Οι κεφαλοσπορίνες ανήκουν σε β-λακτάμες και αντιπροσωπεύουν μία από τις πιο εκτεταμένες κατηγορίες AMP. Διακρίνονται τέσσερις γενιές κεφαλοσπορινών, οι τρεις πρώτες αντιπροσωπεύονται από παρασκευάσματα για παρεντερική και από του στόματος χορήγηση. Λόγω της υψηλής αποτελεσματικότητάς του και της χαμηλής τοξικότητάς του, οι κεφαλοσπορίνες κατέχουν μία από τις πρώτες θέσεις στη συχνότητα κλινικής χρήσης μεταξύ όλων των ΑΜΡ. Οι ενδείξεις για τη χρήση φαρμάκων κάθε γενιάς εξαρτώνται από τα χαρακτηριστικά της αντιμικροβιακής τους δράσης και από τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά τους. Η δομική ομοιότητα των κεφαλοσπορινών με τις πενικιλίνες προκαθορίζει τον ίδιο μηχανισμό αντιμικροβιακής δράσης και διασταυρούμενης αλλεργίας σε ορισμένους ασθενείς.

Ταξινόμηση των κεφαλοσπορινών

ΓενιάII γενιάIII γενιάIV γενιά
Παρεντερική
ΚεφαζολίνηCefuroximeCefotaximeCefepim
Κεφτριαξόνη
Ceftazidime
Κεφαπεραζόνη
Κεφαπεραζόνη / σουλβακτάμη
Φορά
ΚεφαλεξίνηCefuroxime axetilCefixime
CefadroxilCefaclorCeftibutene

Μηχανισμός δράσης

Οι κεφαλοσπορίνες έχουν βακτηριοκτόνο δράση, η οποία σχετίζεται με παραβίαση του σχηματισμού του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων (βλ. "Ομάδα πενικιλλίνων").

Φάσμα δραστηριότητας

Στη σειρά από γενιά Ι έως γενιά III, οι κεφαλοσπορίνες χαρακτηρίζονται από την τάση επέκτασης του φάσματος δράσης και αύξησης του επιπέδου της αντιμικροβιακής δραστικότητας έναντι αρνητικών κατά gram βακτηρίων με ελαφρά μείωση της δραστικότητας έναντι θετικών κατά gram μικροοργανισμών.

Κοινή σε όλες τις κεφαλοσπορίνες είναι η έλλειψη σημαντικής δραστικότητας έναντι εντεροκόκκων, MRSA και L.monocytogenes. Το ΚΝΣ είναι λιγότερο ευαίσθητο στις κεφαλοσπορίνες από το S.aureus.

Κεφαλοσπορίνες Ι γενιά

Χαρακτηρίζονται από ένα παρόμοιο αντιμικροβιακό φάσμα, ωστόσο, τα παρασκευάσματα που προορίζονται για στοματική χορήγηση (κεφαλεξίνη, κεφαδροξίλη) είναι κάπως κατώτερα από την παρεντερική (κεφαζολίνη).

Τα αντιβιοτικά είναι δραστικά έναντι του Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) και ευαίσθητο στη μεθικιλλίνη Staphylococcus spp. Το επίπεδο της αντι-πνευμονιοκοκκικής δράσης των κεφαλοσπορινών της 1ης γενιάς είναι κατώτερο από τις αμινοπενικιλίνες και τις περισσότερες από τις μεταγενέστερες κεφαλοσπορίνες. Ένα κλινικά σημαντικό χαρακτηριστικό είναι η έλλειψη δραστηριότητας κατά των εντεροκόκκων και της λιστερίας.

Παρά το γεγονός ότι οι κεφαλοσπορίνες της πρώτης γενιάς είναι ανθεκτικές στις σταφυλοκοκκικές β-λακταμάσες, ορισμένα στελέχη που είναι υπερπαραγωγοί αυτών των ενζύμων μπορούν να παρουσιάσουν μέτρια αντίσταση σε αυτά. Οι πνευμονιόκοκκοι εμφανίζουν πλήρη PR σε κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς και πενικιλίνες.

Οι κεφαλοσπορίνες της πρώτης γενιάς έχουν στενό φάσμα δράσης και χαμηλό επίπεδο δραστηριότητας έναντι αρνητικών κατά gram βακτηρίων. Είναι αποτελεσματικά έναντι του Neisseria spp. Ωστόσο, η κλινική σημασία αυτού του γεγονότος είναι περιορισμένη. Η δράση κατά των H. influenzae και M. catarrhalis είναι κλινικά ασήμαντη. Η φυσική δράση κατά του M. catarrhalis είναι αρκετά υψηλή, ωστόσο, είναι ευαίσθητα στην υδρόλυση από β-λακταμάσες, οι οποίες παράγουν σχεδόν το 100% των στελεχών. Από τους εκπροσώπους της οικογένειας Enterobacteriaceae, οι E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Είναι ευαίσθητοι. και P.mirabilis, ενώ η δραστηριότητα κατά της σαλμονέλας και του shigella δεν είναι κλινικά σημαντική. Μεταξύ των στελεχών των E. coli και P. mirabilis που προκαλούν μολύνσεις από κοινότητες και ιδιαίτερα νοσοκομειακές λοιμώξεις, η επίκτητη αντίσταση είναι ευρέως διαδεδομένη λόγω της παραγωγής β-λακταμασών ευρέος και εκτεταμένου φάσματος.

Άλλα εντεροβακτήρια, Pseudomonas spp. και τα μη ζυμώσιμα βακτήρια είναι ανθεκτικά.

Ένας αριθμός αναερόβιων είναι ευαίσθητοι, το B.fragilis και οι σχετικοί μικροοργανισμοί παρουσιάζουν αντίσταση.

Κεφαλοσπορίνες γενιάς ΙΙ

Υπάρχουν ορισμένες διαφορές μεταξύ των δύο κύριων εκπροσώπων αυτής της γενιάς - cefuroxime και cefaclor. Με παρόμοιο αντιμικροβιακό φάσμα, η κεφουροξίμη είναι πιο δραστική έναντι του Streptococcus spp. και Staphylococcus spp. Και τα δύο φάρμακα είναι ανενεργά έναντι εντερόκοκκων, MRSA και λιστερία.

Οι πνευμονόκοκκοι εμφανίζουν PR σε κεφαλοσπορίνες της γενιάς II και πενικιλλίνη.

Το φάσμα δράσης των κεφαλοσπορινών της δεύτερης γενιάς σε σχέση με αρνητικούς κατά gram μικροοργανισμούς είναι ευρύτερο από αυτό των αντιπροσώπων της πρώτης γενιάς. Και τα δύο φάρμακα είναι δραστικά έναντι του Neisseria spp., Αλλά μόνο η δραστικότητα της κεφουροξίμης κατά των γονόκοκκων έχει κλινική σημασία. Η κεφουροξίμη είναι πιο δραστική έναντι των M. catarrhalis και Haemophilus spp., Καθώς είναι ανθεκτική στην υδρόλυση από τις β-λακταμάσες τους, ενώ το cefaclor καταστρέφεται μερικώς από αυτά τα ένζυμα.

Από την οικογένεια Enterobacteriaceae, όχι μόνο οι E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis είναι ευαίσθητες, αλλά και οι Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Όταν παράγουν ένα ευρύ φάσμα β-λακταμασών από αυτούς τους μικροοργανισμούς, παραμένουν ευαίσθητοι στην κεφουροξίμη. Το Cefuroxime και το cefaclor καταστρέφονται από το BLRS.

Ορισμένα στελέχη Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri μπορεί να παρουσιάζουν μέτρια ευαισθησία στην cefuroxime in vitro, ωστόσο, η κλινική χρήση αυτού του AMP για λοιμώξεις που προκαλούνται από αυτούς τους μικροοργανισμούς δεν είναι πρακτική.

Ψευδομονάδες, άλλοι μη ζυμωτικοί μικροοργανισμοί, αναερόβια της ομάδας B.fragilis είναι ανθεκτικά στις κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς.

Κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς

Κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς μαζί με κοινά χαρακτηριστικά χαρακτηρίζονται από ορισμένα χαρακτηριστικά.

Τα βασικά AMP αυτής της ομάδας είναι η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη, τα οποία είναι σχεδόν πανομοιότυπα στις αντιμικροβιακές τους ιδιότητες. Και τα δύο χαρακτηρίζονται από υψηλό επίπεδο δραστικότητας έναντι του Streptococcus spp., Ενώ ένα σημαντικό μέρος των ανθεκτικών σε πενικιλλίνη πνευμονιόκοκκων παραμένει ευαίσθητο στην κεφοταξίμη και την κεφτριαξόνη. Το ίδιο μοτίβο είναι επίσης χαρακτηριστικό των πράσινων στρεπτόκοκκων. Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη είναι δραστικά έναντι του S. aureus, εκτός από το MRSA, σε κάπως μικρότερο βαθμό - έναντι του SSC. Τα Corynebacteria (εκτός του C.jeikeium) είναι συνήθως ευαίσθητα.

Οι εντερόκοκκοι, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis και B. cereus είναι ανθεκτικοί.

Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη είναι πολύ δραστικά έναντι των μηνιγγιτόκοκκων, των γονόκοκκων, των H.influenzae και του M. catatarrhalis, συμπεριλαμβανομένων στελεχών με μειωμένη ευαισθησία στην πενικιλίνη, ανεξάρτητα από τον μηχανισμό αντίστασης.

Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη έχουν υψηλή φυσική δραστηριότητα έναντι σχεδόν όλων των μελών της οικογένειας Enterobacteriaceae, συμπεριλαμβανομένων μικροοργανισμών που παράγουν ένα ευρύ φάσμα β-λακταμασών. Αντοχή των E. coli και Klebsiella spp. πιο συχνά λόγω της παραγωγής BLRS. Η αντίσταση των Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri σχετίζεται συνήθως με την υπερπαραγωγή χρωμοσωμικών β-λακταμασών κατηγορίας C.

Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη είναι μερικές φορές ενεργά in vitro έναντι ορισμένων στελεχών του P.aeruginosa, άλλων μη ζυμωτικών μικροοργανισμών και του B.fragilis, ωστόσο, δεν πρέπει ποτέ να χρησιμοποιούνται για κατάλληλες λοιμώξεις..

Η κεφταζιδίμη και η κεφοπεραζόνη είναι παρόμοιες στις βασικές τους αντιμικροβιακές ιδιότητες με την κεφοταξίμη και την κεφτριαξόνη. Τα διακριτικά χαρακτηριστικά τους περιλαμβάνουν τα ακόλουθα:

έντονη δραστηριότητα (ειδικά στην κεφταζιδίμη) κατά του P.aeruginosa και άλλων μη ζυμωτικών μικροοργανισμών.

σημαντικά λιγότερη δραστηριότητα έναντι των στρεπτόκοκκων, ειδικά του S. pneumoniae.

υψηλή ευαισθησία στην υδρόλυση BLRS.

Το cefixime και το ceftibutene διαφέρουν από το cefotaxime και το ceftriaxone στις ακόλουθες παραμέτρους:

έλλειψη σημαντικής δραστηριότητας κατά του Staphylococcus spp.

το ceftibutene είναι ανενεργό έναντι των πνευμονιόκοκκων και των πράσινων στρεπτόκοκκων.

και τα δύο φάρμακα είναι ανενεργά ή ανενεργά έναντι του Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Κεφαλοσπορίνες 4ης γενιάς

Το Cefepime από πολλές απόψεις είναι κοντά στις κεφαλοσπορίνες γενιάς III. Ωστόσο, λόγω ορισμένων χαρακτηριστικών της χημικής δομής, έχει αυξημένη ικανότητα διείσδυσης μέσω της εξωτερικής μεμβράνης αρνητικών κατά gram βακτηρίων και είναι σχετικά ανθεκτική στην υδρόλυση από β-λακταμάσες χρωμοσώματος κατηγορίας C. Επομένως, μαζί με τις ιδιότητες χαρακτηριστικές των κεφαλοσπορινών βασικής γενιάς III (κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη), η κεφεπίμη παρουσιάζει τα ακόλουθα χαρακτηριστικά:

υψηλή δραστικότητα έναντι του P.aeruginosa και των μη ζυμωτικών μικροοργανισμών.

δραστικότητα έναντι μικροοργανισμών - υπερπαραγωγών χρωμοσωμικών β-λακταμασών της κατηγορίας C, όπως: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

υψηλότερη αντοχή στην υδρόλυση BLRS (ωστόσο, η κλινική σημασία αυτού του γεγονότος είναι τελικά ασαφής).

Ανασταλτικές κεφαλοσπορίνες

Ο μόνος εκπρόσωπος αυτής της ομάδας β-λακταμών είναι η κεφοπεραζόνη / σουλβακτάμη. Σε σύγκριση με την κεφοπεραζόνη, το φάσμα δράσης του συνδυασμένου παρασκευάσματος επεκτείνεται λόγω αναερόβιων μικροοργανισμών · το φάρμακο είναι επίσης δραστικό έναντι των περισσότερων στελεχών εντεροβακτηρίων που παράγουν β-λακταμάσες ευρέος φάσματος και ευρέος φάσματος. Αυτό το AMP είναι πολύ δραστικό έναντι του Acinetobacter spp. λόγω της αντιβακτηριακής δραστικότητας της σουλβακτάμης.

Φαρμακοκινητική

Οι στοματικές κεφαλοσπορίνες απορροφώνται καλά στην πεπτική οδό. Η βιοδιαθεσιμότητα εξαρτάται από το συγκεκριμένο φάρμακο και κυμαίνεται από 40-50% (cefixime) έως 95% (κεφαλεξίνη, cefadroxil, cefaclor). Η απορρόφηση cefaclor, cefixime και ceftibutene μπορεί να είναι κάπως πιο αργή παρουσία τροφής. Το cefuroxime axetil κατά την απορρόφηση υδρολύεται για να απελευθερώσει ενεργή κεφουροξίμη και η τροφή συμβάλλει σε αυτήν τη διαδικασία. Οι παρεντερικές κεφαλοσπορίνες απορροφώνται καλά με χορήγηση i / m.

Οι κεφαλοσπορίνες κατανέμονται σε πολλούς ιστούς, όργανα (εκτός από τον προστάτη) και σε μυστικά. Υψηλές συγκεντρώσεις παρατηρούνται στους πνεύμονες, τα νεφρά, το συκώτι, τους μύες, το δέρμα, τους μαλακούς ιστούς, τα οστά, τα αρθρικά, περικαρδιακά, υπεζωκοτικά και περιτοναϊκά υγρά. Στη χολή, η κεφτριαξόνη και η κεφοπεραζόνη δημιουργούν τα υψηλότερα επίπεδα. Οι κεφαλοσπορίνες, ειδικά η κεφουροξίμη και η κεφταζιδίμη, διεισδύουν καλά στο ενδοφθάλμιο υγρό, αλλά δεν δημιουργούν θεραπευτικά επίπεδα στον οπίσθιο θάλαμο του ματιού.

Η ικανότητα να ξεπεραστεί το BBB και να δημιουργηθούν θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο CSF είναι πιο έντονη στις κεφαλοσπορίνες της τρίτης γενιάς - κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη και κεφταζιδίμη, καθώς και κεφεπίμη που ανήκει στην τέταρτη γενιά. Η κεφουροξίμη περνά μέτρια από το BBB μόνο με φλεγμονή των μηνιγγών.

Οι περισσότερες κεφαλοσπορίνες πρακτικά δεν μεταβολίζονται. Η εξαίρεση είναι η κεφοταξίμη, η οποία βιομετασχηματίζεται με το σχηματισμό ενός ενεργού μεταβολίτη. Τα φάρμακα απεκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά, ενώ δημιουργούνται πολύ υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα. Η κεφτριαξόνη και η κεφοπεραζόνη έχουν διαδρομή διπλής απέκκρισης - από τα νεφρά και το ήπαρ. Ο χρόνος ημίσειας ζωής των περισσότερων κεφαλοσπορινών κυμαίνεται από 1-2 ώρες. Οι μεγαλύτεροι χρόνοι ημιζωής είναι η κεφιξίμη, το κεφτιβουτένιο (3-4 ώρες) και η κεφτριαξόνη (έως 8,5 ώρες), γεγονός που καθιστά δυνατή τη συνταγογράφησή τους μία φορά την ημέρα. Σε νεφρική ανεπάρκεια, τα σχήματα δοσολογίας των κεφαλοσπορινών (εκτός από την κεφτριαξόνη και την κεφοπεραζόνη) απαιτούν διόρθωση.

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, εξάνθημα, πολύμορφο ερύθημα, πυρετός, ηωσινοφιλία, ασθένεια ορού, βρογχόσπασμος, οίδημα του Quincke, αναφυλακτικό σοκ. Μέτρα βοήθειας για την ανάπτυξη αναφυλακτικού σοκ: διασφάλιση της ευρυχωρίας των αεραγωγών (διασωλήνωση εάν είναι απαραίτητο), θεραπεία οξυγόνου, αδρεναλίνη, γλυκοκορτικοειδή.

Αιματολογικές αντιδράσεις: θετικό τεστ Coombs, σε σπάνιες περιπτώσεις, ηωσινοφιλία, λευκοπενία, ουδετεροπενία, αιμολυτική αναιμία. Η κεφοπεραζόνη μπορεί να προκαλέσει υποπροθρομβιναιμία με τάση αιμορραγίας.

ΚΝΣ: σπασμοί (όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία).

Ήπαρ: αυξημένη δραστικότητα τρανσαμινασών (συχνότερα με κεφοπεραζόνη). Η κεφτριαξόνη σε υψηλές δόσεις μπορεί να προκαλέσει χολόσταση και ψευδο-χολολιθίαση.

Γαστρεντερική οδός: κοιλιακός πόνος, ναυτία, έμετος, διάρροια, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα. Εάν υπάρχει υποψία ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας (εμφάνιση χαλαρού κόπρανα με πρόσμειξη αίματος), είναι απαραίτητο να ακυρώσετε το φάρμακο και να πραγματοποιήσετε σιγμοειδοσκόπηση. Μέτρα ενίσχυσης: αποκατάσταση της ισορροπίας νερού-ηλεκτρολυτών, εάν είναι απαραίτητο, συνταγογραφούνται στο εσωτερικό αντιβιοτικά ενεργά έναντι του C. difficile (μετρονιδαζόλη ή βανκομυκίνη). Μην χρησιμοποιείτε λοπεραμίδη.

Τοπικές αντιδράσεις: πόνος και διήθηση με χορήγηση i / m, φλεβίτιδα - με ενδοφλέβια χορήγηση.

Άλλα: στοματική και κολπική καντιντίαση.

Ενδείξεις

Κεφαλοσπορίνες Ι γενιά

Η κύρια ένδειξη για τη χρήση της κεφαζολίνης είναι αυτή τη στιγμή η περιεγχειρητική προφύλαξη στη χειρουργική επέμβαση. Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία λοιμώξεων του δέρματος και των μαλακών ιστών..

Οι συστάσεις για τη χρήση της κεφαζολίνης για τη θεραπεία λοιμώξεων του MVP και της αναπνευστικής οδού θα πρέπει να θεωρηθούν ως ανεπαρκώς τεκμηριωμένες λόγω του στενού φάσματος δραστηριότητας και της ευρείας εξάπλωσης της αντίστασης μεταξύ πιθανών παθογόνων.

κοινοτικές λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας.

Κεφαλοσπορίνες γενιάς ΙΙ

λοιμώξεις του MVP (πυελονεφρίτιδα μέτριας σοβαρότητας και σοβαρή).

Cefuroxime axetil, cefaclor:

λοιμώξεις VDP και NDP (CCA, οξεία ιγμορίτιδα, επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας, πνευμονία που λαμβάνεται από την κοινότητα).

Λοιμώξεις από MVP (ήπια και μέτρια πυελονεφρίτιδα, πυελονεφρίτιδα σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, οξεία κυστίτιδα και πυελονεφρίτιδα σε παιδιά).

κοινοτικές λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας.

Το Cefuroxime και το cefuroxime axetil μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως θεραπεία σταδίου.

Κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς

Σοβαρές κοινοτικές και νοσοκομειακές λοιμώξεις:

Σοβαρές κοινοτικές και νοσοκομειακές λοιμώξεις από διάφορους εντοπισμούς με επιβεβαιωμένο ή πιθανό αιτιολογικό ρόλο του P.aeruginosa και άλλων μικροοργανισμών που δεν ζυμώνουν.

Λοιμώξεις λόγω ουδετεροπενίας και ανοσοανεπάρκειας (συμπεριλαμβανομένου του ουδετεροπενικού πυρετού).

Η χρήση παρεντερικών κεφαλοσπορινών τρίτης γενιάς είναι δυνατή τόσο με τη μορφή μονοθεραπείας όσο και σε συνδυασμό με άλλους τύπους AMP.

Λοιμώξεις MVP: ήπια και μέτρια πυελονεφρίτιδα, πυελονεφρίτιδα σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, οξεία κυστίτιδα και πυελονεφρίτιδα σε παιδιά.

Το στοματικό στάδιο της σταδιακής θεραπείας διαφόρων σοβαρών μολύνσεων που έχουν αποκτηθεί από την κοινότητα και νοσοκομειακών gram-αρνητικών μετά την επίτευξη μόνιμης επίδρασης από τη χρήση παρεντερικών φαρμάκων.

Λοιμώξεις του UDV και του NDP (το ceftibutene δεν συνιστάται για πιθανή πνευμονιοκοκκική αιτιολογία).

Σοβαρές, κυρίως νοσοκομειακές, μολύνσεις που προκαλούνται από πολυανθεκτική και μικτή (αερόβια-αναερόβια) μικροχλωρίδα:

Λοιμώξεις NDP (πνευμονία, απόστημα πνευμόνων, υπεζωκοτικό εμπύημα).

Λοιμώξεις κατά της ουδετεροπενίας και άλλων καταστάσεων ανοσοανεπάρκειας.

Κεφαλοσπορίνες 4ης γενιάς

Σοβαρές, κυρίως νοσοκομειακές, λοιμώξεις που προκαλούνται από πολυανθεκτική μικροχλωρίδα:

Λοιμώξεις NDP (πνευμονία, απόστημα πνευμόνων, υπεζωκοτικό εμπύημα).

Λοιμώξεις κατά της ουδετεροπενίας και άλλων καταστάσεων ανοσοανεπάρκειας.

Αντενδείξεις

Αλλεργική αντίδραση στις κεφαλοσπορίνες.

Προειδοποιήσεις

Αλλεργία. Διασχίστε σε όλες τις κεφαλοσπορίνες. Στο 10% των ασθενών με αλλεργία στις πενικιλίνες, μπορεί επίσης να παρατηρηθούν αλλεργίες στις κεφαλοσπορίνες της πρώτης γενιάς. Διασταυρούμενη αλλεργία σε πενικιλίνες και κεφαλοσπορίνες της γενιάς II-III παρατηρείται πολύ λιγότερο συχνά (1-3%). Εάν υπάρχει ιστορικό άμεσων αλλεργικών αντιδράσεων (π.χ. κνίδωση, αναφυλακτικό σοκ) στις πενικιλίνες, τότε οι κεφαλοσπορίνες 1ης γενιάς θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή. Άλλες γενιές κεφαλοσπορινών είναι ασφαλέστερες.

Εγκυμοσύνη. Οι κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης χωρίς περιορισμούς, αν και δεν έχουν υπάρξει επαρκείς ελεγχόμενες μελέτες για την ασφάλειά τους για τις εγκύους και το έμβρυο..

Γαλουχιά. Οι κεφαλοσπορίνες σε χαμηλές συγκεντρώσεις περνούν στο μητρικό γάλα. Όταν χρησιμοποιείται από θηλάζουσες μητέρες, είναι δυνατή μια αλλαγή στην εντερική μικροχλωρίδα, ευαισθητοποίηση του παιδιού, δερματικό εξάνθημα, καντιντίαση. Χρησιμοποιήστε με προσοχή όταν θηλάζετε. Το cefixime και το ceftibutene δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται, λόγω της έλλειψης κατάλληλων κλινικών μελετών.

Παιδιατρική. Στα νεογέννητα, είναι δυνατή η αύξηση του χρόνου ημιζωής των κεφαλοσπορινών λόγω καθυστερημένης νεφρικής απέκκρισης. Η κεφτριαξόνη, η οποία έχει υψηλό βαθμό δέσμευσης στις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος, μπορεί να εκτοπίσει τη χολερυθρίνη από τη συσχέτιση της με τις πρωτεΐνες, οπότε θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε νεογέννητα με υπερβιλιρουβινιμία, ειδικά σε πρόωρα βρέφη.

Γηριατρική. Λόγω αλλαγών στη νεφρική λειτουργία στους ηλικιωμένους, μπορεί να είναι δυνατόν να επιβραδυνθεί η απέκκριση των κεφαλοσπορινών, η οποία μπορεί να απαιτεί διόρθωση του δοσολογικού σχήματος..

Μειωμένη νεφρική λειτουργία. Λόγω του γεγονότος ότι οι περισσότερες κεφαλοσπορίνες απεκκρίνονται από τα νεφρά κυρίως στην ενεργή κατάσταση, πρέπει να διορθωθούν τα δοσολογικά σχήματα αυτών των ΑΜΡ (εκτός από την κεφτριαξόνη και την κεφοπεραζόνη) σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας. Όταν χρησιμοποιείτε κεφαλοσπορίνες σε υψηλές δόσεις, ειδικά όταν συνδυάζονται με αμινογλυκοσίδες ή διουρητικά βρόχου, είναι πιθανή μια νεφροτοξική δράση.

Μειωμένη λειτουργία του ήπατος. Ένα σημαντικό μέρος της κεφοπεραζόνης απεκκρίνεται με χολή, επομένως, σε σοβαρές ηπατικές παθήσεις, η δόση της πρέπει να μειωθεί. Οι ασθενείς με ηπατική νόσο έχουν αυξημένο κίνδυνο υποπροθρομβινναιμίας και αιμορραγίας όταν χρησιμοποιούν κεφοπεραζόνη. Η βιταμίνη Κ συνιστάται για την πρόληψη.

Οδοντιατρική Με την παρατεταμένη χρήση κεφαλοσπορινών, μπορεί να αναπτυχθεί καντιντίαση της στοματικής κοιλότητας.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Τα αντιόξινα μειώνουν την απορρόφηση των στοματικών κεφαλοσπορινών στο πεπτικό σύστημα. Μεταξύ των δόσεων αυτών των φαρμάκων πρέπει να είναι διαστήματα τουλάχιστον 2 ωρών.

Με το συνδυασμό κεφοπεραζόνης με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακά μέσα, αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας, ειδικά γαστρεντερικού. Δεν συνιστάται ο συνδυασμός κεφοπεραζόνης με θρομβολυτικά.

Στην περίπτωση κατανάλωσης αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κεφοπεραζόνη, μπορεί να εμφανιστεί αντίδραση τύπου δισουλφιράμης.

Όταν συνδυάζετε κεφαλοσπορίνες με αμινογλυκοσίδες και / ή διουρητικά βρόχου, ειδικά σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, είναι πιθανός αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας..

Πληροφορίες ασθενούς

Συνιστάται να παίρνετε κεφαλοσπορίνες στο εσωτερικό με επαρκή ποσότητα νερού. Το Cefuroxime axetil πρέπει να λαμβάνεται μαζί με τα γεύματα, όλα τα άλλα φάρμακα - ανεξάρτητα από το γεύμα (εάν εμφανιστούν δυσπεπτικά συμπτώματα, μπορείτε να πάρετε κατά τη διάρκεια ή μετά τα γεύματα).

Για την προετοιμασία και τη λήψη υγρών μορφών δοσολογίας για στοματική χορήγηση σύμφωνα με τις συνημμένες οδηγίες.

Τηρείτε αυστηρά το συνταγογραφημένο σχήμα ραντεβού καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας, μην παραλείπετε τις δόσεις και μην τα παίρνετε σε τακτά χρονικά διαστήματα. Εάν παραλείψετε μια δόση, πάρτε το το συντομότερο δυνατό. Μην πάρετε εάν είναι σχεδόν ώρα για την επόμενη δόση. μην διπλασιάσετε τη δόση. Αντέξτε τη διάρκεια της θεραπείας, ειδικά με στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις.

Συμβουλευτείτε έναν γιατρό εάν δεν εμφανιστεί βελτίωση εντός λίγων ημερών ή εμφανιστούν νέα συμπτώματα. Εάν εμφανιστεί εξάνθημα, κνίδωση ή άλλα σημάδια αλλεργικής αντίδρασης, σταματήστε να παίρνετε το φάρμακο και συμβουλευτείτε έναν γιατρό.

Δεν συνιστάται η λήψη αντιόξινων εντός 2 ωρών πριν και μετά τη λήψη της κεφαλοσπορίνης στο εσωτερικό.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κεφοπεραζόνη και εντός δύο ημερών μετά την ολοκλήρωσή της, το αλκοόλ πρέπει να αποφεύγεται..

Κεφαλοσπορίνες - χαρακτηριστικά και ταξινόμηση των αντιβιοτικών

Για ασθένειες που προκαλούνται από παθογόνους μικροοργανισμούς, βακτήρια, χρησιμοποιούνται ειδικά αντιβακτηριακά φάρμακα. Μία από τις κατηγορίες αντιβιοτικών είναι οι κεφαλοσπορίνες. Πρόκειται για μια μεγάλη ομάδα φαρμάκων που στοχεύουν στην καταστροφή της κυτταρικής δομής των βακτηρίων και του θανάτου τους. Εξοικειωθείτε με την ταξινόμηση των φαρμάκων, τα χαρακτηριστικά χρήσης τους.

Αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης

Οι κεφαλοσπορίνες είναι μέρος της ομάδας των αντιβιοτικών β-λακτάμης, στη χημική δομή της οποίας απομονώνεται το 7-αμινοκεφαλοσπορανικό οξύ. Σε σύγκριση με τις πενικιλλίνες, αυτά τα φάρμακα παρουσιάζουν υψηλότερη αντοχή στις β-λακταμάσες, ένζυμα που παράγουν μικροοργανισμούς. Η πρώτη γενιά αντιβιοτικών δεν έχει πλήρη αντίσταση στα ένζυμα, δεν παρουσιάζει υψηλή αντοχή στις πλακτιδικές λακτάσες, επομένως καταστρέφονται από ένζυμα αρνητικών κατά gram βακτηρίων.

Για τη σταθερότητα των αντιβακτηριακών φαρμάκων, επεκτείνοντας το φάσμα της βακτηριοκτόνου δράσης σε σχέση με τους εντεροκόκκους και τη λιστερία, έχουν δημιουργηθεί πολλά συνθετικά παράγωγα. Τα συνδυασμένα παρασκευάσματα που βασίζονται σε κεφαλοσπορίνες διακρίνονται επίσης, όπου συνδυάζονται με αναστολείς καταστρεπτικών ενζύμων, για παράδειγμα, σουλπεραζόνη.

Φαρμακοκινητική και χαρακτηριστικά των κεφαλοσπορινών

Οι παρεντερικές και στοματικές κεφαλοσπορίνες είναι απομονωμένες. Και τα δύο είδη έχουν βακτηριοκτόνο δράση, η οποία εκδηλώνεται σε βλάβη στα κυτταρικά τοιχώματα των βακτηρίων, αναστολή της σύνθεσης της στιβάδας πεπτιδογλυκάνης. Τα ναρκωτικά οδηγούν στο θάνατο των μικροοργανισμών και στην απελευθέρωση των αυτολυτικών ενζύμων. Μόνο ένα από τα ενεργά συστατικά αυτής της σειράς απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα - την κεφαλεξίνη. Τα υπόλοιπα αντιβιοτικά δεν απορροφώνται, αλλά οδηγούν σε σοβαρό ερεθισμό των βλεννογόνων.

Η κεφαλεξίνη απορροφάται ταχέως, φτάνει στη μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα και τους πνεύμονες μετά από μισή ώρα στα νεογνά και μία ώρα και μισή σε ενήλικες ασθενείς. Με παρεντερική χορήγηση, το επίπεδο του δραστικού συστατικού είναι υψηλότερο, έτσι η συγκέντρωση φτάνει στο μέγιστο μετά από μισή ώρα. Οι δραστικές ουσίες συνδέονται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά 10-90%, διεισδύουν στους ιστούς, έχουν διαφορετική βιοδιαθεσιμότητα.

Τα παρασκευάσματα κεφαλοσπορίνης πρώτης και δεύτερης γενιάς περνούν ασθενώς μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, επομένως δεν μπορούν να ληφθούν με μηνιγγίτιδα λόγω συνεργίας. Η αποβολή των δραστικών συστατικών γίνεται μέσω των νεφρών. Σε περίπτωση μειωμένης λειτουργίας αυτών των οργάνων, σημειώνεται καθυστέρηση στην αποβολή φαρμάκων έως 10-72 ώρες. Με επαναλαμβανόμενη χορήγηση φαρμάκων, είναι δυνατή η σώρευση, η οποία οδηγεί σε δηλητηρίαση.

Ταξινόμηση των κεφαλοσπορινών

Σύμφωνα με τη μέθοδο χορήγησης, τα αντιβιοτικά χωρίζονται σε εντερικά και παρεντερικά. Σύμφωνα με τη δομή, το φάσμα δράσης και τον βαθμό αντοχής στις β-λακταμάσες, οι κεφαλοσπορίνες χωρίζονται σε πέντε ομάδες:

  1. Πρώτη γενιά: κεφαλοριδίνη, κεφαλοτίνη, κεφαλεξίνη, κεφαζολίνη, κεφαδροξίλη.
  2. Δεύτερο: κεφουροξίμη, κεφμεταζόλη, κεφοξιτίνη, κεφαμανδόλη, κεφοτιάμη.
  3. Τρίτο: cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxone, ceftisoxime, cefixime, ceftazidime.
  4. Τέταρτον: cefpirome, cefepime.
  5. Πέμπτο: ceftobiprol, ceftaroline, ceftolosan.

Κεφαλοσπορίνες 1ης γενιάς

Τα αντιβιοτικά πρώτης γενιάς χρησιμοποιούνται στη χειρουργική επέμβαση για την πρόληψη επιπλοκών που εμφανίζονται μετά και κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων ή παρεμβάσεων. Η χρήση τους δικαιολογείται σε φλεγμονώδεις διεργασίες του δέρματος, των μαλακών ιστών. Τα φάρμακα δεν δείχνουν αποτελεσματικότητα στις βλάβες του ουροποιητικού συστήματος και των ανώτερων αναπνευστικών οργάνων. Δραστηριοποιούνται στη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από στρεπτόκοκκο, σταφυλόκοκκο, γονόκοκκο, έχουν καλή βιοδιαθεσιμότητα, αλλά δεν δημιουργούν μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

Τα πιο διάσημα φάρμακα από την ομάδα είναι τα Cefamezin και Kefzol. Περιέχουν κεφαζολίνη, η οποία εισέρχεται γρήγορα στην πληγείσα περιοχή. Ένα κανονικό επίπεδο κεφαλοσπορινών επιτυγχάνεται με επαναλαμβανόμενη παρεντερική χορήγηση κάθε οκτώ ώρες. Οι ενδείξεις για τη χρήση ναρκωτικών είναι βλάβες στις αρθρώσεις, τα οστά, το δέρμα. Σήμερα, τα φάρμακα δεν είναι τόσο δημοφιλή, επειδή έχουν δημιουργηθεί πιο σύγχρονα φάρμακα για τη θεραπεία ενδοκοιλιακών λοιμώξεων..

Δεύτερη γενιά

Οι κεφαλοσπορίνες της 2ης γενιάς είναι αποτελεσματικές κατά της πνευμονίας που λαμβάνεται από την κοινότητα σε συνδυασμό με μακρολίδια · είναι μια εναλλακτική λύση για τις πενικιλίνες που έχουν υποκατασταθεί από τον αναστολέα. Τα δημοφιλή φάρμακα αυτής της κατηγορίας περιλαμβάνουν το Cefuroxime και το Cefoxitin, τα οποία συνιστώνται για τη θεραπεία της μέσης ωτίτιδας, της οξείας ιγμορίτιδας, αλλά όχι για τη θεραπεία των βλαβών του νευρικού συστήματος και των μηνιγγιών.

Τα φάρμακα ενδείκνυνται για προεγχειρητική προφύλαξη αντιβιοτικών και ιατρική υποστήριξη χειρουργικών επεμβάσεων. Αντιμετωπίζουν όχι σοβαρές φλεγμονώδεις ασθένειες του δέρματος και των μαλακών ιστών, χρησιμοποιούνται πλήρως ως θεραπεία για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος. Ένα άλλο φάρμακο cefaclor είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία της φλεγμονής των οστών και των αρθρώσεων. Τα φάρμακα Kimacef και Zinacef είναι δραστικά έναντι αρνητικών κατά gram πρωτεϊνών, Klebsiella, streptococci, staphylococci. Το Suspension Zeklor μπορεί να χρησιμοποιηθεί από παιδιά, έχει ευχάριστη γεύση.

Τρίτη γενιά

Οι κεφαλοσπορίνες 3 γενιές ενδείκνυνται για τη θεραπεία της βακτηριακής μηνιγγίτιδας, της γονόρροιας, των μολυσματικών ασθενειών της κατώτερης αναπνευστικής οδού, των εντερικών λοιμώξεων, της φλεγμονής της χολικής οδού, της σιγέλλωσης. Τα φάρμακα ξεπερνούν καλά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, χρησιμοποιούνται για φλεγμονώδεις βλάβες του νευρικού συστήματος, χρόνια φλεγμονή..

Τα φάρμακα της ομάδας περιλαμβάνουν Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Είναι κατάλληλα για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Η κεφοπεραζόνη είναι το μόνο υποκατεστημένο με αναστολέα φάρμακο, περιέχει β-λακταμάση σουλβακτάμη. Είναι αποτελεσματικό σε αναερόβιες διαδικασίες, ασθένειες της λεκάνης και της κοιλιακής κοιλότητας..

Τα αντιβιοτικά αυτής της γενιάς συνδυάζονται με μετρονιδαζόλη για τη θεραπεία των πυελικών λοιμώξεων, της σήψης, των μολυσματικών αλλοιώσεων των οστών, του δέρματος, του υποδόριου λίπους. Μπορούν να συνταγογραφηθούν για ουδετεροπενικό πυρετό. Για μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα, οι κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς συνταγογραφούνται σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες δεύτερης-τρίτης γενιάς. Δεν είναι κατάλληλο για θεραπεία νεογέννητου.

Τέταρτη γενιά

Οι κεφαλοσπορίνες 4 γενεών χαρακτηρίζονται από υψηλό βαθμό αντοχής, είναι πιο αποτελεσματικές έναντι των θετικών κατά gram κοκκίων, εντεροκόκκων, εντεροβακτηρίων, Pseudomonas aeruginosa. Δημοφιλή μέσα αυτής της σειράς είναι τα Imipenem και Azaktam. Ενδείξεις για τη χρήση τους είναι νοσοκομειακή πνευμονία, λοιμώξεις της πυέλου σε συνδυασμό με μετρονιδαζόλη, ουδετεροπενικός πυρετός, σήψη.

Το Imipenem χρησιμοποιείται για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση. Τα πλεονεκτήματά του περιλαμβάνουν το γεγονός ότι δεν έχει αντισπασμωδικό αποτέλεσμα, και ως εκ τούτου μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της μηνιγγίτιδας. Το Azactam έχει βακτηριοκτόνο δράση, μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες με τη μορφή ηπατίτιδας, ίκτερου, φλεβίτιδας, νευροτοξικότητας. Το φάρμακο είναι μια εξαιρετική εναλλακτική λύση για τις αμινογλυκοσίδες..

Πέμπτη γενιά

Οι κεφαλοσπορίνες 5ης γενιάς καλύπτουν ολόκληρο το φάσμα της δραστηριότητας του τέταρτου, και επιπλέον επηρεάζουν την ανθεκτική στην πενικιλίνη χλωρίδα. Διάσημα φάρμακα της ομάδας είναι τα Ceftobiprol και Zeftera, τα οποία παρουσιάζουν υψηλή δραστικότητα κατά του Staphylococcus aureus, χρησιμοποιούνται στη θεραπεία διαβητικών ποδιών λοιμώξεων χωρίς ταυτόχρονη οστεομυελίτιδα..

Το Zinforo χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πνευμονίας που λαμβάνεται από την κοινότητα σε περίπλοκες λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών. Μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες με τη μορφή διάρροιας, ναυτίας, κεφαλαλγίας, κνησμού. Το Ceftobiprol διατίθεται σε μορφή σκόνης για την παρασκευή διαλύματος προς έγχυση. Σύμφωνα με τις οδηγίες, διαλύεται σε φυσιολογικό ορό, διάλυμα γλυκόζης ή νερό. Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται έως 18 ετών, με ιστορικό σπασμών, επιληψίας, νεφρικής ανεπάρκειας.

Συμβατότητα με φάρμακα και αλκοόλ

Οι κεφαλοσπορίνες είναι ασυμβίβαστες με το αλκοόλ λόγω της αναστολής της αφυδρογονάσης της αλδεΰδης, των αντιδράσεων που μοιάζουν με δισουλφιράμη και της αντι-κατάχρησης. Αυτό το αποτέλεσμα παραμένει για αρκετές ημέρες μετά την απόσυρση του φαρμάκου · εάν δεν τηρηθεί ο κανόνας του μη συνδυασμού με αιθανόλη, ενδέχεται να εμφανιστεί υποθρομβιναιμία. Οι αντενδείξεις για τη χρήση φαρμάκων είναι σοβαρές αλλεργίες στα συστατικά της σύνθεσης.

Η κεφτριαξόνη απαγορεύεται στα νεογέννητα λόγω του κινδύνου εμφάνισης υπερβιλιρουβινιμίας. Με προσοχή, συνταγογραφούνται φάρμακα για διαταραχή της λειτουργίας του ήπατος και των νεφρών, ιστορικό υπερευαισθησίας. Όταν συνταγογραφείτε μια δόση για παιδιά, χρησιμοποιούνται μειωμένα ποσοστά. Αυτό οφείλεται στο χαμηλό σωματικό βάρος των παιδιών και στη μεγαλύτερη πεπτικότητα των δραστικών συστατικών.

Η φαρμακευτική αλληλεπίδραση των φαρμάκων κεφαλοσπορίνης είναι περιορισμένη: δεν συνδυάζονται με αντιπηκτικά, θρομβολυτικά και αντιαιμοπεταλιακά λόγω του αυξημένου κινδύνου εντερικής αιμορραγίας. Ο συνδυασμός φαρμάκων με αντιόξινα είναι ανεπιθύμητος λόγω της μείωσης της αποτελεσματικότητας της αντιβιοτικής θεραπείας. Ο συνδυασμός κεφαλοσπορινών με διουρητικά βρόχου απαγορεύεται λόγω του κινδύνου νεφροτοξικότητας.

Περίπου το 10% των ασθενών εμφανίζουν υπερευαισθησία στις κεφαλοσπορίνες. Αυτό οδηγεί στην εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών: αλλεργικές αντιδράσεις, δυσλειτουργία των νεφρών, δυσπεπτικές διαταραχές, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα. Με ενδοφλέβια χορήγηση διαλυμάτων, είναι δυνατή η εκδήλωση υπερθερμίας, μυαλγίας, παροξυσμικού βήχα. Η τελευταία γενιά φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία αναστέλλοντας την ανάπτυξη της μικροχλωρίδας, υπεύθυνη για την παραγωγή βιταμίνης Κ. Άλλες παρενέργειες:

  • εντερική δυσβολία;
  • καντιντίαση της στοματικής κοιλότητας, του κόλπου.
  • ηωσινοφιλία
  • λευκοπενία, ουδετεροπενία
  • φλεβίτιδα;
  • διαστροφή γεύσης
  • Οίδημα του Quincke, αναφυλακτικό σοκ.
  • βρογχοσπαστικές αντιδράσεις
  • ασθένεια ορού
  • πολύμορφο ερύθημα;
  • αιμολυτική αναιμία.

Λεπτότητες λήψης ανάλογα με την ηλικία

Η κεφτριαξόνη δεν συνταγογραφείται σε ασθενείς με λοιμώξεις της χολής, νεογέννητα. Τα περισσότερα φάρμακα της πρώτης και της τέταρτης γενιάς είναι κατάλληλα για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης χωρίς περιορισμό του κινδύνου, δεν προκαλούν τερατογόνο δράση. Οι κεφαλοσπορίνες πέμπτης γενιάς συνταγογραφούνται για έγκυες γυναίκες με αναλογία ωφελειών για τη μητέρα και κίνδυνο για το παιδί. Απαγορεύονται οι κεφαλοσπορίνες για παιδιά οποιασδήποτε γενιάς κατά τη διάρκεια του θηλασμού λόγω της ανάπτυξης δυσβολίας στο στόμα και τα έντερα του παιδιού..

Το Cefipim συνταγογραφείται από την ηλικία των δύο μηνών, το Cefixim - από έξι μήνες. Για ηλικιωμένους ασθενείς, εξετάζεται προκαταρκτικά η λειτουργία των νεφρών και του ήπατος, το αίμα χορηγείται για βιοχημική ανάλυση. Με βάση τα ληφθέντα δεδομένα, προσαρμόζεται η δοσολογία των κεφαλοσπορινών. Αυτό είναι απαραίτητο λόγω επιβράδυνσης που σχετίζεται με την ηλικία στην απέκκριση των δραστικών συστατικών των φαρμάκων. Με την ηπατική παθολογία, η δοσολογία μειώνεται επίσης, οι ηπατικές εξετάσεις παρακολουθούνται καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας..

Αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης, χρήση

Σύμφωνα με την αντιμικροβιακή τους δράση, ανήκουν σε αντιβιοτικά ευρέος φάσματος, είναι ανθεκτικά στην πενικιλινάση (αν ξεχάσετε, τότε σας υπενθυμίζω ότι αυτό είναι ένα ένζυμο στο βακτηριακό κύτταρο που καταστρέφει την πενικιλίνη).

Οι κεφαλοσπορίνες είναι ημι-συνθετικές ενώσεις. Όλα τα συνθετικά παράγωγα χωρίζονται υπό όρους σε 4 γενιές. Με κάθε γενιά, η σταθερότητα, η δραστηριότητα και το φάσμα δράσης τους αυξάνονται. Χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από αρνητικά κατά gram βακτήρια (για παράδειγμα, νεφρικές λοιμώξεις, κυστίτιδα) ή θετικά κατά gram βακτήρια εάν οι πενικιλίνες είναι αναποτελεσματικές. Οι περισσότερες κεφαλοσπορίνες απορροφώνται ελάχιστα από την πεπτική οδό, μερικές λαμβάνονται από το στόμα (κεφαλεξίνη).

Από τις παρενέργειες στις κεφαλοσπορίνες, είναι πιθανότερο να εμφανιστούν αλλεργίες, ιδιαίτερα συχνά εάν υπάρχει αλλεργία στις πενικιλίνες. Εμφανίζονται επίσης διαταραχές του ήπατος και των νεφρών, με ένεση, πόνο, κάψιμο, φλεγμονώδη αντίδραση. Εάν χρησιμοποιούνται στοματικά φάρμακα, μπορεί να μειωθεί η πέψη (κοιλιακός πόνος, διάρροια, έμετος). Η επίδραση των κεφαλοσπορινών στο έμβρυο δεν είναι ακόμη καλά κατανοητή, επομένως, οι έγκυες γυναίκες συνταγογραφούνται μόνο για λόγους υγείας.

Κεφαλοσπορίνες 1ης γενιάς:

Δεν απορροφάται όταν λαμβάνεται από το στόμα, χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως. Με ενδομυϊκή χορήγηση, η θεραπευτική συγκέντρωση στο αίμα διατηρείται για μεγάλο χρονικό διάστημα (χορηγείται κάθε 8-12 ώρες, ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου). Για ενδομυϊκή χορήγηση, το περιεχόμενο του φιαλιδίου διαλύεται σε 2-3 ml ισοτονικού NaCl (αλατούχο διάλυμα) ή ενέσιμο νερό, εγχύεται βαθιά στον μυ.

  • Reflin κόνις για ενέσιμο διάλυμα 1g ("Ranbaxi", Ινδία)
  • Cefazolin sodium salt powder για ενέσιμο διάλυμα 1 g
  • Cefazolin sodium salt powder για ενέσιμο διάλυμα 500mg
  • Totacef κόνις για ενέσιμο διάλυμα 1g (Bristol-Myers Squibb)
  • Cefamezin κόνις για ενέσιμο διάλυμα 1g ("KRKA", Σλοβενία)
  • Σκόνη Kefzol για ενέσιμο διάλυμα 1g ("Eli Lilly", ΗΠΑ).

Σταθερό στο όξινο περιβάλλον του στομάχου, απορροφάται γρήγορα, ειδικά πριν από τα γεύματα.

Πάρτε 4 φορές την ημέρα (κάθε 6 ώρες). Εάν υπάρχουν ασθένειες του ήπατος, των νεφρών, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση.

  • Καπάκια κεφαλεξίνης. 250mg αρ. 20
  • Καπάκια λεξίνης. 500mg No. 20 ("Hikma", Ιορδανία)
  • Lexin-125 κόνις για πόσιμο εναιώρημα 125mg / 5ml 60ml ("Hikma", Jordan)
  • Lexin-250 κόνις για πόσιμο εναιώρημα 250mg / 5ml 60ml ("Hikma", Jordan)
  • Κόκκοι Ospexin για πόσιμο εναιώρημα 125mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Αυστρία)
  • Κόκκοι Ospexin για πόσιμο εναιώρημα 250mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Αυστρία)
  • Καπάκια Ospexin. 250mg No. 10 ("Biochemie", Αυστρία)
  • Καπάκια Ospexin. 500mg No. 10 ("Biochemie", Αυστρία)
  • Σκόρα Sporidex για πόσιμο εναιώρημα 125mg / 5ml 60ml ("Ranbaxi", Ινδία)
  • Καπάκια Sporidex. 250mg No. 30 ("Ranbaxi", Ινδία)
  • Καπάκια Sporidex. 500mg No. 10 ("Ranbaxi", Ινδία).

Cefadroxil

  • Καπάκια Duracef. 500mg No. 12 ("UPSA", Γαλλία)
  • Duracef σκόνη για πόσιμο εναιώρημα 250mg / 5ml 60ml ("UPSA", Γαλλία).

Κεφαλοσπορίνες 2 γενεές:

Εισαγάγετε 3-4 φορές την ημέρα ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκά

  • Zinacef κόνις για ενέσιμο διάλυμα 1,5 g ("GlaxoWellcome", Ηνωμένο Βασίλειο)
  • Zinacef κόνις για ενέσιμο διάλυμα 250mg ("GlaxoWellcome", Ηνωμένο Βασίλειο)
  • Zinacef κόνις για ενέσιμο διάλυμα 750mg ("GlaxoWellcome", Ηνωμένο Βασίλειο).

Πάρτε 2 φορές την ημέρα.

  • Κόκκοι Zinnat για πόσιμο εναιώρημα 125mg / 5ml 100ml (GlaxoWellcome, UK)
  • Καρτέλα Zinnat. 125 mg No. 10 ("GlaxoWellcome", Μεγάλη Βρετανία)
  • Καρτέλα Zinnat. 250 mg No. 10 ("GlaxoWellcome", Μεγάλη Βρετανία).

Χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως κάθε 8 ώρες. Ιδιαίτερη προσοχή χρησιμοποιείται εάν υπάρχουν παραβιάσεις του ήπατος και των νεφρών.

  • Σκόνη μεφοξίνης για ενέσιμο διάλυμα 1g ("MSD", ΗΠΑ).

Ένα ευρύ φάσμα αντιμικροβιακών επιδράσεων. Πάρτε 3 φορές την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας είναι συνήθως 7-10 ημέρες. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν πεπτικές διαταραχές (ναυτία, έμετο, διάρροια), ζάλη, κεφαλαλγία, ίκτερο.

  • Όρια Vercef. 250mg No. 3 ("Ranbaxi", Ινδία).

Κεφαλοσπορίνες 3 γενιές:

Σημαντικά ευρύτερο φάσμα δράσης και αντιμικροβιακή δραστηριότητα

Χρησιμοποιείται ενδομυϊκά και ενδοφλεβίως. Με ενδομυϊκή ένεση, 1 g σκόνης διαλύεται σε 2 g νερού για ένεση. Εισαγάγετε 2 φορές την ημέρα (κάθε 12 ώρες). Ένας διαλύτης που περιέχει λιδοκαΐνη προστίθεται στο φάρμακο για τη μείωση του πόνου κατά τη διάρκεια της ένεσης..

  • Κόνις Claforan για ενέσιμο διάλυμα 1g (Hoechst Marion Roussel)
  • Cefotaxime sodium salt powder για ενέσιμο διάλυμα 1 g (Hoechst Marion Roussel).

Διεισδύει καλά στα όργανα και τους ιστούς. Συνήθως χρησιμοποιείται κάθε 8-12 ώρες, ανάλογα με τη σοβαρότητα της λοίμωξης. Διαλύστε σε ισοτονικό διάλυμα NaCl (διάλυμα αλατιού) ή διάλυμα γλυκόζης 5%. Για ενδομυϊκή χορήγηση, μπορεί να διαλυθεί σε διάλυμα λιδοκαΐνης 0,5% ή 1%. Ο όγκος του διαλύτη εξαρτάται από την οδό χορήγησης και την ποσότητα σκόνης στο φιαλίδιο. Όταν προστίθεται νερό, το φάρμακο διαλύεται με το σχηματισμό φυσαλίδων, η πίεση στο εσωτερικό της φιάλης αυξάνεται, επομένως, συνιστάται η προσθήκη του διαλύτη σε μέρη και, μετά την ανακίνηση, τοποθετήστε μια βελόνα σύριγγας στο φελλό έτσι ώστε το αέριο να βγει από τη φιάλη και η πίεση να εξομαλυνθεί. Το τελικό διάλυμα μπορεί να έχει χρώμα από ανοιχτό κίτρινο έως σκούρο κίτρινο.

  • Κόνις Fortum για ενέσιμο διάλυμα 1g ("GlaxoWellcome", Ηνωμένο Βασίλειο)
  • Fortum σκόνη για ενέσιμο διάλυμα 500mg ("GlaxoWellcome", Ηνωμένο Βασίλειο)
  • Fortum σκόνη για ενέσιμο διάλυμα 250mg ("GlaxoWellcome", Ηνωμένο Βασίλειο).

Διεισδύει καλά στα όργανα και τους ιστούς. Χρησιμοποιείται ενδομυϊκά και ενδοφλεβίως. Με ενδομυϊκή ένεση, 1 g σκόνης διαλύεται σε 2 g νερού για ένεση. Εισαγάγετε 1 φορά την ημέρα (κάθε 24 ώρες). Σε ασθένειες του ήπατος και των νεφρών, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση.

  • Ceftriaxone sodium salt powder για ενέσιμο διάλυμα 1g ("Ranbaxi", Ινδία)
  • Ceftriaxone sodium salt powder για ενέσιμο διάλυμα 500mg ("Ranbaxi", Ινδία)
  • Oframax κόνις για ενέσιμο διάλυμα 1g ("Ranbaxi", Ινδία).

Κεφαλοσπορίνες 4 γενιές:

Υψηλή σταθερότητα. Ευρύ φάσμα δραστηριότητας - ενεργό κατά των πιο γνωστών βακτηρίων.

Εισαγάγετε 2 φορές την ημέρα (κάθε 12 ώρες) ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως. Η πορεία της θεραπείας είναι συνήθως 7-10 ημέρες. Για ενδομυϊκή χορήγηση, μπορεί να διαλυθεί σε διάλυμα λιδοκαΐνης 0,5% ή 1%, ισοτονικό διάλυμα NaCl, διάλυμα γλυκόζης 5% και 10%. Ο όγκος του διαλύτη εξαρτάται από την οδό χορήγησης και την ποσότητα σκόνης στο φιαλίδιο. Συνήθως το φάρμακο είναι καλά ανεκτό. Τις περισσότερες φορές, εμφανίζονται διαταραχές του πεπτικού συστήματος και αλλεργικές αντιδράσεις. Δεν συνιστάται η χρήση εάν υπάρχει δυσανεξία σε άλλες κεφαλοσπορίνες, πενικιλίνες ή αντιβιοτικά μακρολίδης. Κατά τη διάρκεια της αποθήκευσης, το διάλυμα ή η σκόνη μπορεί να σκουραίνει, αυτό δεν επηρεάζει τη δραστηριότητά του.

  • Maksipim κόνις για ενέσιμο διάλυμα (Bristol-Myers Squibb).

Τα νοσοκομεία της Μόσχας προσκαλούν γιατρούς και ιατρικό προσωπικό να εργαστούν

Ονόματα αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης

Μία από τις πιο κοινές κατηγορίες αντιβακτηριακών φαρμάκων είναι οι κεφαλοσπορίνες. Σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους, είναι αναστολείς της σύνθεσης των κυτταρικών τοιχωμάτων και έχουν ισχυρό βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα. Μαζί με πενικιλλίνες, καρβαπενέμες και μονοβακτάμες, σχηματίζουν μια ομάδα αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης.

Λόγω του ευρέος φάσματος δράσης, της υψηλής δραστηριότητας, της χαμηλής τοξικότητας και της καλής ανοχής από τους ασθενείς, αυτά τα φάρμακα οδηγούν στη συχνότητα των συνταγών για τη θεραπεία των ασθενών και αποτελούν περίπου το 85% του συνολικού όγκου των αντιβακτηριακών παραγόντων..

Ο κατάλογος των ναρκωτικών για ευκολία παρουσιάζεται από πέντε ομάδες γενεών..

Παρεντερική ή ενδομυϊκή (εφεξής ΑΜ):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin sodium, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Nacef, Totacef).

Προφορικά, δηλ. φόρμες για χρήση από το στόμα, σε δισκία ή με τη μορφή εναιωρημάτων (εφεξής κατωτέρω).

  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Stud).
  • Cefuroxime-axetil (Zinnat).
  • Cefotaxime.
  • Κεφτριαξόνη (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidime (Fortum, Wicef, Kefadim, Ceftazidime).
  • Cefoperazone / sulbactam (Sulperazone, Sulperaceph, Sulzonefse, Bakperazon, Sulcef).
  • Zefditoren (Spectraceph).
  • Cefixim (Suprax, Sorecef).
  • Ceftibuten (Zedex).
  • Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maksipim, Maksitsef).
  • Cefpir (cefvnorm, isodepoi, kaiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Ο παρακάτω πίνακας δείχνει την αποτελεσματικότητα του κεφαλόσπορου. σε σχέση με γνωστά βακτήρια από - (αντίσταση μικροοργανισμών στη δράση του φαρμάκου) έως ++++ (μέγιστη απόδοση).

ΒακτήριαΓενιές
Γρ+++++++++++++
Γρ-++++++++++++++
MRSA----++++
Αναερόβες-+/-
Μόνο η cefoxitin και η cefotetan είναι αποτελεσματικά *
+++
ΣημειώσειςΔεν συνταγογραφείται για MRSA, entero-meningo και gonococci, Listeria, στελέχη που παράγουν βήτα-λακταμάση και Pseudomonas aeruginosa.Δεν είναι αποτελεσματικό κατά της Pseudomonas aeruginosa, sera, most anerobes, morganella.Δεν επηρεάζει το B.fragilis (αναερόβια).Αποτελεσματική ακόμη και έναντι στελεχών ανθεκτικών στην πενικιλίνη.

* Αντιβιοτικά ομάδας κεφαλοσπορίνης, ονόματα (με αναερόβια δραστηριότητα): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + όλοι οι εκπρόσωποι της τρίτης, τέταρτης και πέμπτης γενιάς.

Διαβάστε παρακάτω: Οφέλη και βλάβες των αντιβιοτικών για τον οργανισμό

Το 1945, ο Ιταλός καθηγητής Giuseppe Brotzu, μελετώντας την ικανότητα των λυμάτων να καθαρίσει τον εαυτό του, απομόνωσε ένα στέλεχος μύκητα που μπορεί να παράγει ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή της θετικής και gram-αρνητικής χλωρίδας. Κατά τη διάρκεια περαιτέρω μελετών, ένα παρασκεύασμα από την καλλιέργεια Cephalosporium acremonium δοκιμάστηκε σε ασθενείς με σοβαρές μορφές τυφοειδούς πυρετού, η οποία οδήγησε σε μια γρήγορη θετική δυναμική της νόσου και την ταχεία ανάρρωση των ασθενών.

Το πρώτο αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης, η κεφαλοτίνη, δημιουργήθηκε το 1964 από την αμερικανική φαρμακευτική εκστρατεία του Eli Lilly.

Η πηγή για το παρασκεύασμα ήταν η κεφαλοσπορίνη C, ένας φυσικός παραγωγός μυκήτων μούχλας και μια πηγή 7-αμινοκεφαλοσπορανικού οξέος. Στην ιατρική πρακτική, χρησιμοποιήστε ημι-συνθετικά αντιβιοτικά που λαμβάνονται με ακυλίωση στην αμινομάδα 7-ACC.

Το 1971, η -σεφαζολίνη συντέθηκε, η οποία έγινε το κύριο αντιβακτηριακό φάρμακο για μια δεκαετία..

Το πρώτο φάρμακο και ο πρόγονος της δεύτερης γενιάς ήταν η κεφουροξίμη, που αποκτήθηκε το 1977. Το πιο συχνά χρησιμοποιούμενο αντιβιοτικό στην ιατρική πρακτική - η κεφτριαξόνη, δημιουργήθηκε το 1982, χρησιμοποιείται ενεργά και "δεν χάνει έδαφος" μέχρι σήμερα.

Μια σημαντική ανακάλυψη στη θεραπεία της λοίμωξης Pseudomonas μπορεί να ονομαστεί λήψη του Ceftazidime το 1983..

Παρά την ομοιότητα της δομής με τις πενικιλίνες, η οποία καθορίζει έναν παρόμοιο μηχανισμό αντιβακτηριακής δράσης και την παρουσία διασταυρούμενων αλλεργιών, οι κεφαλοσπορίνες έχουν εκτεταμένο φάσμα επιρροής στην παθογόνο χλωρίδα, υψηλή αντοχή στις β-λακταμάσες (ένζυμα βακτηριακής προέλευσης που καταστρέφουν τη δομή ενός αντιμικροβιακού παράγοντα με κύκλο βήτα-λακτάμης).

Η σύνθεση αυτών των ενζύμων προκαλεί τη φυσική αντίσταση των μικροοργανισμών στις πενικιλίνες και τις κεφαλοσπορίνες.

Όλα τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας είναι διαφορετικά:

  • βακτηριοκτόνο επίδραση στα παθογόνα.
  • εύκολη ανοχή και σχετικά χαμηλός αριθμός ανεπιθύμητων ενεργειών σε σύγκριση με άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες.
  • την παρουσία δια-αλλεργικών αντιδράσεων με άλλες β-λακτάμες ·
  • υψηλή συνέργεια με αμινογλυκοσίδες.
  • ελάχιστη διαταραχή της εντερικής μικροχλωρίδας.

Το πλεονέκτημα των κεφαλοσπορινών μπορεί επίσης να περιλαμβάνει καλή βιοδιαθεσιμότητα. Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης σε δισκία έχουν υψηλό βαθμό πεπτικότητας στην πεπτική οδό. Η απορρόφηση χρημάτων αυξάνεται όταν καταναλώνεται κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά το γεύμα (με εξαίρεση το Cefaclor). Οι παρεντερικές κεφαλοσπορίνες είναι αποτελεσματικές τόσο για ενδοφλέβια όσο και για ενδομυϊκή χορήγηση. Έχουν υψηλό δείκτη κατανομής σε ιστούς και εσωτερικά όργανα. Η μέγιστη συγκέντρωση φαρμάκων δημιουργείται στις δομές των πνευμόνων, των νεφρών και του ήπατος.

Υψηλά επίπεδα φαρμάκων στη χολή παρέχονται από την κεφτριαξόνη και την κεφοπεραζόνη. Η παρουσία μιας διπλής οδού αποβολής (ήπαρ και νεφρά) τους επιτρέπει να χρησιμοποιούνται αποτελεσματικά σε ασθενείς με οξεία ή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.

Η κεφοταξίμη, η κεφεπίμη, η κεφταζιδίμη και η κεφτριαξόνη είναι σε θέση να διεισδύσουν στο φράγμα αίματος-εγκεφάλου, δημιουργώντας κλινικά σημαντικά επίπεδα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό και συνταγογραφούνται για φλεγμονή των μηνιγγιών.

Τα φάρμακα με έναν βακτηριοκτόνο μηχανισμό δράσης είναι πιο δραστικά έναντι των οργανισμών στις φάσεις ανάπτυξης και αναπαραγωγής. Δεδομένου ότι το τοίχωμα του μικροβιακού οργανισμού σχηματίζεται από υψηλή πεπτιδογλυκάνη πολυπεπτιδίου, δρουν στο επίπεδο σύνθεσης των μονομερών του και διαταράσσουν τη σύνθεση εγκάρσιων γεφυρών πολυπεπτιδίων. Ωστόσο, λόγω της βιολογικής ειδικότητας του παθογόνου, ενδέχεται να εμφανιστούν διάφορες, νέες δομές και μέθοδοι λειτουργίας μεταξύ διαφορετικών ειδών και κατηγοριών..

Το μυκόπλασμα και τα πρωτόζωα δεν περιέχουν κέλυφος και ορισμένα είδη μυκήτων περιέχουν ένα χιτίνο τοίχωμα. Λόγω αυτής της συγκεκριμένης δομής, αυτές οι ομάδες παθογόνων δεν είναι ευαίσθητες στις β-λακτάμες..

Η φυσική αντίσταση των πραγματικών ιών στα αντιμικροβιακά οφείλεται στην απουσία μοριακού στόχου (τοίχος, μεμβράνη) για τη δράση τους.

Εκτός από το φυσικό, λόγω μορφοφυσιολογικών χαρακτηριστικών του είδους, μπορεί να αποκτηθεί αντίσταση.

Ο πιο σημαντικός λόγος για τον σχηματισμό ανοχής είναι η παράλογη θεραπεία με αντιβιοτικά..

Χαοτική, παράλογη αυτο συνταγή φαρμάκων, συχνή απόσυρση με εναλλαγή σε άλλο φάρμακο, χρήση ενός φαρμάκου με σύντομα χρονικά διαστήματα, παραβίαση και υποτίμηση των δόσεων που περιγράφονται στις οδηγίες, καθώς και πρόωρη απόσυρση του αντιβιοτικού - οδηγεί σε μεταλλάξεις και την εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών που δεν ανταποκρίνονται στα κλασικά σχήματα θεραπευτική αγωγή.

Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι τα μεγάλα χρονικά διαστήματα μεταξύ της συνταγογράφησης ενός αντιβιοτικού αποκαθιστούν πλήρως την ευαισθησία των βακτηρίων στα αποτελέσματά του..

Μεταλλακτική αναπαραγωγή

  • Γρήγορη αντοχή, τύπου στρεπτομυκίνης. Αναπτύσσεται σε μακρολίδια, ριφαμπικίνη, ναλιδιξικό οξύ.
  • Αργός, τύπος πενικιλίνης. Ειδικό για κεφαλοσπορίνες, πενικιλίνες, τετρακυκλίνες, σουλφοναμίδες, αμινογλυκοσίδες.

Μηχανισμός μετάδοσης

Τα βακτήρια παράγουν ένζυμα που απενεργοποιούν χημειοθεραπευτικά φάρμακα. Η σύνθεση της β-λακταμάσης από μικροοργανισμούς καταστρέφει τη δομή του φαρμάκου, προκαλώντας αντίσταση στις πενικιλίνες (συχνότερα) και στις κεφαλοσπορίνες (λιγότερο συχνά).

Τις περισσότερες φορές, η αντίσταση είναι χαρακτηριστική για:

  • σταφυλό και εντερόκοκκοι
  • Escherichia coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Σιγέλλα
  • ψευδομονάδα.
  • στρεπτό- και πνευμονόκοκκοι
  • μηνιγγιτιδοκοκκική λοίμωξη
  • σαλμονέλα.

Πρώτη γενιά

Αυτή τη στιγμή χρησιμοποιείται στη χειρουργική πρακτική για την πρόληψη χειρουργικών και μετεγχειρητικών επιπλοκών. Χρησιμοποιείται για φλεγμονώδεις διεργασίες του δέρματος και των μαλακών ιστών..

Δεν είναι αποτελεσματικό για βλάβη στο ουροποιητικό και στο ανώτερο αναπνευστικό σύστημα. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της στρεπτοκοκκικής αμυγδαλοφαρυγγίτιδας. Έχουν καλή βιοδιαθεσιμότητα, αλλά δεν δημιουργούν υψηλές, κλινικά σημαντικές συγκεντρώσεις στο αίμα και στα εσωτερικά όργανα.

Αποτελεσματικά σε ασθενείς με αποκτηθείσα κοινότητα πενμωνία, συνδυάζεται καλά με μακρολίδια. Μια καλή εναλλακτική λύση έναντι των ανθεκτικών στον αναστολέα πενικιλλίνων.

  1. Συνιστάται για τη θεραπεία της μέσης ωτίτιδας και της οξείας ιγμορίτιδας..
  2. Δεν χρησιμοποιείται για βλάβη στο νευρικό σύστημα και μηνιγγί.
  3. Χρησιμοποιείται για προεγχειρητική αντιβιοτική προφύλαξη και φάρμακα για χειρουργική επέμβαση.
  4. Είναι συνταγογραφείται για ήπιες φλεγμονώδεις ασθένειες του δέρματος και των μαλακών ιστών..
  5. Περιλαμβάνεται στην ολοκληρωμένη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος.

Η σταδιακή θεραπεία χρησιμοποιείται συχνά, με τη χορήγηση νατριούχου κεφουροξίμης παρεντερικά, ακολουθούμενη από από του στόματος χορήγηση κεφουροξίμης axetil.

Δεν συνταγογραφείται για οξεία μέση ωτίτιδα, λόγω χαμηλών συγκεντρώσεων στα υγρά μέσα. αυτί. Αποτελεσματική για τη θεραπεία μολυσματικών και φλεγμονωδών διεργασιών οστών και αρθρώσεων.

Χρησιμοποιείται για βακτηριακή μηνιγγίτιδα, γονόρροια, μολυσματικές ασθένειες του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, εντερικές λοιμώξεις και φλεγμονή της χολικής οδού.

Ξεπερνούν καλά το φράγμα αίματος-εγκεφάλου, μπορούν να χρησιμοποιηθούν για φλεγμονώδεις, βακτηριακές βλάβες του νευρικού συστήματος.

Είναι τα φάρμακα επιλογής για τη θεραπεία ασθενών με νεφρική ανεπάρκεια. Αποβάλλεται μέσω των νεφρών και του ήπατος. Η αλλαγή και η προσαρμογή της δόσης είναι απαραίτητη μόνο με συνδυασμένη νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.

Η κεφοπεραζόνη ουσιαστικά δεν ξεπερνά το φράγμα αίματος-εγκεφάλου, επομένως δεν χρησιμοποιείται για μηνιγγίτιδα.

Διαβάστε περισσότερα: Επιλογή αναλόγων κεφτριαξόνης σε διάφορες μορφές απελευθέρωσης

Είναι η μόνη κεφαλοσπορίνη που προστατεύεται από αναστολείς.

Αποτελείται από έναν συνδυασμό κεφοπεραζόνης με αναστολέα β-λακταμάσης σουλβακτάμη.

Αποτελεσματική σε αναερόβιες διαδικασίες, μπορεί να συνταγογραφηθεί ως θεραπεία ενός συστατικού για φλεγμονώδεις ασθένειες της λεκάνης και της κοιλιακής κοιλότητας. Επίσης, χρησιμοποιείται ενεργά σε νοσοκομειακές λοιμώξεις σοβαρού βαθμού, ανεξάρτητα από την τοποθεσία.

Τα αντιβιοτικά των κεφαλοσπορινών λειτουργούν καλά με τη μετρονιδαζόλη για τη θεραπεία ενδοκοιλιακών και πυελικών λοιμώξεων. Είναι τα φάρμακα επιλογής για σοβαρές, περίπλοκες πληροφορίες. ουροποιητικό σύστημα. Χρησιμοποιείται για σήψη, μολυσματικές βλάβες του οστικού ιστού, του δέρματος και του υποδόριου λίπους.

Ανατίθεται σε ουδετεροπενικό πυρετό.

Καλύψτε ολόκληρο το φάσμα δραστηριότητας του 4ου και ενεργήστε στη χλωρίδα ανθεκτική στην πενικιλίνη και το MRSA.

  • έως 18 ετών ·
  • ιστορικό επιληπτικών κρίσεων με επιληψία και νεφρική ανεπάρκεια.

Το Ceftobiprol (Zeftera) είναι η πιο αποτελεσματική θεραπεία για διαβητικές λοιμώξεις των ποδιών.

Παρεντερική χορήγηση

Χρησιμοποιείται στην εισαγωγή / in και / m.

ΤίτλοςΥπολογισμός για ενήλικεςΔοσολογίες αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης για παιδιά
(στη στήλη υπολογίζονται από τον υπολογισμό των mg / kg ανά ημέρα)
ΚεφαζολίνηΑνατέθηκε από τον υπολογισμό 2,0-6,0 g / ημέρα για τρεις εισαγωγές.
Για προληπτικούς σκοπούς, συνταγογραφούνται 1-2 g μία ώρα πριν από την έναρξη της χειρουργικής επέμβασης.
50-100, κοινή χρήση 2-3 φορές.
Cefuroxime2,25-4,5 g την ημέρα, σε 3 εφαρμογές.50-100 για 2 r.
Cefotaxime3,0-8,0 g για 3 φορές.

Με μηνιγγίτιδα έως 16 g σε έξι ενέσεις. Για γονόρροια, 0,5 g συνταγογραφούνται ενδομυϊκά, μία φορά.

40 έως 100 σε δύο διοικήσεις.

Μηνιγγίτιδα - 100 για 2 r. Όχι περισσότερο από 4,0 g την ημέρα.

Κεφτριαξόνη1 g κάθε 12 ώρες.

Μηνιγγίτιδα - 2 g, κάθε δώδεκα ώρες. Γονόρροια - 0,25 g μία φορά.

Για τη θεραπεία της οξείας μέσης ωτίτιδας, χρησιμοποιείται μια δόση 50, σε τρεις ενέσεις. που δεν υπερβαίνει το 1 g κάθε φορά.
Ceftazidime3,0-6,0 g σε 2 εισαγωγές30-100 δύο φορές.
Με μηνιγγίτιδα 0,2 g σε δύο ενέσεις.
ΚεφαπεραζόνηΑπό 4 έως 12 g σε 2-4 εισαγωγές.50-100 τρεις φορές.
Cefepim2,0-4,0 g για 2 φορές.Σε ηλικία άνω των δύο μηνών, χρησιμοποιούνται 50, χωρισμένα σε τρεις ενέσεις.
Κεφαπεραζόνη / σουλβακτάμη4,0-8,0 g σε 2 εισαγωγές.40-80 για τρεις χρήσεις.
Ceftobiprol500 mg κάθε οκτώ ώρες ως έγχυση 120 λεπτών.-

Ανεπιθύμητες ενέργειες και συνδυασμοί φαρμάκων

  1. Ο διορισμός αντιόξινων μειώνει σημαντικά την αποτελεσματικότητα της αντιβιοτικής θεραπείας.
  2. Οι κεφαλοσπορίνες δεν συνιστώνται να συνδυάζονται με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες, θρομβολυτικά - αυτό αυξάνει τον κίνδυνο εντερικής αιμορραγίας.
  3. Μην συνδυάζετε με διουρητικά βρόχου, λόγω του κινδύνου νεφροτοξικότητας.
  4. Η κεφοπεραζόνη έχει υψηλό κίνδυνο εμφάνισης δισουλφιράμης όταν πίνει αλκοόλ. Διαρκεί έως και αρκετές ημέρες μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Μπορεί να προκαλέσει υποπροθρομβινναιμία.

Κατά κανόνα, είναι καλά ανεκτές από τους ασθενείς, ωστόσο, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η υψηλή συχνότητα διασταυρούμενων αλλεργικών αντιδράσεων με πενικιλίνες.

Οι πιο συχνές δυσπεπτικές διαταραχές, σπάνια - ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.

Πιθανή: εντερική δυσβολία, στοματική και κολπική καντιντίαση, παροδική αύξηση των τρανσαμινασών του ήπατος, αιματολογικές αντιδράσεις (υποπροθρομβινιμία, ηωσινοφιλία, λευχαιμία και ουδετεροπενία).

Με την εισαγωγή του Zeftera, είναι δυνατή η ανάπτυξη φλεβίτιδας, μια διαστρέβλωση της γεύσης, η εμφάνιση αλλεργικών αντιδράσεων: οίδημα του Quincke, αναφυλακτικό σοκ, βρογχοσπαστικές αντιδράσεις, ανάπτυξη ασθένειας ορού, εμφάνιση πολύμορφων ερυθήματος.

Η αιμολυτική αναιμία είναι λιγότερο πιθανό να εμφανιστεί..

Η κεφτριαξόνη δεν συνταγογραφείται για νεογέννητα, λόγω του υψηλού κινδύνου ανάπτυξης πυρηνικού ίκτερου (λόγω της μετατόπισης της χολερυθρίνης λόγω της λευκωματίνης στο πλάσμα του αίματος), δεν συνταγογραφείται για ασθενείς με λοιμώξεις της χοληφόρου οδού.

Οι κεφαλοσπορίνες 1-4 γενεών χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία γυναικών κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, χωρίς περιορισμούς και τον κίνδυνο τερατογόνου δράσης.

Πέμπτο - συνταγογραφείται σε περιπτώσεις όπου το θετικό αποτέλεσμα για τη μητέρα είναι υψηλότερο από τον πιθανό κίνδυνο για το αγέννητο παιδί. Διεισδύουν στο μητρικό γάλα λίγο, ωστόσο, το ραντεβού κατά τη διάρκεια της γαλουχίας μπορεί να προκαλέσει δυσβολία του στοματικού βλεννογόνου και των εντέρων στο μωρό. Επίσης, δεν συνιστάται η χρήση της πέμπτης γενιάς, cefixime, ceftibuten.
Στα νεογέννητα, συνιστώνται υψηλότερες δόσεις λόγω καθυστερημένης νεφρικής απέκκρισης. Είναι σημαντικό να θυμάστε ότι το Cefipim επιτρέπεται μόνο από την ηλικία των δύο μηνών και το Cefixim από έξι μήνες.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς, απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας βάσει των αποτελεσμάτων μιας μελέτης της νεφρικής λειτουργίας και μιας βιοχημικής εξέτασης αίματος. Αυτό οφείλεται στην επιβράδυνση της απέκκρισης της κεφαλοσπορίνης που σχετίζεται με την ηλικία..

Στην παθολογία της ηπατικής λειτουργίας, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δοσολογία που χρησιμοποιείται και να ελεγχθούν οι ηπατικές εξετάσεις (ALAT, ACAT, δοκιμή θυμόλης, το επίπεδο της ολικής, άμεσης και έμμεσης χολερυθρίνης).

Άρθρο που εκπονήθηκε από γιατρό μολυσματικών ασθενειών
Τσέρνενκο Α. Λ.

Διαβάστε παρακάτω: Όλα για τη σύγχρονη ταξινόμηση των αντιβιοτικών

Εξακολουθείτε να έχετε ερωτήσεις; Λάβετε δωρεάν συμβουλή με το γιατρό σας τώρα.!

Πατώντας το κουμπί θα οδηγηθεί σε μια ειδική σελίδα του ιστότοπού μας με μια φόρμα σχολίων με έναν ειδικό του προφίλ σας.

Δωρεάν συμβουλή γιατρού

Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης είναι πολύ αποτελεσματικά φάρμακα. Ανακαλύφθηκαν στα μέσα του περασμένου αιώνα, αλλά τα τελευταία χρόνια έχουν αναπτυχθεί νέα εργαλεία. Υπάρχουν ήδη πέντε γενιές τέτοιων αντιβιοτικών. Τα πιο συνηθισμένα είναι οι κεφαλοσπορίνες με τη μορφή δισκίων, τα οποία αντιμετωπίζουν τέλεια διάφορες λοιμώξεις και μπορούν να γίνουν ανεκτά ακόμη και από μικρά παιδιά. Είναι βολικό στη χρήση και οι γιατροί συχνά τους συνταγογραφούν για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών..

Η ιστορία των κεφαλοσπορινών

Στη δεκαετία του '40 του περασμένου αιώνα, ο Ιταλός επιστήμονας Brodzu, ο οποίος μελέτησε τους αιτιολογικούς παράγοντες του τυφοειδούς, ανακάλυψε έναν μύκητα που είχε αντιβακτηριακή δράση. Διαπιστώθηκε ότι είναι αρκετά αποτελεσματικό έναντι των θετικών κατά gram και αρνητικών κατά gram βακτηρίων. Αργότερα, αυτοί οι επιστήμονες απομόνωσαν μια ουσία από αυτόν τον μύκητα που ονομάζεται κεφαλοσπορίνη, με βάση την οποία δημιουργήθηκαν αντιβακτηριακά φάρμακα, που συνδυάστηκαν σε μια ομάδα κεφαλοσπορινών. Λόγω της αντοχής τους στην πενικιλινάση, άρχισαν να χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις όπου η πενικιλλίνη αποδείχθηκε αναποτελεσματική. Το πρώτο φάρμακο αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης ήταν η κεφαλοριδίνη.

Σήμερα, υπάρχουν ήδη πέντε γενιές κεφαλοσπορινών που έχουν συνδυάσει περισσότερα από 50 φάρμακα. Επιπλέον, δημιουργήθηκαν ημι-συνθετικά παρασκευάσματα που είναι πιο σταθερά και έχουν ευρύ φάσμα δράσης..

Η δράση των αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης

Η αντιβακτηριακή δράση των κεφαλοσπορινών εξηγείται από την ικανότητά τους να καταστρέφουν ένζυμα που αποτελούν τη βάση της βακτηριακής κυτταρικής μεμβράνης. Δείχνουν τη δραστηριότητά τους αποκλειστικά εναντίον μικροοργανισμών που αναπτύσσονται και πολλαπλασιάζονται.

Η πρώτη και η δεύτερη γενιά φαρμάκων έδειξαν την αποτελεσματικότητά τους έναντι των στρεπτοκοκκικών και σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων, αλλά καταστράφηκαν από β-λακταμάσες, οι οποίες παράγουν αρνητικά κατά gram βακτήρια. Οι πρόσφατες γενιές αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης έχουν αποδειχθεί πιο ανθεκτικά και χρησιμοποιούνται για διάφορες λοιμώξεις, αλλά έχουν αποδειχθεί ότι δεν είναι αποτελεσματικά έναντι των στρεπτόκοκκων και των σταφυλόκοκκων.

Οι κεφαλοσπορίνες χωρίζονται σε ομάδες σύμφωνα με διάφορα κριτήρια: αποτελεσματικότητα, φάσμα δράσης, οδός χορήγησης. Αλλά η πιο κοινή ταξινόμηση θεωρείται από γενιά. Ας εξετάσουμε λεπτομερέστερα τον κατάλογο των παρασκευασμάτων κεφαλοσπορίνης και τον σκοπό τους.

Φάρμακα 1ης γενιάς

Το πιο δημοφιλές φάρμακο είναι το cefazolin, το οποίο χρησιμοποιείται κατά των σταφυλόκοκκων, των στρεπτόκοκκων και των γονόκοκκων. Εισέρχεται στην πληγείσα περιοχή χρησιμοποιώντας παρεντερική χορήγηση και η υψηλότερη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας επιτυγχάνεται εάν το φάρμακο χορηγείται τρεις φορές την ημέρα. Η ένδειξη για τη χρήση της κεφαζολίνης είναι η αρνητική επίδραση των σταφυλόκοκκων και των στρεπτόκοκκων στις αρθρώσεις, στους μαλακούς ιστούς, στο δέρμα, στα οστά.

Είναι απαραίτητο να δοθεί προσοχή στο γεγονός ότι, σχετικά πρόσφατα, αυτό το φάρμακο έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως για τη θεραπεία μεγάλου αριθμού μολυσματικών ασθενειών. Αλλά με την εμφάνιση πιο σύγχρονων φαρμάκων 3-4 γενεών, δεν συνταγογραφήθηκε πλέον στη θεραπεία ενδοκοιλιακών λοιμώξεων.

Φάρμακα 2 γενεών

Τα αντιβιοτικά της σειράς κεφαλοσπορίνης 2ης γενιάς χαρακτηρίζονται από αυξημένη δραστικότητα έναντι αρνητικών κατά gram βακτηρίων. Τέτοια φάρμακα όπως το Zinacef, το Kimacef είναι δραστικά κατά:

  • λοιμώξεις που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους και στρεπτόκοκκους.
  • αρνητικά κατά gram βακτήρια.

Η κεφουροξίμη είναι ένα φάρμακο που δεν είναι δραστικό έναντι των morganellas, Pseudomonas aeruginosa, των περισσότερων αναερόβιων μικροοργανισμών και πρόνοιας. Ως αποτέλεσμα της παρεντερικής χορήγησης, διεισδύει στους περισσότερους ιστούς και όργανα, λόγω του οποίου το αντιβιοτικό χρησιμοποιείται στη θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών της εγκεφαλικής μεμβράνης.

Το Suspension Zeklor συνταγογραφείται ακόμη και για παιδιά και διαφέρει σε μια ευχάριστη γεύση. Το φάρμακο μπορεί να απελευθερωθεί με τη μορφή δισκίων, ξηρού σιροπιού και καψουλών.

Τα παρασκευάσματα κεφαλοσπορίνης 2ης γενιάς συνταγογραφούνται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • επιδείνωση της μέσης ωτίτιδας και της ιγμορίτιδας.
  • θεραπεία μετεγχειρητικών παθήσεων ·
  • χρόνια βρογχίτιδα με τη μορφή επιδείνωσης, την εμφάνιση πνευμονίας που λαμβάνεται από την κοινότητα.
  • μόλυνση των οστών, των αρθρώσεων, του δέρματος.

Φάρμακα 3ης γενιάς

Αρχικά, οι κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς χρησιμοποιήθηκαν σε σταθερές συνθήκες για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Επί του παρόντος, τέτοια φάρμακα χρησιμοποιούνται επίσης στην κλινική εξωτερικών ασθενών λόγω της αυξημένης αύξησης της αντοχής των παθογόνων στα αντιβιοτικά. Τα παρασκευάσματα των 3 γενεών συνταγογραφούνται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • παρεντερικά είδη χρησιμοποιούνται για σοβαρές μολυσματικές βλάβες και για ανιχνευμένες μικτές λοιμώξεις.
  • Τα χρήματα για εσωτερική χρήση χρησιμοποιούνται για να απαλλαγούμε από μια μέτρια νοσοκομειακή λοίμωξη.

Το Cefixime και το Ceftibuten, που προορίζονται για εσωτερική χρήση, χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της γονόρροιας, της shigellosis, των επιδείξεων χρόνιας βρογχίτιδας.

Το Cefatoxime, το οποίο χρησιμοποιείται παρεντερικά, βοηθά στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • οξεία και χρόνια ιγμορίτιδα
  • εντερική λοίμωξη
  • βακτηριακή μηνιγγίτιδα
  • σήψη;
  • πυελικές και ενδοκοιλιακές λοιμώξεις.
  • σοβαρή βλάβη στο δέρμα, στις αρθρώσεις, στους μαλακούς ιστούς, στα οστά
  • ως σύνθετη θεραπεία της γονόρροιας.

Το φάρμακο διακρίνεται από υψηλό βαθμό διείσδυσης σε όργανα και ιστούς, συμπεριλαμβανομένου του φραγμού αίματος-εγκεφάλου. Η κεφατοξίμη μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία νεογνών σε περίπτωση μηνιγγίτιδας, ενώ συνδυάζεται με αμπικιλίνες.

Φάρμακα 4ης γενιάς

Τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας έχουν εμφανιστεί αρκετά πρόσφατα. Τέτοια φάρμακα παρασκευάζονται μόνο με τη μορφή ενέσεων, καθώς σε αυτήν την περίπτωση επηρεάζουν καλύτερα το σώμα. Οι κεφαλοσπορίνες 4 γενεών δεν απελευθερώνονται σε δισκία, επειδή αυτά τα φάρμακα έχουν ειδική μοριακή δομή, λόγω της οποίας τα δραστικά συστατικά δεν είναι ικανά να διεισδύσουν στις κυτταρικές δομές του εντερικού βλεννογόνου..

Τα φάρμακα 4ης γενιάς είναι εξαιρετικά ανθεκτικά και παρουσιάζουν μεγάλη αποτελεσματικότητα έναντι παθογόνων λοιμώξεων όπως εντερόκοκκοι, θετικοί κατά gram κόκκοι, Pseudomonas aeruginosa, εντεροβακτήρια.

Τα παρεντερικά αντιβιοτικά συνταγογραφούνται για τη θεραπεία:

  • νοσοκομειακή πνευμονία;
  • λοιμώξεις μαλακών ιστών, δέρματος, οστών, αρθρώσεων.
  • πυελικές και ενδοκοιλιακές λοιμώξεις.
  • ουδετεροπενικός πυρετός
  • σήψη.

Ένα από τα φάρμακα της 4ης γενιάς είναι το Imipenem, αλλά πρέπει να γνωρίζετε ότι το Pseudomonas aeruginosa είναι σε θέση να αναπτύξει γρήγορα αντίσταση σε αυτήν την ουσία. Χρησιμοποιήστε αυτό το αντιβιοτικό για ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση..

Το επόμενο φάρμακο είναι το Meronem, τα χαρακτηριστικά του είναι παρόμοια με το Imipenem και έχει τέτοιες ιδιότητες:

  • υψηλή δραστικότητα έναντι αρνητικών κατά gram βακτηρίων.
  • χαμηλή δραστηριότητα έναντι στρεπτοκοκκικών λοιμώξεων και σταφυλόκοκκων.
  • χωρίς αντισπασμωδικό αποτέλεσμα.
  • χρησιμοποιείται για ενδοφλέβια έγχυση ή στάγδην έγχυση, αλλά θα πρέπει να αποφεύγετε την ενδομυϊκή ένεση.

Το φάρμακο Azactam έχει βακτηριοκτόνο δράση, αλλά η χρήση του προκαλεί την ανάπτυξη των ακόλουθων ανεπιθύμητων ενεργειών:

  • ο σχηματισμός θρομβοφλεβίτιδας και απλά φλεβίτιδας.
  • ίκτερος, ηπατίτιδα
  • δυσπεπτικές διαταραχές
  • αντιδράσεις νευροτοξικότητας.

Φάρμακα 5ης γενιάς

Οι κεφαλοσπορίνες πέμπτης γενιάς έχουν βακτηριοκτόνο δράση, συμβάλλοντας στην καταστροφή των τοιχωμάτων των παθογόνων. Τέτοια αντιβιοτικά είναι δραστικά έναντι μικροοργανισμών που έχουν αναπτύξει αντοχή σε κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς και φάρμακα από την ομάδα αμινογλυκοσίδων.

Zinforo - αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πνευμονίας που αποκτήθηκε από την κοινότητα, περίπλοκων λοιμώξεων των μαλακών ιστών και των επιφανειών του δέρματος. Οι ανεπιθύμητες ενέργειές του είναι πονοκέφαλος, διάρροια, κνησμός, ναυτία. Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς με Zinforo με σπασμωδικό σύνδρομο.

Sefter - ένα τέτοιο φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή σκόνης, από την οποία παρασκευάζεται ένα διάλυμα για έγχυση. Έχει συνταγογραφηθεί για τη θεραπεία εξαρτημάτων και πολύπλοκων λοιμώξεων του δέρματος, καθώς και για τη μόλυνση του διαβητικού ποδιού. Πριν από τη χρήση, η σκόνη πρέπει να διαλύεται σε διάλυμα γλυκόζης, αλατούχο διάλυμα ή νερό για ένεση.

Τα φάρμακα 5ης γενιάς είναι δραστικά έναντι του Staphylococcus aureus και παρουσιάζουν πολύ ευρύτερο φάσμα φαρμακολογικής δραστηριότητας από τις προηγούμενες γενιές αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης.

Έτσι, οι κεφαλοσπορίνες είναι μια αρκετά μεγάλη ομάδα αντιβακτηριακών φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ασθενειών σε ενήλικες και παιδιά. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι πολύ δημοφιλή λόγω της χαμηλής τοξικότητάς τους, της αποτελεσματικότητάς τους και της βολικής τους μορφής χρήσης. Υπάρχουν πέντε γενιές κεφαλοσπορινών, καθεμία από τις οποίες διαφέρει στο φάσμα δράσης τους..

Οι κεφαλοσπορίνες ανήκουν σε αντιβιοτικά β-λακτάμης. Είναι παρόμοια στη δομή με τις πενικιλίνες και έχουν παρόμοιο μηχανισμό δράσης, επιπλέον, σε ορισμένους ασθενείς υπάρχει διασταυρούμενη αλλεργία.

Υπάρχουν 4 γενιές ναρκωτικών σε αυτήν την ομάδα. Τα αντιβιοτικά της 1ης, 2ης και 3ης γενιάς μπορούν να χρησιμοποιηθούν παρεντερικά και στοματικά.

Τα αντιβιοτικά γενιάς περιλαμβάνουν:

  • φάρμακα που χρησιμοποιούνται για παρεντερική χορήγηση - Cefazolin;
  • Φάρμακα από το στόμα - Κεφαλεξίνη, Cefadroxil.

Τα αντιβιοτικά δεύτερης γενιάς περιλαμβάνουν:

  • φάρμακα που χρησιμοποιούνται για ένεση cefuroxime ·
  • παρασκευάσματα που προορίζονται για στοματική χορήγηση με βάση το cefaclor, cefuroxime axetil.

III γενιά εκπροσωπούμενη από:

  • μέσα για παρεντερική θεραπεία - κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη, κεφταζιδίμη, κεφοπεραζόνη.
  • φάρμακα με βάση το cefixime, το ceftibuten, τα οποία χρησιμοποιούνται στο εσωτερικό.

Η γενιά IV αντιπροσωπεύεται από ένα μόνο φάρμακο - το Cepepime. Παράγεται με τη μορφή σκόνης για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος για ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση.

Οι κεφαλοσπορίνες διαταράσσουν τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος του μικροβίου, η οποία οδηγεί στο θάνατό της, δηλαδή, τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας έχουν βακτηριοκτόνο δράση.

Εύρος και χρήση αντιμικροβιακής δραστηριότητας

Όλες οι κεφαλοσπορίνες είναι ανενεργές έναντι των ακόλουθων μικροοργανισμών:

  • εντεροκόκκοι;
  • ανθεκτικό στη μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus;
  • Λιστέρια.

Σύμφωνα με τη γενιά Ι έως τη γενιά ΙΙΙ για τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης, υπάρχει η τάση να επεκτείνεται το εύρος δράσης και να αυξάνεται η αντιμικροβιακή δράση έναντι της αρνητικής κατά gram μικροχλωρίδας με ελαφρά μείωση της αποτελεσματικότητας έναντι των θετικών κατά gram βακτηρίων.

Το ήπαρ είναι το κύριο όργανο του ανθρώπινου σώματος, συμμετέχοντας ενεργά στον μετασχηματισμό των φαρμάκων που λαμβάνονται από τον άνθρωπο. Γι 'αυτό είναι τόσο σημαντικό να προστατεύετε το συκώτι σας από αρνητικές επιδράσεις μετά ή κατά τη διάρκεια της αναγκαστικής χρήσης αντιβιοτικών με...

Τα αντιβιοτικά πρώτης γενιάς προκαλούν το θάνατο τέτοιων μικροοργανισμών όπως:

  • στρεπτόκοκκοι
  • ευαίσθητοι στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι
  • Escherichia coli;
  • Proteus mirabilis;
  • μερικά αναερόβια.

Όλα τα φάρμακα αυτής της ομάδας έχουν το ίδιο εύρος αντιμικροβιακής δράσης, αλλά φάρμακα που προορίζονται για στοματική χορήγηση είναι ελαφρώς κατώτερα από τα φάρμακα για παρεντερική χορήγηση..

Οι κεφαλοσπορίνες της δεύτερης γενιάς είναι πιο δραστικές σε σχέση με την αρνητική κατά gram μικροχλωρίδα σε σύγκριση με τα φάρμακα της πρώτης γενιάς, προκαλούν το θάνατο τέτοιων βακτηριακών στελεχών όπως:

  • στρεπτόκοκκοι και σταφυλόκοκκοι (εξάλλου, είναι πιο ευαίσθητοι στην κεφουροξίμη παρά στο κεφακλώριο).
  • gonococci (κεφουροξίμη);
  • moraxella cataralis (κεφουροξίμη)
  • αιμοφιλικός βάκιλος (κεφουροξίμη)
  • Escherichia coli;
  • Σιγέλλα
  • Σαλμονέλα
  • Proteus mirabilis και συνηθισμένο?
  • Klebsiella;
  • κυτταροβακτηρίδιο.

Τα κύρια αντιβακτηριακά φάρμακα της τρίτης γενιάς είναι το Cefotaxime και το Ceftriaxone. Έχουν παρόμοιο φάσμα θεραπευτικής δραστηριότητας και προκαλούν το θάνατο των ακόλουθων μικροοργανισμών:

  • πνευμονιόκοκκοι
  • στρεπτόκοκκοι (συμπεριλαμβανομένων αιμολυτικών)
  • κορηνοβακτήρια;
  • Η ασθένεια του σταφυλοκοκου;
  • μηνιγγιτιδόκοκκοι
  • γονόκοκκοι;
  • ραβδιά της γρίπης
  • moraxella cataralis;
  • εντεροβακτήρια.

Η κεφταζιδίμη και η κεφοπεραζόνη διακρίνονται από το γεγονός ότι είναι λιγότερο δραστικά σε σύγκριση με την κεφοταξίμη και την κεφτριαξόνη σε σχέση με τους στρεπτόκοκκους, αλλά προκαλούν το θάνατο του Pseudomonas aeruginosa.

Οι κεφαλοσπορίνες από το στόμα 3ης γενιάς είναι αναποτελεσματικές έναντι των σταφυλόκοκκων και η κεφτιμπουτίνη επίσης έναντι των πνευμονιόκοκκων και των αιμολυτικών στρεπτόκοκκων.

Ο μόνος εκπρόσωπος κεφαλοσπορινών της τέταρτης γενιάς Tsefepim έχει παρόμοιο φάσμα αντιμικροβιακής δραστικότητας με αντιβιοτικά τρίτης γενιάς.

Σχόλια από τον αναγνώστη μας, Maria Ostapova

Πρόσφατα, διάβασα ένα άρθρο που είπε ότι πρέπει να αρχίσετε να αντιμετωπίζετε οποιαδήποτε ασθένεια με τον καθαρισμό του ήπατος. Και αφορούσε τη θεραπεία του Leviron Duo για την προστασία και τον καθαρισμό του ήπατος. Χρησιμοποιώντας αυτό το φάρμακο, μπορείτε όχι μόνο να προστατεύσετε το συκώτι σας από τις αρνητικές επιπτώσεις της λήψης αντιβιοτικών, αλλά και να το επαναφέρετε.

Δεν είχα συνηθίσει να εμπιστεύομαι οποιαδήποτε πληροφορία, αλλά αποφάσισα να ελέγξω και να παραγγείλω τη συσκευασία. Άρχισα να το παίρνω και παρατήρησα ότι υπήρχαν δυνατότητες, έγινα πιο ενεργητικός, η πίκρα στο στόμα μου εξαφανίστηκε, η δυσφορία στο στομάχι μου εξαφανίστηκε, η επιδερμίδα μου βελτιώθηκε. Δοκιμάστε το και εσείς, και αν κάποιος ενδιαφέρεται, τότε ο σύνδεσμος προς το παρακάτω άρθρο.

  1. Τα αντιβιοτικά συνταγογραφούνται για ήπιες δερματικές και μυοσκελετικές παθήσεις.
  2. Μέσα από την ομάδα γενιάς II συνταγογραφούνται για ασθένειες του ουροποιητικού συστήματος, του άνω και κάτω αναπνευστικού συστήματος όπως (αμυγδαλίτιδα, πνευμονία, χρόνια βρογχίτιδα, φαρυγγίτιδα).
  3. Τα φάρμακα τρίτης γενιάς έχουν το ίδιο φάσμα ενδείξεων για χρήση με τα αντιβιοτικά δεύτερης γενιάς. Και πέρα ​​από αυτό, καταπολεμούν επιτυχώς τις ασθένειες όπως η σιγγέλωση, η γονόρροια, οι κηλίδες, η βρολίωση.
  4. Τα φάρμακα γενιάς IV είναι αποτελεσματικά για σήψη, φλεγμονή και αποστήματα των πνευμόνων, πυώδη πλευρίτιδα, αρθρώσεις των αρθρώσεων.

Αντενδείξεις και ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι αντενδείξεις για χρήση είναι οι ακόλουθες προϋποθέσεις:

  • ατομική δυσανεξία
  • περίοδο γαλουχίας ·
  • μωρά με υψηλή χολερυθρίνη ορού, ειδικά πρόωρα μωρά (για Ceftriaxone).
  • παθολογία του ήπατος (για Cefoperazone).

Με δυσανεξία στην πενικιλίνη, είναι δυνατή η διασταυρούμενη αλλεργία στις κεφαλοσπορίνες της 1ης γενιάς.

Στο πλαίσιο της θεραπείας, ανεπιθύμητες αντιδράσεις όπως:

  • αλλεργία;
  • κράμπες
  • αιμολυτικές διαταραχές (θετική δοκιμασία κατά της σφαιρίνης, ηωσινοφιλία, μειωμένα λευκά αιμοσφαίρια, ακοκκιοκυτταραιμία, αναιμία, με το διορισμό της κεφοπεραζόνης - θρομβοπενίας).
  • αυξημένη δραστηριότητα των τρανσαμινασών (ειδικά όταν αντιμετωπίζονται με κεφοπεραζόνη)
  • χολόσταση και ψευδοχολόσταση (με το διορισμό υψηλών δόσεων κεφτριαξόνης).
  • κοιλόπονοι;
  • στομαχική ανακατοσούρα;
  • ναυτία;
  • εμετος
  • ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
  • τσίχλα;
  • φλεβίτιδα (με την εισαγωγή φαρμάκων ενδοφλεβίως).
  • πόνος στο σημείο της ένεσης.

Σύντομη περιγραφή των φαρμάκων

Οι κεφαλοσπορίνες σε δισκία έχουν τις ακόλουθες διαφορές:

MEDINFO: Συναγερμός ΓΙΑΤΡΩΝ! Σύμφωνα με τα τελευταία δεδομένα του ΠΟΥ, είναι η μόλυνση από παράσιτα που οδηγεί στην εμφάνιση σχεδόν όλων των σοβαρών ασθενειών στον άνθρωπο. Για να προστατευτείτε, προσθέστε μερικές σταγόνες στο νερό... Διαβάστε μια συνέντευξη με τον επικεφαλής παρασιτολόγο της χώρας

    Η κεφαλεξίνη ανήκει στην πρώτη γενιά φαρμάκων. Έχει υψηλή δραστικότητα έναντι των στρεπτόκοκκων και των σταφυλόκοκκων. Όταν το διορίζετε, πρέπει να λάβετε υπόψη ότι είναι πιθανό να εμφανιστεί διασταυρούμενη αλλεργία με δυσανεξία στην πενικιλίνη.

Το Cefuroxime acetyl ανήκει στα μέσα της δεύτερης γενιάς. Το αντιβιοτικό έχει διαφορετικές εμπορικές ονομασίες: Zinnat, Zinacef, Aksetin. Είναι ιδιαίτερα δραστικό κατά των εντεροβακτηρίων, της moraxella και του αιμόφιλου..

Συνταγογραφείται αρκετές φορές την ημέρα, με ασθένειες όπως πνευμονία, φουρουλκίαση, πυελονεφρίτιδα. Τις περισσότερες φορές, στο πλαίσιο της θεραπείας με αυτό το αντιβιοτικό, αναπτύσσονται παρενέργειες όπως ναυτία, έμετος, χαλαρά κόπρανα, αλλαγές στην εικόνα του περιφερικού αίματος.

  • Το Cefixime ανήκει σε φάρμακα γενιάς III, έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης, διεισδύει καλά σε όλους τους ιστούς του σώματος, προκαλεί θάνατο του Pseudomonas aeruginosa και των εντεροβακτηρίων.
  • Το Ceftibuten, το οποίο χαρακτηρίζεται από ένα ευρύ φάσμα θεραπευτικής δραστηριότητας, έχει λίγες αντενδείξεις (υπερευαισθησία και ηλικία έως έξι μηνών) και παρενέργειες από παρασκευάσματα γενιάς III σε μορφή δισκίου..
  • Οι κεφαλοσπορίνες σε δισκία έχουν αρκετά πλεονεκτήματα:

    1. Δεν καταστρέφονται από το ένζυμο β-λακταμάσης..
    2. Είναι απλά και εύχρηστα. Ο ασθενής μπορεί να πάρει το χάπι χωρίς βοήθεια.
    3. Μπορείτε να τα αντιμετωπίσετε στο σπίτι..
    4. Κατά τη λήψη χαπιών, δεν εμφανίζονται επιπλοκές όπως η φλεβίτιδα και άλλες τοπικές φλεγμονώδεις αντιδράσεις χαρακτηριστικές των ενέσεων.

    Ο γιατρός συνταγογραφεί αντιβακτηριακά φάρμακα αυτής της ομάδας σε δισκία σε ενήλικες στην κατάλληλη δοσολογία, η οποία επιλέγεται με βάση τη σοβαρότητα της νόσου, λαμβάνοντας άλλα φάρμακα και σωματικές παθολογίες. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες.

    Στην παιδιατρική, συνταγογραφούνται ανάλογα με τη σοβαρότητα της λοίμωξης, την ηλικία και το βάρος του παιδιού.

    Για μια πιο ολοκληρωμένη απορρόφηση, συνιστάται η λήψη αυτών των φαρμάκων μετά από ένα γεύμα. Ταυτόχρονα, συνιστάται να λαμβάνετε αντιμυκητιασικά και προβιοτικά για να αποτρέψετε την ανάπτυξη υπερμόλυνσης..

    Είναι απαράδεκτο να παίρνετε αντιβακτηριακά φάρμακα χωρίς να συμβουλευτείτε γιατρό - μόνο ένας ειδικός, που αξιολογεί την κατάσταση του ασθενούς, μπορεί να συνταγογραφήσει επαρκή θεραπεία.

    Η ΟΙΚΟΓΕΝΕΙΑ ΣΑΣ ΔΕΝ ΕΙΝΑΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΙΚΗ ΑΠΟ Μόνιμες ασθένειες?

    Εσείς και η οικογένειά σας αρρωσταίνετε συχνά και αντιμετωπίζετε μόνο με αντιβιοτικά; Δοκίμασα πολλά διαφορετικά φάρμακα, ξόδεψα πολλά χρήματα, προσπάθεια και χρόνο, αλλά το αποτέλεσμα είναι μηδέν; Πιθανότατα αντιμετωπίζετε το αποτέλεσμα και όχι την αιτία.

    Η αδύναμη και χαμηλή ανοσία κάνει το σώμα μας ΑΠΟΣΤΟΛΗ. Δεν μπορεί να αντισταθεί όχι μόνο στις λοιμώξεις, αλλά και στις παθολογικές διεργασίες που προκαλούν όγκους και καρκίνο!

    Επείγουσα ανάγκη ανάληψης δράσης! Γι 'αυτό αποφασίσαμε να δημοσιεύσουμε μια αποκλειστική συνέντευξη με τον Alexander Myasnikov, στην οποία μοιράζεται τη μέθοδο της πένας για την ενίσχυση της ασυλίας.