Το 1928 θεωρείται το πιο σημαντικό για τη σύγχρονη ιατρική. Τότε ανακαλύφθηκε η πενικιλίνη - το πρώτο αντιβιοτικό στον κόσμο, του οποίου ο "πατέρας" είναι ο Alexander Fleming. Αυτό το γεγονός μπορεί να θεωρηθεί πραγματική ανακάλυψη..

Πριν από την εφεύρεση της πενικιλίνης, η οποία ήταν η αρχή της ανάπτυξης νέων φαρμάκων, οποιαδήποτε μολυσματική ασθένεια στην οποία ανήκει σήμερα η ανθρωπότητα χωρίς πτώση φόβου οδήγησε σε σοβαρές παθολογίες από ζωτικά όργανα. Μια ασθένεια όπως η πνευμονία σήμαινε επικείμενο θάνατο, τυχόν επιπλοκές στον τοκετό θα μπορούσαν να οδηγήσουν στο θάνατο της μητέρας και του παιδιού, και από τη σύφιλη, το άτομο «έκαψε» κυριολεκτικά μπροστά στα μάτια του.

Σήμερα, πολλοί ακτιβιστές μπορούν να συνεχίσουν κατηγορηματικά κατά των αντιβιοτικών. Αλλά αν συμβεί κάτι σοβαρό, θα καταλάβουν πόσο σημαντικός είναι ο ρόλος αυτών των φαρμάκων στην επιτυχή θεραπεία πολλών σοβαρών παθολογιών. Τι θεραπεία με πενικιλίνη θα συζητηθεί στο άρθρο..

Ανακάλυψη πενικιλίνης

Ακόμα και κατά τη διάρκεια του Πρώτου Παγκοσμίου Πολέμου, ταυτόχρονα με τη θεραπεία στρατιωτών, ο Φλέμινγκ άρχισε να ψάχνει ένα φάρμακο που θα μπορούσε να σκοτώσει βακτήρια, καθώς κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων μια λοίμωξη μπήκε στις πληγές, η οποία συχνά έγινε αιτία θανάτου. Ο Φλέμινγκ είχε ποτήρια με βακτήρια, τα οποία τον βοήθησαν να πραγματοποιήσει πειράματα σχετικά με την αποτελεσματικότητα ορισμένων φαρμάκων. Και μόλις ένα κομμάτι μουχλιασμένου ψωμιού έπεσε σε ένα τέτοιο δοχείο. Δεδομένου ότι ο Fleming δεν το παρατήρησε αμέσως, αντίστοιχα, δεν θα το έβγαζε από το μέσο καλλιέργειας. Ωστόσο, όταν παρατήρησα, με εξέπληξε ευχάριστα - όλα τα βακτήρια στον τόπο επαφής εξαφανίστηκαν. Φυσικά, αυτή η συμπεριφορά βακτηριδίων ενδιαφερόταν για τον επιστήμονα. Πραγματοποίησε πολλά πειράματα που βοήθησαν στη λήψη της σωστής ουσίας στην πιο αγνή της μορφή. Και παρόλο που αποδείχθηκε «αδύναμο», ο Fleming ήταν σε θέση να αποδείξει την αποτελεσματικότητα αυτού του υλικού στην καταπολέμηση των βακτηρίων.

Ο σύγχρονος άνθρωπος δεν θα ήξερε τι αντιμετωπίζει η πενικιλίνη αν δεν ήταν για τους Flory και Chain, δύο Βρετανούς επιστήμονες που το έλαβαν στην καθαρή του μορφή και δημιούργησαν ένα φάρμακο με βάση την ουσία. Παρουσιάστηκε για πρώτη φορά στους ανθρώπους στις αρχές του Β 'Παγκοσμίου Πολέμου. Ο τύπος υπέφερε από σήψη και το φάρμακο πενικιλίνης τον βοήθησε - η κατάστασή του βελτιώθηκε. Ωστόσο, μετά από λίγο πέθανε ωστόσο λόγω της μικρής δόσης του χορηγούμενου φαρμάκου. Μετά από αυτό, η διόρθωση της ποσότητας της χορηγούμενης ουσίας έχει ήδη ξεκινήσει, και επίσης βάσει των γνώσεων που αποκτήθηκαν διάφορες ομάδες συνθετικών αντιβιοτικών.

Παρασκευάσματα ομάδας πενικιλίνης

Πιθανώς, ακόμη και ένα άτομο που δεν έχει σχέση με την ιατρική γνωρίζει ότι αυτό το αντιβιοτικό καταλαμβάνει ένα ξεχωριστό κεφάλαιο στην ενότητα για τη φαρμακολογία. Τα παρασκευάσματα πενικιλίνης εισήχθησαν σε μια ξεχωριστή ομάδα ταξινόμησης λόγω της επίδρασής τους στα βακτηριακά κύτταρα, δηλαδή, λόγω της ικανότητάς τους να καταστέλλουν χημικές αντιδράσεις σημαντικές για την αναπαραγωγή και τη ζωτική δραστηριότητα μικροοργανισμών. Και πριν μάθετε τι αντιμετωπίζει η πενικιλίνη, θα πρέπει να εξοικειωθείτε με αυτές τις ομάδες:

  • ευλογιά;
  • προκαΐνη;
  • άλας καλίου βενζυλοπενικιλίνης;
  • άλας νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης;
  • επανατοποθετήστε
  • δικιλίνη.

Μπορούν επίσης να χωριστούν σε φυσικά και συνθετικά. Τα πρώτα είναι πιο ήπια, αλλά λιγότερο αποτελεσματικά. Οι δεύτεροι χτύπησαν το σώμα πολύ πιο σκληρά, αλλά καθιστούν δυνατή την ανάκαμψη σε σύντομο χρονικό διάστημα. Σήμερα, η τέταρτη γενιά αντιβιοτικών πενικιλίνης έχει αναπτυχθεί από τη φαρμακευτική βιομηχανία.

φαρμακολογική επίδραση

Το πώς λειτουργεί αυτή η ουσία δεν είναι δύσκολο να κατανοηθεί. Η πενικιλίνη περιέχει 6-αμινοπενικιλανικό οξύ. Μόλις στα βακτήρια, καταστρέφει το κυτταρικό τους τοίχωμα (ωστόσο, δεν επηρεάζει όλους τους τύπους μικροοργανισμών με αυτόν τον τρόπο). Η καταστροφή του κυτταρικού τοιχώματος οδηγεί στο θάνατο των βακτηρίων.

Αρχικά, υπήρχαν πολλά είδη. Για παράδειγμα, νωρίτερα ήταν δυνατό να πούμε ότι η πενικιλίνη θεραπεύει ασθένειες όπως η χολέρα, ο τυφοειδής, η σύφιλη, η διφθερίτιδα και πολλά άλλα, και επίσης επηρεάζει αρνητικά τους στρεπτόκοκκους, τους σταφυλόκοκκους και το Escherichia coli. Και τότε οι περισσότεροι από αυτούς έμαθαν να αναπτύσσουν ανοσία σε αυτήν την ουσία, γεγονός που οδήγησε στην ανάγκη αύξησης της δοσολογίας. Με άλλα λόγια, εάν αντιμετωπίζετε ορισμένες από τις ασθένειες με πενικιλίνη, θα πρέπει να εισάγετε μεγάλες επώδυνες δόσεις τουλάχιστον 6 φορές την ημέρα.

Παρενέργειες και υπερδοσολογία

Δεν υπήρξαν περιπτώσεις υπερδοσολογίας με αυτό το φάρμακο στην ιστορία του φαρμάκου. Ωστόσο, ενδέχεται να εμφανιστούν παρενέργειες. Όλα σχετίζονται κάπως με την ανάπτυξη αλλεργικής αντίδρασης. Σίγουρα, ορισμένοι αναγνώστες έχουν φίλους ή συγγενείς που έχουν δυσανεξία σε αυτό το αντιβιοτικό και άλλους εκπροσώπους αυτής της ομάδας. Αυτές είναι καταστάσεις όπου είναι αδύνατο να χορηγηθεί το φάρμακο σε κάθε περίπτωση. Η πιο επικίνδυνη αντίδραση είναι το οίδημα του Quincke, από το οποίο μπορεί να συμβεί θάνατος..

Αλλεργία στην πενικιλίνη

Αυτό δεν είναι λιγότερο σημαντικό θέμα από αυτό που αντιμετωπίζει το αντιβιοτικό. Η πενικιλίνη μπορεί να προκαλέσει αλλεργίες λόγω της ανοσίας του οργανισμού σε αυτές τις ξένες ουσίες. Για παράδειγμα, η πιο κοινή επαγγελματική ευαισθητοποίηση των νοσοκόμων και εκείνων που εργάζονται στην παραγωγή αντιβιοτικών. Αλλά η ανάπτυξη αλλεργικής αντίδρασης στην πρώτη συνάντηση με την πενικιλίνη είναι πολύ λιγότερο συχνή.

Η πάθηση εκδηλώνεται με διάφορα συμπτώματα αλλεργιών κυρίως σε άτομα που πάσχουν από κνίδωση και βρογχικό άσθμα. Εκφράζεται από διάφορα εξανθήματα στο δέρμα, μερικά από τα οποία είναι απειλητικά για τη ζωή. Συμβαίνει ότι υπάρχει δερματίτιδα εξ επαφής λόγω λοσιόν, αλοιφών και άλλων ουσιών που βασίζονται στην πενικιλίνη. Ίσως η ανάπτυξη ασθματικής βρογχίτιδας, φλεγμονωδών παθήσεων του ρινοφάρυγγα και των αυτιών, στοματίτιδα, καθώς και η εμφάνιση διάρροιας, ναυτίας και εμέτου. Σε περίπτωση τέτοιων συμπτωμάτων, συνταγογραφείται θεραπεία με αντιισταμινικά.

Μορφές απελευθέρωσης φαρμάκων

Το φάρμακο διατίθεται με τη μορφή σκόνης για την παρασκευή διαλύματος για ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση, καθώς και με τη μορφή δισκίων των 250 mg και 500 mg, ή 5000 μονάδων για απορρόφηση.

Τι θεραπεύει την πενικιλίνη; Ενδείξεις χρήσης

Η βάση για το διορισμό αυτού του φαρμάκου μπορεί να είναι μία από τις ακόλουθες προϋποθέσεις:

  • σηψαιμία, ιδίως στρεπτόκοκκο.
  • η εμφάνιση ανθεκτικών σε σουλφοναμίδη λοιμώξεων, για παράδειγμα, πνευμονιόκοκκων, γονοκοκκικών, μηνιγγιτιδοκοκκικών ·
  • ανάπτυξη βαθιά εντοπισμένων και εκτεταμένων μολυσματικών διεργασιών όπως γάγγραινα αερίου και οστεομυελίτιδα.
  • τις συνέπειες διαφόρων τραυματισμών με τη διείσδυση μόλυνσης στον μυοσκελετικό ιστό ·
  • μετεγχειρητικές περίοδοι (χρησιμοποιούνται για την πρόληψη πυώδους επιπλοκών)
  • τραύματα στο μαλακό ιστό και στο στήθος.
  • πυώδης μηνιγγίτιδα και εγκεφαλικό απόστημα.
  • ερυσίπελας;
  • βλεννόρροια;
  • σύφιλη;
  • σοβαρή φουρουλίωση
  • σύκωση;
  • φλεγμονώδεις ασθένειες των ματιών και των αυτιών.

Η οδηγία για το "Penicillin" αποκαλύπτει λεπτομερώς τις καταστάσεις όταν αυτό το φάρμακο θα έχει θετικό αποτέλεσμα. Μαζί με φάρμακα sulfa που συνταγογραφούνται στην κλινική εσωτερικών ασθενειών, για παράδειγμα, με κρουσμένη πνευμονία. Βοηθά στην αντιμετώπιση της εστιακής πνευμονίας, της οξείας σήψης, της χολαγγειίτιδας, της χολοκυστίτιδας, της παρατεταμένης σηπτικής ενδοκαρδίτιδας.

Η πενικιλίνη χρησιμοποιείται στην παιδιατρική για την εξάλειψη της σηψαιμικής σήψης και διαφόρων άλλων σηπτικών τοξικών παθολογιών του νεογέννητου. Μπορεί επίσης να συνταγογραφηθεί στη θεραπεία της πνευμονίας, της μέσης ωτίτιδας και του ερυθρού πυρετού..

Η οδηγία για την "Πενικιλλίνη": χαρακτηριστικά εφαρμογής και δοσολογία

Τα δισκία λαμβάνονται μισή ώρα πριν από τα γεύματα ή 2 ώρες μετά από ένα διάστημα 8 ωρών. Υπάρχει επίσης ένα φάρμακο απορρόφησης με δόση 500 μονάδων. Λαμβάνονται κάθε 4 ώρες έως και 6 φορές την ημέρα. Συνταγογραφούνται για φουρνικλίωση, αμυγδαλίτιδα, οστρακιά, πνευμονία. Η κόνις για παρασκευή διαλύματος παρασκευάζεται αμέσως πριν από τη χορήγηση. Αραιώνεται με 1,5 ml ενέσιμου νερού ανά 250 mg σκόνης. Εισαγάγετε έως και 4 φορές την ημέρα. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μηνιγγίτιδας, της πνευμονίας και της σύφιλης.

Αντενδείξεις

Έχοντας μάθει τι θεραπεύει η πενικιλίνη, δεν μπορεί να αυτοθεραπευτεί. Υπάρχουν περιπτώσεις όπου το φάρμακο μπορεί να επιδεινώσει μόνο την κατάσταση. Είναι σημαντικό να διαβάσετε τις αντενδείξεις:

  • βρογχικό άσθμα;
  • υπερευαισθησία στην πενικιλίνη
  • κνίδωση;
  • διάφορες αλλεργικές ασθένειες?
  • υπερευαισθησία στα αντιβιοτικά, τα σουλφοναμίδια και άλλα φάρμακα.

Η ευαισθητοποίηση στην πενικιλλίνη είναι δυνατή ακόμη και κατά την ανάπτυξη του εμβρύου. Συνιστάται σε έγκυες γυναίκες μόνο όταν είναι απολύτως απαραίτητο και υπό τη συνεχή επίβλεψη γιατρού.

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες γυναικών για το θέμα των αντιδράσεων του εμβρύου στις πενικιλλίνες κατά τη διάρκεια της ενδομήτριας ανάπτυξης, ωστόσο, είναι γνωστό ότι δεν ανιχνεύθηκαν μεταλλαξιογόνες και άλλες αλλαγές. Κατά τη διάρκεια του θηλασμού, η θεραπεία με πενικιλίνη απαγορεύεται, καθώς το αντιβιοτικό περνά στο μητρικό γάλα.

Η πενικιλίνη σήμερα

Στη σύγχρονη ιατρική, το αντιβιοτικό σχεδόν ποτέ δεν χρησιμοποιείται. Αν και ο κατάλογος των ασθενειών που αντιμετωπίζει η πενικιλίνη είναι αρκετά εντυπωσιακός. Το πρόβλημα έγκειται στην αδράνεια του φαρμάκου έναντι αρνητικών κατά gram βακτηρίων. Και η αποτελεσματικότητά του έναντι των στρεπτόκοκκων, των σταφυλόκοκκων, της γονόρροιας, του άνθρακα και της διφθερίτιδας είναι σε «ικανοποιητικό» επίπεδο. Ναι, και είναι άβολο στη χρήση - υπερβολικά μεγάλες δόσεις και συχνότητα χορήγησης.

Με βάση την πενικιλίνη, οι σύγχρονοι επιστήμονες έχουν δημιουργήσει μια σειρά από καλά συνθετικά αντιβιοτικά που είναι ισχυρότερα, πιο βολικά στη χρήση και πιο αποτελεσματικά στην αντιμετώπιση των ασθενειών που περιγράφονται παραπάνω. Για παράδειγμα, Amoxiclav, Amoxicillin, Ampicillin και άλλα. Και η χρήση φυσικής πενικιλίνης γίνεται σιγά σιγά κάτι παρελθόν. Δεν χρησιμοποιείται πλέον σε σχεδόν οποιοδήποτε ιατρικό ίδρυμα της χώρας, με εξαίρεση τα νοσοκομεία σε απομακρυσμένες γωνίες. Ωστόσο, αυτός ήταν που έθεσε τα θεμέλια για την ανάπτυξη αντιβιοτικών - φαρμάκων που μείωσαν σημαντικά τη θνησιμότητα από φλεγμονώδεις, μολυσματικές και πολλές άλλες ασθένειες.

Ο ρόλος του αντιβιοτικού στη θεραπεία της σύφιλης

Μελετώντας τη λίστα με αυτό που βοηθά την πενικιλίνη, μπορείτε να δείτε σε αυτήν μια ασθένεια όπως η σύφιλη. Μέχρι σήμερα, το αντιβιοτικό είναι εξαιρετικό στη θεραπεία αυτής της ασθένειας. Η δοσολογία, η διάρκεια της θεραπείας και άλλοι παράγοντες που καθορίζουν το θεραπευτικό σχήμα επιλέγονται ξεχωριστά από τον γιατρό για κάθε ασθενή, ο οποίος εξαρτάται από διάφορες παραμέτρους. Πρώτα απ 'όλα, από τη σοβαρότητα της παθολογίας. Πρέπει να σημειωθεί ότι καμία άλλη ομάδα αντιβιοτικών δεν βοηθά στη θεραπεία της σύφιλης τόσο αποτελεσματικά όσο και γρήγορα όπως και η πενικιλίνη..

Η σύφιλη είναι μια χρόνια συστηματική σεξουαλικά μεταδιδόμενη ασθένεια που προκαλείται από ωχρό τρύπων. Η παθολογία εκδηλώνεται με βλάβη στο δέρμα, στους βλεννογόνους, στα οστά και στα εσωτερικά όργανα. Η ασθένεια δεν μεταδίδεται πάντα σεξουαλικά λόγω της αδιάκριτης σεξουαλικής επαφής. Η μετάγγιση μολυσμένου αίματος, η χρήση μολυσμένου οργάνου και οι οικιακές δραστηριότητες μπορούν επίσης να συμβάλουν στην ανάπτυξή του..

Η πενικιλίνη αντιμετωπίζει τη σύφιλη λόγω της ικανότητάς της να αναστέλλει την ανάπτυξη και την ανάπτυξη ωχρού τρπονήματος. Στα αρχικά και δευτεροβάθμια στάδια, έως και 600.000 μονάδες συνταγογραφούνται συνήθως μία φορά την ημέρα για μια εβδομάδα και μισή. Στη λανθάνουσα φάση, συνιστάται η λήψη του φαρμάκου σύμφωνα με παρόμοιο σχήμα, μόνο για 15 ημέρες. Με συγγενή σύφιλη, αντιμετωπίζεται με μία μόνο χορήγηση σε νεογέννητο 50.000 μονάδες ανά 1 κιλό σωματικού βάρους του μωρού. Ωστόσο, το μάθημα μπορεί να παραταθεί έως και 10 ημέρες εάν υπάρχουν παραβιάσεις.

Τώρα είναι γνωστό γιατί το αντιβιοτικό πενικιλίνη, ποιες είναι οι αντενδείξεις και οι προειδοποιήσεις, καθώς και πώς εμφανίστηκε στον κόσμο, και πώς έθεσε τα θεμέλια για την ταχεία ανάπτυξη της φαρμακολογικής βιομηχανίας. Αλλά είναι καλύτερο να ζεις, ώστε να μην χρειάζεται ποτέ φάρμακο, ειδικά αντιβιοτικά!

Αντιβιοτικό με βάση την πενικιλίνη

Οι πενικιλίνες είναι το πρώτο AMP που αναπτύχθηκε με βάση ζωτικά προϊόντα μικροοργανισμού. Ανήκουν σε μια εκτεταμένη κατηγορία αντιβιοτικών β-λακτάμης (β-λακτάμες), η οποία περιλαμβάνει επίσης κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμες και μονοβακτάμες. Ο τετραμελής δακτύλιος β-λακτάμης είναι κοινός στη δομή αυτών των αντιβιοτικών. Οι β-λακτάμες αποτελούν τη βάση της σύγχρονης χημειοθεραπείας, καθώς κατέχουν ηγετική ή σημαντική θέση στη θεραπεία των περισσότερων λοιμώξεων.

Ταξινόμηση πενικιλίνης

Βενζυλοπενικιλίνη (πενικιλλίνη), άλατα νατρίου και καλίου

Προκαΐνη βενζυλοπενικιλίνης (άλας νοβοκαΐνης πενικιλλίνης)

Ο πρόγονος των πενικιλλίνων (και γενικά όλων των β-λακταμών) είναι η βενζυλοπενικιλίνη (πενικιλίνη G, ή απλά η πενικιλλίνη), η οποία έχει χρησιμοποιηθεί στην κλινική πρακτική από τις αρχές της δεκαετίας του '40. Επί του παρόντος, η ομάδα πενικιλίνης περιλαμβάνει έναν αριθμό φαρμάκων, τα οποία χωρίζονται σε διάφορες υποομάδες ανάλογα με την προέλευση, τη χημική δομή και την αντιμικροβιακή δραστηριότητα. Από τις φυσικές πενικιλίνες, η βενζυλοπενικιλίνη και η φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη χρησιμοποιούνται στην ιατρική πρακτική. Άλλα φάρμακα είναι ημι-συνθετικές ενώσεις που λαμβάνονται ως αποτέλεσμα της χημικής τροποποίησης διαφόρων φυσικών AMP ή ενδιάμεσων προϊόντων της βιοσύνθεσής τους.

Μηχανισμός δράσης

Οι πενικιλίνες (και όλες οι άλλες β-λακτάμες) έχουν βακτηριοκτόνο δράση. Ο στόχος της δράσης τους είναι πρωτεΐνες βακτηρίων που δεσμεύουν πενικιλλίνη, οι οποίες δρουν ως ένζυμα στο τελικό στάδιο της σύνθεσης της πεπτιδογλυκάνης, ενός βιοπολυμερούς που είναι το κύριο συστατικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Ο αποκλεισμός της σύνθεσης της πεπτιδογλυκάνης οδηγεί στο θάνατο των βακτηρίων.

Για να ξεπεραστεί η εκτεταμένη επίκτητη αντίσταση μεταξύ μικροοργανισμών που σχετίζονται με την παραγωγή ειδικών ενζύμων, β-λακταμάσες, οι οποίες καταστρέφουν β-λακτάμες, έχουν αναπτυχθεί ενώσεις που μπορούν να αναστέλλουν ανεπανόρθωτα τη δραστηριότητα αυτών των ενζύμων, τους λεγόμενους αναστολείς της β-λακταμάσης - κλαβουλανικό οξύ (κλαβουλανικάμη), σουλβακτάμη και ταζομπακτάμη. Χρησιμοποιούνται για να δημιουργήσουν συνδυασμένες (προστατευόμενες από αναστολείς) πενικιλίνες..

Δεδομένου ότι οι πρωτεΐνες σύνδεσης πεπτιδογλυκάνης και πενικιλλίνης απουσιάζουν στα θηλαστικά, η ειδική τοξικότητα μακροοργανισμού για β-λακτάμες είναι μη χαρακτηριστική.

Φάσμα δραστηριότητας

Φυσικές πενικιλίνες

Χαρακτηρίζονται από το ίδιο αντιμικροβιακό φάσμα, αλλά διαφέρουν ελαφρώς στο επίπεδο δραστηριότητας. Το μέγεθος του MPC της φαινοξυμεθυλοπενικιλίνης σε σχέση με τους περισσότερους μικροοργανισμούς, κατά κανόνα, είναι ελαφρώς υψηλότερο από τη βενζυλοπενικιλίνη.

Αυτά τα AMPs είναι δραστικά έναντι θετικών κατά gram βακτηρίων, όπως Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Σε μικρότερο βαθμό έναντι του Enterococcus spp. Οι εντεροκόκκοι χαρακτηρίζονται επίσης από ενδιάμεσες διαφορές στο επίπεδο ευαισθησίας στις πενικιλλίνες: εάν τα στελέχη του E.faecalis είναι συνήθως ευαίσθητα, τότε το E.faecium είναι συνήθως σταθερό.

Listeria (L.monocytogenes), erysipelotrix (E.rhusiopathiae), τα περισσότερα corynebacteria (συμπεριλαμβανομένου του C. diphtheriae) και οι σχετικοί μικροοργανισμοί είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι στις φυσικές πενικιλίνες. Μια σημαντική εξαίρεση είναι η υψηλή συχνότητα αντίστασης μεταξύ του C.jeikeium.

Από αρνητικά κατά gram βακτήρια, τα Neisseria spp., P.multocida και H.ducreyi είναι ευαίσθητα στις φυσικές πενικιλίνες.

Τα περισσότερα αναερόβια βακτήρια (ακτινομύκητες, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Είναι ευαίσθητα στις φυσικές πενικιλίνες. Μια πρακτική εξαίρεση στο φάσμα δραστηριότητας των φυσικών πενικιλλίνων είναι το B.fragilis και άλλα βακτηριοειδή.

Οι φυσικές πενικιλίνες είναι ιδιαίτερα δραστικές έναντι των σπιροχέτων (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Η επίκτητη αντοχή στις φυσικές πενικιλίνες βρίσκεται συχνότερα στους σταφυλόκοκκους. Συνδέεται με την παραγωγή β-λακταμασών (συχνότητα κατανομής 60-80%) ή την παρουσία πρόσθετης πρωτεΐνης που δεσμεύει πενικιλλίνη. Τα τελευταία χρόνια, σημειώθηκε αύξηση της σταθερότητας των γονόκοκκων.

Ισοξαζολυλοπενικιλίνες (σταθερές σε πενικιλλίνη, αντισταφυλοκοκκικές πενικιλίνες)

Στη Ρωσία, το κύριο AMP αυτής της ομάδας είναι η οξακιλλίνη. Σύμφωνα με το αντιμικροβιακό φάσμα, είναι κοντά στις φυσικές πενικιλλίνες, ωστόσο, είναι κατώτερο από αυτά όσον αφορά τη δραστηριότητα έναντι των περισσότερων μικροοργανισμών. Η κύρια διαφορά μεταξύ οξακιλλίνης και άλλων πενικιλλίνων είναι η αντίσταση στην υδρόλυση πολλών β-λακταμασών.

Η κύρια κλινική σημασία είναι η αντίσταση της οξακιλλίνης στις σταφυλοκοκκικές β-λακταμάσες. Λόγω αυτού, η οξακιλλίνη είναι ιδιαίτερα δραστική έναντι της συντριπτικής πλειονότητας των στελεχών σταφυλόκοκκου (συμπεριλαμβανομένου του PRSA) - αιτιολογικών παραγόντων λοιμώξεων που έχουν αποκτηθεί από την κοινότητα. Η δραστικότητα του φαρμάκου έναντι άλλων μικροοργανισμών δεν έχει πρακτική σημασία. Η οξακιλλίνη δεν επηρεάζει τους σταφυλόκοκκους, των οποίων η αντίσταση στις πενικιλλίνες δεν σχετίζεται με την παραγωγή β-λακταμασών, αλλά με την εμφάνιση άτυπων PSB - MRSA.

Αμινοπενικιλίνες και αμινοπενικιλίνες που προστατεύονται από αναστολείς

Το εύρος δραστηριότητας των αμινοπενικιλλίων επεκτείνεται λόγω της δράσης σε ορισμένους εκπροσώπους της οικογένειας Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. και P.mirabilis, που χαρακτηρίζονται από χαμηλό επίπεδο παραγωγής χρωμοσωμικών β-λακταμασών. Η αμπικιλλίνη υπερβαίνει ελαφρώς την αμοξικιλλίνη σε δράση έναντι του Shigella.

Το πλεονέκτημα των αμινοπενικιλλίνων έναντι των φυσικών πενικιλλίνων σημειώνεται σε σχέση με το Haemophilus spp. Η επίδραση της αμοξικιλλίνης στο H. pylori είναι σημαντική.

Όσον αφορά το φάσμα και το επίπεδο δραστηριότητας έναντι θετικών κατά gram βακτηρίων και αναερόβων, οι αμινοπενικιλίνες είναι συγκρίσιμες με τις φυσικές πενικιλίνες. Ωστόσο, η λιστερία είναι πιο ευαίσθητη στις αμινοπενικιλίνες..

Οι αμινοπενικιλίνες είναι ευαίσθητες σε υδρόλυση από όλες τις β-λακταμάσες.

Το αντιμικροβιακό φάσμα των προστατευμένων με αναστολέα αμινοπενικιλλίνων (αμοξικιλλίνη / κλαβουλανική, αμπικιλλίνη / σουλβακτάμη) έχει επεκταθεί ώστε να συμπεριλάβει gram-αρνητικά βακτήρια όπως τα Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus και B.fragilis ομάδα αναερόβια που συνθέτουν χρωμοσωμικές β-λακταμάσες.

Επιπλέον, οι προστατευόμενες από αναστολείς αμινοπενικιλίνες είναι δραστικές έναντι της μικροχλωρίδας με επίκτητη αντίσταση λόγω της παραγωγής β-λακταμασών: σταφυλόκοκκοι, γονόκοκκοι, Μ. Catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P.mirabilis.

Σε σχέση με μικροοργανισμούς των οποίων η αντοχή στις πενικιλλίνες δεν σχετίζεται με την παραγωγή β-λακταμασών (π.χ. MRSA, S. pneumoniae), οι αμινοπενικιλίνες που προστατεύονται από αναστολείς δεν παρουσιάζουν πλεονεκτήματα.

Καρβοξυπενικιλίνες και ανασταλτικές καρβοξυπενικιλίνες

Το φάσμα δράσης της καρβενικιλλίνης και της τικαρκιλλίνης * σε σχέση με τα θετικά κατά gram βακτήρια συμπίπτει γενικά με αυτό των άλλων πενικιλλίνων, αλλά το επίπεδο δραστηριότητας είναι χαμηλότερο.

* Δεν έχει εγγραφεί στη Ρωσία

Οι καρβοξυπενικιλίνες δρουν σε πολλούς εκπροσώπους της οικογένειας Enterobacteriaceae (με εξαίρεση τους Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), καθώς και τους P.aeruginosa και άλλους μη ζυμωτικούς μικροοργανισμούς. Παρακαλώ σημειώστε ότι πολλά στελέχη του Pseudomonas aeruginosa είναι προς το παρόν ανθεκτικά.

Η αποτελεσματικότητα των καρβοξυπενικιλλίνης περιορίζεται από την ικανότητα πολλών βακτηρίων να παράγουν διάφορες β-λακταμάσες. Η αρνητική επίδραση ορισμένων από αυτά τα ένζυμα (κατηγορία Α) δεν εκδηλώνεται σε σχέση με το προστατευμένο από τον αναστολέα παράγωγο τικαρκιλίνης - τικαρκιλλίνη / κλαβουλανικό, το οποίο έχει ένα ευρύτερο αντιμικροβιακό φάσμα λόγω της δράσης στα Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, καθώς και στο B.fragilis. Για αυτόν, παρατηρείται λιγότερο συχνά αντίσταση άλλων αρνητικών κατά gram βακτηρίων και σταφυλόκοκκων. Ωστόσο, η παρουσία ενός αναστολέα β-λακταμάσης δεν παρέχει πάντα δραστικότητα έναντι ενός αριθμού gram-αρνητικών βακτηρίων που παράγουν β-λακταμάσες κατηγορίας C χρωμοσώματος.

Πρέπει επίσης να έχουμε κατά νου ότι η τικαρκιλλίνη / κλαβουλανικό δεν έχει πλεονεκτήματα έναντι της τικαρκιλίνης στην επίδρασή της στην P.aeruginosa.

Ουρεδοπενικιλλίνες και προστατευόμενες από αναστολείς ουρεδοπενικιλλίνες

Η αζλοκιλλίνη και η πιπερακιλλίνη έχουν παρόμοιο φάσμα δραστικότητας. Κατά τη δράση σε θετικά κατά gram βακτήρια, υπερβαίνουν σημαντικά τις καρβοξυπενικιλίνες και πλησιάζουν τις αμινοπενικιλίνες και τις φυσικές πενικιλίνες..

Οι ουρεδοπενικιλλίνες είναι πολύ δραστικές έναντι σχεδόν όλων των σημαντικότερων κατά gram αρνητικών βακτηρίων: της οικογένειας Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, άλλων ψευδομονάδων και μη ζυμωτικών μικροοργανισμών (S. maltophilia).

Ωστόσο, η ανεξάρτητη κλινική τιμή των ουρεδοπενικιλλίνης είναι αρκετά περιορισμένη, λόγω της αστάθειας τους στη δράση της συντριπτικής πλειονότητας των β-λακταμασών τόσο των σταφυλόκοκκων όσο και των gram-αρνητικών βακτηρίων.

Αυτή η ανεπάρκεια αντισταθμίστηκε σε μεγάλο βαθμό από το φάρμακο πιπερακιλλίνης / ταζομπακτάμης που προστατεύεται από τον αναστολέα, το οποίο έχει το ευρύτερο φάσμα (συμπεριλαμβανομένων των αναερόβιων) και ένα υψηλό επίπεδο αντιβακτηριακής δραστικότητας μεταξύ όλων των πενικιλλινών. Ωστόσο, όπως και με άλλες προστατευόμενες από αναστολείς πενικιλίνες, στελέχη που παράγουν β-λακταμάσες κατηγορίας C είναι ανθεκτικά στην πιπερακιλλίνη / ταζομπακτάμη.

Φαρμακοκινητική

Οι βενζυλοπενικιλλίνη, οι καρβοξυπενικιλίνες και οι ουρεδοπενικιλλίνες καταστρέφονται σε μεγάλο βαθμό από την επίδραση του υδροχλωρικού οξέος στο γαστρικό χυμό, επομένως χρησιμοποιούνται μόνο παρεντερικά. Η φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη, η οξακιλλίνη και οι αμινοπενικιλλίνες είναι πιο ανθεκτικές σε οξέα και μπορούν να χορηγηθούν από το στόμα. Η καλύτερη απορρόφηση στο πεπτικό σύστημα χαρακτηρίζεται από αμοξικιλλίνη (75% ή περισσότερο). Ο υψηλότερος βαθμός απορρόφησης (93%) έχει ειδικά διαλυτά δισκία (flemoxin solutab). Η βιοδιαθεσιμότητα της αμοξικιλλίνης είναι ανεξάρτητη από την πρόσληψη τροφής. Η απορρόφηση της φαινοξυμεθυλοπενικιλίνης είναι 40-60% (όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι, η συγκέντρωση στο αίμα είναι ελαφρώς υψηλότερη). Η αμπικιλλίνη (35-40%) και η οξακιλλίνη (25-30%) απορροφώνται χειρότερα και η τροφή μειώνει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα. Η απορρόφηση του αναστολέα της κλαβουλανικής β-λακταμάσης είναι 75% και μπορεί ελαφρώς να αυξηθεί υπό την επίδραση της τροφής.

Η βενζυλοπενικιλίνη προκαΐνη και η βενζαθίνη βενζυλοπενικιλίνη χορηγούνται μόνο σε λάδι. Απορροφάται αργά από το σημείο της ένεσης, λαμβάνονται χαμηλότερες συγκεντρώσεις στον ορό σε σύγκριση με τα άλατα νατρίου και καλίου της βενζυλοπενικιλίνης. Έχουν παρατεταμένο αποτέλεσμα (σε συνδυασμό με το όνομα "αποθήκη-πενικιλλίνες"). Τα θεραπευτικά επίπεδα της προκαϊνικής βενζυλοπενικιλίνης στο αίμα παραμένουν για 18-24 ώρες και η βενζυλοπενικιλίνη βενζαθίνη έως 2-4 εβδομάδες.

Οι πενικιλίνες διανέμονται σε πολλά όργανα, ιστούς και σωματικά υγρά. Δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις στους πνεύμονες, τα νεφρά, τον εντερικό βλεννογόνο, τα αναπαραγωγικά όργανα, τα οστά, τον υπεζωκοτικό και το περιτοναϊκό υγρό. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις στη χολή είναι χαρακτηριστικές των ουρεδοπενικιλλίνης. Σε μικρές ποσότητες περάστε από τον πλακούντα και περάστε στο μητρικό γάλα. Περνούν ανεπαρκώς μέσω του BBB και του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, καθώς και στον προστάτη. Με φλεγμονή των μηνιγγιών, αυξάνεται η διαπερατότητα μέσω του BBB. Η κατανομή των αναστολέων της β-λακταμάσης δεν διαφέρει σημαντικά από εκείνη για τις πενικιλίνες..

Η οξακιλλίνη (έως και 45%) και οι ουρεδοπενικιλλίνες (έως και 30%) μπορούν να υποστούν κλινικά σημαντική βιομετατροπή στο ήπαρ. Άλλες πενικιλίνες πρακτικά δεν μεταβολίζονται και απεκκρίνονται αμετάβλητες. Μεταξύ των αναστολέων της β-λακταμάσης, το clavulanate μεταβολίζεται εντατικά (περίπου 50%), σε μικρότερο βαθμό - σουλβακτάμη (περίπου 25%), και ακόμη πιο αδύναμο - στην ταζομπακτάμη.

Οι περισσότερες πενικιλίνες απεκκρίνονται από τα νεφρά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής τους είναι κατά μέσο όρο περίπου 1 ώρα (εκτός από τις «αποθήκες-πενικιλλίνες») και αυξάνεται σημαντικά με νεφρική ανεπάρκεια. Η οξακιλλίνη και οι ουρεδοπενικιλλίνες έχουν διπλή οδό απέκκρισης - από τα νεφρά και μέσω του χολικού συστήματος. Ο χρόνος ημίσειας ζωής τους επηρεάζεται λιγότερο από διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας..

Σχεδόν όλες οι πενικιλίνες αφαιρούνται εντελώς κατά την αιμοκάθαρση. Η συγκέντρωση πιπερακιλλίνης / ταζομπακτάμης μειώνεται κατά την αιμοκάθαρση κατά 30-40%.

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, εξάνθημα, οίδημα του Quincke, πυρετός, ηωσινοφιλία, βρογχόσπασμος, αναφυλακτικό σοκ (συχνότερα με βενζυλοπενικιλίνη). Μέτρα βοήθειας για την ανάπτυξη αναφυλακτικού σοκ: διασφάλιση της ευρυχωρίας των αεραγωγών (διασωλήνωση εάν είναι απαραίτητο), θεραπεία οξυγόνου, αδρεναλίνη, γλυκοκορτικοειδή.

ΚΝΣ: πονοκέφαλος, τρόμος, σπασμοί (συχνότερα σε παιδιά και σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια με καρβενικιλλίνη ή πολύ μεγάλες δόσεις βενζυλοπενικιλίνης). ψυχικές διαταραχές (με την εισαγωγή μεγάλων δόσεων βενζυλοπενικιλίνης προκαΐνης).

Γαστρεντερικός σωλήνας: κοιλιακός πόνος, ναυτία, έμετος, διάρροια, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (συχνότερα με αμπικιλλίνη και πενικιλίνες που προστατεύονται από αναστολείς). Εάν υπάρχει υποψία ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας (εμφάνιση χαλαρού κόπρανα με πρόσμειξη αίματος), είναι απαραίτητο να ακυρώσετε το φάρμακο και να πραγματοποιήσετε σιγμοειδοσκόπηση. Μέτρα ενίσχυσης: αποκατάσταση της ισορροπίας νερού-ηλεκτρολυτών, εάν είναι απαραίτητο, χρησιμοποιούνται αντιβιοτικά ενεργά έναντι του C. difficile (μετρονιδαζόλη ή βανκομυκίνη). Μην χρησιμοποιείτε λοπεραμίδη.

Ανισορροπία ηλεκτρολυτών: υπερκαλιαιμία (όταν χρησιμοποιείτε μεγάλες δόσεις άλατος καλίου βενζυλοπενικιλλίνης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και όταν το συνδυάζετε με διουρητικά καλίου, παρασκευάσματα καλίου ή αναστολείς ACE). υπερνατριαιμία (πιο συχνά με καρβενικιλλίνη, λιγότερο συχνά με ουρεδοπενικιλλίνη και μεγάλες δόσεις άλατος νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης), η οποία μπορεί να συνοδεύεται από την εμφάνιση ή την ένταση του οιδήματος (σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια), αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Τοπικές αντιδράσεις: πόνος και διήθηση με χορήγηση i / m (ειδικά κάλιο βενζυλοπενικιλλίνη), φλεβίτιδα με ενδοφλέβια χορήγηση (πιο συχνά με καρβενικιλλίνη).

Ήπαρ: αυξημένη δραστηριότητα των τρανσαμινασών, μπορεί να συνοδεύεται από πυρετό, ναυτία, έμετο (συχνότερα όταν χρησιμοποιείτε οξακιλλίνη σε δόσεις άνω των 6 g / ημέρα ή πενικιλίνες προστατευμένες από αναστολείς).

Αιματολογικές αντιδράσεις: μείωση της αιμοσφαιρίνης, ουδετεροπενία (συχνότερα όταν χρησιμοποιείτε οξακιλλίνη). παραβίαση της συσσώρευσης αιμοπεταλίων, μερικές φορές με θρομβοκυτταροπενία (με καρβενικιλλίνη, λιγότερο συχνά ουρεδοπενικιλίνες).

Νεφρά: παροδική αιματουρία στα παιδιά (συχνότερα όταν χρησιμοποιείτε οξακιλλίνη). διάμεση νεφρίτιδα (πολύ σπάνια).

Αγγειακές επιπλοκές (που προκαλούνται από βενζυλοπενικιλίνη προκαΐνη και βενζαθίνη βενζυλοπενικιλλίνη): Ένα σύνδρομο - ισχαιμία και γάγγραινα των άκρων όταν εισάγονται στην αρτηρία. Σύνδρομο Nicolau - εμβολή των αγγείων των πνευμόνων και του εγκεφάλου όταν εγχέεται σε φλέβα. Μέτρα πρόληψης: η εισαγωγή αυστηρά IM στο άνω εξωτερικό τεταρτημόριο του γλουτού, ο ασθενής πρέπει να βρίσκεται σε οριζόντια θέση κατά τη διάρκεια της ένεσης.

Άλλα: μη αλλεργικό ("αμπικιλλίνη") ωοθυλακικό εξάνθημα, το οποίο δεν συνοδεύεται από φαγούρα και μπορεί να εξαφανιστεί χωρίς διακοπή του φαρμάκου (κατά τη χρήση
αμινοπενικιλίνες).

Καντιντίαση της στοματικής κοιλότητας και / ή κολπική καντιντίαση (με τη χρήση αμινο, καρβοξυ, ουρεϊδο και προστατευόμενων από τον αναστολέα πενικιλλίνων).

Ενδείξεις

Φυσικές πενικιλίνες

Προς το παρόν, συνιστάται η χρήση φυσικών πενικιλλίνων για την εμπειρική θεραπεία μόνο μολύνσεων γνωστής αιτιολογίας (εργαστηριακά επιβεβαιωμένα ή διαφορετικά στη χαρακτηριστική κλινική εικόνα). Ανάλογα με τα χαρακτηριστικά και τη σοβαρότητα της πορείας της λοίμωξης, είναι δυνατή η χρήση παρεντερικών (κανονικών ή παρατεταμένων) ή από του στόματος μορφών δοσολογίας φυσικών πενικιλλινών.

Λοιμώξεις του S.pyogenes και οι συνέπειές τους:

Λοιμώξεις που προκαλούνται από S. pneumoniae:

Λοιμώξεις που προκαλούνται από άλλους στρεπτόκοκκους:

Μηνιγγιτιδοκοκκικές λοιμώξεις (μηνιγγίτιδα, μηνιγγιτιδοκοκχαιμία).

Επειδή οι παρατεταμένες πενικιλίνες δεν δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις στο αίμα και ουσιαστικά δεν διέρχονται από το BBB, δεν χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Οι ενδείξεις για τη χρήση τους περιορίζονται στη θεραπεία της αμυγδαλοφαρυγγίτιδας και της σύφιλης (εκτός από τη νευροσύφιλη), την πρόληψη της ερυσίπελας, του ερυθρού πυρετού και των ρευματισμών. Η φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ήπιων και μέτριων στρεπτοκοκκικών λοιμώξεων (αμυγδαλοφαρυγγίτιδα, ερυσίπελα).

Λόγω της αυξημένης αντίστασης των γονόκοκκων στην πενικιλίνη, η εμπειρική χρήση της για τη θεραπεία της γονόρροιας είναι αδικαιολόγητη.

Οξακιλλίνη

Επιβεβαιωμένες ή υποψίες σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων διαφορετικού εντοπισμού (με επιβεβαίωση ευαισθησίας στην οξακιλλίνη ή με ελαφρύ κίνδυνο εξάπλωσης της ανθεκτικότητας στη μεθικιλλίνη).

Αμινοπενικιλίνες και αμινοπενικιλίνες που προστατεύονται από αναστολείς

Οι κύριες ενδείξεις για τη χρήση αυτών των φαρμάκων είναι οι ίδιες. Η χορήγηση αμινοπενικιλλίνης είναι πιο δικαιολογημένη σε περίπτωση ήπιων και απλών λοιμώξεων και των παραγώγων που προστατεύονται από τον αναστολέα σε πιο σοβαρές ή επαναλαμβανόμενες μορφές, καθώς και παρουσία δεδομένων σχετικά με την υψηλή συχνότητα κατανομής μικροοργανισμών που παράγουν β-λακταμάση.

Η οδός χορήγησης (παρεντερικά ή από του στόματος) επιλέγεται ανάλογα με τη σοβαρότητα της λοίμωξης. Για στοματική χορήγηση, συνιστάται η χρήση αμοξικιλλίνης ή αμοξικιλλίνης / κλαβουλανικής.

Λοιμώξεις αερομεταφερόμενων ασθενειών και οξείες αναπνευστικές λοιμώξεις: OSO, ιγμορίτιδα, επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας, πνευμονία που λαμβάνεται από την κοινότητα.

Μηνιγγίτιδα που προκαλείται από H.influenzae ή L.monocytogenes (αμπικιλλίνη).

Εντερικές λοιμώξεις: shigellosis, salmonellosis (αμπικιλλίνη).

Η εκρίζωση του πυλωρού σε νόσο του πεπτικού έλκους (αμοξικιλλίνη).

Πρόσθετες ενδείξεις για το διορισμό αμινοπενικιλλίνης που προστατεύονται από αναστολείς είναι:

Καρβοξυπενικιλίνες και ανασταλτικές καρβοξυπενικιλίνες

Η κλινική σημασία των καρβοξυπενικιλλίων μειώνεται επί του παρόντος. Ως ενδείξεις για τη χρήση τους, μπορούν να ληφθούν υπόψη νοσοκομειακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη P.aeruginosa. Σε αυτήν την περίπτωση, οι καρβοξυπενικιλίνες πρέπει να συνταγογραφούνται μόνο σε συνδυασμό με άλλα AMP που είναι δραστικά έναντι του Pseudomonas aeruginosa (γενεά II-III αμινογλυκοσίδες, φθοροκινολόνες).

Οι ενδείξεις για τη χρήση τικαρκιλλίνης / κλαβουλανικού είναι κάπως ευρύτερες και περιλαμβάνουν σοβαρές, κυρίως νοσοκομειακές, μολύνσεις διαφόρων εντοπισμών που προκαλούνται από πολυανθεκτική και μικτή (αερόβια-αναερόβια) μικροχλωρίδα:

Ουρεδοπενικιλλίνες και προστατευόμενες από αναστολείς ουρεδοπενικιλλίνες

Οι ουρεδοπενικιλλίνες σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες χρησιμοποιούνται για τη μόλυνση με ψευδομόνα (σε περίπτωση ευαισθησίας του P.aeruginosa).

Η πιπερακιλλίνη / ταζομπακτάμη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία σοβαρών, κυρίως νοσοκομειακών, μικτών (αεροβικών-αναερόβιων) λοιμώξεων από διάφορες περιοχές:

NDP (νοσοκομειακή πνευμονία, συμπεριλαμβανομένου του VAP, υπεζωκοτικό empyema, πνευμονικό απόστημα).

επιπλοκές πυώματος μετά τον τοκετό

GIT, χολική περιτονίτιδα, αποστήματα ήπατος.

MVP (περίπλοκο, στο πλαίσιο μόνιμων καθετήρων).

λοιμώξεις κατά της ουδετεροπενίας και άλλων μορφών ανοσοανεπάρκειας.

Αντενδείξεις

Αλλεργική αντίδραση στις πενικιλίνες. Η προκαΐνη βενζυλοπενικιλίνη αντενδείκνυται επίσης σε ασθενείς αλλεργικούς στην προκαΐνη (προκαϊνη).

Προειδοποιήσεις

Αλλεργία. Είναι διασυνδεδεμένο με όλα τα AMPs της ομάδας πενικιλίνης. Μερικοί ασθενείς που είναι αλλεργικοί στις κεφαλοσπορίνες μπορεί επίσης να είναι αλλεργικοί στις πενικιλίνες. Είναι απαραίτητο να λαμβάνονται υπόψη τα δεδομένα ενός αλλεργιολογικού ιστορικού, σε αμφίβολες περιπτώσεις, να πραγματοποιούνται δερματικές εξετάσεις. Σε ασθενείς που είναι αλλεργικοί στην προκαϊνη (προκαϊνη) δεν πρέπει να συνταγογραφείται προκαϊνη βενζυλοπενικιλίνη. Εάν εμφανιστούν σημάδια αλλεργικής αντίδρασης (εξάνθημα, κ.λπ.) κατά τη διάρκεια της θεραπείας με πενικιλίνη, το AMP πρέπει να ακυρωθεί αμέσως.

Εγκυμοσύνη. Οι πενικιλίνες, συμπεριλαμβανομένων των προστατευόμενων από αναστολείς, χρησιμοποιούνται σε έγκυες γυναίκες χωρίς περιορισμούς, αν και δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς και αυστηρά ελεγχόμενες μελέτες ασφάλειας στον άνθρωπο..

Γαλουχιά. Παρά το γεγονός ότι οι πενικιλίνες δεν δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις στο μητρικό γάλα, η χρήση τους σε θηλάζουσες γυναίκες μπορεί να οδηγήσει σε ευαισθητοποίηση των νεογνών, στην εμφάνιση εξανθήματος σε αυτά, στην ανάπτυξη καντιντίασης και διάρροιας.

Παιδιατρική. Σε νεογέννητα και μικρά παιδιά, λόγω της ανωριμότητας των συστημάτων της νεφρικής απέκκρισης των πενικιλλίων, η συσσώρευσή τους είναι δυνατή. Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος νευροτοξικότητας με την εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων. Όταν χρησιμοποιείτε οξακιλλίνη, μπορεί να παρατηρηθεί παροδική αιματουρία. Η πιπερακιλλίνη / ταζομπακτάμη δεν χρησιμοποιείται σε παιδιά κάτω των 12 ετών.

Γηριατρική. Σε ηλικιωμένους, λόγω αλλαγών που σχετίζονται με την ηλικία στη νεφρική λειτουργία, η δοσολογία της πενικιλίνης μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί..

Μειωμένη νεφρική λειτουργία. Δεδομένου ότι οι πενικιλίνες απεκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά αμετάβλητα, με νεφρική ανεπάρκεια, είναι απαραίτητο να ρυθμιστεί η δοσολογία. Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης υπερκαλιαιμίας με τη χρήση καλίου βενζυλοπενικιλίνης.

Παθολογία της πήξης του αίματος. Όταν χρησιμοποιείτε καρβενικιλλίνη, η οποία διαταράσσει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων, ο κίνδυνος αιμορραγίας μπορεί να αυξηθεί. Σε μικρότερο βαθμό, αυτό είναι χαρακτηριστικό των ουρεδοπενικιλλίνης..

Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Μεγάλες δόσεις άλατος νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης, καρβενικιλλίνης και, σε μικρότερο βαθμό, άλλες πενικιλίνες που δρουν στο Pseudomonas aeruginosa μπορούν να προκαλέσουν την εμφάνιση ή την εντατικοποίηση του οιδήματος.

Αρτηριακή υπέρταση. Μεγάλες δόσεις άλατος νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης, καρβενικιλλίνης και, σε μικρότερο βαθμό, άλλες πενικιλίνες που δρουν στο Pseudomonas aeruginosa μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένη αρτηριακή πίεση και μειωμένη αποτελεσματικότητα των αντιυπερτασικών φαρμάκων (εάν χρησιμοποιούνται).

Λοιμώδης μονοπυρήνωση. Το εξάνθημα της αμπικιλλίνης εμφανίζεται στο 75-100% των ασθενών με μονοπυρήνωση.

Οδοντιατρική Η παρατεταμένη χρήση πενικιλλίνων, ιδιαίτερα εκτεταμένου φάσματος και προστατευμένου από αναστολείς, μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη καντιντίασης από το στόμα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι πενικιλίνες δεν μπορούν να αναμιχθούν στην ίδια σύριγγα ή στο ίδιο σύστημα έγχυσης με αμινογλυκοσίδες λόγω της φυσικοχημικής ασυμβατότητάς τους.

Με έναν συνδυασμό αμπικιλλίνης με αλλοπουρινόλης, αυξάνεται ο κίνδυνος εξανθήματος «αμπικιλλίνης».

Η χρήση υψηλών δόσεων καλίου βενζυλοπενικιλλίνης σε συνδυασμό με καλιοσυντηρητικά διουρητικά, παρασκευάσματα καλίου ή αναστολείς ΜΕΑ καθορίζει αυξημένο κίνδυνο υπερκαλιαιμίας.

Απαιτείται προσοχή κατά τον συνδυασμό πενικιλλίνης ενεργών έναντι του Pseudomonas aeruginosa με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακά μέσα λόγω του πιθανού κινδύνου αυξημένης αιμορραγίας. Δεν συνιστάται συνδυασμός με θρομβολυτικά.

Η χρήση πενικιλλίνης σε συνδυασμό με σουλφανιλαμίδες θα πρέπει να αποφεύγεται, καθώς αυτό μπορεί να εξασθενίσει τη βακτηριοκτόνο δράση τους..

Η χολεστυραμίνη δεσμεύει τις πενικιλίνες στο πεπτικό σύστημα και μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος.

Οι από του στόματος πενικιλίνες μπορεί να μειώσουν την αποτελεσματικότητα των αντισυλληπτικών από το στόμα λόγω διαταραχής της εντεροηπατικής κυκλοφορίας των οιστρογόνων.

Οι πενικιλίνες μπορούν να επιβραδύνουν την αποβολή της μεθοτρεξάτης από το σώμα αναστέλλοντας την σωληναριακή έκκριση.

Πληροφορίες ασθενούς

Στο εσωτερικό, οι πενικιλίνες πρέπει να λαμβάνονται με άφθονο νερό. Η αμπικιλλίνη και η οξακιλλίνη πρέπει να λαμβάνονται 1 ώρα πριν από τα γεύματα (ή 2 ώρες μετά τα γεύματα), φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη, αμοξικιλλίνη και αμοξικιλλίνη / κλαβουλανικό άλας - ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής.

Προετοιμάστε και πάρτε το εναιώρημα για από του στόματος χορήγηση σύμφωνα με τις συνημμένες οδηγίες.

Τηρήστε αυστηρά το συνταγογραφούμενο σχήμα καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας, μην χάσετε μια δόση και πάρτε το σε τακτά χρονικά διαστήματα. Εάν παραλείψετε μια δόση, πάρτε το το συντομότερο δυνατό. Μην πάρετε εάν είναι σχεδόν ώρα για την επόμενη δόση. μην διπλασιάσετε τη δόση. Αντέξτε τη διάρκεια της θεραπείας, ειδικά με στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις.

Μην χρησιμοποιείτε φάρμακα που έχουν λήξει ή αποσυντεθεί, καθώς ενδέχεται να έχουν τοξική δράση..

Συμβουλευτείτε έναν γιατρό εάν δεν εμφανιστεί βελτίωση εντός λίγων ημερών και εμφανιστούν νέα συμπτώματα. Εάν εμφανιστεί εξάνθημα, κνίδωση ή άλλα σημάδια αλλεργικής αντίδρασης, σταματήστε να παίρνετε το φάρμακο και συμβουλευτείτε έναν γιατρό.

Αντιβιοτικά πενικιλίνης - περιγραφή, τύποι, οδηγίες χρήσης, μορφή απελευθέρωσης και μηχανισμός δράσης

Τα πρώτα αντιβιοτικά ήταν παρασκευάσματα πενικιλλίνης. Τα φάρμακα έχουν βοηθήσει να σώσει εκατομμύρια ανθρώπους από μολύνσεις. Τα ναρκωτικά είναι αποτελεσματικά στην εποχή μας - τροποποιούνται συνεχώς, βελτιώνονται. Πολλά δημοφιλή αντιμικροβιακά έχουν αναπτυχθεί με βάση τις πενικιλίνες..

Επισκόπηση αντιβιοτικών πενικιλίνης

Οι πρώτοι αντιμικροβιακοί παράγοντες που αναπτύχθηκαν με βάση τα ζωτικά προϊόντα των μικροοργανισμών είναι οι πενικιλίνες (Penicillium). Η βενζυλοπενικιλίνη θεωρείται πρόγονος τους. Οι ουσίες ανήκουν σε ένα ευρύ φάσμα αντιβιοτικών β-λακτάμης. Ένα κοινό χαρακτηριστικό της ομάδας β-λακτάμης είναι η παρουσία ενός τετραμελούς δακτυλίου β-λακτάμης στη δομή.

Τα αντιβιοτικά της πενικιλίνης αναστέλλουν τη σύνθεση ενός ειδικού πολυμερούς - πεπτιδογλυκάνης. Παράγεται από το κύτταρο για να χτίσει τη μεμβράνη και οι πενικιλίνες αποτρέπουν το σχηματισμό ενός βιοπολυμερούς, το οποίο οδηγεί στην αδυναμία σχηματισμού κυττάρων, προκαλεί λύση του εκτεθειμένου κυτοπλάσματος και θάνατο του μικροοργανισμού. Το φάρμακο δεν έχει επιζήμια επίδραση στην κυτταρική δομή ανθρώπων ή ζώων επειδή η πεπτιδογλυκάνη απουσιάζει στα κύτταρα τους..

Οι πενικιλίνες πάνε καλά με άλλα φάρμακα. Η αποτελεσματικότητά τους αποδυναμώνεται από σύνθετη θεραπεία μαζί με βακτηριοστατικά. Η σειρά αντιβιοτικών πενικιλίνης χρησιμοποιείται αποτελεσματικά στη σύγχρονη ιατρική. Αυτό είναι δυνατό λόγω των ακόλουθων ιδιοτήτων:

  • Χαμηλή τοξικότητα. Μεταξύ όλων των αντιβακτηριακών φαρμάκων, οι πενικιλίνες έχουν τη μικρότερη λίστα ανεπιθύμητων ενεργειών, υπό την προϋπόθεση ότι συνταγογραφούνται σωστά και ακολουθούνται από οδηγίες. Τα φάρμακα έχουν εγκριθεί για χρήση στη θεραπεία νεογνών και εγκύων γυναικών.
  • Ένα ευρύ φάσμα δράσεων. Τα σύγχρονα αντιβιοτικά πενικιλίνης είναι δραστικά έναντι των περισσότερων θετικών κατά gram, μερικών αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών. Ουσίες ανθεκτικές στο αλκαλικό περιβάλλον του στομάχου και της πενικιλινάσης.
  • Βιοδιαθεσιμότητα. Ένα υψηλό επίπεδο απορρόφησης εξασφαλίζει την ικανότητα των β-λακταμών να εξαπλώνονται γρήγορα στους ιστούς, διεισδύοντας ακόμη και στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Ταξινόμηση των αντιβιοτικών της πενικιλίνης

Τα αντιμικροβιακά με βάση την πενικιλίνη ταξινομούνται σύμφωνα με πολλά κριτήρια - αξεσουάρ, συμβατότητα, μηχανισμός έκθεσης. Η αδυναμία φυσικών ουσιών πενικιλλίνης να αντέξει την πενικιλινάση, προσδιόρισε την ανάγκη δημιουργίας συνθετικών και ημι-συνθετικών φαρμάκων. Με βάση αυτό, η ταξινόμηση αυτού του τύπου αντιβιοτικού με τη μέθοδο παρασκευής είναι ενημερωτική για την κατανόηση των φαρμακολογικών ιδιοτήτων των πενικιλλινών.

Βιοσυνθετικό

Η βενζυλοπενικιλίνη παράγεται από τους μύκητες Penicillium chrysogenum και Penicillium notatum. Σύμφωνα με τη μοριακή δομή, η δραστική ουσία ανήκει σε οξέα. Για την ιατρική, συνδυάζεται χημικά με κάλιο ή νάτριο, με αποτέλεσμα άλατα. Αποτελούν τη βάση σκόνης για ενέσιμα διαλύματα, τα οποία απορροφώνται γρήγορα στους ιστούς. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα εμφανίζεται εντός 10-15 λεπτών μετά τη χορήγηση, αλλά μετά από 4 ώρες το αποτέλεσμα της ουσίας τελειώνει. Αυτό προκαλεί την ανάγκη πολλαπλών ενέσεων..

Η δραστική ουσία διεισδύει γρήγορα στους βλεννογόνους και τους πνεύμονες, σε μικρότερο βαθμό - στα οστά, το μυοκάρδιο, τα αρθρικά και εγκεφαλονωτιαία υγρά. Για να παραταθεί η δράση των ναρκωτικών, η βενζυλοπενικιλίνη συνδυάζεται με τη νοβοκαΐνη. Το προκύπτον άλας στο σημείο της ένεσης σχηματίζει μια αποθήκη φαρμάκων, από όπου η ουσία εισέρχεται αργά και συνεχώς στην κυκλοφορία του αίματος. Αυτό συνέβαλε στη μείωση του αριθμού των ενέσεων στα 2 r / d διατηρώντας παράλληλα το θεραπευτικό αποτέλεσμα. Αυτά τα φάρμακα στοχεύουν στη μακροχρόνια θεραπεία της σύφιλης, της στρεπτοκοκκικής λοίμωξης, των ρευματισμών.

Οι βιοσυνθετικές πενικιλίνες είναι δραστικές έναντι των περισσότερων παθογόνων, εκτός από τους σπειροχίτες. Για τη θεραπεία μέτριων λοιμώξεων, χρησιμοποιείται ένα παράγωγο βενζυλοπενικιλίνης, η φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη. Η ουσία είναι ανθεκτική στο υδροχλωρικό οξύ από το χυμό του στομάχου, επομένως παράγεται με τη μορφή δισκίων και χρησιμοποιείται από το στόμα.

Ημισυνθετικό αντισταφυλοκοκκικό

Η φυσική βενζυλοπενικιλίνη δεν είναι δραστική έναντι των στελεχών του σταφυλόκοκκου. Για το λόγο αυτό, συντέθηκε η οξακιλλίνη, η οποία αναστέλλει τη δράση του παθογόνου βήτα-λακταμάσης. Οι ημισυνθετικές πενικιλλίνες περιλαμβάνουν μεθικιλλίνη, δικλοξακιλλίνη, κλοξακιλλίνη. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται σπάνια στη σύγχρονη ιατρική λόγω της υψηλής τοξικότητάς τους..

Αμινοπενικιλίνες

Αυτή η ομάδα αντιβιοτικών περιλαμβάνει αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη, θαλαμικιλλίνη, βακαμπικιλλίνη, πιβαμπικιλλίνη. Οι παράγοντες είναι ενεργοί σε ένα ευρύ φάσμα παθογόνων και διατίθενται σε δισκία. Η έλλειψη φαρμάκων είναι η αναποτελεσματικότητα της αμοξικιλλίνης και της αμπικιλλίνης στα στελέχη του σταφυλόκοκκου. Για τη θεραπεία τέτοιων ασθενειών, οι ουσίες συνδυάζονται με οξακιλλίνη..

Οι αμινοπενικιλίνες απορροφώνται γρήγορα και δρουν για μεγάλο χρονικό διάστημα. Για μια ημέρα, 2-3 δόσεις δισκίων συνταγογραφούνται με απόφαση του γιατρού. Από τις παρενέργειες, παρατηρείται μόνο αλλεργικό εξάνθημα, το οποίο εξαφανίζεται γρήγορα μετά την απόσυρση του φαρμάκου. Τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των ακόλουθων παθήσεων:

  • λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού και του ουροποιητικού συστήματος
  • ιγμορίτιδα;
  • εντεροκολίτιδα
  • ωτίτιδα;
  • Γαστρικό έλκος (Helicobacter pylori).

Αντισηπτικό

Τα αντιβιοτικά της πενικιλίνης έχουν παρόμοια επίδραση με τις αμινοπενικιλίνες. Η εξαίρεση είναι ψευδομονάδες. Οι ουσίες είναι αποτελεσματικές στη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από το Pseudomonas aeruginosa. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας περιλαμβάνουν:

Καρβοξυπενικιλίνες - αποτελεσματική κατά των Pseudomonas aeruginosa και Proteus

Ουρεδοπενικιλλίνη - δραστική έναντι των ραβδιών και της Klebsiella

Συνδυασμός ανασταλτικών

Τα παρασκευάσματα αυτής της ομάδας συντίθενται τεχνητά για να αυξήσουν την αντίσταση της δραστικής ουσίας στους περισσότερους μικροοργανισμούς. Τα φάρμακα λαμβάνονται συνδυάζοντας με κλαβουλανικό οξύ, ταζομπακτάμη, σουλβακτάμη, τα οποία παρέχουν ανοσία στις β-λακταμάσες. Οι προστατευμένες πενικιλίνες έχουν τη δική τους αντιβακτηριακή δράση, ενισχύοντας τη δράση της βασικής ουσίας. Τα φάρμακα έχουν χρησιμοποιηθεί επιτυχώς στη θεραπεία σοβαρών νοσοκομειακών λοιμώξεων.

Δισκία πενικιλίνης

Η χρήση πενικιλλίνης σε δισκία είναι βολική και ευεργετική για τους ασθενείς. Δεν χρειάζεται να ξοδέψετε χρήματα για σύριγγες για ενέσιμα, η θεραπεία πραγματοποιείται στο σπίτι ανεξάρτητα. Αντιβιοτικά πενικιλίνης:

Οξεία βρογχίτιδα, impetigo, χλαμυδιακή ουρηθρίτιδα, μπορρελίωση, ερύθημα

Νεφρική νόσος, δυσανεξία στα συστατικά, μυασθένεια gravis

Λοιμώξεις αρθρώσεων, οστών, δέρματος, ιγμορίτιδας, βακτηριακής μηνιγγίτιδας και ενδοκαρδίτιδας

Υπερευαισθησία στις πενικιλίνες

Αμυγδαλίτιδα, βακτηριακή φαρυγγίτιδα και εντερίτιδα, πνευμονία από κοινότητα, κυστίτιδα, ενδοκαρδίτιδα

Ευαισθησία στην πενικιλίνη, διασταυρούμενη αλλεργία με άλλους παράγοντες β-λακτάμης

Στηθάγχη, βρογχίτιδα, πνευμονία, σύφιλη, γονόρροια, τέτανος, άνθρακας

Φαρυγγίτιδα, αφθονική στοματίτιδα, ευαισθησία στις πενικιλίνες

Λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα, του βρογχοπνευμονικού και του ουροποιητικού συστήματος, μηνιγγίτιδα, σήψη, ερυσίπελα

Λεμφοκυτταρική λευχαιμία, μολυσματική μονοπυρήνωση, μειωμένη ηπατική λειτουργία

Ουρηθρίτιδα, πυελονεφρίτιδα, πνευμονία, βρογχίτιδα, λιστερίωση, γονόρροια, λεπτοσπείρωση, ελικοβακτηρίδιο

Αλλεργική διάθεση, αλλεργικός πυρετός, μολυσματική μονοπυρήνωση, άσθμα, λεμφοκυτταρική λευχαιμία, ασθένειες του ήπατος, του αίματος και του κεντρικού νευρικού συστήματος

Μαλακός ιστός, δέρμα, λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, ασθένεια Lyme, τραχηλίτιδα, ουρηθρίτιδα

Ευαισθησία στην αζιθρομυκίνη, ηπατική νόσο, συνδυασμός με διυδροεργοταμίνη και εργοταμίνη

Οξεία μέση ωτίτιδα, ιγμορίτιδα, βρογχίτιδα, φαρυγγικό απόστημα, πνευμονία, δερματικές λοιμώξεις, γυναικολογική, χολική οδός, συνδετικός και οστικός ιστός

Ηπατικές παθήσεις, λεμφοκυτταρική λευχαιμία, μολυσματική μονοπυρήνωση, υπερευαισθησία στις πενικιλίνες

Σε ενέσεις

Για ένεση, χρησιμοποιείται άλας νατρίου πενικιλλίνης G 500 χιλιάδων ή 1 εκατομμυρίου μονάδων. Η σκόνη διανέμεται σε γυάλινες φιάλες σφραγισμένες με ελαστικό πώμα. Πριν από τη χρήση, το προϊόν αραιώνεται με νερό. Παραδείγματα ναρκωτικών:

αλάτι νατρίου αμπικιλλίνης

Κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα, βακτηριακή ιγμορίτιδα, ενδοκοιλιακές και γυναικείες γεννητικές λοιμώξεις

Διαταραχές του ήπατος και των νεφρών, κολίτιδα, λευχαιμία, HIV

Σύφιλη, οστρακιά, βακτηριακή λοίμωξη του δέρματος

Δυσανεξία στα συστατικά, τάση στις αλλεργίες

Σήψη, πυραιμία, οστεομυελίτιδα, μηνιγγίτιδα, διφθερίτιδα, ακτινομύκωση, οστρακιά, βλεννόρροια

Υπερευαισθησία στις πενικιλίνες και τις κεφαλοσπορίνες

Πνευμονία, μέση ωτίτιδα, βρογχίτιδα, προστατίτιδα, ενδομητρίτιδα, γονόρροια, ερυσίπελα, τυφοειδής πυρετός, λιστερίωση

Επιληψία, οξεία λεμφοκυτταρική λευχαιμία, άσθμα, αλλεργική διάθεση, αλλεργικός πυρετός

Αλάτι βενζυλοπενικιλίνης νοβοκαΐνης

Κρούστα και εστιακή πνευμονία, σύφιλη, διφθερίτιδα, μηνιγγίτιδα, σηψαιμία, βλεννόρροια

Υπερευαισθησία πενικιλίνης, επιληψία - για ενδοοσφυϊκές ενέσεις

Λίστα αντιβιοτικών πενικιλίνης: περιγραφή και θεραπεία

Τα αντιβιοτικά της πενικιλίνης είναι τα πρώτα φάρμακα που δημιουργούνται από τα απόβλητα ορισμένων τύπων βακτηρίων. Στη γενική ταξινόμηση, τα αντιβιοτικά πενικιλίνης ανήκουν στην κατηγορία των παρασκευασμάτων βήτα-λακτάμης. Εκτός από αυτά, τα αντιβιοτικά χωρίς πενικιλίνη περιλαμβάνονται επίσης εδώ: μονοβακτάμες, κεφαλοσπορίνες και καρβαπενέμες.

Η ομοιότητα οφείλεται στο γεγονός ότι σε αυτές τις προετοιμασίες υπάρχει ένας τετραμελής δακτύλιος. Όλα τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας χρησιμοποιούνται στη χημειοθεραπεία και παίζουν σημαντικό ρόλο στη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών..

Ιδιότητες της πενικιλίνης και η ανακάλυψή της

Πριν από την ανακάλυψη αντιβιοτικών, πολλές ασθένειες φαινόταν απλώς ανίατες, επιστήμονες και γιατροί σε όλο τον κόσμο ήθελαν να βρουν μια ουσία που θα μπορούσε να βοηθήσει στην καταπολέμηση των παθογόνων μικροοργανισμών, χωρίς να βλάψει την ανθρώπινη υγεία. Οι άνθρωποι πέθαναν από σήψη, πληγές μολυσμένες με βακτήρια, γονόρροια, φυματίωση, πνευμονία και άλλες επικίνδυνες και σοβαρές ασθένειες.

Η βασική στιγμή στο ιατρικό ιστορικό είναι το 1928 - ήταν φέτος που ανακαλύφθηκε η πενικιλίνη. Εκατομμύρια ανθρώπινες ζωές οφείλουν αυτήν την ανακάλυψη στον Sir Alexander Fleming. Η τυχαία εμφάνιση μούχλας στο θρεπτικό μέσο της ομάδας Penicillium notatum στο εργαστήριο του Fleming και η άμεση παρατήρηση ενός επιστήμονα έδωσε την ευκαιρία να καταπολεμήσουν τις μολυσματικές ασθένειες.

Μετά την ανακάλυψη της πενικιλίνης, οι επιστήμονες είχαν μόνο ένα καθήκον - να απομονώσουν αυτήν την ουσία στην καθαρή της μορφή. Αυτή η υπόθεση αποδείχθηκε αρκετά περίπλοκη, ωστόσο, στα τέλη της δεκαετίας του 30 του 20ού αιώνα, δύο επιστήμονες Ernst Chain και Howard Flory κατάφεραν να δημιουργήσουν ένα φάρμακο με αντιβακτηριακό αποτέλεσμα.

Ιδιότητες αντιβιοτικών πενικιλλίνης

Το αντιβιοτικό πενικιλίνης αναστέλλει την εμφάνιση και την ανάπτυξη παθογόνων οργανισμών όπως:

  • μηνιγγιτιδόκοκκοι
  • γονόκοκκοι;
  • στρεπτόκοκκοι
  • σταφυλόκοκκοι;
  • βάκιλος τετάνου;
  • πνευμονιόκοκκοι
  • άνθρακας βάκιλος;
  • ραβδί αλλαντίασης
  • διφθερίτιδα κ.ά..

Αυτή είναι μόνο μια μικρή λίστα με αυτά τα παθογόνα βακτήρια στα οποία η πενικιλίνη και όλα τα φάρμακα πενικιλλίνης καταστέλλουν τη ζωτική δραστηριότητα..

Η αντιβιοτική δράση της πενικιλίνης είναι βακτηριοκτόνος ή βακτηριοστατικός. Στην τελευταία περίπτωση, μιλάμε για την πλήρη καταστροφή των παθογόνων οργανισμών που προκάλεσαν την ασθένεια, συνήθως είναι οξεία και εξαιρετικά σοβαρή. Για μέτριες ασθένειες, χρησιμοποιούνται αντιβιοτικά με βακτηριοστατική δράση - δεν επιτρέπουν στα βακτήρια να διαιρεθούν.

Η πενικιλίνη είναι ένα αντιβιοτικό με βακτηριοκτόνο δράση. Τα μικρόβια στη δομή τους έχουν κυτταρικό τοίχωμα στο οποίο η κύρια ουσία είναι η πεπτιδογλυκάνη. Αυτή η ουσία δίνει στα βακτηριακά κύτταρα αντοχή, εμποδίζοντας το να πεθάνει ακόμη και σε πολύ ακατάλληλες συνθήκες για τη ζωή. Ενεργώντας στο κυτταρικό τοίχωμα, η πενικιλίνη καταστρέφει την ακεραιότητά της και απενεργοποιεί την εργασία της.

Στο ανθρώπινο σώμα, οι κυτταρικές μεμβράνες δεν περιέχουν πεπτιδογλυκάνη και επομένως τα αντιβιοτικά της ομάδας πενικιλλίνης δεν έχουν αρνητική επίδραση στο σώμα μας. Επίσης, μπορούμε να μιλήσουμε για τη μικρή τοξικότητα αυτών των κεφαλαίων.

Οι πενικιλίνες χρησιμοποιούν ένα ευρύ φάσμα δοσολογιών, αυτό είναι ασφαλέστερο για το ανθρώπινο σώμα, επειδή καθιστά δυνατή την επιλογή μιας θεραπευτικής δοσολογίας για έναν συγκεκριμένο ασθενή με ελάχιστες παρενέργειες.

Το κύριο μέρος της πενικιλίνης απεκκρίνεται από τα νεφρά με ούρα (πάνω από 70%). Ορισμένα αντιβιοτικά της ομάδας πενικιλλίνης απεκκρίνονται χρησιμοποιώντας το χολικό σύστημα, δηλαδή εξέρχονται με χολή.

Κατάλογος φαρμάκων και ταξινόμηση των πενικιλλινών

Η χημική ένωση της ομάδας πενικιλίνης βασίζεται στον δακτύλιο βήτα-λακτάμης, επομένως σχετίζονται με τις β-λακταμίνες.

Δεδομένου ότι η πενικιλλίνη χρησιμοποιείται στην ιατρική πρακτική για περισσότερα από 80 χρόνια, ορισμένοι μικροοργανισμοί έχουν αναπτύξει αντοχή σε αυτό το αντιβιοτικό με τη μορφή του ενζύμου β-λακταμάσης. Ο μηχανισμός της εργασίας του ενζύμου είναι ο συνδυασμός του υδρολυτικού ενζύμου του παθογόνου βακτηρίου με τον δακτύλιο β-λακτάμης, ο οποίος με τη σειρά του διευκολύνει τη δέσμευσή τους και, ως αποτέλεσμα, την απενεργοποίηση του φαρμάκου.

Σήμερα, τα ημι-συνθετικά αντιβιοτικά χρησιμοποιούνται συχνότερα: η χημική σύνθεση του φυσικού αντιβιοτικού λαμβάνεται ως βάση και υφίσταται χρήσιμες τροποποιήσεις. Λόγω αυτού, η ανθρωπότητα μπορεί ακόμη να αντέξει διάφορα βακτήρια που αναπτύσσουν συνεχώς διαφορετικούς μηχανισμούς αντοχής στα αντιβιοτικά.

Μέχρι σήμερα, οι ομοσπονδιακές οδηγίες για τη χρήση ναρκωτικών παρέχουν μια τέτοια ταξινόμηση των πενικιλλινών.

Βραχυπρόθεσμα φυσικά αντιβιοτικά

Τα φυσικά αντιβιοτικά δεν έχουν αναστολείς της β-λακταμάσης, επομένως δεν χρησιμοποιούνται ποτέ κατά των ασθενειών που προκαλούνται από τον σταφυλόκοκκο.

Η βενζυλοπενικιλίνη είναι ενεργή κατά τη διάρκεια της θεραπείας:

  • πνευμονία λοβού.
  • άνθρακας;
  • βρογχίτιδα;
  • πλευρίτιδα;
  • περιτονίτιδα;
  • σήψη;
  • ασθένειες του ουροποιητικού συστήματος
  • μηνιγγίτιδα (σε ενήλικες και παιδιά από 2 ετών)
  • δερματικές λοιμώξεις
  • λοιμώξεις πληγών
  • ΟΝΤ ασθένειες.

Παρενέργειες: για όλα τα αντιβιοτικά πενικιλίνης, η κύρια ανεπιθύμητη ενέργεια είναι η αλλεργική απόκριση του σώματος με τη μορφή κνίδωσης, αναφυλακτικό σοκ, υπερθερμία, οίδημα του Quincke, δερματικά εξανθήματα και νεφρίτιδα. Οι αποτυχίες στην εργασία της καρδιάς είναι πιθανές. Κατά την εισαγωγή σημαντικών δόσεων - σπασμών (σε παιδιά).

Περιορισμοί στη χρήση και αντενδείξεις: γύρη, αλλεργία στην πενικιλίνη, μειωμένη νεφρική λειτουργία, αρρυθμία, βρογχικό άσθμα.

Φυσικά αντιβιοτικά μακράς δράσης

Η βενζυλοπενικιλίνη βενζαθίνη χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις:

  • φλεγμονή των αμυγδαλών
  • σύφιλη;
  • λοιμώξεις πληγών
  • οστρακιά.

Χρησιμοποιείται επίσης για την πρόληψη επιπλοκών μετά από χειρουργική επέμβαση..

Παρενέργειες: αναιμία, αλλεργική απόκριση, απόστημα στον τόπο χορήγησης αντιβιοτικών, κεφαλαλγία, θρομβοπενία και λευκοπενία.

Αντενδείξεις: αλλεργικός πυρετός, βρογχικό άσθμα, αλλεργίες στην πενικιλίνη.

Η βενζυλοπενικιλίνη προκαΐνη χρησιμοποιείται στη θεραπεία:

  • σηπτική ενδοκαρδίτιδα,
  • οξείες φλεγμονώδεις ασθένειες των αναπνευστικών οργάνων
  • οστεομυελίτιδα;
  • μηνιγγίτιδα;
  • διαδικασίες φλεγμονής της χολής και του ουροποιητικού συστήματος.
  • περιτονίτιδα;
  • ασθένειες των ματιών
  • δερματώσεις
  • λοιμώξεις τραύματος.

Χρησιμοποιείται για υποτροπές ερυσίπελας και ρευματισμών.

Παρενέργεια: κράμπες, ναυτία, αλλεργική αντίδραση.

Αντενδείξεις: Υπερευαισθησία στην προκαϊνη και στην πενικιλίνη..

Αντισταφυλοκοκκικά φάρμακα

Η οξακιλλίνη είναι ο κύριος εκπρόσωπος αυτής της ομάδας αντιβιοτικών. Το αποτέλεσμα της θεραπείας είναι παρόμοιο με τη βενζυλοπενικιλίνη, ωστόσο, σε αντίθεση με το δεύτερο, αυτό το φάρμακο μπορεί να καταστρέψει λοιμώξεις από σταφ.

Παρενέργειες: εξανθήματα στο δέρμα, κνίδωση. Σπάνια - αναφυλακτικό σοκ, οίδημα, πυρετός, πεπτικές διαταραχές, έμετος, ναυτία, αιματουρία (σε παιδιά), ίκτερος.

Αντενδείξεις: αλλεργικές αντιδράσεις στην πενικιλίνη.

Παρασκευάσματα ευρείας δράσης

Ως δραστική ουσία, η αμπικιλλίνη χρησιμοποιείται σε πολλά αντιβιοτικά. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία οξείας ουρολοίμωξης και αναπνευστικών λοιμώξεων, λοιμώξεων του πεπτικού συστήματος, χλαμυδιακών λοιμώξεων, ενδοκαρδίτιδας, μηνιγγίτιδας.

Κατάλογος αντιβιοτικών που περιέχουν αμπικιλλίνη: αλάτι νατρίου αμπικιλλίνης, τριένυδρη αμπικιλλίνη, αμπικιλλίνη-ινότεκ, αμπικιλλίνη AMP-Forte, αμπικιλλίνη-AKOS κ.λπ..

Η αμοξικιλλίνη είναι ένα τροποποιημένο παράγωγο της αμπικιλλίνης. Θεωρείται το κύριο αντιβιοτικό που λαμβάνεται μόνο από το στόμα. Χρησιμοποιείται για μηνιγγιτιδοκοκκικές λοιμώξεις, οξείες αναπνευστικές λοιμώξεις, ασθένεια Lyme, φλεγμονή του γαστρεντερικού σωλήνα. Χρησιμοποιείται για την πρόληψη του άνθρακα σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και των παιδιών.

Κατάλογος αντιβιοτικών που περιέχουν αμοξικιλλίνη: Amoxicillin Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm κ.λπ..

Παρενέργειες: δυσβολία, δυσπεπτικές διαταραχές, αλλεργίες, καντιντίαση, υπερμόλυνση, διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Αντενδείξεις για αυτήν την ομάδα πενικιλλίνης: υπερευαισθησία, μονοπυρήνωση, μειωμένη ηπατική λειτουργία. Η αμπικιλλίνη απαγορεύεται σε νεογέννητα έως και ένα μήνα.

Αντιφλεγμονώδη αντιβιοτικά

Στη σύνθεσή τους, οι καρβοξυπενικιλίνες έχουν ένα δραστικό συστατικό - καρβενικιλλίνη. Σε αυτήν την περίπτωση, το όνομα του αντιβιοτικού συμπίπτει με το δραστικό συστατικό. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από το Pseudomonas aeruginosa. Σήμερα, στην ιατρική, σχεδόν ποτέ δεν χρησιμοποιούνται λόγω της παρουσίας ισχυρότερων φαρμάκων.

Οι ουρεδοπενικιλίνες περιλαμβάνουν: Αζλοκιλλίνη, Πιπερακιλλίνη, Μεσλοκιλλίνη.

Παρενέργειες: ναυτία, διατροφικές διαταραχές, κνίδωση, έμετος. Πιθανό πονοκέφαλο, πυρετός φαρμάκου, υπερμόλυνση, διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας.

Αντενδείξεις: εγκυμοσύνη, υψηλή ευαισθησία στην πενικιλίνη.

Χαρακτηριστικά της χρήσης αντιβιοτικών της ομάδας πενικιλίνης σε παιδιά

Η χρήση αντιβιοτικών στην παιδιατρική θεραπεία δίνεται συνεχώς μεγάλη προσοχή, καθώς το σώμα του παιδιού δεν έχει ακόμη πλήρως σχηματιστεί και τα περισσότερα όργανα και συστήματα δεν λειτουργούν ακόμη πλήρως. Επομένως, η επιλογή των αντιβιοτικών για βρέφη και μικρά παιδιά πρέπει να αντιμετωπίζεται με μεγάλη ευθύνη.

Η πενικιλίνη στα νεογέννητα χρησιμοποιείται για τοξικές ασθένειες και σήψη. Στα πρώτα χρόνια της ζωής στα παιδιά, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μέσης ωτίτιδας, της πνευμονίας, της μηνιγγίτιδας, του πλευρίτιδα.

Με στηθάγχη, SARS, κυστίτιδα, βρογχίτιδα, ιγμορίτιδα, κατά κανόνα, τα παιδιά συνταγογραφούνται Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Αυτά τα αντιβιοτικά για το σώμα του παιδιού είναι τα λιγότερο τοξικά και πιο αποτελεσματικά..

Η δυσβακτηρίωση είναι μία από τις επιπλοκές της αντιβιοτικής θεραπείας, καθώς η ωφέλιμη μικροχλωρίδα στα παιδιά σκοτώνεται μαζί με παθογόνους μικροοργανισμούς. Επομένως, η θεραπεία με αντιβιοτικά πρέπει σίγουρα να συνδυαστεί με τη χρήση προβιοτικών. Μια σπάνια ανεπιθύμητη ενέργεια είναι η αλλεργία στην πενικιλίνη με τη μορφή δερματικού εξανθήματος..

Στα βρέφη, η απέκκριση των νεφρών δεν έχει αναπτυχθεί επαρκώς και, πιθανώς, η πενικιλίνη συσσωρεύεται στο σώμα. Το αποτέλεσμα είναι επιληπτικές κρίσεις..

Συστάσεις σε ασθενείς

Η θεραπεία με αντιβιοτικά, ακόμη και με την τελευταία γενιά, επηρεάζει σημαντικά την υγεία. Φυσικά, ανακουφίζουν την κύρια μολυσματική ασθένεια, αλλά η συνολική ανοσία μειώνεται επίσης σημαντικά. Επειδή όχι μόνο πεθαίνουν τα παθογόνα βακτήρια, αλλά και η υγιής μικροχλωρίδα. Επομένως, θα χρειαστεί λίγος χρόνος για την αποκατάσταση των προστατευτικών δυνάμεων. Εάν οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σαφώς έντονες, ειδικά που σχετίζονται με το γαστρεντερικό σωλήνα, είναι απαραίτητη μια φειδωλή διατροφή.

Συνιστάται να καταναλώνετε πολλά γαλακτοκομικά προϊόντα που έχουν υποστεί ζύμωση που επηρεάζουν θετικά τα έντερα και το στομάχι. Τα πικάντικα, αλμυρά, λιπαρά τρόφιμα πρέπει να περιορίζονται προσωρινά για περίοδο περίπου 10-14 ημερών.

Είναι υποχρεωτική η χρήση προβιοτικών και πρεβιοτικών (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol κ.λπ.). Η έναρξη της πρόσληψης πρέπει να συμβαίνει ταυτόχρονα με την έναρξη της χρήσης αντιβακτηριακού παράγοντα. Σε αυτήν την περίπτωση, μετά από μια σειρά αντιβιοτικών, τα πρεβιοτικά και τα προβιοτικά πρέπει να χρησιμοποιούνται για περίπου 14 ημέρες για τον αποικισμό του στομάχου με ευεργετικά βακτήρια.

Όταν τα αντιβιοτικά έχουν τοξική επίδραση στο ήπαρ, μπορεί να συνιστάται η χρήση ηπατοπροστατευτικών. Αυτά τα φάρμακα προστατεύουν τα υγιή κύτταρα του ήπατος και επισκευάζουν τα κατεστραμμένα..

Δεδομένου ότι η ανοσία μειώνεται, το σώμα εκτίθεται ιδιαίτερα σε κρυολογήματα. Επομένως, πρέπει να φροντίσετε τον εαυτό σας και όχι το supercool. Χρησιμοποιήστε ανοσορυθμιστές, ενώ είναι επιθυμητό να είναι φυτικής προέλευσης (μωβ Echinacea, Immunal).

Εάν η ασθένεια είναι ιική αιτιολογία, τότε σε αυτήν την περίπτωση τα αντιβιοτικά είναι ανίσχυρα, ακόμη και της τελευταίας γενιάς και ένα ευρύ φάσμα δράσης. Μπορούν να χρησιμεύσουν μόνο ως πρόληψη στην ένωση μιας βακτηριακής ιογενούς λοίμωξης. Οι αντιιικοί παράγοντες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ιών..

Για να χρησιμοποιείτε τα αντιβιοτικά λιγότερο συχνά και να αρρωσταίνετε λιγότερο συχνά, είναι απαραίτητο να ακολουθήσετε έναν υγιή τρόπο ζωής. Το πιο σημαντικό είναι να μην το παρακάνετε με τη χρήση αντιβακτηριακών παραγόντων για να αποτρέψετε την ανάπτυξη βακτηριακής αντοχής σε αυτούς. Διαφορετικά, δεν θα είναι δυνατή η θεραπεία λοίμωξης. Επομένως, συμβουλευτείτε πάντα το γιατρό σας πριν χρησιμοποιήσετε οποιοδήποτε αντιβιοτικό..