλίνες

Προς το παρόν, συνιστάται η χρήση φυσικών πενικιλλίνων για την εμπειρική θεραπεία μόνο μολύνσεων γνωστής αιτιολογίας (εργαστηριακά επιβεβαιωμένα ή διαφορετικά στη χαρακτηριστική κλινική εικόνα). Ανάλογα με τα χαρακτηριστικά και τη σοβαρότητα της πορείας της λοίμωξης, είναι δυνατή η χρήση παρεντερικών (κανονικών ή παρατεταμένων) ή από του στόματος μορφών δοσολογίας φυσικών πενικιλλινών.

Λοιμώξεις του S.pyogenes και οι συνέπειές τους:

Λοιμώξεις που προκαλούνται από S. pneumoniae:

Λοιμώξεις που προκαλούνται από άλλους στρεπτόκοκκους:

Μηνιγγιτιδοκοκκικές λοιμώξεις (μηνιγγίτιδα, μηνιγγιτιδοκοκχαιμία).

Επειδή οι παρατεταμένες πενικιλίνες δεν δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις στο αίμα και ουσιαστικά δεν διέρχονται από το BBB, δεν χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Οι ενδείξεις για τη χρήση τους περιορίζονται στη θεραπεία της αμυγδαλοφαρυγγίτιδας και της σύφιλης (εκτός από τη νευροσύφιλη), την πρόληψη της ερυσίπελας, του ερυθρού πυρετού και των ρευματισμών. Η φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ήπιων και μέτριων στρεπτοκοκκικών λοιμώξεων (αμυγδαλοφαρυγγίτιδα, ερυσίπελα).

Λόγω της αυξημένης αντίστασης των γονόκοκκων στην πενικιλίνη, η εμπειρική χρήση της για τη θεραπεία της γονόρροιας είναι αδικαιολόγητη.

Οξακιλλίνη

Επιβεβαιωμένες ή υποψίες σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων διαφορετικού εντοπισμού (με επιβεβαίωση ευαισθησίας στην οξακιλλίνη ή με ελαφρύ κίνδυνο εξάπλωσης της ανθεκτικότητας στη μεθικιλλίνη).

Αμινοπενικιλίνες και αμινοπενικιλίνες που προστατεύονται από αναστολείς

Οι κύριες ενδείξεις για τη χρήση αυτών των φαρμάκων είναι οι ίδιες. Η χορήγηση αμινοπενικιλλίνης είναι πιο δικαιολογημένη σε περίπτωση ήπιων και απλών λοιμώξεων και των παραγώγων που προστατεύονται από τον αναστολέα σε πιο σοβαρές ή επαναλαμβανόμενες μορφές, καθώς και παρουσία δεδομένων σχετικά με την υψηλή συχνότητα κατανομής μικροοργανισμών που παράγουν β-λακταμάση.

Η οδός χορήγησης (παρεντερικά ή από του στόματος) επιλέγεται ανάλογα με τη σοβαρότητα της λοίμωξης. Για στοματική χορήγηση, συνιστάται η χρήση αμοξικιλλίνης ή αμοξικιλλίνης / κλαβουλανικής.

Λοιμώξεις αερομεταφερόμενων ασθενειών και οξείες αναπνευστικές λοιμώξεις: OSO, ιγμορίτιδα, επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας, πνευμονία που λαμβάνεται από την κοινότητα.

Μηνιγγίτιδα που προκαλείται από H.influenzae ή L.monocytogenes (αμπικιλλίνη).

Εντερικές λοιμώξεις: shigellosis, salmonellosis (αμπικιλλίνη).

Η εκρίζωση του πυλωρού σε νόσο του πεπτικού έλκους (αμοξικιλλίνη).

Πρόσθετες ενδείξεις για το διορισμό αμινοπενικιλλίνης που προστατεύονται από αναστολείς είναι:

Καρβοξυπενικιλίνες και ανασταλτικές καρβοξυπενικιλίνες

Η κλινική σημασία των καρβοξυπενικιλλίων μειώνεται επί του παρόντος. Ως ενδείξεις για τη χρήση τους, μπορούν να ληφθούν υπόψη νοσοκομειακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη P.aeruginosa. Σε αυτήν την περίπτωση, οι καρβοξυπενικιλίνες πρέπει να συνταγογραφούνται μόνο σε συνδυασμό με άλλα AMP που είναι δραστικά έναντι του Pseudomonas aeruginosa (γενεά II-III αμινογλυκοσίδες, φθοροκινολόνες).

Οι ενδείξεις για τη χρήση τικαρκιλλίνης / κλαβουλανικού είναι κάπως ευρύτερες και περιλαμβάνουν σοβαρές, κυρίως νοσοκομειακές, μολύνσεις διαφόρων εντοπισμών που προκαλούνται από πολυανθεκτική και μικτή (αερόβια-αναερόβια) μικροχλωρίδα:

Ουρεδοπενικιλλίνες και προστατευόμενες από αναστολείς ουρεδοπενικιλλίνες

Οι ουρεδοπενικιλλίνες σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες χρησιμοποιούνται για τη μόλυνση με ψευδομόνα (σε περίπτωση ευαισθησίας του P.aeruginosa).

Η πιπερακιλλίνη / ταζομπακτάμη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία σοβαρών, κυρίως νοσοκομειακών, μικτών (αεροβικών-αναερόβιων) λοιμώξεων από διάφορες περιοχές:

NDP (νοσοκομειακή πνευμονία, συμπεριλαμβανομένου του VAP, υπεζωκοτικό empyema, πνευμονικό απόστημα).

επιπλοκές πυώματος μετά τον τοκετό

GIT, χολική περιτονίτιδα, αποστήματα ήπατος.

MVP (περίπλοκο, στο πλαίσιο μόνιμων καθετήρων).

λοιμώξεις κατά της ουδετεροπενίας και άλλων μορφών ανοσοανεπάρκειας.

Αντενδείξεις

Αλλεργική αντίδραση στις πενικιλίνες. Η προκαΐνη βενζυλοπενικιλίνη αντενδείκνυται επίσης σε ασθενείς αλλεργικούς στην προκαΐνη (προκαϊνη).

Προειδοποιήσεις

Αλλεργία. Είναι διασυνδεδεμένο με όλα τα AMPs της ομάδας πενικιλίνης. Μερικοί ασθενείς που είναι αλλεργικοί στις κεφαλοσπορίνες μπορεί επίσης να είναι αλλεργικοί στις πενικιλίνες. Είναι απαραίτητο να λαμβάνονται υπόψη τα δεδομένα ενός αλλεργιολογικού ιστορικού, σε αμφίβολες περιπτώσεις, να πραγματοποιούνται δερματικές εξετάσεις. Σε ασθενείς που είναι αλλεργικοί στην προκαϊνη (προκαϊνη) δεν πρέπει να συνταγογραφείται προκαϊνη βενζυλοπενικιλίνη. Εάν εμφανιστούν σημάδια αλλεργικής αντίδρασης (εξάνθημα, κ.λπ.) κατά τη διάρκεια της θεραπείας με πενικιλίνη, το AMP πρέπει να ακυρωθεί αμέσως.

Εγκυμοσύνη. Οι πενικιλίνες, συμπεριλαμβανομένων των προστατευόμενων από αναστολείς, χρησιμοποιούνται σε έγκυες γυναίκες χωρίς περιορισμούς, αν και δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς και αυστηρά ελεγχόμενες μελέτες ασφάλειας στον άνθρωπο..

Γαλουχιά. Παρά το γεγονός ότι οι πενικιλίνες δεν δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις στο μητρικό γάλα, η χρήση τους σε θηλάζουσες γυναίκες μπορεί να οδηγήσει σε ευαισθητοποίηση των νεογνών, στην εμφάνιση εξανθήματος σε αυτά, στην ανάπτυξη καντιντίασης και διάρροιας.

Παιδιατρική. Σε νεογέννητα και μικρά παιδιά, λόγω της ανωριμότητας των συστημάτων της νεφρικής απέκκρισης των πενικιλλίων, η συσσώρευσή τους είναι δυνατή. Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος νευροτοξικότητας με την εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων. Όταν χρησιμοποιείτε οξακιλλίνη, μπορεί να παρατηρηθεί παροδική αιματουρία. Η πιπερακιλλίνη / ταζομπακτάμη δεν χρησιμοποιείται σε παιδιά κάτω των 12 ετών.

Γηριατρική. Σε ηλικιωμένους, λόγω αλλαγών που σχετίζονται με την ηλικία στη νεφρική λειτουργία, η δοσολογία της πενικιλίνης μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί..

Μειωμένη νεφρική λειτουργία. Δεδομένου ότι οι πενικιλίνες απεκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά αμετάβλητα, με νεφρική ανεπάρκεια, είναι απαραίτητο να ρυθμιστεί η δοσολογία. Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης υπερκαλιαιμίας με τη χρήση καλίου βενζυλοπενικιλίνης.

Παθολογία της πήξης του αίματος. Όταν χρησιμοποιείτε καρβενικιλλίνη, η οποία διαταράσσει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων, ο κίνδυνος αιμορραγίας μπορεί να αυξηθεί. Σε μικρότερο βαθμό, αυτό είναι χαρακτηριστικό των ουρεδοπενικιλλίνης..

Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Μεγάλες δόσεις άλατος νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης, καρβενικιλλίνης και, σε μικρότερο βαθμό, άλλες πενικιλίνες που δρουν στο Pseudomonas aeruginosa μπορούν να προκαλέσουν την εμφάνιση ή την εντατικοποίηση του οιδήματος.

Αρτηριακή υπέρταση. Μεγάλες δόσεις άλατος νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης, καρβενικιλλίνης και, σε μικρότερο βαθμό, άλλες πενικιλίνες που δρουν στο Pseudomonas aeruginosa μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένη αρτηριακή πίεση και μειωμένη αποτελεσματικότητα των αντιυπερτασικών φαρμάκων (εάν χρησιμοποιούνται).

Λοιμώδης μονοπυρήνωση. Το εξάνθημα της αμπικιλλίνης εμφανίζεται στο 75-100% των ασθενών με μονοπυρήνωση.

Οδοντιατρική Η παρατεταμένη χρήση πενικιλλίνων, ιδιαίτερα εκτεταμένου φάσματος και προστατευμένου από αναστολείς, μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη καντιντίασης από το στόμα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι πενικιλίνες δεν μπορούν να αναμιχθούν στην ίδια σύριγγα ή στο ίδιο σύστημα έγχυσης με αμινογλυκοσίδες λόγω της φυσικοχημικής ασυμβατότητάς τους.

Με έναν συνδυασμό αμπικιλλίνης με αλλοπουρινόλης, αυξάνεται ο κίνδυνος εξανθήματος «αμπικιλλίνης».

Η χρήση υψηλών δόσεων καλίου βενζυλοπενικιλλίνης σε συνδυασμό με καλιοσυντηρητικά διουρητικά, παρασκευάσματα καλίου ή αναστολείς ΜΕΑ καθορίζει αυξημένο κίνδυνο υπερκαλιαιμίας.

Απαιτείται προσοχή κατά τον συνδυασμό πενικιλλίνης ενεργών έναντι του Pseudomonas aeruginosa με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακά μέσα λόγω του πιθανού κινδύνου αυξημένης αιμορραγίας. Δεν συνιστάται συνδυασμός με θρομβολυτικά.

Η χρήση πενικιλλίνης σε συνδυασμό με σουλφανιλαμίδες θα πρέπει να αποφεύγεται, καθώς αυτό μπορεί να εξασθενίσει τη βακτηριοκτόνο δράση τους..

Η χολεστυραμίνη δεσμεύει τις πενικιλίνες στο πεπτικό σύστημα και μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος.

Οι από του στόματος πενικιλίνες μπορεί να μειώσουν την αποτελεσματικότητα των αντισυλληπτικών από το στόμα λόγω διαταραχής της εντεροηπατικής κυκλοφορίας των οιστρογόνων.

Οι πενικιλίνες μπορούν να επιβραδύνουν την αποβολή της μεθοτρεξάτης από το σώμα αναστέλλοντας την σωληναριακή έκκριση.

Πληροφορίες ασθενούς

Στο εσωτερικό, οι πενικιλίνες πρέπει να λαμβάνονται με άφθονο νερό. Η αμπικιλλίνη και η οξακιλλίνη πρέπει να λαμβάνονται 1 ώρα πριν από τα γεύματα (ή 2 ώρες μετά τα γεύματα), φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη, αμοξικιλλίνη και αμοξικιλλίνη / κλαβουλανικό άλας - ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής.

Προετοιμάστε και πάρτε το εναιώρημα για από του στόματος χορήγηση σύμφωνα με τις συνημμένες οδηγίες.

Τηρήστε αυστηρά το συνταγογραφούμενο σχήμα καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας, μην χάσετε μια δόση και πάρτε το σε τακτά χρονικά διαστήματα. Εάν παραλείψετε μια δόση, πάρτε το το συντομότερο δυνατό. Μην πάρετε εάν είναι σχεδόν ώρα για την επόμενη δόση. μην διπλασιάσετε τη δόση. Αντέξτε τη διάρκεια της θεραπείας, ειδικά με στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις.

Μην χρησιμοποιείτε φάρμακα που έχουν λήξει ή αποσυντεθεί, καθώς ενδέχεται να έχουν τοξική δράση..

Συμβουλευτείτε έναν γιατρό εάν δεν εμφανιστεί βελτίωση εντός λίγων ημερών και εμφανιστούν νέα συμπτώματα. Εάν εμφανιστεί εξάνθημα, κνίδωση ή άλλα σημάδια αλλεργικής αντίδρασης, σταματήστε να παίρνετε το φάρμακο και συμβουλευτείτε έναν γιατρό.

Αντιβιοτικά πενικιλίνης

Τα αντιβιοτικά της πενικιλίνης χαρακτηρίζονται από χαμηλή τοξικότητα και εκτεταμένο φάσμα δράσης. Τα αντιβιοτικά πενικιλίνης έχουν βακτηριοκτόνο δράση στα περισσότερα στελέχη gram-θετικών, gram-αρνητικών βακτηρίων, Pseudomonas aeruginosa.

Σειρά πενικιλίνης

Η δράση των φαρμάκων από τη λίστα των αντιβιοτικών πενικιλίνης καθορίζεται από την ικανότητά τους να προκαλούν το θάνατο της παθογόνου μικροχλωρίδας. Οι πενικιλίνες δρουν βακτηριοκτόνα, αλληλεπιδρούν με βακτηριακά ένζυμα, διαταράσσοντας τη σύνθεση του βακτηριακού τοιχώματος.

Οι πενικιλίνες χρησιμεύουν ως στόχοι για τη διάδοση βακτηριακών κυττάρων Τα αντιβιοτικά της πενικιλίνης είναι ασφαλή για τον άνθρωπο, καθώς οι μεμβράνες των ανθρώπινων κυττάρων δεν περιέχουν βακτηριακή πεπτιδογλυκάνη.

Ταξινόμηση

Σύμφωνα με τη μέθοδο παραγωγής και τις ιδιότητες, διακρίνονται δύο κύριες ομάδες αντιβιοτικών πενικιλίνης:

  • φυσικό - ανακαλύφθηκε το 1928 από τον Fleming.
  • ημι-συνθετικό - δημιουργήθηκε για πρώτη φορά το 1957, όταν απομονώθηκε ο ενεργός πυρήνας του αντιβιοτικού 6-APC.

Ορισμένες φυσικές πενικιλίνες που προέρχονται από τον μύκητα Penicillum δεν είναι ανθεκτικές στα βακτηριακά ένζυμα της πενικιλινάσης. Εξαιτίας αυτού, το φάσμα της δραστηριότητας της φυσικής σειράς πενικιλίνης περιορίζεται σε σύγκριση με την ομάδα των ημι-συνθετικών φαρμάκων.

Ταξινόμηση της σειράς πενικιλίνης:

  • φυσικός;
    • φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη - Ospen και ανάλογα;
    • βενζαθίνη βενζυλοπενικιλίνη - Retarpen;
    • βενζυλοπενικιλλίνη - προκαϊνική πενικιλίνη;
  • ημισυνθετικό;
    • αμινοπενικιλίνες - αμοξικιλλίνες, αμπικιλίνες
    • αντισταφυλοκοκκικό;
    • αντι-ψευδομονάδες
      • καρβοξυπενικιλίνες;
      • ουριδοπενικιλλίνες;
    • προστατευμένος αναστολέας
    • σε συνδυασμό.

Υπό την επίδραση της ευρείας χρήσης των αντιβιοτικών, τα βακτήρια έχουν μάθει να παράγουν ένζυμα β-λακταμάσης που καταστρέφουν τις πενικιλίνες στο στομάχι.

Για να ξεπεράσουν την ικανότητα των βακτηρίων που παράγουν β-λακταμάσες να καταστρέψουν αντιβιοτικά, δημιούργησαν συνδυασμένους προστατευόμενους από αναστολείς παράγοντες.

Φάσμα δράσης

Οι φυσικές πενικιλίνες είναι δραστικές κατά των βακτηρίων:

  • θετικά κατά gram - σταφυλόκοκκοι, στρεπτόκοκκοι, πνευμονιόκοκκοι, λιστέρια, βακίλια
  • gram-αρνητικό - μηνιγγίτιδοκοκκοι, γονόκοκκοι, Haemophilus ducreyi - προκαλεί μαλακό chancre, Pasteurella multocida - προκαλεί παστερίωση.
  • αναερόβια - κλωστρίδια, fusobacteria, actinomycetes;
  • spirochete - leptospira, borrelia, χλωμό σπιροχέτη.

Το φάσμα δράσης των ημισυνθετικών πενικιλλίνων είναι ευρύτερο από αυτό των φυσικών..

Οι ημισυνθετικές ομάδες αντιβιοτικών από τη σειρά πενικιλίνης ταξινομούνται σύμφωνα με το φάσμα δράσης, ως:

  • δεν είναι ενεργό για το Pseudomonas aeruginosa.
  • αντιφλεγμονώδη φάρμακα.

Ενδείξεις

Ως φάρμακα πρώτης γραμμής για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων, χρησιμοποιούνται αντιβιοτικά από τη σειρά πενικιλλίνης για τη θεραπεία:

  • ασθένειες του αναπνευστικού συστήματος - πνευμονία, βρογχίτιδα
  • ΟΝΤ ασθένειες - μέση ωτίτιδα, αμυγδαλίτιδα, αμυγδαλαρυγγίτιδα, οστρακιά
  • ασθένειες του ουροποιητικού συστήματος - κυστίτιδα, πυελονοφορίτιδα
  • γονόρροια, σύφιλη
  • δερματικές λοιμώξεις
  • οστεομυελίτιδα;
  • Μπλανόρροια νεογέννητων
  • βακτηριακές βλάβες των βλεννογόνων, του συνδετικού ιστού.
  • λεπτόσπιρωση, ακτινομύκωση;
  • μηνιγγίτιδα.

Φυσικές πενικιλίνες

Οι φυσικές βενζυλοπενικιλίνες καταστρέφονται τόσο από τις β-λακταμάσες όσο και από το γαστρικό χυμό. Τα παρασκευάσματα αυτής της ομάδας γίνονται ως ενέσιμα φάρμακα:

  • παρατεταμένη δράση - ανάλογα με τα ονόματα των Bicillins στους αριθμούς 1 και 5, άλας προκαϊνης βενζυλοπενικιλλίνης.
  • βραχεία δράση - άλατα νατρίου, καλίου της βενζυλοπενικιλίνης.

Η αποθήκη πενικιλλίνης απελευθερώνεται αργά στο αίμα όταν συνταγογραφείται ενδομυϊκά, απελευθερώνεται αργά από το μυ στο αίμα μετά από μια ένεση:

  • Bicellins 1 και 5 - συνταγογραφούνται 1 φορά την ημέρα.
  • Αλάτι βενζυλοπενικιλίνης νοβοκαΐνης - 2 - 3 σ. / Ημέρα.

Αμινοπενικιλίνες

Τα αντιβιοτικά από τη λίστα των αμινοπενικιλλίνων είναι αποτελεσματικά έναντι των περισσότερων λοιμώξεων που προκαλούνται από Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae και άλλες ονομασίες κυρίως κατά gram αρνητικών βακτηρίων..

Ο κατάλογος των αντιβιοτικών των αμινοπενικιλινών της σειράς πενικιλλίνης περιλαμβάνει φάρμακα:

  • σειρά αμπικιλλίνης;
    • Τριένυδρη αμπικιλλίνη;
    • Αμπικιλλίνη
  • αμοξικιλλίνη;
    • Flemoxin Solutab;
    • Όσπαμοξ
    • Αμοσίνη;
    • Ecobol.

Η δραστηριότητα των αντιβιοτικών από τη λίστα των αμπικιλλίνων και των αμοξικιλλίνων, τα φάσματα δράσης των φαρμάκων αυτών των ομάδων πενικιλλίνης είναι παρόμοια.

Τα αντιβιοτικά της αμπικιλλίνης έχουν ασθενέστερη επίδραση στους πνευμονιόκοκκους, ωστόσο, η δραστηριότητα της αμπικιλλίνης και των αναλόγων της με τα ονόματα Ampicillin Akos, trihydrate Ampicillin είναι υψηλότερη σε σχέση με το Shigella.

Τα αντιβιοτικά συνταγογραφούνται:

  • αμπικιλίνες - μέσα σε δισκία και ενέσεις i / m, iv;
  • αμοξικιλλίνες - για στοματική χορήγηση.

Η σειρά αμοξικιλλίνης είναι αποτελεσματική κατά της Pseudomonas aeruginosa, αλλά ορισμένα μέλη της ομάδας καταστρέφονται από βακτηριακές πενικιλλινάσες. Οι πενικιλίνες από την ομάδα των αντιβιοτικών αμπικιλλίνης είναι ανθεκτικές στα ένζυμα της πενικιλινάσης.

Αντισταφυλοκοκκικές πενικιλίνες

Η ομάδα των αντισταφυλοκοκκικών πενικιλλινών περιλαμβάνει αντιβιοτικά των ονομάτων:

Τα φάρμακα είναι ανθεκτικά στις σταφυλοκοκκικές πενικιλλινάσες, οι οποίες καταστρέφουν άλλα αντιβιοτικά πενικιλλίνης. Το πιο διάσημο αυτής της ομάδας είναι το αντισταφυλοκοκκικό φάρμακο Oxacillin.

Αντι-Ψευδομονάδες πενικιλίνες

Τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας έχουν μεγαλύτερο φάσμα δράσης από τις αμινοπενικιλίνες, αποτελεσματικά έναντι του Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), το οποίο προκαλεί σοβαρή κυστίτιδα, πυώδη πονόλαιμο, δερματικές λοιμώξεις.

Ο κατάλογος των πενικιλλίων κατά των ψευδομονάδων περιλαμβάνει:

  • καρβοξυπενικιλίνες - φάρμακα
    • Carbecin;
    • Pyopen;
    • Καρβενικιλλίνη δινάτριο;
    • Timentin;
  • μια ομάδα ουρεδοπενικιλλίνης ·
    • Securopen;
    • Αζλίν
    • Baypen;
    • πιπερακιλλίνη πικιλλίνη.

Η καρβενικιλλίνη διατίθεται μόνο σε μορφή σκόνης για ένεση i / m, iv. Τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας συνταγογραφούνται σε ενήλικες.

Η τιμεντίνη συνταγογραφείται για σοβαρές λοιμώξεις του ουροποιητικού, αναπνευστικού συστήματος. Η αζλοκιλλίνη και τα ανάλογα συνταγογραφούνται με ένεση με πυώδεις-σηπτικές καταστάσεις:

  • περιτονίτιδα;
  • σηπτική ενδοκαρδίτιδα
  • σήψη
  • απόστημα του πνεύμονα
  • σοβαρές λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.

Η πιπερακιλλίνη συνταγογραφείται κυρίως για λοιμώξεις που προκαλούνται από το Klebsiella.

Συνδυαστικοί παράγοντες που προστατεύονται από αναστολείς

Οι προστατευόμενες από αναστολείς πενικιλίνες περιλαμβάνουν συνδυαστικά φάρμακα, τα οποία περιλαμβάνουν ένα αντιβιοτικό και μια ουσία που εμποδίζει τη δραστηριότητα των βακτηριακών β-λακταμασών.

Ως αναστολείς της β-λακταμάσης, από τις οποίες υπάρχουν περίπου 500 ποικιλίες, είναι:

  • κλαβουλανικό οξύ;
  • ταζομπακτάμη;
  • σουλβακτάμη.

Για τη θεραπεία αναπνευστικών λοιμώξεων, χρησιμοποιούνται ουρογεννητικές λοιμώξεις, κυρίως προστατευμένα αντιβιοτικά πενικιλίνης με τα ονόματα:

  • αμοξικιλλίνη + clavunate;
    • Augmentin;
    • Αμοξικάβ
    • Αμοξίλη;
  • αμπικιλλίνη + σουλβακτάμη - Unazin.

Από λοιμώξεις που εμφανίζονται σε φόντο εξασθενημένης ανοσίας, συνταγογραφήστε:

  • τικαρκιλίνη + κλαβουαντίνη - τιμεντίνη;
  • πιπερακιλλίνη + ταζομπακτάμη - ταζοκίνη.

Τα συνδυασμένα φάρμακα περιλαμβάνουν τον αντιβιοτικό παράγοντα Ampioks και το ανάλογο Ampioks-sodium, συμπεριλαμβανομένης της αμπικιλλίνης + οξακιλλίνης.

Τα Ampioks διατίθενται σε δισκία και σε μορφή σκόνης για ένεση. Το Ampioks χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παιδιών και ενηλίκων από σοβαρή σήψη, σηπτική ενδοκαρδίτιδα, λοίμωξη μετά τον τοκετό.

Πενικιλίνες για ενήλικες

Ο κατάλογος των ημι-συνθετικών πενικιλλίνων, που χρησιμοποιούνται ευρέως για αμυγδαλίτιδα, μέση ωτίτιδα, φαρυγγίτιδα, ιγμορίτιδα, πνευμονία, περιλαμβάνει φάρμακα σε δισκία και ενέσεις:

  • Hiconcil;
  • Όσπαμοξ
  • Αμοξικάβ
  • Αμοξικάρ;
  • Αμπικιλλίνη
  • Augmentin;
  • Flemoxin Solutab;
  • Αμοξικάβ
  • Πιπερακιλλίνη;
  • Τικαρκιλίνη;

Κατά της πυώδους, χρόνιας πυελονεφρίτιδας, της βακτηριακής κυστίτιδας, της ουρηθρίτιδας, της ενδομητρίτιδας, της σαλπιγγίτιδας στις γυναίκες, συνταγογραφούνται πενικιλίνες:

  • Augmentin;
  • Αμοξικάβ
  • Αμπικιλλίνη + Sulbactam;
  • Medoclave;
  • Πιπερακιλλίνη + ταζομπακτάμη;
  • Τικαρκιλίνη με κλαβουλανικό.

Οι πενικιλίνες δεν χρησιμοποιούνται κατά της προστατίτιδας, καθώς δεν διεισδύουν στον προστάτη..

Με αλλεργία στις πενικιλλίνες, ο ασθενής μπορεί να εμφανίσει κνίδωση, αναφυλακτικό σοκ και στην περίπτωση θεραπείας με κεφαλοσπορίνες.

Για την αποφυγή αλλεργικής αντίδρασης, με αλλεργία στα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης, τα οποία είναι πενικιλίνες και κεφαλοσπορίνες, συνταγογραφούνται αντιβιοτικά της ομάδας μακρολίδης.

Θεραπεύεται η επιδείνωση της χρόνιας πυελονεφρίτιδας σε έγκυες γυναίκες:

  • Αμπικιλλίνη
  • Αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό;
  • Τικαρκιλίνη + κλαβουλανικό;
  • Οξακιλλίνη - με σταφυλοκοκκική λοίμωξη.

Ο κατάλογος των αντιβιοτικών χωρίς πενικιλλίνη που ένας γιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης για αμυγδαλίτιδα, βρογχίτιδα ή πνευμονία περιλαμβάνει φάρμακα:

Πενικιλίνες για τη θεραπεία παιδιών

Οι πενικιλίνες είναι χαμηλά τοξικά αντιβιοτικά, γι 'αυτό συχνά συνταγογραφούνται για μολυσματικές ασθένειες στα παιδιά.

Στη θεραπεία παιδιών, προτιμάται οι προστατευόμενες από αναστολείς πενικιλίνες που προορίζονται για στοματική χορήγηση.

Ο κατάλογος των αντιβιοτικών πενικιλίνης που προορίζονται για τη θεραπεία παιδιών περιλαμβάνει την αμοξικιλλίνη και τα ανάλογα, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin και Flemoclav Solutab.

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παιδιών και η μορφή του αντιβιοτικού Solutab δεν είναι μια σειρά πενικιλλίνης, η λίστα περιλαμβάνει ανάλογα με τα ονόματα:

  • Wilprafen Solutab;
  • Unidox Solutab.

Τα φάρμακα με τη μορφή διαλυτών δισκίων Solutab δεν είναι λιγότερο αποτελεσματικά από τις ενέσεις και προκαλούν λιγότερη θλίψη και δάκρυα κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Μπορείτε να διαβάσετε σχετικά με τα αντιβιοτικά με τη μορφή διασπειρόμενων αναβράζοντων δισκίων στη σελίδα "Antibiotic Solutab".

Από τη γέννηση, το φάρμακο Ospamox και ορισμένα ανάλογα του χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία παιδιών, τα οποία παράγονται σε διαλυτά δισκία, κόκκους και σκόνη για την παρασκευή ενός εναιωρήματος. Ο γιατρός συνταγογραφεί τη δοσολογία με βάση την ηλικία και το βάρος του παιδιού.

Στα παιδιά, η συσσώρευση πενικιλλίνης στο σώμα είναι δυνατή λόγω της ανωριμότητας του ουροποιητικού συστήματος ή της νεφρικής νόσου. Η αυξημένη συγκέντρωση ενός αντιβιοτικού στο αίμα έχει τοξική επίδραση στα νευρικά κύτταρα, η οποία εκδηλώνεται με επιληπτικές κρίσεις.

Όταν εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα, η θεραπεία διακόπτεται και το αντιβιοτικό της πενικιλίνης αντικαθίσταται με ένα φάρμακο άλλης ομάδας για το παιδί.

Αντενδείξεις, παρενέργειες των πενικιλλινών

Μια αντένδειξη για τη χρήση της σειράς πενικιλλίνης είναι μια αλλεργία στα ανάλογα πενικιλλίνης και στις κεφαλοσπορίνες. Εάν εμφανιστεί εξάνθημα ή φαγούρα κατά τη διάρκεια της θεραπείας, σταματήστε να παίρνετε το φάρμακο και συμβουλευτείτε έναν γιατρό.

Η αλλεργία στην πενικιλίνη μπορεί να εκδηλωθεί από το οίδημα του Quincke, την αναφυλαξία.

Ο κατάλογος των ανεπιθύμητων ενεργειών στις πενικιλίνες είναι μικρός. Η κύρια αρνητική εκδήλωση είναι η καταστολή της ωφέλιμης εντερικής μικροχλωρίδας.

Διάρροια, καντιντίαση, δερματικό εξάνθημα - αυτές είναι οι κύριες παρενέργειες από τη χρήση πενικιλλίνης. Λιγότερο συχνά, η παρενέργεια των φαρμάκων αυτής της σειράς εκδηλώνεται:

  • ναυτία, έμετος
  • πονοκέφαλο;
  • ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
  • πρήξιμο.

Η χρήση ορισμένων ομάδων της σειράς πενικιλλίνης - βενζυλοπενικιλλίνης, καρβενικιλλίνων, μπορεί να προκαλέσει ανισορροπία ηλεκτρολυτών με την εμφάνιση υπερκαλιαιμίας ή υπερνατριαιμίας, η οποία αυξάνει τον κίνδυνο καρδιακής προσβολής, υψηλής αρτηριακής πίεσης.

Ένας ευρύτερος κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών στην οξακιλλίνη και ανάλογα:

  • παραβίαση του τύπου λευκοκυττάρων - χαμηλή αιμοσφαιρίνη, χαμηλά ουδετερόφιλα.
  • από τα νεφρά στα παιδιά - την εμφάνιση αίματος στα ούρα.
  • πυρετός, έμετος, ναυτία.

Για να αποφευχθεί η εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών, είναι απαραίτητο να ακολουθήσετε τις οδηγίες χρήσης, να πάρετε το φάρμακο σε δοσολογία που έχει συνταγογραφηθεί από γιατρό.

Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με κάθε ομάδα αντιβιοτικών πενικιλίνης, ανατρέξτε στην ενότητα "Φάρμακα".

Αντιβιοτικά πενικιλίνης - περιγραφή, τύποι, οδηγίες χρήσης, μορφή απελευθέρωσης και μηχανισμός δράσης

Τα πρώτα αντιβιοτικά ήταν παρασκευάσματα πενικιλλίνης. Τα φάρμακα έχουν βοηθήσει να σώσει εκατομμύρια ανθρώπους από μολύνσεις. Τα ναρκωτικά είναι αποτελεσματικά στην εποχή μας - τροποποιούνται συνεχώς, βελτιώνονται. Πολλά δημοφιλή αντιμικροβιακά έχουν αναπτυχθεί με βάση τις πενικιλίνες..

Επισκόπηση αντιβιοτικών πενικιλίνης

Οι πρώτοι αντιμικροβιακοί παράγοντες που αναπτύχθηκαν με βάση τα ζωτικά προϊόντα των μικροοργανισμών είναι οι πενικιλίνες (Penicillium). Η βενζυλοπενικιλίνη θεωρείται πρόγονος τους. Οι ουσίες ανήκουν σε ένα ευρύ φάσμα αντιβιοτικών β-λακτάμης. Ένα κοινό χαρακτηριστικό της ομάδας β-λακτάμης είναι η παρουσία ενός τετραμελούς δακτυλίου β-λακτάμης στη δομή.

Τα αντιβιοτικά της πενικιλίνης αναστέλλουν τη σύνθεση ενός ειδικού πολυμερούς - πεπτιδογλυκάνης. Παράγεται από το κύτταρο για να χτίσει τη μεμβράνη και οι πενικιλίνες αποτρέπουν το σχηματισμό ενός βιοπολυμερούς, το οποίο οδηγεί στην αδυναμία σχηματισμού κυττάρων, προκαλεί λύση του εκτεθειμένου κυτοπλάσματος και θάνατο του μικροοργανισμού. Το φάρμακο δεν έχει επιζήμια επίδραση στην κυτταρική δομή ανθρώπων ή ζώων επειδή η πεπτιδογλυκάνη απουσιάζει στα κύτταρα τους..

Οι πενικιλίνες πάνε καλά με άλλα φάρμακα. Η αποτελεσματικότητά τους αποδυναμώνεται από σύνθετη θεραπεία μαζί με βακτηριοστατικά. Η σειρά αντιβιοτικών πενικιλίνης χρησιμοποιείται αποτελεσματικά στη σύγχρονη ιατρική. Αυτό είναι δυνατό λόγω των ακόλουθων ιδιοτήτων:

  • Χαμηλή τοξικότητα. Μεταξύ όλων των αντιβακτηριακών φαρμάκων, οι πενικιλίνες έχουν τη μικρότερη λίστα ανεπιθύμητων ενεργειών, υπό την προϋπόθεση ότι συνταγογραφούνται σωστά και ακολουθούνται από οδηγίες. Τα φάρμακα έχουν εγκριθεί για χρήση στη θεραπεία νεογνών και εγκύων γυναικών.
  • Ένα ευρύ φάσμα δράσεων. Τα σύγχρονα αντιβιοτικά πενικιλίνης είναι δραστικά έναντι των περισσότερων θετικών κατά gram, μερικών αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών. Ουσίες ανθεκτικές στο αλκαλικό περιβάλλον του στομάχου και της πενικιλινάσης.
  • Βιοδιαθεσιμότητα. Ένα υψηλό επίπεδο απορρόφησης εξασφαλίζει την ικανότητα των β-λακταμών να εξαπλώνονται γρήγορα στους ιστούς, διεισδύοντας ακόμη και στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Ταξινόμηση των αντιβιοτικών της πενικιλίνης

Τα αντιμικροβιακά με βάση την πενικιλίνη ταξινομούνται σύμφωνα με πολλά κριτήρια - αξεσουάρ, συμβατότητα, μηχανισμός έκθεσης. Η αδυναμία φυσικών ουσιών πενικιλλίνης να αντέξει την πενικιλινάση, προσδιόρισε την ανάγκη δημιουργίας συνθετικών και ημι-συνθετικών φαρμάκων. Με βάση αυτό, η ταξινόμηση αυτού του τύπου αντιβιοτικού με τη μέθοδο παρασκευής είναι ενημερωτική για την κατανόηση των φαρμακολογικών ιδιοτήτων των πενικιλλινών.

Βιοσυνθετικό

Η βενζυλοπενικιλίνη παράγεται από τους μύκητες Penicillium chrysogenum και Penicillium notatum. Σύμφωνα με τη μοριακή δομή, η δραστική ουσία ανήκει σε οξέα. Για την ιατρική, συνδυάζεται χημικά με κάλιο ή νάτριο, με αποτέλεσμα άλατα. Αποτελούν τη βάση σκόνης για ενέσιμα διαλύματα, τα οποία απορροφώνται γρήγορα στους ιστούς. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα εμφανίζεται εντός 10-15 λεπτών μετά τη χορήγηση, αλλά μετά από 4 ώρες το αποτέλεσμα της ουσίας τελειώνει. Αυτό προκαλεί την ανάγκη πολλαπλών ενέσεων..

Η δραστική ουσία διεισδύει γρήγορα στους βλεννογόνους και τους πνεύμονες, σε μικρότερο βαθμό - στα οστά, το μυοκάρδιο, τα αρθρικά και εγκεφαλονωτιαία υγρά. Για να παραταθεί η δράση των ναρκωτικών, η βενζυλοπενικιλίνη συνδυάζεται με τη νοβοκαΐνη. Το προκύπτον άλας στο σημείο της ένεσης σχηματίζει μια αποθήκη φαρμάκων, από όπου η ουσία εισέρχεται αργά και συνεχώς στην κυκλοφορία του αίματος. Αυτό συνέβαλε στη μείωση του αριθμού των ενέσεων στα 2 r / d διατηρώντας παράλληλα το θεραπευτικό αποτέλεσμα. Αυτά τα φάρμακα στοχεύουν στη μακροχρόνια θεραπεία της σύφιλης, της στρεπτοκοκκικής λοίμωξης, των ρευματισμών.

Οι βιοσυνθετικές πενικιλίνες είναι δραστικές έναντι των περισσότερων παθογόνων, εκτός από τους σπειροχίτες. Για τη θεραπεία μέτριων λοιμώξεων, χρησιμοποιείται ένα παράγωγο βενζυλοπενικιλίνης, η φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη. Η ουσία είναι ανθεκτική στο υδροχλωρικό οξύ από το χυμό του στομάχου, επομένως παράγεται με τη μορφή δισκίων και χρησιμοποιείται από το στόμα.

Ημισυνθετικό αντισταφυλοκοκκικό

Η φυσική βενζυλοπενικιλίνη δεν είναι δραστική έναντι των στελεχών του σταφυλόκοκκου. Για το λόγο αυτό, συντέθηκε η οξακιλλίνη, η οποία αναστέλλει τη δράση του παθογόνου βήτα-λακταμάσης. Οι ημισυνθετικές πενικιλλίνες περιλαμβάνουν μεθικιλλίνη, δικλοξακιλλίνη, κλοξακιλλίνη. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται σπάνια στη σύγχρονη ιατρική λόγω της υψηλής τοξικότητάς τους..

Αμινοπενικιλίνες

Αυτή η ομάδα αντιβιοτικών περιλαμβάνει αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη, θαλαμικιλλίνη, βακαμπικιλλίνη, πιβαμπικιλλίνη. Οι παράγοντες είναι ενεργοί σε ένα ευρύ φάσμα παθογόνων και διατίθενται σε δισκία. Η έλλειψη φαρμάκων είναι η αναποτελεσματικότητα της αμοξικιλλίνης και της αμπικιλλίνης στα στελέχη του σταφυλόκοκκου. Για τη θεραπεία τέτοιων ασθενειών, οι ουσίες συνδυάζονται με οξακιλλίνη..

Οι αμινοπενικιλίνες απορροφώνται γρήγορα και δρουν για μεγάλο χρονικό διάστημα. Για μια ημέρα, 2-3 δόσεις δισκίων συνταγογραφούνται με απόφαση του γιατρού. Από τις παρενέργειες, παρατηρείται μόνο αλλεργικό εξάνθημα, το οποίο εξαφανίζεται γρήγορα μετά την απόσυρση του φαρμάκου. Τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των ακόλουθων παθήσεων:

  • λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού και του ουροποιητικού συστήματος
  • ιγμορίτιδα;
  • εντεροκολίτιδα
  • ωτίτιδα;
  • Γαστρικό έλκος (Helicobacter pylori).

Αντισηπτικό

Τα αντιβιοτικά της πενικιλίνης έχουν παρόμοια επίδραση με τις αμινοπενικιλίνες. Η εξαίρεση είναι ψευδομονάδες. Οι ουσίες είναι αποτελεσματικές στη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από το Pseudomonas aeruginosa. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας περιλαμβάνουν:

Καρβοξυπενικιλίνες - αποτελεσματική κατά των Pseudomonas aeruginosa και Proteus

Ουρεδοπενικιλλίνη - δραστική έναντι των ραβδιών και της Klebsiella

Συνδυασμός ανασταλτικών

Τα παρασκευάσματα αυτής της ομάδας συντίθενται τεχνητά για να αυξήσουν την αντίσταση της δραστικής ουσίας στους περισσότερους μικροοργανισμούς. Τα φάρμακα λαμβάνονται συνδυάζοντας με κλαβουλανικό οξύ, ταζομπακτάμη, σουλβακτάμη, τα οποία παρέχουν ανοσία στις β-λακταμάσες. Οι προστατευμένες πενικιλίνες έχουν τη δική τους αντιβακτηριακή δράση, ενισχύοντας τη δράση της βασικής ουσίας. Τα φάρμακα έχουν χρησιμοποιηθεί επιτυχώς στη θεραπεία σοβαρών νοσοκομειακών λοιμώξεων.

Δισκία πενικιλίνης

Η χρήση πενικιλλίνης σε δισκία είναι βολική και ευεργετική για τους ασθενείς. Δεν χρειάζεται να ξοδέψετε χρήματα για σύριγγες για ενέσιμα, η θεραπεία πραγματοποιείται στο σπίτι ανεξάρτητα. Αντιβιοτικά πενικιλίνης:

Οξεία βρογχίτιδα, impetigo, χλαμυδιακή ουρηθρίτιδα, μπορρελίωση, ερύθημα

Νεφρική νόσος, δυσανεξία στα συστατικά, μυασθένεια gravis

Λοιμώξεις αρθρώσεων, οστών, δέρματος, ιγμορίτιδας, βακτηριακής μηνιγγίτιδας και ενδοκαρδίτιδας

Υπερευαισθησία στις πενικιλίνες

Αμυγδαλίτιδα, βακτηριακή φαρυγγίτιδα και εντερίτιδα, πνευμονία από κοινότητα, κυστίτιδα, ενδοκαρδίτιδα

Ευαισθησία στην πενικιλίνη, διασταυρούμενη αλλεργία με άλλους παράγοντες β-λακτάμης

Στηθάγχη, βρογχίτιδα, πνευμονία, σύφιλη, γονόρροια, τέτανος, άνθρακας

Φαρυγγίτιδα, αφθονική στοματίτιδα, ευαισθησία στις πενικιλίνες

Λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα, του βρογχοπνευμονικού και του ουροποιητικού συστήματος, μηνιγγίτιδα, σήψη, ερυσίπελα

Λεμφοκυτταρική λευχαιμία, μολυσματική μονοπυρήνωση, μειωμένη ηπατική λειτουργία

Ουρηθρίτιδα, πυελονεφρίτιδα, πνευμονία, βρογχίτιδα, λιστερίωση, γονόρροια, λεπτοσπείρωση, ελικοβακτηρίδιο

Αλλεργική διάθεση, αλλεργικός πυρετός, μολυσματική μονοπυρήνωση, άσθμα, λεμφοκυτταρική λευχαιμία, ασθένειες του ήπατος, του αίματος και του κεντρικού νευρικού συστήματος

Μαλακός ιστός, δέρμα, λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, ασθένεια Lyme, τραχηλίτιδα, ουρηθρίτιδα

Ευαισθησία στην αζιθρομυκίνη, ηπατική νόσο, συνδυασμός με διυδροεργοταμίνη και εργοταμίνη

Οξεία μέση ωτίτιδα, ιγμορίτιδα, βρογχίτιδα, φαρυγγικό απόστημα, πνευμονία, δερματικές λοιμώξεις, γυναικολογική, χολική οδός, συνδετικός και οστικός ιστός

Ηπατικές παθήσεις, λεμφοκυτταρική λευχαιμία, μολυσματική μονοπυρήνωση, υπερευαισθησία στις πενικιλίνες

Σε ενέσεις

Για ένεση, χρησιμοποιείται άλας νατρίου πενικιλλίνης G 500 χιλιάδων ή 1 εκατομμυρίου μονάδων. Η σκόνη διανέμεται σε γυάλινες φιάλες σφραγισμένες με ελαστικό πώμα. Πριν από τη χρήση, το προϊόν αραιώνεται με νερό. Παραδείγματα ναρκωτικών:

αλάτι νατρίου αμπικιλλίνης

Κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα, βακτηριακή ιγμορίτιδα, ενδοκοιλιακές και γυναικείες γεννητικές λοιμώξεις

Διαταραχές του ήπατος και των νεφρών, κολίτιδα, λευχαιμία, HIV

Σύφιλη, οστρακιά, βακτηριακή λοίμωξη του δέρματος

Δυσανεξία στα συστατικά, τάση στις αλλεργίες

Σήψη, πυραιμία, οστεομυελίτιδα, μηνιγγίτιδα, διφθερίτιδα, ακτινομύκωση, οστρακιά, βλεννόρροια

Υπερευαισθησία στις πενικιλίνες και τις κεφαλοσπορίνες

Πνευμονία, μέση ωτίτιδα, βρογχίτιδα, προστατίτιδα, ενδομητρίτιδα, γονόρροια, ερυσίπελα, τυφοειδής πυρετός, λιστερίωση

Επιληψία, οξεία λεμφοκυτταρική λευχαιμία, άσθμα, αλλεργική διάθεση, αλλεργικός πυρετός

Αλάτι βενζυλοπενικιλίνης νοβοκαΐνης

Κρούστα και εστιακή πνευμονία, σύφιλη, διφθερίτιδα, μηνιγγίτιδα, σηψαιμία, βλεννόρροια

Υπερευαισθησία πενικιλίνης, επιληψία - για ενδοοσφυϊκές ενέσεις

Αντιβιοτικά που περιέχουν πενικιλίνη

Ένα κοινό θραύσμα στη χημική δομή των αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης (UAV) είναι ο δακτύλιος της β-λακτάμης. Η μικροβιολογική δράση αυτών των φαρμάκων σχετίζεται με την παρουσία της. Ο στόχος της δράσης των UAV σε ένα μικροβιακό κύτταρο είναι τα ένζυμα trans - και καρβοξυπεπτιδάσης που εμπλέκονται στη σύνθεση του κύριου συστατικού της εξωτερικής μεμβράνης των μικροοργανισμών - πεπτιδογλυκανών. Όλα τα αντιβιοτικά που περιέχουν δακτύλιο β-λακτάμης έχουν βακτηριοκτόνο δράση..

Υπάρχουν βιοσυνθετικές και ημι-συνθετικές πενικιλίνες. Οι ημισυνθετικές πενικιλίνες χωρίζονται σε: 1) πενικιλίνες ανθεκτικές στην πενικιλινάση, 2) πενικιλίνες ευρέος φάσματος.

Ταξινόμηση πενικιλίνης.

Βιοσυνθετικές πενικιλίνες

Για παρεντερική χορήγηση (καταστρέφεται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου)

- άλας νατρίου βενζυλοπενικιλίνης, άλας καλίου βενζυλοπενικιλίνης

- άλας βενζυλοπενικιλίνης νοβοκαΐνης, δικιλίνη - 1, δικιλίνη - 5.

Για εντερική χορήγηση (ανθεκτικό σε οξύ)

Ημισυνθετικές πενικιλίνες

Για παρεντερική και εντερική χορήγηση (ανθεκτικά στα οξέα)

α) Ανθεκτικό στην πενικιλινάση:

- άλας νατρίου οξακιλλίνης, κλοξακιλλίνη, δικλοξακιλλίνη, φλουοξακιλλίνη, ναφκιλλίνη.

β) Ένα ευρύ φάσμα δράσης:

Για παρεντερική χορήγηση (καταστρέφεται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου)

Ένα ευρύ φάσμα δράσης, συμπεριλαμβανομένου του Pseudomonas aeruginosa:

- αλάτι δινατρίου καρβενικιλλίνης, τικαρκιλλίνη, αζλοκιλλίνη, μεσλοκιλλίνη.

Για εντερική χορήγηση (ανθεκτικό σε οξύ).

- καρβενικιλλίνη ινδανυλ νάτριο, καρφακιλλίνη.

Οι αμινοπενικιλίνες - αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη - δεν δρουν σε μικροοργανισμούς που παράγουν β-λακταμάσες (συγκεκριμένα, πενικιλινάση). Ως εκ τούτου, συνιστάται να συνταγογραφείτε αμινοπενικιλίνες μαζί με αναστολείς της β-λακτομάσης - κλαβουλανικό οξύ ή σουλβακτάμη. Χρησιμοποιούνται συνδυασμένα φάρμακα - αμοξικάβλα (αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ), τιμεντίνη (τικαρκιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ), αζαζίνη (αμπικιλλίνη + σουλβακτάμη).

Πίνακας 1.6. Συγκριτικά φαρμακολογικά χαρακτηριστικά των πενικιλλινών.

ΠροέλευσηΠροετοιμασίεςΧαρακτηριστικά
Φυσικές πενικιλίνες Ημισυνθετικές πενικιλίνεςΒενζυλοπενικιλλίνη (άλατα καλίου, νατρίου και νοβοκαΐνης) Bicillin-1, bicillin-5 Phenoxymethylpenicillin Oxacillin, Dicloxacillin Aminopenicillins (ampicillin, amoxicillin), carboxypenicillins (carbenicillin, azicenicillincillillicillincillincillicillincillillillΣύντομη δράση. Ευνοϊκή επίδραση στη θετική κατά gram μικροχλωρίδα. Μακροχρόνια δράση. Ανθεκτικό σε HCl. Ανθεκτικό σε HCl και πενικιλινάση. Ανθεκτικό σε HCl. Ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δραστηριότητας. Ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης. στις καρβοξυπενικιλίνες

Διακρίνονται τέσσερις γενιές κεφαλοσπορινών, οι οποίες έχουν ένα ευρύ φάσμα αντιβακτηριακής δράσης. Οι κεφαλοσπορίνες τέταρτης γενιάς διαθέτουν το ευρύτερο φάσμα αντιβακτηριακής δράσης

(περιλαμβάνει στελέχη Pseudomonas aeruginosa, Proteus και coca που παράγουν βήτα-λακταμάση).

Πίνακας 1.7. Συγκριτικά φαρμακολογικά χαρακτηριστικά των κεφαλοσπορινών.

Γεράκι.ΠροετοιμασίεςΣυγκριτικά χαρακτηριστικά
I II III IVΚεφαλοσπορίνη (ζεπορίνη), κεφραδίνη, κεφαζολίνη, κεφαλεξίνη Cefuroxime Cefamandol Cefaclor Cefotaxime Ceftriaxone Ceftazidime Cefoperazone Cefixim Cefir CefipimΥψηλή δραστηριότητα κατά της θετικής κατά gram χλωρίδας. Ανθεκτικό στις σταφυλοκοκκικές β-λακταμάσες και είναι υποκατάστατο της πλειοψηφίας των αντι-σταφυλοκοκκικών αντιβιοτικών πενικινυλικού. Έχουν ένα ευρύτερο φάσμα δράσης στη αρνητική κατά gram χλωρίδα και είναι πιο ανθεκτικά στα gram-αρνητικά βακτήρια βήτα-λακταμάσες σε σύγκριση με τα φάρμακα πρώτης γενιάς. σε σύγκριση με φάρμακα γενεών Ι και ΙΙ. Ορισμένα φάρμακα (π.χ. κεφταζιδίμη, κεφοπεραζόνη και, σε μικρότερο βαθμό, κεφοταξίμη) είναι πολύ αποτελεσματικά έναντι του Pseudomonas aeruginosa. Είναι σε θέση να διαπεράσουν το φράγμα αίματος-εγκεφάλου. Δράστε στα θετικά κατά gram και αρνητικά κατά gram βακτήρια. Έχουν ένα ευρύτερο αντιμικροβιακό φάσμα σε σύγκριση με τα φάρμακα της τρίτης γενιάς, είναι πιο αποτελεσματικά έναντι των θετικών κατά gram κοκκίων, είναι πολύ δραστικά έναντι των Pseudomonas aeruginosa και άλλων gram-αρνητικών βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν β-λακταμάσες

Carbapenems - ιμιπενέμη, μεροπενέμη - εξαιρετικά δραστικά ημι-συνθετικά αντιβιοτικά με ευρύ φάσμα δράσης, χρησιμοποιούνται για σοβαρές λοιμώξεις διαφόρων εντοπισμών: πνευμονία, περιτονίτιδα, μηνιγγίτιδα σήψη, λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα, ουροδόχος κύστη, δέρμα και εξαρτήματα, σε περίπτωση επιδείνωσης της χρόνιας βρογχίτιδας, inimetididid τα νεφρά, επομένως, συνταγογραφούνται με έναν αναστολέα αυτού του ενζύμου - σιλαστατίνη (ένα συνδυασμένο παρασκεύασμα -

"Tienam").

Παρενέργειες των καρβαπενέμων: πιθανές αλλεργικές αντιδράσεις,

ερεθιστικό αποτέλεσμα στο σημείο της ένεσης, δυσπεπτικά συμπτώματα, λευκοποίηση, κεφαλαλγία, δυσβολία.

Monobactams. Το Aztreonam είναι αποτελεσματικό έναντι των αρνητικών κατά gram βακτηρίων: gonococci, meningococci, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Pseudomonas aeruginosa και άλλα. Δεν επηρεάζει θετικά κατά gram βακτήρια και αναερόβια. Χρησιμοποιείται για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, αναπνευστικής οδού, μηνιγγίτιδας, σήψης, πνευμονίας
Παρενέργειες των μονοβακτάμων: αλλεργικές αντιδράσεις, κεφαλαλγία, υπερμόλυνση, σπάνια ηπατοτοξική δράση.

Οι μηχανισμοί αντοχής μικροοργανισμών στα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης:

1. Μείωση της συγγένειας των πρωτεϊνών που συνδέουν την πενικιλίνη (PSB) με τα αντιβιοτικά.

2. Μείωση της διαπερατότητας εξωτερικών δομών ενός μικροοργανισμού.

3. Η εμφάνιση νέων β-λακταμασών ή αλλαγές στο πρότυπο έκφρασης των υπαρχόντων.

Εργασίες αυτο-μελέτης.

Εργασία 1. Αναφέρετε ποια χημική δομή βασίζεται στα αντιβιοτικά - πενικιλλίνες. Εξηγήστε τον μηχανισμό και υποδείξτε τον τύπο δράσης των πενικιλλίων σε μικροοργανισμούς..

Υποδείξτε το φάσμα δράσης των πενικιλλίνων, απεικονίστε το αποτέλεσμα στον πίνακα

1.8, συμπληρώστε τον πίνακα.

Πίνακας 1.8. Συγκριτικά χαρακτηριστικά παρασκευασμάτων πενικιλίνης.

ΠροετοιμασίεςΟδός διοίκησηςΑντοχή σε οξύ (+/-)Εύρος δράσης (στενό / ευρύ)Αντοχή στην πενικιλίνη ze (+/-)Δραστηριότητα Pseudomonas aeruginosa (+/-)
Άλας νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης
Βενζυλοπενικιλίνη άλας καλίου
Φαινοξυμεθυλική πενικιλίνη
Bicillin - 5
Οξακιλλίνη
Αμπικιλλίνη
Αμπιόξ
Αμοξικάβ
Αζλοκιλλίνη
Οαζίν

-Ποιες πενικιλίνες είναι η θεραπεία επιλογής για τη σύφιλη;?

-Ποια είναι η διάρκεια δράσης του νατρίου βενζυλοπενικιλίνης

άλατα, βενζυλοπενικιλίνη άλας νοβοκαΐνης, δικιλλίνη - 1, δικιλίνη - 5:

-Λίστα ανεπιθύμητων ενεργειών των πενικιλλινών.

-Δικαιολογήστε τον ορθολογισμό των συνδυασμών "ευρέος φάσματος πενικιλλίνη + αναστολέας βήτα-λακταμάσης". Αναφέρετε τη σύνθεση των συνδυασμένων παρασκευασμάτων (unazin, amoxiclav, tazocin).

Εξηγήστε τον μηχανισμό και υποδείξτε τον τύπο δράσης των κεφαλοσπορινών σε μικροοργανισμούς ευαίσθητους σε αυτούς..

Συμπληρώστε τον πίνακα 1.9.

Πίνακας 1.9. Συγκριτικά χαρακτηριστικά των παρασκευασμάτων κεφαλοσπορίνης.

ΠροετοιμασίεςΓενιάΤρόπος διοίκησης (+/-)Αντοχή σε β-γαλακτο-αλοιφές του γραμμαρίου «+» μικροοργανισμών (+/-)Αντοχή σε β-λακτάμη-αλοιφές γραμμάριο "-" μικροοργανισμοί (+/-)Δραστηριότητα σε σχέση με το Pseudomonas aeruginosa (+/-)
Κεφαζολίνη
Cefuroxime
Ζώνη Cefopera
Cefepim

-Αναφέρετε το φάσμα δράσης των κεφαλοσπορινών

(τα αποτελέσματα φαίνονται στον πίνακα 1.4).

-Αναφέρατε το φάσμα δράσης των καρβαπενέμων (αντικατοπτρίστε τα αποτελέσματα στον πίνακα 1.10)

Δικαιολογήστε τον ορθολογισμό του συνδυασμού αναστολέα διυδροπεπτιδάσης του imipenem + νεφρικού σωληναρίου - σιλαστατίνης. Λίστα ανεπιθύμητων ενεργειών των καρβαπενέμων.

-Υποδείξτε το φάσμα δράσης της μονοβακτάμης (αντικατοπτρίστε το αποτέλεσμα στον πίνακα 1.10).

Λίστα ανεπιθύμητων ενεργειών των καρβαπενέμων.

Αυτί. 1.10. Φάσμα αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης.

ΦάσμαΠαθογόναBP *OC *ΜΕΤΑ ΧΡΙΣΤΟΝ *KC *Χ.Χ.Κεντρική επιτροπή *ΕΠΕΞΕΡΓΑΣΤΗΣ *IP *ΣΤ *
Γραμμάριο "+"Σταφυλόκοκκοι που παράγουν πενικιλινάση
Γραμμάριο "+"Σταφυλόκοκκοι χωρίς πενικιλινάση
Γραμμάριο "+"Στρεπτόκοκκος
Γραμμάριο "+"Πνευμονιόκοκκοι
Γραμμάριο "+"Μηνιγγίτιδοκοκκοι
Γραμμάριο "+"Γονόκοκκοι
Γραμμάριο "+"Βακτήρια Κορίνθου
Γραμμάριο "+"Το ραβδί του Άντραξ
Γραμμάριο "+"Σπιροχέτες
Γραμ "-"Ε. Coli
Γραμ "-"Σιγέλλα
Γραμ "-"Σαλμονέλα
Γραμ "-"Pseudomonas aeruginosa
Γραμ "-"Ελικοβακτηρίδιο
ΑναερόβεςΒακτηριοειδή
ΑναερόβεςΚλωστρίδια
ΣΤ *Μυκόπλασμα Χλαμύδια

* Λίστα συντομογραφιών: AnE - αναερόβια. AT - άτυπα ενδοκυτταρικά παράσιτα. ΒΡ - Βενζυλοπενικιλίνη; OC - ​​Οξακιλλίνη; AC - Αμπικιλλίνη; KC - Καρβενικιλλίνη; CZ - Σεφαζολίνη; Κεντρική Επιτροπή - Cefaclor; CPU - Cefoperazone; IP - Imipenem; AT - Αζτρεονάμ.

Εργασίες για αυτοέλεγχο

I. Αναφέρετε τις βασικές φαρμακοκινητικές αρχές της αντιβιοτικής θεραπείας:

1. Η επιλογή της βέλτιστης δόσης ενός αντιβιοτικού. Η επιλογή της βέλτιστης οδού χορήγησης. 3. Η επιλογή των ελάχιστα αποτελεσματικών δόσεων ενός αντιβιοτικού για τη μείωση της τοξικότητας. 4. Η επιλογή του βέλτιστου αντιβιοτικού σχήματος. ___________________________

Οι κύριοι μηχανισμοί αντιμικροβιακής δράσης:

II. Τα αντιβιοτικά που διαταράσσουν τη σύνθεση του μικροβιακού τοιχώματος περιλαμβάνουν:

1. Πενικιλίνες. 2. Κεφαλοσπορίνες. 3. Καρβαπενέμες. 4 Τετρακυκλίνες. 5. Μακρολίδες.

ΙΙΙ. Ποιος είναι ο μηχανισμός σχηματισμού δευτερογενούς αντοχής στα αντιβιοτικά:

1. Μια αλλαγή στη δομή της κυτταρικής μεμβράνης, η οποία επηρεάζει τη διείσδυση του αντιβιοτικού. 2. Τροποποίηση από τον μικροοργανισμό του σημείου εφαρμογής για το αντιβιοτικό. 3. Σύνθεση ενζύμων μικροβιακών κυττάρων που καταστρέφουν το αντιβιοτικό.

IV. Χρησιμοποιούνται αντιβιοτικά για προφυλακτικούς σκοπούς:

1. Σε κοιλιακές επεμβάσεις. 2. Για την πρόληψη της γρίπης. 3. Στο επίκεντρο της μόλυνσης με χολέρα και πανούκλα. 4. Για την πρόληψη των φλυκταινών δερματικών παθήσεων, με δερματίτιδα.

V. Βιοσυνθετικές πενικιλίνες:

1. Αμπικιλλίνη. 2. Αμοξικιλλίνη. 3. Αλάτι νατρίου βενζυλοπενικιλίνης. 4. Βικιλλίνη-1. 5. Cefaclor. 6. Μεροπενέμη. 7. Αλάτι νοβοκαΐνης βενζυλοπενικιλίνης 8. Αζιθρομυκίνη. 9. Βικιλλίνη-5.

VI. Βιοσυνθετικές στοματικές πενικιλίνες

1. Βικιλλίνη-1. 2. Βικιλλίνη-5. 3. Φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη. 4. Οξακιλλίνη. 4. Αλάτι νατρίου βενζυλοπενικιλίνης.

VII. Ημι-συνθετικές πενικιλίνες:

  1. Μεροπενέμ. 2. Αζλοκιλλίνη. 3. Cefotaxime. 4. Αλάτι νατρίου βενζυλοπενικιλίνης. 5. Αμπικιλλίνη. 6. Άλας νατρίου οξακιλλίνης. 7. Αλάτι δινατρίου καρβενικιλλίνης. 8. Βικιλλίνη-5. 9. Αζιθρομυκίνη.

VIII. Οι πενικιλίνες σε ένα βακτηριακό κύτταρο παραβιάζουν:

  1. Σύνθεση κυτταρικού τοιχώματος. 2. Σύνθεση πρωτεΐνης στο επίπεδο των ριβοσωμάτων. 3. Διαπερατότητα της κυτταροπλασματικής μεμβράνης. 4. Σύνθεση του RNA.

IX. Πενικιλίνες, που δρουν κυρίως σε θετικά κατά gram βακτήρια:

  1. Αμπικιλλίνη. 2. Αμοξικιλλίνη. 3. Άλας νατρίου οξακιλλίνης. 4. Βικιλλίνη-1. 5. Αλάτι νατρίου δικιλλίνης. 6. Βικιλλίνη-5. 7 άλας βενζυλοπενικιλίνης νοβοκαΐνης.

X. Πενικιλίνες με ευρύ φάσμα δράσης:

  1. Άλας νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης. 2. Οξακιλλίνη. 3. Βικιλλίνη-5. 4. Αμπικιλλίνη. 5. Αμοξικιλλίνη. 6. Αλάτι δινατρίου καρβενικιλλίνης.

XI. Τι είναι το χαρακτηριστικό των παρασκευασμάτων βενζυλοπενικιλίνης?

  1. Ενεργούν βακτηριοκτόνα. 2. Δρουν βακτηριοστατικά. 3. Ανθεκτικό στις β-λακταμάσες θετικών κατά gram μικροοργανισμών. 4. Απενεργοποιήθηκε από β-λακταμάσες θετικών κατά gram μικροοργανισμών. 5. Καταστράφηκε στο όξινο περιβάλλον του στομάχου. 6 Δεν καταστρέφεται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου. 7. Εφαρμόστε εντερικά. 8. Εφαρμόστε παρεντερικά.

XII. Σε ποιες ασθένειες χρησιμοποιούνται παρασκευάσματα βενζυλοπενικιλίνης?

  1. Μόλυνση από στρεπτόκοκκο. 2. Σύφιλη. 3. Φυματίωση. 4. Επιδημική μηνιγγίτιδα 5. Γονόρροια. 6. Διφθερίτιδα 7. Rickettsioses. 8. Γάγγραινα αερίου. 9. Άντραξ.

XIII. Παρενέργειες των παρασκευασμάτων βενζυλοπενικιλίνης:

  1. Διαταραχή ακοής και αιθουσαίες διαταραχές. 2. Αλλεργικές αντιδράσεις. 3. Βλάβη στο ήπαρ. 4. Δυσβακτηρίωση. 5. Ενοχλητικό αποτέλεσμα.

XIV. Άλας νατρίου οξυξυδίνης:

  1. Έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης. 2. Επηρεάζει κυρίως τη θετική σε gram χλωρίδα. 3. Ανθεκτικό στις β-λακταμάσες θετικών κατά gram μικροοργανισμών. 4. Απενεργοποιήθηκε από β-λακταμάσες θετικών κατά gram μικροοργανισμών. 5. Δεν καταστρέφεται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου. 7. Εκχωρήστε μέσα. 8. Ορίστε παρεντερικά.

XV. Αμοξικιλλίνη:

  1. Έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης. 2. Επηρεάζει κυρίως τη θετική σε gram χλωρίδα. 3. Ανθεκτικό στις β-λακταμάσες θετικών κατά gram μικροοργανισμών. 4. Απενεργοποιήθηκε από βηταλακταμάσες θετικών κατά gram μικροοργανισμών. 5. Καταστρέφεται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου. 6. Δεν καταστρέφεται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου. 7. Εκχωρήστε μέσα. 8. Ορίστε παρεντερικά.

XVI. Αναστολείς βήτα-λακταμάσης:

  1. Κλαβουλανικό οξύ. 2. Ταζομπακτάμη. 3. Sulbactam. 4. Κιλαστατίνη.

XVII. Η συνδυασμένη χρήση αμοξικιλλίνης και κλαβουλανικού οξέος οδηγεί σε:

  1. Επέκταση του φάσματος της αντιβακτηριακής δραστηριότητας.. 2. Η μείωση του φάσματος της αντιβακτηριακής δραστηριότητας.

XVIII. Το φάρμακο είναι συνδυαστικός παράγοντας. Το φάρμακο περιέχει ένα αντιβιοτικό από την ομάδα καρβαπενέμης και έναν ειδικό αναστολέα της νεφρικής διυδροπεπτιδάσης. Ένα τέτοιο φάρμακο είναι:

1. Augmentin. 2. Αμοξικάβ. 3. Tienam. 4. Κιλαστατίνη. 5. Ιμιπενέμη.

XIX. Ημισυνθετικές πενικιλίνες με δράση κατά του Pseudomonas aeruginosa:

  1. Αμπικιλλίνη. 2. Cefaclor. 3. Αλάτι δινατρίου καρβενικιλλίνης. 4. Αζλοκιλλίνη. 5. Άλας νατρίου οξακιλλίνης.

XX. Ποιες ομάδες αντιμικροβιακών παραγόντων πενικιλλίνης δεν είναι συμβατές με:

1. Αμινογλυκοσίδες. 2. Τετρακυκλίνες. 3. Μακρολίδες. 4. Κεφαλοσπορίνες. 5. SAP.

XXI. Κεφαλοσπορίνες:

  1. Αμπικιλλίνη. 2. Cefaclor. 3. Αλάτι δινατρίου καρβενικιλλίνης. 4. Αζλοκιλλίνη. 5. Κεφατοξίμη. 6. Cefpir.

XXII. Οι κεφασπορίνες σε ένα βακτηριακό κύτταρο διαταράσσουν:

1. Η σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος. 2. Σύνθεση πρωτεΐνης στο επίπεδο των ριβοσωμάτων. 3. Διαπερατότητα της κυτταροπλασματικής μεμβράνης. 4. Σύνθεση του RNA.

XXIII. Cefaclor:

  1. Έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης. 2. Επηρεάζει κυρίως τη θετική σε gram χλωρίδα. 3. Δεν έχει δραστηριότητα κατά του Pseudomonas aeruginosa. 4. Ανθεκτικό στη σταφυλοκοκκική βήτα-λακταμάση. 5. Απενεργοποιήθηκε από β-λακταμάσες αρνητικών κατά gram βακτηρίων. 6. Καταστράφηκε στο όξινο περιβάλλον του στομάχου. 7. Δεν καταστρέφεται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου. 8. Είναι βακτηριοκτόνο. 9. Δρα βακτηριοστατικά. 10. Εκχωρήστε μέσα.

XXIV. Cefatoxime:

  1. Έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης. 2. Επηρεάζει κυρίως τη θετική σε gram χλωρίδα. 3. Έχει λίγη δραστηριότητα κατά μπλε ραβδιών. 3. Ανθεκτικό στη σταφυλοκοκκική βήτα-λακταμάση. 5. Απενεργοποιήθηκε από β-λακταμάσες αρνητικών κατά gram βακτηρίων. 6. Είναι βακτηριοκτόνο. 7. Δρα βακτηριοστατικά. 8. Ορίστε παρεντερικά.

Xxv. Cefpir:

  1. Έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης. 2. Επηρεάζει κυρίως τη θετική σε gram χλωρίδα. 3. Έχει δράση κατά της Pseudomonas aeruginosa. 4. Ανθεκτικό στη σταφυλοκοκκική βήτα-λακταμάση. 5. Ανθεκτικό στις β-λακταμάσες αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών. 6. Είναι βακτηριοκτόνο. 7. Δρα βακτηριοστατικά. 8. Ορίστε παρεντερικά.

XXVI. Παρασκευάσματα από την ομάδα κεφαλοσπορινών ανθεκτικών στην κεφαλοσπορινάση:

  1. Κεφαλοτίνη. 2. Κεφαπεραζόνη. 3. Κεφαλοριδίνη. 4. Cefotaxime.

XXVII. Το φάρμακο ανήκει στην ομάδα των κεφαλοσπορινών IV. Έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης, είναι ανθεκτικό στις β-λακταμάσες. Ενδείκνυται για τη θεραπεία ανοσοκατεσταλμένων ασθενών. Ένα τέτοιο φάρμακο είναι:

1. Cepepime. 2. Κεφαπεραζόνη. 3. Ceftazidime. 4. Cefuroxime. 5. Cefotaxime.

XXVIII. Σημειώστε τις ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να προκύψουν κατά τη χρήση κεφαλοσπορινών:

1. Αλλεργικές αντιδράσεις. 2. Νευροτοξικότητα. 3. Νεφροτοξικότητα. 4. Αιματοτοξικότητα. 5. Καρδιοτοξικότητα.

XXIX. Imipenem:

  1. Έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης. 2. Επηρεάζει κυρίως τη θετική σε gram χλωρίδα. 3. Ανθεκτικό στις β-λακταμάσες αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών. 4. Καταστράφηκε από εγγύς νεφροσωλήνες δεϋδροπεπτιδάσης-1. 5. Είναι βακτηριοκτόνο. 6. Δρα βακτηριοστατικά. 7. Ορίστε παρεντερικά.

XXX.Meropenenm:

1. Έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης. 2. Επηρεάζει κυρίως τη θετική σε gram χλωρίδα. 3. Ανθεκτικό στις β-λακταμάσες αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών. 4. Καταστράφηκε από εγγύς νεφροσωλήνες δεϋδροπεπτιδάσης-1. 5. Είναι βακτηριοκτόνο. 6. Δρα βακτηριοστατικά. 7. Ορίστε παρεντερικά.

XXXI. Σημειώστε τις ανεπιθύμητες ενέργειες που ενδέχεται να προκύψουν κατά τη χρήση καρβαπενέμων:

1. Αλλεργικές αντιδράσεις. 2. Υπερμόλυνση. 3. Νεφροτοξικότητα.

Xxxii. Στα αζτρένια:

  1. Επηρεάζει κυρίως τη θετική κατά gram χλωρίδα. 2. Επηρεάζει κυρίως gram-αρνητική χλωρίδα. 3. Ανθεκτικό στις β-λακταμάσες αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών. 4. Είναι βακτηριοκτόνο. 5. Δρα βακτηριοστατικά. 6. Ορίστε παρεντερικά.

XXXIII. Αναφέρετε ένα από τα φάρμακα που είναι ανθεκτικά στην πενικιλινάση και είναι αποτελεσματικό όταν λαμβάνεται από το στόμα:

1. Φαινοξυφαινικιλίνη. 2. Καρβενικιλλίνη. 3. Αμπικιλλίνη συν κλαβουλανικό οξύ. 4. Πιπερακιλλίνη.

XXXIV. ΕΓΚΑΤΑΣΤΑΣΗ ΣΥΜΜΟΡΦΩΣΗΣ:

Μικροοργανισμός: Αποτελεσματικό αντιβιοτικό:

1) Σταφυλόκοκκοι α) Αμπικιλλίνη

2) Ε. Coli β) Ceftazidime

3) Pseudomonas aeruginosa γ) Ceftazidime

Φάρμακο: Εύρος δράσης:

1) Βενζυλοπενικιλίνη α) Gram (+) χλωρίδα

2) Ceftazidime β) Gram (+) χλωρίδα και gram (-) χλωρίδα

3) Αμπικιλλίνη γ) Πρωτεός

Φάρμακο: Διάρκεια δράσης:

1) Βενζυλοπενικιλίνη α) 1 - 2 εβδομάδες

2) Βενζυλοπενικιλίνη β) έως 4 εβδομάδες

3) Bicillin-1 c) 12 - 18 ώρες

4) Bicillin-5 g) 3 - 4 ώρες

Εργασίες κατάστασης:

1. Στον ασθενή με οστεομυελίτιδα της κάτω γνάθου χορηγήθηκε ενδομυϊκή ένεση βενζυλοπενικιλίνης. Δεν παρατηρήθηκε βελτίωση, η πυώδης εκφόρτιση έδειξε την παρουσία σταφυλόκοκκου. Η βενζυλοπενικιλίνη ακυρώθηκε. Ποια φάρμακα της ομάδας πενικιλλίνης μπορούν να συνταγογραφηθούν στον ασθενή?

2. Στον ασθενή που υποβλήθηκε σε θεραπεία με πενικιλίνη, αμέσως μετά την επόμενη ένεση του φαρμάκου υπήρξε έντονη δύσπνοια, ο ασθενής έπεσε, πίεση του αίματος 60/40 mm RT. αγ.

Διάγνωση? Απαραίτητες δραστηριότητες?

3. Σε έναν ασθενή με απόστημα πνευμονίας συνταγογραφούνται κεφαλοσπορίνες. Η αποτυχημένη πνευμονία προκαλείται συχνότερα από το Staphylococcus aureus σε συνδυασμό με αναερόβια βακτήρια. Ορίστε έναν ορθολογικό συνδυασμό αντιμικροβιακών παραγόντων, δεδομένης της επίδρασής τους στη μικροβιακή χλωρίδα.

Συνταγογραφείτε φάρμακα σύμφωνα με τις ενδείξεις:

1. Αντιβιοτικό για παρεντερική χορήγηση σε περίπτωση λοίμωξης που προκαλείται από σταφυλόκοκκους που παράγουν β-λακταμάση.

2. Αντιβιοτικά για τη θεραπεία της σύφιλης.

3. Ένα αντιβιοτικό από την ομάδα των κεφαλοσπορινών για στοματική χορήγηση.

4. Αντιβιοτικά από την ομάδα καρβαπενέμης.

5. Αντιβιοτικά για τη θεραπεία της στρεπτοκοκκικής λοίμωξης.

6. Βιοσυνθετική πενικιλίνη μακράς δράσης.

7. Ημι-συνθετική πενικιλίνη με δραστικότητα κατά του Pseudomonas aeruginosa.

8. Ημι-συνθετική πενικιλίνη για στοματική χορήγηση.

9. Ημισυνθετική πενικιλίνη ευρέος φάσματος.