Θεραπεία κρυολογήματος και γρίπης

  • Σπίτι
  • Ολα
  • Αντιβιοτική ομάδα φθοροκινολόνης

Αντιβιοτική ομάδα φθοροκινολόνης

Οι κινόλες έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως στην ιατρική από το 1962 λόγω της φαρμακοκινητικής και της βιοδιαθεσιμότητάς τους. Οι κινόλες χωρίζονται σε δύο κύριες ομάδες:

Οι φθοροκινολόνες χαρακτηρίζονται από αντιβακτηριακή δράση, η οποία επέτρεψε τη χρήση τους στην τοπική θεραπεία με τη μορφή σταγόνων για τα μάτια και τα αυτιά.

Η αποτελεσματικότητα των φθοροκινολονών καθορίζεται από τον μηχανισμό της δράσης τους - αναστέλλουν τη γυράση του DNA και την τοποϊσομεράση, η οποία διαταράσσει τη σύνθεση του DNA σε ένα παθογόνο κύτταρο.

Τα πλεονεκτήματα των φθοροκινολονών σε σύγκριση με τα αντιβιοτικά φυσικής προέλευσης είναι αναμφισβήτητα:

  • Ευρύ φάσμα.
  • Υψηλή βιοδιαθεσιμότητα και διείσδυση ιστών.
  • Μια μακρά περίοδος αποβολής από το σώμα, η οποία δίνει μια μεταβιοτική δράση.
  • Εύκολη απορρόφηση από το γαστρεντερικό βλεννογόνο.

Λόγω του μεγάλου εύρους εφαρμογών και της μοναδικής βακτηριοκτόνου δράσης (επίδραση στους οργανισμούς κατά τη διάρκεια της ανάπτυξης και του αδράνειας), τα αντιβιοτικά της ομάδας φθοροκινολόνης χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρογεννητικών παθήσεων, προστατίτιδας.

Φθοροκινολόνες - αντιβιοτικά (φάρμακα)

Η ταξινόμηση των φθοροκινολονών αντιπροσωπεύει την κύρια γενιά, καθεμία από τις οποίες χαρακτηρίζεται από ένα πιο προηγμένο αντιμικροβιακό αποτέλεσμα:

Τα ισχυρότερα αντιβιοτικά

Η ανθρωπότητα αναζητά συνεχώς το ισχυρότερο αντιβιοτικό, επειδή μόνο ένα τέτοιο φάρμακο μπορεί να εγγυηθεί τη θεραπεία πολλών θανατηφόρων ασθενειών. Τα αντιβιοτικά ευρέος φάσματος θεωρούνται τα πιο αποτελεσματικά - είναι σε θέση να επηρεάσουν τόσο τα gram-θετικά όσο και τα gram-αρνητικά βακτήρια.

Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορινών έχουν ευρύ φάσμα δράσης. Ο μηχανισμός δράσης τους σχετίζεται με την αναστολή της ανάπτυξης κυτταρικών μεμβρανών του παθογόνου κυττάρου. Αυτή η σειρά αντιβιοτικών έχει ελάχιστες παρενέργειες και δεν επηρεάζει την ανθρώπινη ανοσία..

Ένα από τα μειονεκτήματα των κεφαλοσπορινών μπορεί να θεωρηθεί η αναποτελεσματικότητά τους σε σχέση με τα βακτήρια μη αναπαραγωγής. Το ισχυρότερο φάρμακο αυτής της σειράς είναι το Zeftera, που κατασκευάζεται στο Βέλγιο, διατίθεται σε μορφή ένεσης.

Τα μακρολίδια είναι αντιβιοτικά φάρμακα, ένα από τα πλεονεκτήματα των οποίων είναι η χαμηλή τοξικότητα στο σώμα και, ανάλογα με τη δοσολογία, μπορεί να έχει βακτηριοστατική και βακτηριοκτόνο επίδραση στους μικροοργανισμούς.

Οι φθοροκινολόνες είναι πολύ αποτελεσματικές σε διάφορες λοιμώξεις και στον εντοπισμό τους. Οι φθοροκινολόνες είναι τα μόνα αντιβιοτικά που μπορούν να ανταγωνιστούν τα φάρμακα Β-λακτάμης.

Τα φάρμακα της τελευταίας γενιάς είναι η λεβοφλοξασίνη, η σπαρφλοξασίνη, η μοξιφλοξασίνη - ένα διακριτικό χαρακτηριστικό της οποίας είναι η αυξημένη επίδραση στον αιτιολογικό παράγοντα της πνευμονίας.

Το Carbapenems είναι μια ομάδα αντιβιοτικών που ανήκει σε Β-λακτάμες. Τα ναρκωτικά αυτής της σειράς θεωρούνται συνήθως εφεδρικά φάρμακα, αλλά σε ιδιαίτερα σοβαρές περιπτώσεις γίνονται η βάση της θεραπείας. Οι καρβαπενέμες είναι ενέσιμες λόγω της χαμηλής απορρόφησης στο στομάχι, αλλά έχουν καλή βιοδιαθεσιμότητα και ευρεία κατανομή στο σώμα.

Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες και ανεπιθύμητες ενέργειες εξισορροπούνται από την αποτελεσματικότητα του αντιβιοτικού. Το Carbapenems πρέπει να λαμβάνεται υπό την αυστηρή επίβλεψη ενός γιατρού, επειδή μπορεί να προκαλέσει επιληπτικές κρίσεις, ειδικά με νεφρική νόσο. Σε περίπτωση αλλαγών στην ευημερία του ασθενούς, αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη από τον θεράποντα ιατρό..

Τα αντιβιοτικά της πενικιλίνης είναι βακτηριοκτόνα Β-λακτάμες. Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση πενικιλλίνης με άλλα αντιβιοτικά. Τα περισσότερα αντιβιοτικά τύπου πενικιλίνης ενίονται μόνο λόγω του υψηλού κινδύνου καταστροφής φαρμάκων στο όξινο περιβάλλον του στομάχου.

Ορισμένα παρασκευάσματα πενικιλίνης έχουν ήδη χάσει την αποτελεσματικότητά τους και δεν χρησιμοποιούνται επί του παρόντος από τους κλινικούς γιατρούς λόγω της αδυναμίας τους σε ορισμένους τύπους βακτηρίων που έχουν μεταλλαχθεί και έχουν χάσει την ευαισθησία τους σε αντιβιοτική θεραπεία με πενικιλίνες.

Για ποιες ασθένειες χρησιμοποιούνται τα αντιβιοτικά φθοροκινολόνες;?

Το εύρος των ασθενειών στις οποίες χρησιμοποιούνται αντιβιοτικά της ομάδας φθοροκινολόνης είναι το εξής:

  • Σήψη.
  • Βλεννόρροια.
  • Προστατίτιδα.
  • Ουρολοιμώξεις και λοιμώξεις της πυέλου.
  • Εντερικές λοιμώξεις.
  • Λοιμώξεις του άνω και κάτω αναπνευστικού συστήματος.
  • Μηνιγγίτιδα.
  • άνθρακας.
  • Φυματίωση.
  • Λοιμώξεις σε ασθενείς με διάγνωση κυστικής ίνωσης.
  • Ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα που βασίζονται σε φθοροκινολόνες στη θεραπεία των οφθαλμικών παθήσεων, τα οποία συμβάλλουν:

Υψηλός βαθμός διείσδυσης του φαρμάκου στους ιστούς του ματιού ακόμη και μέσω ενός άθικτου κερατοειδούς.
Θεραπευτικά σημαντική συγκέντρωση επιτυγχάνεται σε λίγα μόνο λεπτά με τοπική εφαρμογή.

Η χρήση φθοροκινολονών ενδείκνυται για διάφορες λοιμώξεις των βλεφάρων, του επιπεφυκότα, των ασθενειών του κερατοειδούς και επίσης ως προφύλαξη μετά από μηχανικούς τραυματισμούς και χειρουργική επέμβαση..

Μια αντένδειξη στη χρήση φθοροκινολονών μπορεί να είναι ο κίνδυνος αλλεργικής αντίδρασης, εγκυμοσύνης και γαλουχίας και παιδικής ηλικίας και εφηβείας.

Οι φθοροκινολόνες απεκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά και το ήπαρ και επομένως, σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ή ηπατικές παθήσεις, η δόση του φαρμάκου μπορεί να απαιτεί προσαρμογή..

Μία από τις κοινές ασθένειες που μπορεί να αντιμετωπίσει η φθοροκινολόνη είναι η βακτηριακή προστατίτιδα, κυρίως λόγω της επίδρασής της στους θετικούς κατά gram και αρνητικούς κατά gram μικροοργανισμούς, στις συγκεντρώσεις φαρμάκων στα σωματικά υγρά και στην εύκολη ανοχή του φαρμάκου σε ασθενείς.

Μια άλλη τρομερή ασθένεια που προκαλεί χιλιάδες ζωές κάθε χρόνο είναι η πνευμονία. Τα βακτήρια που προκαλούν την ασθένεια είναι ανθεκτικά στα παραδοσιακά αντιβιοτικά φάρμακα, έτσι οι κλινικοί γιατροί καταφεύγουν σε φάρμακα που περιέχουν φθοροκινολόνη.

Οι πρώτες γενιές των φθοροκινολονών δεν έδωσαν το επιθυμητό αποτέλεσμα λόγω της αδύναμης φυσικής δραστηριότητας κατά του πνευμονιόκοκκου, του κύριου αιτιολογικού παράγοντα της πνευμονίας. Όμως, η τέταρτη γενιά φθοριωμένων κινολονών είναι αποτελεσματική κατά της πνευμονίας και ειδικότερα του φαρμάκου λεβοφλοξασίνης, το οποίο διατίθεται σε δύο μορφές για ένεση και από του στόματος χρήση..

Η σπαρφλοξασίνη διατίθεται μόνο σε μορφή δισκίου και δεν είναι λιγότερο αποτελεσματική στην αντιβακτηριακή θεραπεία. Παρά τα σημαντικά οφέλη από τη χρήση αυτών των φαρμάκων, υπάρχουν ορισμένες παρενέργειες που σχετίζονται με αυτά:

  • Σημαντική αύξηση της ευαισθησίας του δέρματος στο υπεριώδες.
  • Αλλαγή του καρδιακού ρυθμού που προκαλεί αρρυθμία.
  • Δεδομένων αυτών των παραγόντων, τα φάρμακα για θεραπεία πρέπει να συνταγογραφούνται με προσεκτική ανάλυση των οφελών και των πιθανών κινδύνων.

Στη θεραπεία ουρογεννητικών λοιμώξεων που προκαλούνται από χλαμύδια, η θεραπεία συνταγογραφείται με φθοροκινολόνες σε συνδυασμό με μακρολίδες. Τα μακρολίδια έχουν έντονη αντιχλαμυδική δράση, το πιο διάσημο και συχνά χρησιμοποιούμενο φάρμακο σε αυτή τη σειρά είναι η ερυθρομυκίνη. Η διάρκεια της θεραπείας με ερυθρομυκίνη είναι συνήθως μία έως δύο εβδομάδες..

Οι φθοροκινολόνες είναι λιγότερο δραστικές σε σχέση με τα χλαμύδια, αλλά αντιμετωπίζουν καλά τις λοιμώξεις που προκαλούνται από γονόρροια, διάφορους κόκκους και ράβδους, επομένως ενδείκνυνται για σύνθετη θεραπεία. Επίσης, συνταγογραφούνται φάρμακα από έναν αριθμό φθοροκινολονών και μακρολίδων στη θεραπεία βακτηριακής προστατίτιδας. Η θεραπεία για ένα μήνα οδήγησε σε ορατά αποτελέσματα - σημαντική μείωση των συμπτωμάτων και βελτίωση του αριθμού του αίματος.

Παρασκευάσματα (αντιβιοτικά) της ομάδας κινολόνης / φθοροκινολόνης - περιγραφή, ταξινόμηση, γενεές

Οι φθοροκινολόνες χωρίζονται σε πολλές γενιές και κάθε επόμενη γενιά αντιβιοτικών είναι ισχυρότερη από την προηγούμενη.

Γενιά:

  • πιπεμιδικό (πιπεμιδικό) οξύ;
  • οξολινικό οξύ;
  • ναλιδιξικό οξύ.

Γενιά ΙΙ:

  • σιπροφλοξασίνη;
  • πεφλοξασίνη;
  • ofloxacin;
  • νορφλοξασίνη
  • λομεφλοξασίνη.

III γενιά:

IV γενιά (αναπνευστικό):

Τα σύγχρονα αντιβιοτικά μπορούν να αντιμετωπίσουν πολλές, μερικές φορές ακόμη και θανατηφόρες ασθένειες, αλλά σε αντάλλαγμα για αυτό απαιτούν μια προσεκτική και ακόμη προσεκτική στάση και δεν συγχωρούν το ασήμαντο. Σε καμία περίπτωση ο ασθενής δεν πρέπει να κάνει αντιβιοτική θεραπεία μόνος του, η άγνοια των περιπλοκών λήψης του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε καταστροφικές συνέπειες.

Τα αντιβιοτικά τηρούν επίσης μια συγκεκριμένη πειθαρχία - το διάστημα μεταξύ της λήψης ορισμένων φαρμάκων πρέπει να είναι ακριβώς το ίδιο, ακολουθώντας επίσης μια δίαιτα κατά του αλκοόλ, φυσικά, φέρνει κάποια δυσφορία, αλλά τίποτα σε σύγκριση με την αποκατάσταση της υγείας.

Ο σύγχρονος ρυθμός της ζωής αποδυναμώνει το ανθρώπινο ανοσοποιητικό σύστημα και οι αιτιολογικοί παράγοντες των μολυσματικών ασθενειών μεταλλάσσονται και γίνονται ανθεκτικοί στα κύρια χημικά παρασκευάσματα της κατηγορίας πενικιλλίνης.

Αυτό συμβαίνει λόγω της παράλογης ανεξέλεγκτης χρήσης και του αναλφαβητισμού του πληθυσμού σε θέματα ιατρικής φύσης.

Η ανακάλυψη των μέσων του περασμένου αιώνα - φθοροκινολόνες - σας επιτρέπει να αντιμετωπίσετε με επιτυχία πολλές επικίνδυνες ασθένειες με ελάχιστες αρνητικές συνέπειες για το σώμα. Έξι σύγχρονα φάρμακα περιλαμβάνονται ακόμη και στον κατάλογο των ζωτικών.

Για να λάβετε μια πλήρη εικόνα της αποτελεσματικότητας των αντιβακτηριακών παραγόντων, θα βοηθήσετε τον παρακάτω πίνακα. Οι στήλες υποδεικνύουν όλες τις εναλλακτικές εμπορικές ονομασίες για τις κινολόνες..

ΤίτλοςΑντιβακτηριακό
δράση και χαρακτηριστικά
Αναλογικά
Οξέα
ΝαλιδιξικάΕκδηλώνεται μόνο σε σχέση με αρνητικά κατά gram βακτήρια.Nevigramon, Negram
ΠιπεμιδιανόςΈνα ευρύτερο φάσμα αντιμικροβιακών επιδράσεων και μεγάλη διάρκεια ημιζωής.Παλίν
ΟξολινικήΗ βιοδιαθεσιμότητα είναι υψηλότερη από τις δύο προηγούμενες, αλλά η τοξικότητα είναι πιο έντονη.Gramurin
Φθοροκινολόνες
ΝορφλοξασίνηΔιεισδύει καλά σε όλους τους ιστούς του σώματος, είναι ιδιαίτερα δραστική έναντι των παθογόνων gram και gram + του ουρογεννητικού συστήματος, της shigellosis, της προστατίτιδας και της γονόρροιας.Nolitsin, Norbactin, Chibroxin, Utibid, Sofazin, Renor, Noroxin, Norilet, Norfacin
ΟφλοξασίνηΣχεδιασμένο για την καταπολέμηση ασθενειών που προκαλούνται από πνευμονιόκοκκους και χλαμύδια, χρησιμοποιείται επίσης σε σύνθετη χημειοθεραπεία ιδιαίτερα ανθεκτικών μορφών φυματίωσης.Zanocin, Ofloxin, Oflo, Oflotsid, Glaufos, Zofloks, Danzil
ΠεφλοξασίνηΗ σοβαρότητα της αντιμικροβιακής αποτελεσματικότητας είναι ελαφρώς κατώτερη από άλλες ενώσεις της κατηγορίας της, αλλά διεισδύει καλύτερα μέσω του φραγμού αίματος-εγκεφάλου. Χρησιμοποιείται για χημειοθεραπεία παθολογιών του ουροποιητικού συστήματος.Unicpef, Peflacine, Perty, Pelox-400, Pefloxabol
ΣιπροφλοξασίνηΧαρακτηρίζεται από ένα μέγιστο βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα σε σχέση με τα περισσότερα gram-αρνητικά παθογόνα βακίλια σε διάφορους τομείς της ιατρικής.Siflox, Liprhin, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprodoks, Tsiprobid, Tsifran, Tsiprolet, Microflox, Procipro, Recipro, Quintor, Atinoxin
ΛεβοφλοξασίνηΌντας το levorotatory ισομερές της Ofloxacin, είναι 2 φορές υψηλότερη σε ένταση αντιμικροβιακής δράσης και είναι πολύ καλύτερα ανεκτή. Αποτελεσματική στην πνευμονία, την ιγμορίτιδα και τη βρογχίτιδα (στο στάδιο της επιδείνωσης μιας χρόνιας μορφής) ποικίλης σοβαρότητας.Tavanic, Levolet, Levotek, Levoflox, Hayleflox, Levofloxabol, Leflobakt, Lefoktsin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Flexid, Floratsid, Remedi
ΛομεφλοξασίνηΣε σχέση με τα μυκόπλασμα, τους κόκκους και τα χλαμύδια, η βακτηριοκτόνος δράση είναι χαμηλή. Συνταγογραφείται ως μέρος σύνθετης αντιβιοτικής θεραπείας για φυματίωση, με οφθαλμικές λοιμώξεις.Lomacin, Lomflox, Maksakvin, Xenaquin
ΣπαρφλοξασίνηΦάσμα: μυκοπλάσματα, χλαμύδια και θετικοί κατά gram μικροοργανισμοί, ιδιαίτερα δραστικοί κατά των μυκοβακτηρίων. Μεταξύ των πιο εμφανών είναι η μεγαλύτερη επίδραση μετά τα αντιβιοτικά, αλλά επίσης προκαλεί συχνότερα την ανάπτυξη φωτοδερματίτιδας.Σπάρφλο
ΜοξιφλοξασίνηΤο πιο αποτελεσματικό φάρμακο μέχρι σήμερα ενάντια στους πνευμονιόκοκκους, τα μυκόπλασμα και τα χλαμύδια, καθώς και τα αναερόβια που δεν σχηματίζουν σπόρια.Avelox, Plevilox, Moxin, Moximac, Vigamox
ΗμιφλοξασίνηΕνεργό ακόμη και ενάντια στους κόκκους και τους βακίλους ανθεκτικούς στις φθοροκινολόνεςΓεγονός

Η χημική δομή της δραστικής ουσίας για μεγάλο χρονικό διάστημα δεν επέτρεψε τη λήψη υγρών μορφών δοσολογίας της σειράς φθοροκινολόνης και ήταν διαθέσιμες μόνο σε μορφή δισκίου. Η σύγχρονη φαρμακευτική βιομηχανία προσφέρει μια σταθερή επιλογή σταγόνων, αλοιφών και άλλων ποικιλιών αντιμικροβιακών παραγόντων.

Διαβάστε παρακάτω: Μάθετε για την τρέχουσα ταξινόμηση των αντιβιοτικών ανά ομάδα παραμέτρων

Αυτές οι χημικές ουσίες συστηματοποιούνται με βάση τις διαφορές στη χημική δομή και το φάσμα της αντιμικροβιακής δραστηριότητας.

Δεν υπάρχει ενιαία αυστηρή συστηματοποίηση χημικών παρασκευασμάτων αυτού του τύπου. Χωρίζονται από τη θέση και τον αριθμό των ατόμων φθορίου στο μόριο σε μονο-, δι- και τριφθοροκινολόνες, καθώς και αναπνευστικά και φθοριωμένα είδη.

Στη διαδικασία έρευνας και βελτίωσης των πρώτων αντιβιοτικών κινολόνης, ελήφθησαν 4 γενιές lek. που σημαίνει.

Αυτά περιλαμβάνουν Negram, Nevigramon, Gramurin και Palin, που λαμβάνονται με βάση ναλιδιξικά, πιπεμιδικά και οξολινικά οξέα. Τα αντιβιοτικά κινολόνης είναι τα φάρμακα επιλογής στη θεραπεία της βακτηριακής φλεγμονής του ουροποιητικού συστήματος, όπου φθάνουν στη μέγιστη συγκέντρωση, καθώς εκκρίνονται αμετάβλητα.

Αποτελεσματική έναντι της σαλμονέλας, του shigella, του klebsiella και άλλων εντεροβακτηρίων, αλλά διεισδύουν ελάχιστα στους ιστούς, κάτι που δεν επιτρέπει τη χρήση κινολονών για συστηματική αντιβιοτική θεραπεία, περιορίζεται σε ορισμένες εντερικές παθολογίες..

Οι θετικοί σε gram cocci, Pseudomonas aeruginosa και όλα τα αναερόβια είναι ανθεκτικά. Επιπλέον, αρκετές σημαντικές παρενέργειες παρατηρούνται με τη μορφή αναιμίας, δυσπεψίας, κυτταροπενίας και επιβλαβών επιδράσεων στο ήπαρ και στα νεφρά (οι κινολόνες αντενδείκνυται σε ασθενείς με διαγνωσμένες παθολογίες αυτών των οργάνων).

Σχεδόν δύο δεκαετίες πειραμάτων έρευνας και βελτίωσης οδήγησαν στη δημιουργία φθοροκινολονών δεύτερης γενιάς.

Η πρώτη ήταν η Norfloxacin, που ελήφθη με την προσθήκη ενός ατόμου φθορίου σε ένα μόριο (σε 6 θέση). Η ικανότητα διείσδυσης στο σώμα, επιτυγχάνοντας αυξημένες συγκεντρώσεις στους ιστούς, κατέστησε δυνατή τη χρήση του για τη θεραπεία συστημικών λοιμώξεων που προκαλούνται από Staphylococcus aureus, πολλούς μικροοργανισμούς γραμμαρίου και μερικά γραμμάρια + ραβδιά.

Η σιπροφλοξασίνη έχει γίνει το χρυσό πρότυπο, το οποίο χρησιμοποιείται ευρέως στη χημειοθεραπεία για ασθένειες της ουρογεννητικής σφαίρας, της πνευμονίας, της βρογχίτιδας, της προστατίτιδας, του άνθρακα και της γονόρροιας.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι λίγες, γεγονός που συμβάλλει στην καλή ανοχή των ασθενών.

Αυτή η τάξη πήρε το όνομά της λόγω της υψηλής αποτελεσματικότητάς της έναντι ασθενειών του κατώτερου και άνω αναπνευστικού συστήματος. Η βακτηριοκτόνος δράση κατά των ανθεκτικών (έναντι της πενικιλίνης και των παραγώγων της) των πνευμονιόκοκκων αποτελεί εγγύηση επιτυχούς θεραπείας της ιγμορίτιδας, της πνευμονίας και της βρογχίτιδας στο οξύ στάδιο. Στην ιατρική πρακτική, η λεβοφλοξασίνη (το αριστερό ισομερές της Ofloxacin), η Sparfloxacin και η Temafloxacin χρησιμοποιούνται.

Η βιοδιαθεσιμότητά τους είναι 100%, γεγονός που σας επιτρέπει να αντιμετωπίζετε επιτυχώς μολυσματικές ασθένειες οποιασδήποτε σοβαρότητας..

Η μοξιφλοξασίνη (Avelox) και η ημιφλοξασίνη χαρακτηρίζονται από την ίδια βακτηριοκτόνο δράση με τα χημικά παρασκευάσματα φθοροκινολόνης της προηγούμενης ομάδας.

Αναστέλλουν τη δράση των πνευμονιόκοκκων ανθεκτικών σε πενικιλλίνη και μακρολίδια, αναερόβια και άτυπα βακτήρια (χλαμύδια και μυκόπλασμα). Αποτελεσματική για μόλυνση του κατώτερου και άνω αναπνευστικού συστήματος, φλεγμονή των μαλακών ιστών και του δέρματος.
Αυτό περιλαμβάνει επίσης Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin και μερικά άλλα. Ωστόσο, κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, αποκαλύφθηκε η τοξικότητά τους και, κατά συνέπεια, ένας μεγάλος αριθμός παρενεργειών. Επομένως, αυτά τα είδη έχουν αποσυρθεί από την αγορά και δεν χρησιμοποιούνται σήμερα στην ιατρική πρακτική..

Ο δρόμος για την απόκτηση σύγχρονων εξαιρετικά αποτελεσματικών φαρμάκων κατηγορίας φθοροκινολόνης ήταν αρκετά μακρύς..

Όλα ξεκίνησαν το 1962, όταν το ναλιδιξικό οξύ ελήφθη τυχαία από χλωροκίνη (μια ανθελονοσιακή ουσία).

Αυτή η ένωση έδειξε μέτρια βιοδραστικότητα έναντι αρνητικών κατά gram βακτηρίων ως αποτέλεσμα της δοκιμής..

Η απορρόφηση από το πεπτικό σύστημα ήταν επίσης χαμηλή, γεγονός που δεν επέτρεψε τη χρήση ναλιδιξικού οξέος για τη θεραπεία συστημικών λοιμώξεων. Ωστόσο, το φάρμακο έφτασε σε υψηλές συγκεντρώσεις στο στάδιο της αποβολής από το σώμα, λόγω του οποίου άρχισε να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ουρογεννητικής σφαίρας και ορισμένων μολυσματικών ασθενειών του εντέρου. Το οξύ δεν έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως στην κλινική, καθώς η αντίσταση στα παθογόνα αναπτύσσεται γρήγορα στα παθογόνα..

Nalidixic, που λαμβάνεται αργότερα πιπεμιδικά και οξολινικά οξέα, καθώς και φάρμακα που βασίζονται σε αυτά (Rosoxacin, Tsinoksatsin και άλλα) - αντιβιοτικά κινολόνης. Η χαμηλή τους απόδοση ώθησε τους επιστήμονες να συνεχίσουν την έρευνα και να δημιουργήσουν πιο αποτελεσματικές επιλογές. Ως αποτέλεσμα πολυάριθμων πειραμάτων το 1978, η Norfloxacin συντέθηκε συνδέοντας ένα άτομο φθορίου σε ένα μόριο κινολόνης. Η υψηλή βακτηριοκτόνος δράση και η βιοδιαθεσιμότητα παρείχαν ένα ευρύτερο πεδίο χρήσης και οι επιστήμονες ενδιαφέρθηκαν σοβαρά για τις προοπτικές των φθοροκινολονών και τη βελτίωσή τους.

Από τις αρχές της δεκαετίας του '80, έχουν ληφθεί πολλά φάρμακα, 30 από τα οποία έχουν δοκιμαστεί κλινικά και 12 χρησιμοποιούνται ευρέως στην ιατρική πρακτική..

Διαβάστε περισσότερα: Ο εφευρέτης των αντιβιοτικών ή η ιστορία της σωτηρίας της ανθρωπότητας

Η χαμηλή αντιμικροβιακή δραστηριότητα και ένα πολύ στενό φάσμα δράσης φαρμάκων πρώτης γενιάς έχουν περιορίσει εδώ και πολύ καιρό τη χρήση φθοροκινολονών αποκλειστικά από ουρολογικές και εντερικές βακτηριακές λοιμώξεις.

Ωστόσο, οι επακόλουθες εξελίξεις επέτρεψαν την απόκτηση εξαιρετικά αποτελεσματικών φαρμάκων που ανταγωνίζονται σήμερα με αντιβακτηριακά παρασκευάσματα πενικιλλίνης και μακρολίδες. Οι σύγχρονες φθοριωμένες αναπνευστικές φόρμουλες έχουν βρει τη θέση τους σε διάφορους τομείς της ιατρικής:

Τα εντεροβακτήρια της φλεγμονής του κάτω εντέρου αντιμετωπίστηκαν επιτυχώς από το Nevigramon..

Καθώς δημιουργούνται πιο προηγμένα φάρμακα αυτής της ομάδας που είναι δραστικά έναντι των περισσότερων βακίλων, το πεδίο εφαρμογής έχει διευρυνθεί.

Η δραστηριότητα των δισκίων αντιμικροβιακού τύπου φθοροκινολόνης στην καταπολέμηση πολλών παθογόνων (ειδικά άτυπων) προκαλεί επιτυχημένη χημειοθεραπεία για σεξουαλικά μεταδιδόμενες λοιμώξεις (όπως μυκοπλάσμωση, χλαμύδια), καθώς και γονόρροια.

Η βακτηριακή κολπίτιδα σε γυναίκες που προκαλείται από στελέχη ανθεκτικά στην πενικιλίνη προσφέρεται επίσης για συστηματική και τοπική θεραπεία..

Η φλεγμονή και η παραβίαση της ακεραιότητας της επιδερμίδας που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους και μυκοβακτήρια αντιμετωπίζονται με τα κατάλληλα φάρμακα κατηγορίας (Sparfloxacin).

Χρησιμοποιούνται τόσο συστημικά (δισκία, ενέσεις), όσο και για τοπική εφαρμογή..

Χημικά παρασκευάσματα τρίτης γενιάς, εξαιρετικά αποτελεσματικά έναντι της συντριπτικής πλειονότητας των παθογόνων βακίλων, χρησιμοποιούνται ευρέως για τη θεραπεία οργάνων ΩΡΛ. Η φλεγμονή των παραρρινικών κόλπων (ιγμορίτιδα) σταματά γρήγορα από τη λεβοφλοξασίνη και τα ανάλογα της.

Εάν η ασθένεια προκαλείται από στελέχη μικροοργανισμών που είναι ανθεκτικά στις περισσότερες φθοροκινολόνες, συνιστάται η χρήση Moxi ή Gemifloxacin.

Για πολύ καιρό, οι επιστήμονες δεν μπόρεσαν να αποκτήσουν σταθερές χημικές ενώσεις κατάλληλες για τη δημιουργία υγρών μορφών δοσολογίας. Αυτό κατέστησε δύσκολη τη χρήση φθοροκινολονών ως τοπικά φάρμακα. Ωστόσο, βελτιώνοντας περαιτέρω τους τύπους, ελήφθησαν αλοιφές και οφθαλμικές σταγόνες..

Η λομεφλοξασίνη, η λεβοφλοξασίνη και η μοξιφλοξασίνη ενδείκνυνται για τη θεραπεία της επιπεφυκίτιδας, της κερατίτιδας, των μετεγχειρητικών φλεγμονωδών διεργασιών και για την πρόληψη της τελευταίας.

Τα δισκία φθοροκινολόνης και άλλες μορφές δοσολογίας που ονομάζονται αναπνευστικά, είναι εξαιρετικά για τη διακοπή της φλεγμονής του κατώτερου και άνω αναπνευστικού συστήματος που προκαλείται από πνευμονιόκοκκους. Όταν μολύνονται με στελέχη ανθεκτικά σε μακρολίδες και παράγωγα πενικιλλίνης, συνήθως συνταγογραφούνται Gemifloxacin και Moxifloxacin. Χαρακτηρίζονται από χαμηλή τοξικότητα και είναι καλά ανεκτά. Στο σύνθετο χημειοθεραπεία της φυματίωσης, η λομεφλοξασίνη και η σπαρφλοξασίνη χρησιμοποιούνται επιτυχώς. Το τελευταίο, ωστόσο, πιο συχνά από άλλα προκαλεί αρνητικές συνέπειες (φωτοδερματίτιδα).

Οι φθοροκινολόνες είναι τα φάρμακα επιλογής για την καταπολέμηση των μολυσματικών ασθενειών του ουροποιητικού συστήματος. Αντιμετωπίζουν αποτελεσματικά τόσο τα gram-θετικά όσο και τα gram-αρνητικά παθογόνα, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που είναι ανθεκτικά σε άλλες ομάδες αντιβακτηριακών παραγόντων..

Σε αντίθεση με τα αντιβιοτικά κινολόνης, τα φάρμακα 2 και οι επόμενες γενιές για τα νεφρά είναι μη τοξικά. Δεδομένου ότι η ανεπιθύμητη ενέργεια δεν είναι έντονη, η σιπροφλοξασίνη, η Norfloxacin, η Lomefloxacin, η Ofloxacin και η Levofloxacin είναι καλά ανεκτές από τους ασθενείς. Συνταγογραφείται με τη μορφή δισκίων και ενέσιμων διαλυμάτων.

Όπως όλα τα αντιβακτηριακά φάρμακα, τα χημικά παρασκευάσματα αυτής της ομάδας απαιτούν προσεκτική χρήση υπό ιατρική παρακολούθηση. Μπορούν να συνταγογραφηθούν μόνο από ειδικό που είναι σε θέση να υπολογίσει σωστά τη δόση και τη διάρκεια της πορείας χορήγησης. Η ανεξαρτησία στην επιλογή και την ακύρωση είναι απαράδεκτη εδώ.

Ένα θετικό αποτέλεσμα της αντιβιοτικής θεραπείας εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τον σωστό προσδιορισμό του παθογόνου. Οι φθοροκινολόνες είναι ιδιαίτερα δραστικές έναντι των ακόλουθων παθογόνων μικροχλωρίδων:

  • Gram-negative - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, anthrax, Pseudomonas aeruginosa και άλλα.
  • Gram-positive - στρεπτόκοκκοι, clostridia, legionella και άλλα.
  • Μυκοβακτήρια, συμπεριλαμβανομένου του βακίλλου.

Μια τέτοια διαφορετική αντιβακτηριακή δραστηριότητα συμβάλλει στην ευρεία χρήση σε διάφορους τομείς της ιατρικής. Τα φάρμακα φθοροκινολόνης αντιμετωπίζουν επιτυχώς λοιμώξεις της ουρογεννητικής σφαίρας, σεξουαλικά μεταδιδόμενες ασθένειες, πνευμονία (συμπεριλαμβανομένων των άτυπων), παροξύνσεις χρόνιας βρογχίτιδας, φλεγμονή των παραρρινικών κόλπων, οφθαλμικές ασθένειες βακτηριακής προέλευσης, οστεομυελίτιδα, εντεροκολίτιδα, βαθιά βλάβη στο δέρμα, συνοδευόμενη από εξουδετέρωση.

Ο κατάλογος των ασθενειών που επιδέχονται θεραπεία με φθοροκινολόνες είναι πολύ εκτενής. Επιπλέον, αυτά τα φάρμακα είναι βέλτιστα σε περίπτωση αναποτελεσματικότητας της πενικιλίνης και των μακρολίδων, καθώς και σε σοβαρές μορφές φυσικά.

Προκειμένου η αντιβιοτική θεραπεία να αποφέρει αποκλειστικά οφέλη, είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη οι αντενδείξεις αυτής της ομάδας χημικών παρασκευασμάτων. Τα ναλιδιξικά και οξολινικά οξέα είναι τοξικά για τους νεφρούς και, κατά συνέπεια, απαγορεύονται για χρήση από άτομα με νεφρική ανεπάρκεια. Τα πιο σύγχρονα φάρμακα έχουν επίσης κάποιους σοβαρούς περιορισμούς..

Η σειρά αντιβιοτικών φθοροκινολόνης έχει τερατογόνο δράση (προκαλεί μεταλλάξεις και ενδομήτριες δυσπλασίες) και επομένως απαγορεύεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, μπορεί να προκαλέσει πρήξιμο και υδροκέφαλο σε ένα νεογέννητο.

Σε μικρά και μεσήλικες παιδιά, υπό την επίδραση αυτών των χημικών ουσιών, η ανάπτυξη των οστών επιβραδύνεται, οπότε μπορούν να συνταγογραφηθούν μόνο ως έσχατη λύση (όταν το θεραπευτικό όφελος υπερβαίνει την πιθανή βλάβη). Οι ηλικιωμένοι έχουν αυξημένο κίνδυνο ρήξης τένοντα. Επιπλέον, δεν συνιστάται η χρήση αυτής της ομάδας αντιμικροβιακών δισκίων στο διαγνωσμένο σπασμωδικό σύνδρομο..

Για να μην προκαλέσετε ανεπανόρθωτη βλάβη στο σώμα σας, πρέπει να ακολουθείτε αυστηρά τις ιατρικές συνταγές και να μην κάνετε αυτοθεραπεία!

Διαβάστε παρακάτω: Μοναδικά δεδομένα συμβατότητας με αντιβιοτικά στους πίνακες

Εξακολουθείτε να έχετε ερωτήσεις; Λάβετε δωρεάν συμβουλή με το γιατρό σας τώρα.!

Πατώντας το κουμπί θα οδηγηθεί σε μια ειδική σελίδα του ιστότοπού μας με μια φόρμα σχολίων με έναν ειδικό του προφίλ σας.

Δωρεάν συμβουλή γιατρού

Στα σύγχρονα φαρμακευτικά προϊόντα, τα αντιβιοτικά φθοροκινολόνες ανήκουν σε μια ανεξάρτητη ομάδα φαρμάκων που λαμβάνονται ως αποτέλεσμα της χημικής σύνθεσης και έχουν ένα ευρύ φάσμα δράσης. Χαρακτηρίζονται από υψηλές φαρμακοκινητικές ιδιότητες και εξαιρετική διείσδυση σε κύτταρα και ιστούς, συμπεριλαμβανομένων μεμβρανών βακτηριακών και μακροοργανισμών..

Επί του παρόντος, όλες οι φθοροκινολόνες χωρίζονται σε 4 κύριες ομάδες, οι οποίες καθορίζουν τις ιδιότητες και τα χαρακτηριστικά τους.

Η ακολουθία ανάπτυξης νέων φαρμάκων είναι η βάση για τον διαχωρισμό τους σε ομάδες. Έτσι, οι φθοροκινολόνες της 1ης, 2ης, 3ης και 4ης γενιάς είναι γνωστές.

Τα πρώτα φάρμακα αναπτύχθηκαν τη δεκαετία του '60 του περασμένου αιώνα. Το ναλιδιξικό οξύ (δραστική ουσία) των αντιβιοτικών και τα συστατικά του (οξολινικά και πιπεμιδικά οξέα) έχουν δείξει καλά αποτελέσματα στην καταπολέμηση των βακτηρίων που προκαλούν απλές παθολογίες του ουρογεννητικού συστήματος και των εντέρων (δυσεντερία, εντεροκολίτιδα).

Τα ακόλουθα φάρμακα ανήκουν στην πρώτη γενιά: Negram, Nevigramon - φάρμακα που βασίζονται στο ναλιδιξικό οξύ. Έχουν αρνητική επίδραση στους ακόλουθους τύπους βακτηρίων: protea, salmonella, shigella, klebsiella.

Παρά την υψηλή απόδοση, αυτά τα κεφάλαια χαρακτηρίζονται από μειωμένη βιοδιαπερατότητα και μεγάλο αριθμό παρενεργειών. Έτσι, πολλές μελέτες έχουν δείξει απόλυτη αντοχή στα αντιβιοτικά βακτηρίων όπως οι θετικοί κατά gram κόκκοι, τα αναερόβια και το Pseudomonas aeruginosa.

Κατά τη λήψη ναρκωτικών, οι ασθενείς παραπονέθηκαν για δυσπεπτικές διαταραχές, αιμολυτική αναιμία, υπερένταση του νευρικού συστήματος και κυτταροπενία. Επιπλέον, τα αποτελέσματα των φαρμάκων απαγορεύουν τη λήψη τους σε οξεία πυελονεφρίτιδα και νεφρική ανεπάρκεια..

Επειδή όμως τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας αναγνωρίστηκαν ως μια πολλά υποσχόμενη κατεύθυνση, η έρευνα και η ανάπτυξη νέων φαρμάκων δεν σταμάτησαν. 20 χρόνια μετά την εμφάνιση ναλιδιξικού οξέος, συντέθηκαν αντιμικροβιακά φθοροκινολόνης, αναστολείς DNA γυράσης.

Βασικά νέες ουσίες ελήφθησαν με την εισαγωγή ατόμων φθορίου σε μόρια κινολίνης. Λόγω αυτής της ένωσης, πήραν το όνομά τους - φθοροκινολόνες. Η βακτηριοκτόνος αποτελεσματικότητα και τα χαρακτηριστικά των παρασκευασμάτων εξαρτώνται πλήρως από τον αριθμό των ατόμων φθορίου (ένα ή περισσότερα) και τη θέση τους σε διαφορετικές θέσεις των ατόμων κινολίνης.

Οι φθοροκινολόνες δεύτερης γενιάς έχουν δείξει πολλά πλεονεκτήματα έναντι των καθαρών κινολονών.

Μια σημαντική ανακάλυψη στα φαρμακευτικά προϊόντα ήταν η ικανότητα των φαρμάκων να επηρεάζουν συνολικά τους ακόλουθους τύπους βακτηρίων:

  • Gram-αρνητικοί κόκκοι και ράβδοι (σαλμονέλα, protea, shigella, enterobacteria, οδοντώσεις, cytrobacteria, meningococci, gonococci, κ.λπ.)
  • θετικοί σε gram βακίλους (corynebacteria, listeria, anthrax pathogen);
  • σταφυλόκοκκοι;
  • λεγεωνέλα;
  • σε ορισμένες περιπτώσεις, βάκιλος φυματίωσης.

Οι φθοροκινολόνες δεύτερης γενιάς περιλαμβάνουν:

  1. Η σιπροφλοξασίνη (Ciprinol και Tsiprobay), ονομάζεται το πρότυπο χρυσού σε αυτήν την ομάδα φαρμάκων. Το φάρμακο χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία λοιμώξεων της κατώτερης αναπνευστικής οδού (νοσοκομειακή πνευμονία και χρόνια βρογχίτιδα), του ουροποιητικού συστήματος και των εντέρων (σαλμονέλλωση, σιγέλλωση). Επίσης, ο κατάλογος των παθολογιών που πρέπει να αντιμετωπιστούν με αυτό το φάρμακο περιλαμβάνει μολυσματικές ασθένειες όπως προστατίτιδα, σήψη, φυματίωση, γονόρροια, άνθρακα.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), η οποία δημιουργεί τη μέγιστη συγκέντρωση δραστικών ουσιών στο ουροποιητικό σύστημα και στο γαστρεντερικό σωλήνα. Ενδείξεις χρήσης είναι λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος και των εντέρων, προστατίτιδα, γονόρροια.
  3. Η οφλοξασίνη (Tarivid, Ofloxin) είναι το πιο αποτελεσματικό φάρμακο μεταξύ των φθοροκινολονών δεύτερης γενιάς σε σχέση με τα χλαμύδια και τους πνευμονιόκοκκους. Η επίδρασή του στα αναερόβια βακτήρια είναι ελαφρώς χειρότερη. Είναι συνταγογραφούμενο για τη θεραπεία λοιμώξεων των κατωτέρων αναπνευστικών και ουροφόρων οδών, με τον προστάτη, τις εντερικές παθολογίες, τη γονόρροια, τη φυματίωση, τις σοβαρές μολυσματικές βλάβες των πυελικών οργάνων, το δέρμα, τις αρθρώσεις, τα οστά και τους μαλακούς ιστούς.
  4. Η πεφλοξασίνη (Abactal) είναι κάπως κατώτερη στην αποτελεσματικότητα από τα παραπάνω φάρμακα, αλλά διεισδύει καλύτερα μέσω των βιολογικών κελυφών βακτηρίων. Χρησιμοποιείται για τις ίδιες παθολογίες με άλλα αντιβιοτικά της σειράς φθοροκινολόνης, συμπεριλαμβανομένης της δευτερογενούς βακτηριακής μηνιγγίτιδας.
  5. Η λομεφλοξασίνη (Maksakvin) δεν επηρεάζει την αναερόβια λοίμωξη και παρουσιάζει κακά αποτελέσματα όταν αλληλεπιδρά με πνευμονιόκοκκους, αλλά διαφέρει στη βιοδιαθεσιμότητα φτάνοντας το 100%. Χρησιμοποιείται στη Ρωσία για τη θεραπεία της χρόνιας βρογχίτιδας, των ουρογεννητικών λοιμώξεων και της φυματίωσης (σε σύνθετη θεραπεία).

Φάρμακα από την ομάδα των φθοροκινολονών έχουν ηγετική θέση στη θεραπεία των παθολογιών που προκαλούνται από βακτηριακές λοιμώξεις. Τα κύρια πλεονεκτήματά τους μέχρι σήμερα είναι:

  • υψηλό επίπεδο βιοδραστικότητας ·
  • έναν μοναδικό μηχανισμό έκθεσης, που δεν χρησιμοποιείται από οποιοδήποτε άλλο φάρμακο για το σκοπό αυτό ·
  • εξαιρετική διείσδυση μέσω βακτηριακών μεμβρανών και την ικανότητα δημιουργίας προστατευτικών ουσιών στο κύτταρο που βρίσκονται κοντά στον ορό σε συγκέντρωση.
  • καλή ανοχή ασθενούς.

Αντιβιοτικά φθοροκινολονών 4 γενεών

Γιατί χρειάζονται αντιβιοτικά στην εποχή μας, ακόμη και ένας μαθητής ξέρει. Όμως, η φράση «ευρύ φάσμα» μερικές φορές εγείρει ερωτήσεις σε ασθενείς. Γιατί είναι "ευρύ"; Ίσως λιγότερη βλάβη θα προέλθει από ένα αντιβιοτικό στενού φάσματος?

Τα βακτήρια είναι πολύ αρχαία, συνήθως μονοκύτταρα, μη πυρηνικοί μικροοργανισμοί που ζουν σε έδαφος, νερό, ανθρώπους και ζώα. Τα «καλά» bifidobacteria και lactobacilli ζουν στο ανθρώπινο σώμα · αυτά τα βακτήρια σχηματίζουν την ανθρώπινη μικροχλωρίδα.

Άλλοι μικροοργανισμοί υπάρχουν μαζί τους, ονομάζονται υπό όρους παθογόνοι. Με ασθένειες και στρες, το ανοσοποιητικό σύστημα αποτυγχάνει και αυτά τα βακτήρια γίνονται εντελώς εχθρικά. Και φυσικά, διάφορα μικρόβια που προκαλούν ασθένειες εισέρχονται στο σώμα.

Οι επιστήμονες διαίρεσαν τα βακτήρια σε δύο ομάδες, θετικά κατά gram (Gram +) και αρνητικά κατά gram (Gram -). Τα κορηνοβακτήρια, οι σταφυλόκοκκοι, η λιστέρια, οι στρεπτόκοκκοι, οι εντερόκοκκοι, τα κλοστρίδια ανήκουν στην ομάδα θετικών κατά gram βακτηρίων. Οι αιτιολογικοί παράγοντες αυτής της ομάδας, κατά κανόνα, είναι η αιτία ασθενειών του αυτιού, των ματιών, των βρόγχων, των πνευμόνων, του ρινοφάρυγγου κ.λπ..

Τα gram-αρνητικά βακτήρια επηρεάζουν αρνητικά τα έντερα και το ουρογεννητικό σύστημα. Τέτοια παθογόνα περιλαμβάνουν Escherichia coli, Moraxella, Salmonella, Klebsiella, Shigella κ.λπ..

Με βάση αυτόν τον διαχωρισμό βακτηρίων, συνταγογραφείται αντιβιοτική θεραπεία για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από ορισμένα παθογόνα. Εάν η ασθένεια είναι «τυπική» ή υπάρχει αποτέλεσμα βακτηριακής καλλιέργειας, ο γιατρός συνταγογραφεί ένα αντιβιοτικό που θα αντιμετωπίσει παθογόνα που ανήκουν σε μία από τις ομάδες. Όταν δεν υπάρχει χρόνος για ανάλυση και ο γιατρός αμφιβάλλει τον αιτιολογικό παράγοντα, τότε συνταγογραφούνται αντιβιοτικά με ευρύτερο φάσμα δράσης για θεραπεία. Αυτά τα αντιβιοτικά είναι βακτηριοκτόνα έναντι μεγάλου αριθμού παθογόνων..

Τέτοια αντιβιοτικά χωρίζονται σε ομάδες. Ένα από αυτά είναι μια ομάδα φθοροκινολονών..

Κινολόνες και φθοροκινολόνες

Τα φάρμακα κατηγορίας κινολόνης έχουν χρησιμοποιηθεί στην ιατρική πρακτική από τις αρχές της δεκαετίας του '60 του περασμένου αιώνα. Οι κινολόνες χωρίζονται σε μη φθοριωμένες κινολόνες και φθοροκινολόνες.

  • Οι μη φθοριωμένες κινολόνες έχουν αντιβακτηριακή επίδραση κυρίως στην gram-αρνητική ομάδα βακτηρίων.
  • Στις φθοροκινολόνες, το πλάτος του φάσματος δράσης είναι πολύ μεγαλύτερο. Εκτός από την επιρροή ενός αριθμού βακτηρίων Gram, οι φθοροκινολόνες έχουν καταπολεμήσει επιτυχώς μια ομάδα θετικών κατά gram βακτηρίων. Τα αντιβιοτικά φθοροκινολόνες εμφανίζουν υψηλή βακτηριοκτόνο δράση, χάρη σε αυτό, έχουν αναπτυχθεί επίσης τοπικά φάρμακα (σταγόνες, αλοιφές) που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ασθενειών των αυτιών και των ματιών.

Τέσσερις γενιές ναρκωτικών

  • Οι κινολόνες πρώτης γενιάς ονομάζονται μη φθοριωμένες κινολόνες. Αποτελείται από οξολινικά, ναλιδιξικά και πιπεμιδικά οξέα. Για παράδειγμα, με βάση το ναλιδιξικό οξύ, διατίθενται ουροαντιπτικά φάρμακα Negram και Nevigramon. Αυτά τα αντιβιοτικά δρουν βακτηριοκτόνα κατά της σαλμονέλας, του Klebsiella, του Shigella, αλλά δεν αντιμετωπίζουν καλά τα αναερόβια βακτήρια και τα βακτήρια Gram +..
  • Η 2η γενιά φαρμάκων φθοροκινολόνης αποτελείται από τα ακόλουθα αντιβιοτικά: νορφλοξασίνη, λομεφλοξασίνη, οφλοξασίνη, πεφλοξασίνη, καθώς και σιπροφλοξασίνη. Με την εισαγωγή ατόμων φθορίου στα μόρια κινολόνης, το τελευταίο έγινε γνωστό ως φθοροκινολόνες. Οι φθοροκινολόνες της 2ης γενιάς πολεμούν καλά με μεγάλο αριθμό γραμμομάκκων και ράβδων (Shigella, Salmonella, Gonococcus κ.λπ.). Με θετικούς σε gram βακίλους (Listeria, Corynebacterium, κ.λπ.), Legionella, Staphylococcus, κ.λπ. Ciprofloxacin, Lomefloxacin και Ofloxacin καταστέλλουν την αύξηση των μυκοβακτηρίων που προκαλούν φυματίωση, αλλά δεν είναι πολύ δραστικά στον έλεγχο των πνευμονιόκοκκων, των χλαμυδίων και του μυκοπλάσματος.

Ονόματα φαρμάκων που περιέχουν 2 γενεές φθοροκινολόνες

  1. Η σιπροφλοξασίνη (Ciprolet, Phloximet) συνταγογραφείται για τη θεραπεία της μέσης ωτίτιδας, της ιγμορίτιδας. Σε ασθένειες του ουροποιητικού συστήματος - κυστίτιδα, προστάτης, πυελονεφρίτιδα. Για τη θεραπεία γαστρεντερικών παθήσεων, για παράδειγμα, βακτηριακή διάρροια. Στη γυναικολογία - αδενίτιδα, ενδομητρίτιδα, σαλπιγγίτιδα, πυελικό απόστημα. Με πυώδη αρθρίτιδα, χολοκυστίτιδα, περιτονίτιδα, γονόρροια, κλπ. Χρησιμοποιείται σε μορφή σταγόνας για οφθαλμικές παθήσεις όπως η κερακινοεκτιμπίτιδα και η κερατίτιδα, η βλεφαρίτιδα κλπ.
  2. Η πεφλοξασίνη (Perty, Abaktal, Unikpef) συνταγογραφείται για τη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος. Έχει σημασία για τη θεραπεία σοβαρών μορφών γαστρεντερικών παθήσεων, για παράδειγμα, της σαλμονέλλωσης. Αποτελεσματικό για βακτηριακή προστατίτιδα και γονόρροια. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών στους οποίους η ανοσολογική κατάσταση είναι μειωμένη. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών του ρινοφάρυγγα, του λαιμού, του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος κ.λπ..
  3. Η Ofloxacin (Uniflox, Phloxal, Zanocin) αντιμετωπίζει ιγμορίτιδα και μέση ωτίτιδα. Συμπεριφέρεται ενεργά εναντίον βακτηρίων που προκαλούν ασθένειες του ουροποιητικού συστήματος. Εφαρμόζεται στη θεραπεία της γονόρροιας, των χλαμυδίων, της μηνιγγίτιδας. Με τοπική θεραπεία με αντιβιοτικό στάγδην ή αλοιφή, αντιμετωπίζονται ασθένειες των ματιών όπως το κριθάρι, το έλκος του κερατοειδούς, η επιπεφυκίτιδα κ.λπ. Από τα αντιβιοτικά 2ης γενιάς, η Ofloxacin ασχολείται αποτελεσματικότερα με τους πνευμονιόκοκκους και τα χλαμύδια.
  4. Λομεφλοξασίνη (Lomflox, Lomacin). Ορισμένες ομάδες στρεπτόκοκκου και αναερόβιων βακτηρίων είναι ανθεκτικές στο φάρμακο, αλλά αυτό το αντιβιοτικό έχει υψηλή δραστικότητα σε μεγάλο αριθμό μικροοργανισμών, ακόμη και στις μικρότερες συγκεντρώσεις. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών με φυματίωση ως μέρος σύνθετης θεραπείας. Είναι συνταγογραφούμενο για τη θεραπεία ασθενειών του ουρογεννητικού συστήματος, για τοπική χρήση στη θεραπεία ασθενειών στην οφθαλμολογία κ.λπ. Έχει μικρή δραστηριότητα στην καταπολέμηση των πνευμονιόκοκκων, των μυκοπλασμάτων και των χλαμυδίων..
  5. Η νορφλοξασίνη (Norbactin, Normax, Norflohexal) χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών στην οφθαλμολογία, την ουρολογία, τη γυναικολογία κ.λπ..

3η γενιά φθοροκινολονών

Η 3η γενιά φθοροκινολονών ονομάζεται επίσης αναπνευστικές φθοροκινολόνες. Αυτά τα αντιβιοτικά έχουν το ίδιο ευρύ φάσμα επιρροής με τις φθοροκινολόνες της προηγούμενης γενιάς, και τα ξεπερνούν επίσης στην καταπολέμηση των πνευμονιόκοκκων, των χλαμυδίων, των μυκοπλασμάτων και άλλων παθογόνων λοιμώξεων του αναπνευστικού. Λόγω αυτού, η 3η γενιά παρασκευασμάτων φθοροκινολόνης χρησιμοποιείται συχνά για τη θεραπεία ασθενειών του αναπνευστικού συστήματος..

Ονόματα φαρμάκων που περιέχουν 3 γενεές φθοροκινολόνες

  1. Η λεβοφλοξασίνη (Floracid, Levostar, Levolet R) είναι 2 φορές ισχυρότερη σε σχέση με τα βακτήρια από τον προκάτοχό της, 2η γενιά της τοξακίνης. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος και των οργάνων ΩΡΛ (ωτίτιδα μέσων, ιγμορίτιδα). Είναι συνταγογραφείται για ασθένειες του ουροποιητικού συστήματος, χρόνια προστατίτιδα, σεξουαλικά μεταδιδόμενες ασθένειες, στη θεραπεία της οξείας πυελονεφρίτιδας. Με τη μορφή σταγόνων, αυτό το αντιβιοτικό χρησιμοποιείται στην οφθαλμολογία για οφθαλμικές λοιμώξεις. Καλύτερα ανεκτό από το αντιβιοτικό 2ης γενιάς της τοξασίνης.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) όσον αφορά το εύρος του φάσματος δραστηριότητας, αυτό το αντιβιοτικό είναι πιο κοντά στη λεβοφλοξασίνη. Είναι πολύ αποτελεσματικό στην καταπολέμηση των μυκοβακτηρίων. Η διάρκεια της δράσης είναι υψηλότερη από αυτήν των άλλων φθοροκινολονών. Χρησιμοποιείται για την καταπολέμηση των βακτηρίων στους παραρρινικούς κόλπους, στο μεσαίο αυτί. Στη θεραπεία ασθενειών των νεφρών, του αναπαραγωγικού συστήματος, της βακτηριακής βλάβης στο δέρμα και των μαλακών ιστών, λοιμώξεων του γαστρεντερικού σωλήνα, των οστών, των αρθρώσεων κ.λπ..

Η 4η γενιά φαρμάκων φθοροκινολόνης περιλαμβάνει τα ακόλουθα πιο γνωστά φάρμακα: μοξιφλοξασίνη, ημιφλοξασίνη, γκατιφλοξασίνη.

Φάρμακα που περιέχουν 4 γενεές φθοροκινολόνες

  1. Η αιμιφλοξασίνη (Fact) χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πνευμονίας, της χρόνιας βρογχίτιδας, της ιγμορίτιδας κ.λπ..
  2. Γατιφλοξασίνη (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Η βιοδιαθεσιμότητα αυτού του αντιβιοτικού είναι πολύ υψηλή, περίπου 96%, όταν λαμβάνεται από το στόμα. Στον ιστό των πνευμόνων, μεσαίο αυτί, βρογχική μεμβράνη, σπέρμα, βλεννογόνος των παραρρινικών κόλπων, ωοθήκες, καταγράφονται αρκετά μεγάλες συγκεντρώσεις. Είναι συνταγογραφείται για τη θεραπεία ασθενειών των οργάνων ΩΡΛ, των σεξουαλικά μεταδιδόμενων ασθενειών, των ασθενειών του δέρματος και των αρθρώσεων. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της βρογχίτιδας, της πνευμονίας, της κυστικής ίνωσης, της βακτηριακής επιπεφυκίτιδας και άλλων ασθενειών που προκαλούνται από ευαίσθητα στα αντιβιοτικά βακτήρια..
  3. Μοξιφλοξασίνη (Avelox, Vigamox). Μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι αυτό το αντιβιοτικό είναι καλύτερο από άλλες φθοροκινολόνες στη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από πνευμονιόκοκκους, χλαμύδια, μυκόπλασμα, αναερόβια. Συνταγογραφείται από γιατρούς για βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα, μολυσματικές βλάβες του δέρματος, μαλακούς ιστούς. Αντιμετωπίζει τη φλεγμονή των πυελικών οργάνων. Ως υγρό, χρησιμοποιείται στην οφθαλμολογία στην τοπική θεραπεία κριθής, επιπεφυκίτιδας, βλεφαρίτιδας, ελκών του κερατοειδούς. Η υπεροχή αυτής της φθοροκινολόνης της τελευταίας γενιάς σε σχέση με τις προηγούμενες γενιές καθορίζεται επίσης από τις φαρμακοκινητικές της ιδιότητες:
    1. Οι υψηλές βακτηριοκτόνες συγκεντρώσεις σε διάφορα όργανα και ιστούς διασφαλίζονται από την καλή διαπερατότητά του.
    2. Το αντιβιοτικό μπορεί να χρησιμοποιηθεί έως μία φορά την ημέρα λόγω της μακράς κυκλοφορίας του στο σώμα..
    3. Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζεται από την απορρόφηση αυτής της φθοροκινολόνης..
    4. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου μετά από χορήγηση από το στόμα είναι από 85% έως 93%.

Αρκετά φάρμακα της σειράς φθοροκινολόνης, συγκεκριμένα η μοξιφλοξασίνη, η γκατιφλοξασίνη, η σιπροφλοξασίνη, η λομοφλοξασίνη, η λεβοφλοξασίνη, η ολοξασίνη, η σπαρφλοξασίνη, περιλαμβάνονται στη λίστα ζωτικών και βασικών φαρμάκων που έχουν εγκριθεί από την κυβέρνηση της Ρωσικής Ομοσπονδίας.

Τα αντιβιοτικά φθοροκινολόνες είναι αντιβακτηριακοί παράγοντες που λαμβάνονται με χημική σύνθεση που μπορούν να καταστέλλουν τη δραστικότητα των gram-θετικών και gram-αρνητικών μικροοργανισμών. Ανακαλύφθηκαν στα μέσα του περασμένου αιώνα και έκτοτε αντιμετώπισαν επιτυχώς πολλές επικίνδυνες ασθένειες..

Ένα σύγχρονο άτομο εκτίθεται συνεχώς σε στρες, πολλούς αρνητικούς περιβαλλοντικούς παράγοντες λόγω των οποίων το ανοσοποιητικό του σύστημα δυσλειτουργεί ή εξασθενεί. Με τη σειρά του, τα παθογόνα βακτήρια εξελίσσονται συνεχώς, μεταλλάσσονται, αποκτούν ανοσία στα αντιβιοτικά πενικιλλίνης, τα οποία χρησιμοποιήθηκαν επιτυχώς για τη θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών πριν από αρκετές δεκαετίες. Ως αποτέλεσμα, οι επικίνδυνες ασθένειες επηρεάζουν γρήγορα ένα άτομο με εξασθενημένο ανοσοποιητικό σύστημα και η θεραπεία με αντιβιοτικά της παλιάς γενιάς δεν φέρνει τα επιθυμητά αποτελέσματα..

Τα βακτήρια είναι μονοκύτταροι μικροοργανισμοί που στερούνται πυρήνα. Υπάρχουν ωφέλιμα βακτήρια που είναι απαραίτητα για το σχηματισμό μικροχλωρίδας στους ανθρώπους. Αυτά περιλαμβάνουν τα bifidobacteria, lactobacilli. Ωστόσο, υπάρχουν υπό όρους παθογόνοι μικροοργανισμοί που, υπό ταυτόχρονες συνθήκες, γίνονται επιθετικοί απέναντι στο σώμα.

Οι επιστήμονες χωρίζουν τα βακτήρια σε 2 κύριες ομάδες:

Σε αυτά περιλαμβάνονται οι σταφυλόκοκκοι, οι στρεπτόκοκκοι, η κλωστρίδια, τα κορνοβακτήρια, η λιστερία. Προκαλούν την ανάπτυξη ασθενειών του ρινοφάρυγγα, των ματιών, των αυτιών, των πνευμόνων, των βρόγχων.

Πρόκειται για Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Moraxella, Klebsiella. Έχουν αρνητική επίδραση στο ουρογεννητικό σύστημα και στα έντερα..

Με βάση αυτή τη διαφοροποίηση της βακτηριακής σειράς, ο γιατρός επιλέγει θεραπεία. Εάν ο αιτιολογικός παράγοντας της νόσου ανιχνευθεί ως αποτέλεσμα βακτηριακής καλλιέργειας, τότε συνταγογραφείται ένα αντιβιοτικό που αντιμετωπίζει το βακτήριο αυτής της ομάδας. Εάν το παθογόνο δεν μπορεί να ανιχνευθεί ή είναι αδύνατο να αναλυθεί για βακτηριακό εμβολιασμό, συνταγογραφούνται αντιβιοτικά ευρέος φάσματος, τα οποία έχουν επιζήμια επίδραση στα περισσότερα παθογόνα βακτήρια.

Ένα ευρύ φάσμα αντιβιοτικών περιλαμβάνει μια ομάδα κινολονών, η οποία περιλαμβάνει φθοροκινολόνες που καταστρέφουν gram-θετικά και gram-αρνητικά βακτήρια και μη-φθοριωμένες κινολόνες, τα οποία καταστρέφουν κυρίως gram-αρνητικά βακτήρια.

Η συστηματοποίηση των φθοροκινολονών βασίζεται σε διαφορές στη χημική δομή και στο φάσμα της αντιβακτηριακής δραστικότητας. Τα αντιβιοτικά φθοροκινολόνες χωρίζονται σε 4 γενιές ανάλογα με τον χρόνο ανάπτυξής τους..

Περιλαμβάνει ναλιδιξικά, οξολινικά, πιπεμιδικά οξέα. Με βάση το ναλιδιξικό οξύ, παράγονται ουροαντιπτικά που έχουν επιζήμια επίδραση στα Klebsiella, Salmonella, Shigella, αλλά δεν μπορούν να αντιμετωπίσουν θετικά κατά gram βακτήρια και αναερόβια.

Η πρώτη γενιά περιλαμβάνει φάρμακα Gramurin, Negram, Nevigramon, Palin, το κύριο δραστικό συστατικό του οποίου είναι το ναλιδιξικό οξύ. Επίσης, όπως το πιπεμιδικό και το οξολινικό οξύ, αντιμετωπίζει καλά τις απλές ασθένειες του ουρογεννητικού συστήματος και των εντέρων (εντεροκολίτιδα, δυσεντερία). Αποτελεσματική έναντι των εντεροβακτηρίων, αλλά διεισδύει ελάχιστα στους ιστούς, έχει χαμηλή βιοδιαπερατότητα, έχει πολλές παρενέργειες, γεγονός που καθιστά αδύνατη τη χρήση μη φθοριωμένων κινολονών ως σύνθετη θεραπεία.

Αν και η πρώτη γενιά αντιβιοτικών είχε μεγάλο αριθμό ελλείψεων, αναγνωρίστηκε ως πολλά υποσχόμενη και η ανάπτυξη στον τομέα αυτό συνεχίστηκε. Μετά από 20 χρόνια, αναπτύχθηκαν φάρμακα επόμενης γενιάς. Συντέθηκαν με εισαγωγή ατόμων φθορίου σε ένα μόριο κινολίνης. Η αποτελεσματικότητα αυτών των φαρμάκων εξαρτάται άμεσα από τον αριθμό των εισαγόμενων ατόμων φθορίου και τον εντοπισμό τους σε διαφορετικές θέσεις ατόμων κινολίνης.

Αυτή η γενιά φθοροκινολονών αποτελείται από πεφλοξασίνη, λομεφλοξασίνη, σιπροφλοξασίνη, νορφλοξασίνη. Καταστρέφουν μεγαλύτερο αριθμό gram-αρνητικών κόκκων και ράβδων, καταπολεμούν τους θετικούς κατά gram βακίλους, τους σταφυλόκοκκους, αναστέλλουν τη δραστηριότητα των μυκητιακών βακτηρίων που συμβάλλουν στην ανάπτυξη της φυματίωσης, αλλά δεν είναι αρκετά αποτελεσματικά στην καταπολέμηση των αναερόβιων, των μυκοπλασμάτων, των χλαμυδίων, των πνευμονοκόκκων.

Ο κύριος στόχος της ανάπτυξης, τον οποίο επιδιώκουν οι επιστήμονες κατά τη δημιουργία αντιβιοτικών, επιτεύχθηκε από τη δεύτερη γενιά φθοροκινολονών. Με τη βοήθειά τους, είναι δυνατόν να καταπολεμήσουμε ιδιαίτερα επικίνδυνα βακτήρια, θεραπεύοντας ασθενείς από απειλητικές για τη ζωή παθολογίες. Όμως η ανάπτυξη συνεχίστηκε και σύντομα εμφανίστηκαν ναρκωτικά 3 και 4 γενεών.

Η 3η γενιά περιλαμβάνει αναπνευστικές φθοροκινολόνες, οι οποίες έχουν αποδειχθεί αποτελεσματικές στη θεραπεία αναπνευστικών ασθενειών. Είναι πολύ πιο αποτελεσματικά στην καταπολέμηση των χλαμυδίων, των μυκοπλασμάτων και άλλων παθογόνων αναπνευστικών παθήσεων από τους προκατόχους τους και έχουν ένα ευρύ φάσμα επιδράσεων. Ενεργό ενάντια στους πνευμονιόκοκκους, οι οποίοι έχουν αναπτύξει αντοχή στην πενικιλίνη, το οποίο εγγυάται την επιτυχία στη θεραπεία της βρογχίτιδας, της ιγμορίτιδας, της πνευμονίας. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα είναι η λεβοφλοξασίνη, καθώς και η τεμαφλοξασίνη, η σπαρφλοξασίνη. Η βιοδιαθεσιμότητα αυτών των φαρμάκων είναι 100%, έτσι μπορούν να θεραπεύσουν τις πιο σοβαρές ασθένειες.

Φθοροκινολόνες 4ης γενιάς ή αναπνευστικών αναπνευστικών.

Τα φάρμακα είναι παρόμοια στη δράση τους με τις φθοροκινολόνες - αντιβιοτικά της προηγούμενης ομάδας. Ενεργούν κατά των αναερόβιων, των άτυπων βακτηρίων, των μακρολιδίων, των πνευμονιόκοκκων ανθεκτικών στην πενικιλίνη. Βοηθήστε καλά στη θεραπεία του ανώτερου και κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, των φλεγμονωδών διεργασιών του δέρματος και των μαλακών ιστών. Τα φάρμακα τελευταίας γενιάς περιλαμβάνουν το Moxifloxacin aka Avelox, το οποίο είναι το πιο αποτελεσματικό στην καταπολέμηση των πνευμονοκόκκων, των άτυπων παθογόνων, αλλά δεν είναι πολύ αποτελεσματικό κατά των αρνητικών κατά gram εντερικών μικροοργανισμών και του Pseudomonas aeruginosa.

Τα φάρμακα περιλαμβάνουν Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Αλλά είναι πολύ τοξικά, έχουν μεγάλο αριθμό παρενεργειών. Επί του παρόντος, οι 3 τελευταίοι τύποι φαρμάκων δεν χρησιμοποιούνται στην ιατρική.

Τα φάρμακα, που περιέχουν φθοροκινολόνες, βρίσκουν τη θέση τους σε διάφορους τομείς της ιατρικής. Ο κατάλογος των ασθενειών που αντιμετωπίζονται με αντιβιοτικά της σειράς φθοροκινολόλης είναι πολύ ευρύς. Χρησιμοποιούνται στη γυναικολογία, την αφροδισιολογία, την ουρολογία, τη γαστρεντερολογία, την οφθαλμολογία, τη δερματολογία, την ωτορινολαρυγγολογία, τη θεραπεία, τη νεφρολογία, την πνευμονολογία. Επίσης, αυτά τα φάρμακα είναι η καλύτερη επιλογή για την αναποτελεσματικότητα των μακρολιδίων και των πενικιλλίνων ή στην περίπτωση σοβαρών μορφών της νόσου.

Χαρακτηρίζονται από τις ακόλουθες ιδιότητες:

  • υψηλά αποτελέσματα στην καταπολέμηση των συστημικών λοιμώξεων όλων των βαθμών σοβαρότητας.
  • εύκολη ανοχή από το σώμα?
  • ελάχιστες παρενέργειες
  • αποτελεσματική κατά gram-θετικών, gram-αρνητικών βακτηρίων, αναερόβια, μυκοπλάσματα, χλαμύδια.
  • η ημιζωή είναι μεγάλη.
  • υψηλή βιοδιαθεσιμότητα (διεισδύει καλά σε όλους τους ιστούς και τα όργανα, παρέχοντας ένα ισχυρό θεραπευτικό αποτέλεσμα).

Παρά την αποτελεσματικότητα των αντιβιοτικών σειράς φθοροκινολόνης κατά την επιλογή της θεραπείας, πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι έχουν αντενδείξεις για χρήση. Απαγορεύονται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, καθώς προκαλούν ενδομήτριες δυσπλασίες στο έμβρυο και στα μωρά υδροκεφαλία. Στα μωρά, οι φθοροκινολόνες επιβραδύνουν την ανάπτυξη των οστών, επομένως, συνταγογραφούνται μόνο εάν τα οφέλη της αντιβιοτικής θεραπείας υπερβαίνουν τη βλάβη στο σώμα του παιδιού. Τα οξολινικά και ναλιδιξικά οξέα έχουν τοξική επίδραση στα νεφρά, επομένως απαγορεύονται φάρμακα μαζί τους σε περίπτωση νεφρικών προβλημάτων.

Τα αντιβιοτικά της ομάδας φθοροκινολόνης κατέχουν σωστά ηγετική θέση στη θεραπεία παθολογιών που προκαλούνται από παθογόνα βακτήρια. Έχουν υψηλό βαθμό βιοδραστικότητας, είναι καλά ανεκτά από τον άνθρωπο, διεισδύουν τέλεια μέσω της βακτηριακής μεμβράνης, δημιουργούν προστατευτικές ουσίες στο κύτταρο που είναι κοντά σε συγκέντρωση στον ορό.

Ο κατάλογος των φαρμάκων και τα ονόματα των φαρμάκων που περιέχουν φθοροκινολόνες, η αποτελεσματικότητά τους συζητούνται παρακάτω.

Σιπροφλοξασίνη. Σχεδιασμένο για τη θεραπεία ασθενειών ΩΡΛ, ουρογεννητικού συστήματος, γαστρεντερικού σωλήνα. Αποτελεσματικό για γυναικολογικά προβλήματα. Χρησιμοποιείται με τη μορφή σταγόνων για φλεγμονώδεις παθήσεις των ματιών.

Πεφλοξασίνη. Αποτελεσματική στη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών του ουροποιητικού συστήματος. Βοηθά με τη γονόρροια, την βακτηριακή προστατίτιδα. Αντιμετωπίζει σοβαρές ασθένειες του γαστρεντερικού σωλήνα, του λαιμού, του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, του ρινοφάρυγγα.

Οφλοξασίνη. Αποτελεσματική κατά των παθογόνων που προκαλούν φλεγμονή στον ουρογεννητικό σωλήνα, μέση ωτίτιδα, ιγμορίτιδα. Χρησιμοποιώντας την Ofloxacin, θεραπεύουν τη μηνιγγίτιδα, τα χλαμύδια και τη γονόρροια. Στη μορφή στάγδην, το αντιβιοτικό χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παθήσεων των ματιών, όπως έλκη του κερατοειδούς, επιπεφυκίτιδα και κριθάρι. Το φάρμακο διατίθεται επίσης με τη μορφή αλοιφής, η οποία του επιτρέπει να εφαρμόζεται τοπικά.

Νορφλοξασίνη. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της γονόρροιας, της προστατίτιδας, των ασθενειών του ουρογεννητικού συστήματος.

Οφλοξασίνη. Αποτελεσματική κατά των χλαμυδίων, του πνευμονιόκοκκου και των ανθεκτικών μορφών φυματίωσης.

Μοξιφλοξασίνη. Ένα αντιβιοτικό είναι το καλύτερο όταν πρόκειται για την εξάλειψη λοιμώξεων που προκαλούνται από μυκόπλασμα, χλαμύδια, πνευμονιόκοκκους, αναερόβια. Χρησιμοποιείται για πνευμονία, ιγμορίτιδα, φλεγμονή των πυελικών οργάνων. Σε υγρή μορφή (σταγόνες) χρησιμοποιείται από οφθαλμίατροι στη θεραπεία της βλεφαρίτιδας, του έλκους του κερατοειδούς, του κριθαριού.

Γατιφλοξασίνη. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κυστικής ίνωσης, της βρογχίτιδας, της πνευμονίας, της επιπεφυκίτιδας που προκαλείται από βακτηριακή λοίμωξη, νόσων του ΩΡΛ, ασθενειών των αρθρώσεων, του δέρματος.

Ημιφλοξασίνη. Θεραπεύουν ιγμορίτιδα, χρόνια βρογχίτιδα, πνευμονία..

Σπαρφλοξασίνη. Καταπολεμά ενεργά και αποτελεσματικά τα μυκοβακτήρια, ενώ η επίδρασή του διαρκεί πολύ περισσότερο από ό, τι άλλες φθοροκινολόνες. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με φλεγμονή του μέσου ωτός, του γνάθου, των λοιμώξεων των νεφρών, του δέρματος και των μαλακών ιστών, των γεννητικών οργάνων και των ουροποιητικών συστημάτων, του γαστρεντερικού σωλήνα, των αρθρώσεων και των οστών.

Λεβοφλοξασίνη. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών ΩΡΛ, κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, ουρογεννητικών οργάνων, ΣΜΝ, οξείας πυελονεφρίτιδας, χρόνιας προστατίτιδας. Για οφθαλμικές λοιμώξεις, η λεβοφλοξασίνη χρησιμοποιείται με τη μορφή σταγόνων. Το αντιβιοτικό είναι διπλάσιο δυνατό και ισχυρό έναντι των παθογόνων βακτηρίων, ενώ είναι καλύτερα ανεκτό από τον οργανισμό από τον προκάτοχό του Ofloxacin.

Νορφλοξασίνη. Χρησιμοποιείται ως το κύριο φάρμακο στη γυναικολογία, την οφθαλμολογία, την ουρολογία.

Λομεφλοξασίνη. Ένα αντιβιοτικό ακόμη και σε μικρές συγκεντρώσεις αντιμετωπίζει ένα μεγάλο ποσοστό βακτηριακών μικροοργανισμών κατά 5. Συνιστάται παρουσία ασθενειών του ουροποιητικού συστήματος, της φυματίωσης, ως τοπική θεραπεία για παθήσεις των ματιών. Αναποτελεσματικό για την καταπολέμηση των χλαμυδίων, των πνευμονιόκοκκων, των μυκοπλασμάτων.

ΣΠΟΥΔΑΙΟΣ! Ορισμένες φθοροκινολόνες (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) περιλαμβάνονται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων που έχουν εγκριθεί από την κυβέρνηση της Ρωσικής Ομοσπονδίας.

Η συγκεκριμένη χημική δομή των φθοροκινολονών για μεγάλο χρονικό διάστημα δεν επέτρεψε τη λήψη υγρών φαρμάκων με τη χρήση τους, επομένως παρήχθησαν μόνο σε δισκία. Στη σύγχρονη φαρμακευτική βιομηχανία, υπάρχει μια τεράστια ποικιλία αλοιφών, σταγόνων και άλλων ποικιλιών αντιμικροβιακών παραγόντων που περιέχουν φθοροκινολόνες. Αυτό σας επιτρέπει να αντιμετωπίζετε αποτελεσματικά θανατηφόρες ασθένειες βακτηριακής φύσης..

Τα παθογόνα μικρόβια και τα βακτήρια γίνονται οι αιτίες σοβαρών ασθενειών του αναπνευστικού συστήματος, του ουροποιητικού συστήματος και άλλων μερών του σώματος. Οι φθοροκινολόνες της τελευταίας γενιάς αντιστέκονται αποτελεσματικά. Αυτά τα αντιμικροβιακά μπορούν να καταπολεμήσουν ακόμη και μολύνσεις που είναι ανθεκτικές στις κινολόνες και τις φθοροκινολόνες που χρησιμοποιήθηκαν πριν από αρκετά χρόνια..

Οι φθοροκινολόνες έχουν χρησιμοποιηθεί για την καταπολέμηση των μικροβίων από τη δεκαετία του '60, κατά τη διάρκεια του οποίου τα βακτήρια έχουν ανοσοποιηθεί σε πολλά από αυτά τα φάρμακα. Γι 'αυτό οι επιστήμονες δεν σταματούν εκεί και απελευθερώνουν νέα και νέα φάρμακα, αυξάνοντας την αποτελεσματικότητά τους. Ακολουθούν τα ονόματα των φθοροκινολονών τελευταίας γενιάς και των προκατόχων τους:

  1. Φάρμακα πρώτης γενιάς (ναλιδιξικό οξύ, οξολινικό οξύ).
  2. Φάρμακα δεύτερης γενιάς (λομεφλοξασίνη, νορφλοξασίνη, οφλοξασίνη, πεφλοξασίνη, ιπροφλοξασίνη).
  3. Φάρμακα τρίτης γενιάς (λεβοφλοξασίνη, παρφλοξασίνη).
  4. Φάρμακα τέταρτης γενιάς (μοξιφλοξασίνη, ημιφλοξασίνη, γκατιφλοξασίνη, σιταφλοξασίνη, τροβαφλοξασίνη).

Η δράση των φθοροκινολονών νέας γενιάς βασίζεται στην εισαγωγή τους στο DNA των βακτηρίων, με τη βοήθεια των οποίων οι μικροοργανισμοί χάνουν την ικανότητά τους να πολλαπλασιάζονται και να πεθαίνουν γρήγορα. Με κάθε γενιά, αυξάνεται ο αριθμός των βακίλων έναντι των οποίων τα φάρμακα είναι αποτελεσματικά. Σήμερα είναι:

Δεν αποτελεί έκπληξη το γεγονός ότι πολλές φθοροκινολόνες περιλαμβάνονται στον κατάλογο των πιο σημαντικών και ζωτικών φαρμάκων - χωρίς αυτές, είναι αδύνατο να αντιμετωπιστεί η πνευμονία, η χολέρα, η φυματίωση και άλλες επικίνδυνες ασθένειες. Οι μόνοι μικροοργανισμοί που δεν μπορεί να επηρεάσει αυτός ο τύπος φαρμάκου είναι όλα τα αναερόβια βακτήρια..

Σήμερα, τα δισκία παράγουν αναπνευστικές φθοροκινολόνες για την καταπολέμηση λοιμώξεων του ανώτερου και του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, φάρμακα για τη θεραπεία ουρογεννητικών λοιμώξεων και πνευμονίας. Ακολουθεί μια σύντομη λίστα φαρμάκων που διατίθενται σε μορφή δισκίου:

  • Λεβοφλοξασίνη;
  • Μοξιφλοξασίνη;
  • Sparfloxacin;
  • Norfloxacin και άλλοι.

Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία, μελετήστε προσεκτικά τις αντενδείξεις - πολλά φάρμακα αυτής της ομάδας δεν συνιστώνται για χρήση κατά παράβαση της εκκριτικής λειτουργίας, των νεφρικών και ηπατικών παθήσεων. Σε παιδιά και έγκυες γυναίκες, οι φθοροκινολόνες παρουσιάζονται αυστηρά σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού όταν πρόκειται για τη σωτηρία της ζωής.

Η γενική δομή των κινολονών. Οι φθοροκινολόνες έχουν πάντα άτομο φθορίου στη δομή τους (επισημαίνεται με κόκκινο χρώμα) και τον δακτύλιο πιπεραζίνης (επισημαίνεται με μπλε χρώμα).

Fluoroquinolones (Eng. # 160; fluoroquinolones) # 160; - μια ομάδα φαρμάκων με έντονη αντιμικροβιακή δράση, που χρησιμοποιείται ευρέως στην ιατρική ως αντιβιοτικά ευρέος φάσματος. Από το εύρος του φάσματος της αντιμικροβιακής δραστηριότητας, της δραστηριότητας και των ενδείξεων χρήσης, είναι πραγματικά κοντά στα αντιβιοτικά, αλλά διαφέρουν από αυτά στη χημική δομή και την προέλευση. (Τα αντιβιοτικά είναι προϊόντα φυσικής προέλευσης ή στενά συνθετικά ανάλογα αυτών, ενώ οι φθοροκινολόνες δεν έχουν φυσικό ανάλογο).

Στη δεκαετία του 1960, εντοπίστηκε υψηλή αντιμικροβιακή δράση του ναλιδιξικού οξέος. Στη συνέχεια συντέθηκε οξολινικό οξύ. με το ίδιο φάσμα δράσης, αλλά πιο ενεργό (2-4 φορές in vitro). Σε συνέχεια αυτών των μελετών, συντέθηκαν ένας αριθμός παραγώγων 4-κινολόνης, μεταξύ των οποίων οι ενώσεις που περιείχαν το άτομο φθορίου (σημειώθηκε με κόκκινο χρώμα στο σχήμα) και ο δακτύλιος πιπεραζίνης με ή χωρίς επιπρόσθετες υποκαταστάσεις σε μπλε (σημειώθηκε με μπλε χρώμα) ήταν ιδιαίτερα δραστικές. Αυτές οι ενώσεις ονομάστηκαν φθοροκινολόνες. Μπορούν επίσης να ονομαστούν κινολόνες δεύτερης γενιάς.

Δεν υπάρχει γενικά αποδεκτή συστηματοποίηση των φθοροκινολονών. Υπάρχουν διάφορες ταξινομήσεις: οι φθοροκινολόνες διαιρούνται ανά γενιά. από τον αριθμό των ατόμων φθορίου στο μόριο (μονοφθοροκινολόνες, διφθοροκινολόνες και τριφθοροκινολόνες) · καθώς και φθοριωμένο και αντιπνευμονοκοκκικό (ή αναπνευστικό). Οι φθοροκινολόνες χωρίζονται σε γενιές φαρμάκων της πρώτης (pefloxacin. Ofloxacin. Ciprofloxacin. Lomefloxacin. Norfloxacin), της δεύτερης γενιάς (λεβοφλοξασίνη. Sparfloxacin). τρίτη και τέταρτη γενιά (μοξιφλοξασίνη. ημιφλοξασίνη. γκατιφλοξασίνη. σιταφλοξασίνη. τροβαφλοξασίνη).

Μηχανισμός δράσης

Αναστέλλοντας δύο ζωτικά ένζυμα μικροβιακών κυττάρων, τη γυράση του DNA και την τοποϊσομεράση-4, οι φθοροκινολόνες διαταράσσουν τη σύνθεση του DNA. που οδηγεί στο θάνατο των βακτηρίων (βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα). Επιπλέον, η αντιβακτηριακή δραστηριότητα οφείλεται στην επίδραση στο RNA των βακτηρίων, στη σταθερότητα των μεμβρανών τους και στην επίδραση σε άλλες ζωτικές διαδικασίες βακτηριακών κυττάρων.

Ciprofloxacin # 160; - φθοροκινολόνη πρώτης γενιάς

Πολλές φθοροκινολόνες (ofloxacin. Ciprofloxacin και μεταγενέστερες) είναι αποτελεσματικές κατά του mycobacterium tuberculosis.

Η υψηλή βακτηριοκτόνος δράση των φθοροκινολονών κατέστησε δυνατή την ανάπτυξη για πολλές από αυτές τοπικές μορφές δοσολογίας με τη μορφή οφθαλμικών και σταγονιδίων.

Οι φθοροκινολόνες απορροφώνται γρήγορα και καλά στην πεπτική οδό. Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα επιτυγχάνεται κατά μέσο όρο 1-3 ώρες μετά την κατάποση. Δεσμεύουν λίγο στις πρωτεΐνες του πλάσματος στο αίμα και διεισδύουν σχετικά εύκολα σε όλα τα όργανα και τους ιστούς, δημιουργώντας υψηλές συγκεντρώσεις σε αυτές διεισδύει στα κύτταρα του σώματος, επηρεάζοντας ενδοκυτταρικά βακτήρια (χλαμύδια, μυκοβακτήρια κ.λπ.)

Η τροφή μπορεί να επιβραδύνει την απορρόφηση των κινολονών, αλλά δεν έχει σημαντική επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα. Οι φθοροκινολόνες περνούν το αιματοπλασματικό φράγμα. καθώς και σε μικρές ποσότητες, περάστε στο μητρικό γάλα. Επομένως, δεν συνταγογραφούνται για έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες. Εκκρίνονται από το σώμα από τα νεφρά, κυρίως αμετάβλητα, και δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα.

Με μειωμένη νεφρική λειτουργία, η απέκκριση της κινολόνης επιβραδύνεται σημαντικά.

Αντενδείξεις

Σοβαρή εγκεφαλική αθηροσκλήρωση, ανεπάρκεια αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης, αλλεργική αντίδραση σε φάρμακα της ομάδας φθοροκινολόνης. Εγκυμοσύνη, θηλασμός, παιδιά.

Βιβλιογραφία

  • Mashkovsky M. D. Medicines. # 160; - 15th ed. # 160; - M. New Wave, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s. # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeiskaya E. N. Yakovlev S. V. Αντιμικροβιακοί παράγοντες της ομάδας φθοροκινολόνης στην κλινική πρακτική. # 160; - Μ. 1998.

βιβλιογραφικές αναφορές

  • Quinolones and the Clinical Laboratory // CDC, λοιμώξεις που σχετίζονται με την υγειονομική περίθαλψη # 160; (eng.)

Φθοροκινολόνες

Οι φθοροκινολόνες δημιουργήθηκαν μελετώντας τα παράγωγα κινολόνης που περιγράφονται παραπάνω. Αποδείχθηκε ότι η προσθήκη ατόμου φθορίου στη δομή κινολόνης ενισχύει σημαντικά την αντιβακτηριακή δράση του φαρμάκου. Μέχρι σήμερα, οι φθοροκινολόνες είναι ένας από τους πιο δραστικούς χημειοθεραπευτικούς παράγοντες, που δεν είναι κατώτεροι σε σχέση με τα πιο ισχυρά αντιβιοτικά..
Οι φθοροκινολόνες είναι συνθετικά αντιμικροβιακά που περιέχουν μη υποκατεστημένο ή υποκατεστημένο δακτύλιο πιπεραζίνης στη θέση 7 του πυρήνα κινολόνης και άτομο φθορίου στη θέση 6 (Εικ. 3).
Οι φθοροκινολόνες χωρίζονται σε τρεις γενιές.
Φθοροκινολόνες της 1ης γενιάς (περιέχουν 1 άτομο φθορίου):
- σιπροφλοξασίνη (ciprobay, ciprolet)
- pefloxacin (abactap, pelox).
- ofloxacin (λιπαρό, zanocide)
- νορφλοξασίνη (nomicin, αστυνομία) ·
- λομεφλοξασίνη (maxaxquin, xenaquin).
Φθοροκινολόνες της γενιάς II (περιέχουν 2 άτομα φθορίου):
- λεβοφλοξασίνη (ταβανικό)
- σπαρφλοξασίνη (sparflo).
Φθοροκινολόνες γενιάς III (που περιέχουν 3 άτομα φθορίου):
- μοξιφλοξασίνη (avelox)
- γκατιφλοξασίνη
- ημιφλοξασίνη
- ναδιφλοξασίνη.

Μεταξύ των γνωστών συνθετικών αντιμικροβιακών παραγόντων, οι φθοροκινολόνες έχουν το ευρύτερο φάσμα δράσης και σημαντική αντιβακτηριακή δράση. Είναι δραστικά κατά gram-θετικών και gram-αρνητικών cocci, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacteria, Pseudomonas aeruginosa. Ξεχωριστά φάρμακα (σιπροφλοξασίνη, οφλοξασίνη, λομεφλοξασίνη) δρουν στο mycobacterium tuberculosis (μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε συνδυαστική θεραπεία για ανθεκτική στα φάρμακα φυματίωση). Οι σπιροχέτες, η λιστερία και τα περισσότερα αναερόβια δεν είναι ευαίσθητα στις φθοροκινολόνες. Οι φθοροκινολόνες δρουν σε εξωκυτταρικούς και ενδοκυτταρικά εντοπισμένους μικροοργανισμούς. Η αντοχή της μικροχλωρίδας στις φθοροκινολόνες αναπτύσσεται σχετικά αργά.
Η αντιμικροβιακή δράση των φθοροκινολονών βασίζεται στον αποκλεισμό δύο ζωτικών ενζύμων ενός βακτηριακού κυττάρου: DNA γυράσης (τοποϊσομεράσης τύπου Η) και τοποϊσομεράσης τύπου Ι. Για να κατανοήσουμε τον βιολογικό ρόλο αυτών των ενζύμων, είναι απαραίτητο να υπενθυμίσουμε ότι το προκαρυωτικό DNA είναι μια δίκλωνη δομή κλειστού δακτυλίου που βρίσκεται ελεύθερα στο κυτόπλασμα ενός κυττάρου (Εικ. 4 - 1). Οι δύο κλώνοι του μορίου DNA συνδέονται ομοιοπολικά μεταξύ τους μέσω δεσμών υδρογόνου και συσκευάζονται σφιχτά σε μια σπειροειδή δομή (Εικ. 4 - 2). Υπό ορισμένες συνθήκες, οι κλώνοι DNA μπορούν να ξεκουραστούν και να διαχωριστούν (Εικ. 4 - 3). Οι λόγοι για αυτό το φαινόμενο μπορεί να είναι είτε φυσιολογικοί είτε παθολογικοί: σύνθεση ενός μορίου RNA σε μια μήτρα DNA, βλάβη εξωγενών παραγόντων, ακτινοβολία, μεταλλάξεις κ.λπ. Οι τοποϊσομεράσες διατηρούν και αποκαθιστούν τη δομή του DNA. Επιπλέον, η τοποϊσομεράση τύπου IV αποκαθιστά το ομοιοπολικό κλείσιμο των κλώνων DNA και εξαλείφει ελαττώματα στο μόριο (Εικ. 4-4). Η γυράση του DNA είναι ένα ένζυμο που ανήκει επίσης στην κατηγορία των τοποϊσομεράσης και παρέχει υπερ-περιέλιξη, διατηρώντας τη σφιχτά συσκευασμένη σπειροειδή δομή του DNA (Εικ. 4-5). Για παράδειγμα: η διάμετρος των κυττάρων του Ε. Coli είναι 1 nm, ενώ το μήκος του DNA σε εκτεταμένη μορφή είναι 1000 nm. Φυσικά, στο κελί, διπλώνεται πολύ σφιχτά.
Έτσι, η γυράση DNA και η τοποϊσομεράση τύπου IV παρέχουν τις απαραίτητες διαδικασίες για την κανονική λειτουργία ενός βακτηριακού κυττάρου και διατηρούν τη σταθερότητα των κυτταρικών δομών του. Η διακοπή της λειτουργίας αυτών των ενζυματικών συστημάτων οδηγεί στην ξετύλιξη του μορίου DNA, το οποίο αποκτά
-451 - «κατσαρωμένη» εμφάνιση. Ένα κύτταρο δεν μπορεί να υπάρχει σε τέτοιες συνθήκες, ενεργοποιείται η απόπτωση και πεθαίνει..

Γενικά, ο μηχανισμός δράσης των φθοροκινολονών μπορεί να αναπαρασταθεί ως εξής (Εικ. 5).

Σπάσιμο κλώνου DNA Διαταραχή του υπερσυστρώματος και
ομοιοπολικό κλείσιμο
Παραβίαση της σύνθεσης DNA RNA
Χ
Βακτηριοκτόνος δράση κυτταρικού θανάτου).

Σύκο. 5. Ο μηχανισμός δράσης των φθοροκινολονών
Η εκλεκτικότητα της αντιμικροβιακής δράσης των φθοροκινολονών οφείλεται στο γεγονός ότι η τοποϊσομεράση τύπου II απουσιάζει στα κύτταρα του μακροοργανισμού. Ωστόσο, δεδομένης της στενής δομικής και λειτουργικής συγγένειας των ενζυμικών συστημάτων προκαρυωτικών και ευκαρυωτικών κυττάρων, οι φθοροκινολόνες συχνά χάνουν την επιλεκτικότητά τους και βλάπτουν τα μακροοργανιστικά κύτταρα, προκαλώντας πολλές παρενέργειες. Οι πιο σημαντικές παρενέργειες των φθοροκινολονών και οι μηχανισμοί ανάπτυξής τους παρουσιάζονται στον πίνακα 1.

Τραπέζι 1
Παρενέργειες των φθοροκινολονών

Όνομα παρενέργειας

Μηχανισμός παρενεργειών

Υπεριώδεις ακτίνες (UV) - καταστρέφουν τις φθοροκινολόνες με το σχηματισμό ελεύθερων ριζών που βλάπτουν τη δομή του δέρματος

Αργοτοξικότητα (μειωμένη ανάπτυξη χόνδρου, χωλότητα)

Η σύνδεση των ιόντων Mg2 + απαραίτητη για τη λειτουργία του DNA των χονδροκυττάρων (κύτταρα χόνδρου)

Αλληλεπίδραση με τη Θεοφυλλίνη

Αναστολή του μεταβολισμού της θεοφυλλίνης και αύξηση της συγκέντρωσής του στο αίμα

Πηγές: Δεν υπάρχουν ακόμη σχόλια.!

Ο σύγχρονος ρυθμός της ζωής αποδυναμώνει το ανθρώπινο ανοσοποιητικό σύστημα και οι αιτιολογικοί παράγοντες των μολυσματικών ασθενειών μεταλλάσσονται και γίνονται ανθεκτικοί στα κύρια χημικά παρασκευάσματα της κατηγορίας πενικιλλίνης.

Αυτό συμβαίνει λόγω της παράλογης ανεξέλεγκτης χρήσης και του αναλφαβητισμού του πληθυσμού σε θέματα ιατρικής φύσης.

Η ανακάλυψη των μέσων του περασμένου αιώνα - φθοροκινολόνες - σας επιτρέπει να αντιμετωπίσετε με επιτυχία πολλές επικίνδυνες ασθένειες με ελάχιστες αρνητικές συνέπειες για το σώμα. Έξι σύγχρονα φάρμακα περιλαμβάνονται ακόμη και στον κατάλογο των ζωτικών.

Για να λάβετε μια πλήρη εικόνα της αποτελεσματικότητας των αντιβακτηριακών παραγόντων, θα βοηθήσετε τον παρακάτω πίνακα. Οι στήλες υποδεικνύουν όλες τις εναλλακτικές εμπορικές ονομασίες για τις κινολόνες..

ΤίτλοςΑντιβακτηριακό
δράση και χαρακτηριστικά
Αναλογικά
Οξέα
ΝαλιδιξικάΕκδηλώνεται μόνο σε σχέση με αρνητικά κατά gram βακτήρια.Nevigramon, Negram
ΠιπεμιδιανόςΈνα ευρύτερο φάσμα αντιμικροβιακών επιδράσεων και μεγάλη διάρκεια ημιζωής.Παλίν
ΟξολινικήΗ βιοδιαθεσιμότητα είναι υψηλότερη από τις δύο προηγούμενες, αλλά η τοξικότητα είναι πιο έντονη.Gramurin
Φθοροκινολόνες
ΝορφλοξασίνηΔιεισδύει καλά σε όλους τους ιστούς του σώματος, είναι ιδιαίτερα δραστική έναντι των παθογόνων gram και gram + του ουρογεννητικού συστήματος, της shigellosis, της προστατίτιδας και της γονόρροιας.Nolitsin, Norbactin, Chibroxin, Utibid, Sofazin, Renor, Noroxin, Norilet, Norfacin
ΟφλοξασίνηΣχεδιασμένο για την καταπολέμηση ασθενειών που προκαλούνται από πνευμονιόκοκκους και χλαμύδια, χρησιμοποιείται επίσης σε σύνθετη χημειοθεραπεία ιδιαίτερα ανθεκτικών μορφών φυματίωσης.Zanocin, Ofloxin, Oflo, Oflotsid, Glaufos, Zofloks, Danzil
ΠεφλοξασίνηΗ σοβαρότητα της αντιμικροβιακής αποτελεσματικότητας είναι ελαφρώς κατώτερη από άλλες ενώσεις της κατηγορίας της, αλλά διεισδύει καλύτερα μέσω του φραγμού αίματος-εγκεφάλου. Χρησιμοποιείται για χημειοθεραπεία παθολογιών του ουροποιητικού συστήματος.Unicpef, Peflacine, Perty, Pelox-400, Pefloxabol
ΣιπροφλοξασίνηΧαρακτηρίζεται από ένα μέγιστο βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα σε σχέση με τα περισσότερα gram-αρνητικά παθογόνα βακίλια σε διάφορους τομείς της ιατρικής.Siflox, Liprhin, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprodoks, Tsiprobid, Tsifran, Tsiprolet, Microflox, Procipro, Recipro, Quintor, Atinoxin
ΛεβοφλοξασίνηΌντας το levorotatory ισομερές της Ofloxacin, είναι 2 φορές υψηλότερη σε ένταση αντιμικροβιακής δράσης και είναι πολύ καλύτερα ανεκτή. Αποτελεσματική στην πνευμονία, την ιγμορίτιδα και τη βρογχίτιδα (στο στάδιο της επιδείνωσης μιας χρόνιας μορφής) ποικίλης σοβαρότητας.Tavanic, Levolet, Levotek, Levoflox, Hayleflox, Levofloxabol, Leflobakt, Lefoktsin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Flexid, Floratsid, Remedi
ΛομεφλοξασίνηΣε σχέση με τα μυκόπλασμα, τους κόκκους και τα χλαμύδια, η βακτηριοκτόνος δράση είναι χαμηλή. Συνταγογραφείται ως μέρος σύνθετης αντιβιοτικής θεραπείας για φυματίωση, με οφθαλμικές λοιμώξεις.Lomacin, Lomflox, Maksakvin, Xenaquin
ΣπαρφλοξασίνηΦάσμα: μυκοπλάσματα, χλαμύδια και θετικοί κατά gram μικροοργανισμοί, ιδιαίτερα δραστικοί κατά των μυκοβακτηρίων. Μεταξύ των πιο εμφανών είναι η μεγαλύτερη επίδραση μετά τα αντιβιοτικά, αλλά επίσης προκαλεί συχνότερα την ανάπτυξη φωτοδερματίτιδας.Σπάρφλο
ΜοξιφλοξασίνηΤο πιο αποτελεσματικό φάρμακο μέχρι σήμερα ενάντια στους πνευμονιόκοκκους, τα μυκόπλασμα και τα χλαμύδια, καθώς και τα αναερόβια που δεν σχηματίζουν σπόρια.Avelox, Plevilox, Moxin, Moximac, Vigamox
ΗμιφλοξασίνηΕνεργό ακόμη και ενάντια στους κόκκους και τους βακίλους ανθεκτικούς στις φθοροκινολόνεςΓεγονός

Η χημική δομή της δραστικής ουσίας για μεγάλο χρονικό διάστημα δεν επέτρεψε τη λήψη υγρών μορφών δοσολογίας της σειράς φθοροκινολόνης και ήταν διαθέσιμες μόνο σε μορφή δισκίου. Η σύγχρονη φαρμακευτική βιομηχανία προσφέρει μια σταθερή επιλογή σταγόνων, αλοιφών και άλλων ποικιλιών αντιμικροβιακών παραγόντων.

Διαβάστε παρακάτω: Μάθετε για την τρέχουσα ταξινόμηση των αντιβιοτικών ανά ομάδα παραμέτρων

Αυτές οι χημικές ουσίες συστηματοποιούνται με βάση τις διαφορές στη χημική δομή και το φάσμα της αντιμικροβιακής δραστηριότητας.

Δεν υπάρχει ενιαία αυστηρή συστηματοποίηση χημικών παρασκευασμάτων αυτού του τύπου. Χωρίζονται από τη θέση και τον αριθμό των ατόμων φθορίου στο μόριο σε μονο-, δι- και τριφθοροκινολόνες, καθώς και αναπνευστικά και φθοριωμένα είδη.

Στη διαδικασία έρευνας και βελτίωσης των πρώτων αντιβιοτικών κινολόνης, ελήφθησαν 4 γενιές lek. που σημαίνει.

Αυτά περιλαμβάνουν Negram, Nevigramon, Gramurin και Palin, που λαμβάνονται με βάση ναλιδιξικά, πιπεμιδικά και οξολινικά οξέα. Τα αντιβιοτικά κινολόνης είναι τα φάρμακα επιλογής στη θεραπεία της βακτηριακής φλεγμονής του ουροποιητικού συστήματος, όπου φθάνουν στη μέγιστη συγκέντρωση, καθώς εκκρίνονται αμετάβλητα.

Αποτελεσματική έναντι της σαλμονέλας, του shigella, του klebsiella και άλλων εντεροβακτηρίων, αλλά διεισδύουν ελάχιστα στους ιστούς, κάτι που δεν επιτρέπει τη χρήση κινολονών για συστηματική αντιβιοτική θεραπεία, περιορίζεται σε ορισμένες εντερικές παθολογίες..

Οι θετικοί σε gram cocci, Pseudomonas aeruginosa και όλα τα αναερόβια είναι ανθεκτικά. Επιπλέον, αρκετές σημαντικές παρενέργειες παρατηρούνται με τη μορφή αναιμίας, δυσπεψίας, κυτταροπενίας και επιβλαβών επιδράσεων στο ήπαρ και στα νεφρά (οι κινολόνες αντενδείκνυται σε ασθενείς με διαγνωσμένες παθολογίες αυτών των οργάνων).

Σχεδόν δύο δεκαετίες πειραμάτων έρευνας και βελτίωσης οδήγησαν στη δημιουργία φθοροκινολονών δεύτερης γενιάς.

Η πρώτη ήταν η Norfloxacin, που ελήφθη με την προσθήκη ενός ατόμου φθορίου σε ένα μόριο (σε 6 θέση). Η ικανότητα διείσδυσης στο σώμα, επιτυγχάνοντας αυξημένες συγκεντρώσεις στους ιστούς, κατέστησε δυνατή τη χρήση του για τη θεραπεία συστημικών λοιμώξεων που προκαλούνται από Staphylococcus aureus, πολλούς μικροοργανισμούς γραμμαρίου και μερικά γραμμάρια + ραβδιά.

Η σιπροφλοξασίνη έχει γίνει το χρυσό πρότυπο, το οποίο χρησιμοποιείται ευρέως στη χημειοθεραπεία για ασθένειες της ουρογεννητικής σφαίρας, της πνευμονίας, της βρογχίτιδας, της προστατίτιδας, του άνθρακα και της γονόρροιας.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι λίγες, γεγονός που συμβάλλει στην καλή ανοχή των ασθενών.

Αυτή η τάξη πήρε το όνομά της λόγω της υψηλής αποτελεσματικότητάς της έναντι ασθενειών του κατώτερου και άνω αναπνευστικού συστήματος. Η βακτηριοκτόνος δράση κατά των ανθεκτικών (έναντι της πενικιλίνης και των παραγώγων της) των πνευμονιόκοκκων αποτελεί εγγύηση επιτυχούς θεραπείας της ιγμορίτιδας, της πνευμονίας και της βρογχίτιδας στο οξύ στάδιο. Στην ιατρική πρακτική, η λεβοφλοξασίνη (το αριστερό ισομερές της Ofloxacin), η Sparfloxacin και η Temafloxacin χρησιμοποιούνται.

Η βιοδιαθεσιμότητά τους είναι 100%, γεγονός που σας επιτρέπει να αντιμετωπίζετε επιτυχώς μολυσματικές ασθένειες οποιασδήποτε σοβαρότητας..

Η μοξιφλοξασίνη (Avelox) και η ημιφλοξασίνη χαρακτηρίζονται από την ίδια βακτηριοκτόνο δράση με τα χημικά παρασκευάσματα φθοροκινολόνης της προηγούμενης ομάδας.

Αναστέλλουν τη δράση των πνευμονιόκοκκων ανθεκτικών σε πενικιλλίνη και μακρολίδια, αναερόβια και άτυπα βακτήρια (χλαμύδια και μυκόπλασμα). Αποτελεσματική για μόλυνση του κατώτερου και άνω αναπνευστικού συστήματος, φλεγμονή των μαλακών ιστών και του δέρματος.
Αυτό περιλαμβάνει επίσης Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin και μερικά άλλα. Ωστόσο, κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, αποκαλύφθηκε η τοξικότητά τους και, κατά συνέπεια, ένας μεγάλος αριθμός παρενεργειών. Επομένως, αυτά τα είδη έχουν αποσυρθεί από την αγορά και δεν χρησιμοποιούνται σήμερα στην ιατρική πρακτική..

Ο δρόμος για την απόκτηση σύγχρονων εξαιρετικά αποτελεσματικών φαρμάκων κατηγορίας φθοροκινολόνης ήταν αρκετά μακρύς..

Όλα ξεκίνησαν το 1962, όταν το ναλιδιξικό οξύ ελήφθη τυχαία από χλωροκίνη (μια ανθελονοσιακή ουσία).

Αυτή η ένωση έδειξε μέτρια βιοδραστικότητα έναντι αρνητικών κατά gram βακτηρίων ως αποτέλεσμα της δοκιμής..

Η απορρόφηση από το πεπτικό σύστημα ήταν επίσης χαμηλή, γεγονός που δεν επέτρεψε τη χρήση ναλιδιξικού οξέος για τη θεραπεία συστημικών λοιμώξεων. Ωστόσο, το φάρμακο έφτασε σε υψηλές συγκεντρώσεις στο στάδιο της αποβολής από το σώμα, λόγω του οποίου άρχισε να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ουρογεννητικής σφαίρας και ορισμένων μολυσματικών ασθενειών του εντέρου. Το οξύ δεν έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως στην κλινική, καθώς η αντίσταση στα παθογόνα αναπτύσσεται γρήγορα στα παθογόνα..

Nalidixic, που λαμβάνεται αργότερα πιπεμιδικά και οξολινικά οξέα, καθώς και φάρμακα που βασίζονται σε αυτά (Rosoxacin, Tsinoksatsin και άλλα) - αντιβιοτικά κινολόνης. Η χαμηλή τους απόδοση ώθησε τους επιστήμονες να συνεχίσουν την έρευνα και να δημιουργήσουν πιο αποτελεσματικές επιλογές. Ως αποτέλεσμα πολυάριθμων πειραμάτων το 1978, η Norfloxacin συντέθηκε συνδέοντας ένα άτομο φθορίου σε ένα μόριο κινολόνης. Η υψηλή βακτηριοκτόνος δράση και η βιοδιαθεσιμότητα παρείχαν ένα ευρύτερο πεδίο χρήσης και οι επιστήμονες ενδιαφέρθηκαν σοβαρά για τις προοπτικές των φθοροκινολονών και τη βελτίωσή τους.

Από τις αρχές της δεκαετίας του '80, έχουν ληφθεί πολλά φάρμακα, 30 από τα οποία έχουν δοκιμαστεί κλινικά και 12 χρησιμοποιούνται ευρέως στην ιατρική πρακτική..

Διαβάστε περισσότερα: Ο εφευρέτης των αντιβιοτικών ή η ιστορία της σωτηρίας της ανθρωπότητας

Η χαμηλή αντιμικροβιακή δραστηριότητα και ένα πολύ στενό φάσμα δράσης φαρμάκων πρώτης γενιάς έχουν περιορίσει εδώ και πολύ καιρό τη χρήση φθοροκινολονών αποκλειστικά από ουρολογικές και εντερικές βακτηριακές λοιμώξεις.

Ωστόσο, οι επακόλουθες εξελίξεις επέτρεψαν την απόκτηση εξαιρετικά αποτελεσματικών φαρμάκων που ανταγωνίζονται σήμερα με αντιβακτηριακά παρασκευάσματα πενικιλλίνης και μακρολίδες. Οι σύγχρονες φθοριωμένες αναπνευστικές φόρμουλες έχουν βρει τη θέση τους σε διάφορους τομείς της ιατρικής:

Τα εντεροβακτήρια της φλεγμονής του κάτω εντέρου αντιμετωπίστηκαν επιτυχώς από το Nevigramon..

Καθώς δημιουργούνται πιο προηγμένα φάρμακα αυτής της ομάδας που είναι δραστικά έναντι των περισσότερων βακίλων, το πεδίο εφαρμογής έχει διευρυνθεί.

Η δραστηριότητα των δισκίων αντιμικροβιακού τύπου φθοροκινολόνης στην καταπολέμηση πολλών παθογόνων (ειδικά άτυπων) προκαλεί επιτυχημένη χημειοθεραπεία για σεξουαλικά μεταδιδόμενες λοιμώξεις (όπως μυκοπλάσμωση, χλαμύδια), καθώς και γονόρροια.

Η βακτηριακή κολπίτιδα σε γυναίκες που προκαλείται από στελέχη ανθεκτικά στην πενικιλίνη προσφέρεται επίσης για συστηματική και τοπική θεραπεία..

Η φλεγμονή και η παραβίαση της ακεραιότητας της επιδερμίδας που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους και μυκοβακτήρια αντιμετωπίζονται με τα κατάλληλα φάρμακα κατηγορίας (Sparfloxacin).

Χρησιμοποιούνται τόσο συστημικά (δισκία, ενέσεις), όσο και για τοπική εφαρμογή..

Χημικά παρασκευάσματα τρίτης γενιάς, εξαιρετικά αποτελεσματικά έναντι της συντριπτικής πλειονότητας των παθογόνων βακίλων, χρησιμοποιούνται ευρέως για τη θεραπεία οργάνων ΩΡΛ. Η φλεγμονή των παραρρινικών κόλπων (ιγμορίτιδα) σταματά γρήγορα από τη λεβοφλοξασίνη και τα ανάλογα της.

Εάν η ασθένεια προκαλείται από στελέχη μικροοργανισμών που είναι ανθεκτικά στις περισσότερες φθοροκινολόνες, συνιστάται η χρήση Moxi ή Gemifloxacin.

Για πολύ καιρό, οι επιστήμονες δεν μπόρεσαν να αποκτήσουν σταθερές χημικές ενώσεις κατάλληλες για τη δημιουργία υγρών μορφών δοσολογίας. Αυτό κατέστησε δύσκολη τη χρήση φθοροκινολονών ως τοπικά φάρμακα. Ωστόσο, βελτιώνοντας περαιτέρω τους τύπους, ελήφθησαν αλοιφές και οφθαλμικές σταγόνες..

Η λομεφλοξασίνη, η λεβοφλοξασίνη και η μοξιφλοξασίνη ενδείκνυνται για τη θεραπεία της επιπεφυκίτιδας, της κερατίτιδας, των μετεγχειρητικών φλεγμονωδών διεργασιών και για την πρόληψη της τελευταίας.

Τα δισκία φθοροκινολόνης και άλλες μορφές δοσολογίας που ονομάζονται αναπνευστικά, είναι εξαιρετικά για τη διακοπή της φλεγμονής του κατώτερου και άνω αναπνευστικού συστήματος που προκαλείται από πνευμονιόκοκκους. Όταν μολύνονται με στελέχη ανθεκτικά σε μακρολίδες και παράγωγα πενικιλλίνης, συνήθως συνταγογραφούνται Gemifloxacin και Moxifloxacin. Χαρακτηρίζονται από χαμηλή τοξικότητα και είναι καλά ανεκτά. Στο σύνθετο χημειοθεραπεία της φυματίωσης, η λομεφλοξασίνη και η σπαρφλοξασίνη χρησιμοποιούνται επιτυχώς. Το τελευταίο, ωστόσο, πιο συχνά από άλλα προκαλεί αρνητικές συνέπειες (φωτοδερματίτιδα).

Οι φθοροκινολόνες είναι τα φάρμακα επιλογής για την καταπολέμηση των μολυσματικών ασθενειών του ουροποιητικού συστήματος. Αντιμετωπίζουν αποτελεσματικά τόσο τα gram-θετικά όσο και τα gram-αρνητικά παθογόνα, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που είναι ανθεκτικά σε άλλες ομάδες αντιβακτηριακών παραγόντων..

Σε αντίθεση με τα αντιβιοτικά κινολόνης, τα φάρμακα 2 και οι επόμενες γενιές για τα νεφρά είναι μη τοξικά. Δεδομένου ότι η ανεπιθύμητη ενέργεια δεν είναι έντονη, η σιπροφλοξασίνη, η Norfloxacin, η Lomefloxacin, η Ofloxacin και η Levofloxacin είναι καλά ανεκτές από τους ασθενείς. Συνταγογραφείται με τη μορφή δισκίων και ενέσιμων διαλυμάτων.

Όπως όλα τα αντιβακτηριακά φάρμακα, τα χημικά παρασκευάσματα αυτής της ομάδας απαιτούν προσεκτική χρήση υπό ιατρική παρακολούθηση. Μπορούν να συνταγογραφηθούν μόνο από ειδικό που είναι σε θέση να υπολογίσει σωστά τη δόση και τη διάρκεια της πορείας χορήγησης. Η ανεξαρτησία στην επιλογή και την ακύρωση είναι απαράδεκτη εδώ.

Ένα θετικό αποτέλεσμα της αντιβιοτικής θεραπείας εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τον σωστό προσδιορισμό του παθογόνου. Οι φθοροκινολόνες είναι ιδιαίτερα δραστικές έναντι των ακόλουθων παθογόνων μικροχλωρίδων:

  • Gram-negative - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, anthrax, Pseudomonas aeruginosa και άλλα.
  • Gram-positive - στρεπτόκοκκοι, clostridia, legionella και άλλα.
  • Μυκοβακτήρια, συμπεριλαμβανομένου του βακίλλου.

Μια τέτοια διαφορετική αντιβακτηριακή δραστηριότητα συμβάλλει στην ευρεία χρήση σε διάφορους τομείς της ιατρικής. Τα φάρμακα φθοροκινολόνης αντιμετωπίζουν επιτυχώς λοιμώξεις της ουρογεννητικής σφαίρας, σεξουαλικά μεταδιδόμενες ασθένειες, πνευμονία (συμπεριλαμβανομένων των άτυπων), παροξύνσεις χρόνιας βρογχίτιδας, φλεγμονή των παραρρινικών κόλπων, οφθαλμικές ασθένειες βακτηριακής προέλευσης, οστεομυελίτιδα, εντεροκολίτιδα, βαθιά βλάβη στο δέρμα, συνοδευόμενη από εξουδετέρωση.

Ο κατάλογος των ασθενειών που επιδέχονται θεραπεία με φθοροκινολόνες είναι πολύ εκτενής. Επιπλέον, αυτά τα φάρμακα είναι βέλτιστα σε περίπτωση αναποτελεσματικότητας της πενικιλίνης και των μακρολίδων, καθώς και σε σοβαρές μορφές φυσικά.